多環式インダゾール誘導体および癌の治療のためのＥＲＫ阻害剤としてのそれらの使用
式１．０：（書面中の要約に現れるように、化学式が、ここに挿入されるべきである）のＥＲＫ阻害剤およびその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物が開示される。Ｑは、架橋または縮合環を有し得るピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、環中に二重結合を有し得る。すべてのその他の置換基は、本明細書に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、癌を治療する方法も開示される。本発明はまた、少なくとも１種（例えば、１、２または３種、１または２種、通常、１種）の式１．０の化合物（例えば、実施形態番号１〜１４３のいずれか１つに記載されるような）の有効量と、製薬上許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式１．０：
【化３６７】
［式中：
Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、各々独立に、−ＣＨ＝、−Ｎ＝および−ＣＲ９＝からなる群から選択され；
ｚは、１〜３であり；
Ｑは、以下からなる群から選択される置換基であり：
【化３６８】
【化３６９】
；
各Ｑ１は、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換へテロアリールからなる群から独立に選択される環を表し、ここで、前記置換環は、ハロおよびＲ１０部分からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、ただし、Ｑ１がアリール、ヘテロアリール、置換アリールまたは置換へテロアリールである場合は、環接合部の炭素原子は置換されておらず；
Ｑ２は、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよび置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される環を表し、ここで、前記置換環は、Ｒ１０部分からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｚ１は、−（Ｃ（Ｒ２４）２）ｗ−を表し、ここで、各Ｒ２４は、Ｈ、アルキルおよびＦからなる群から独立に選択され、ｗは、１、２または３であり；
Ｚ２は、−Ｎ（Ｒ４４）−、−Ｏ−および−Ｃ（Ｒ４６）２−からなる群から選択され；
ｍは、１〜６であり；
ｎは、１〜６であり；
ｐは、０〜６であり；
ｔは、０、１または２であり；
Ｒ１は、以下からなる群から選択され：
（１）−ＣＮ、
（２）−ＮＯ２、
（３）−ＯＲ１０、
（４）−ＳＲ１０、
（５）−Ｎ（Ｒ１０）２、
（６）Ｒ１０、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（８）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、
（９）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ１０、
（１０）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３２）−Ｒ１０、
（１１）
【化３７０】
（１２）−ＣＦ３、
（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、
（１４）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎＲ１３（例えば、−（ＣＨ２）ｎＲ１３）、
（１５）アルケニル、
（１６）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、
（１７）
【化３７１】
（式中、各Ｒ１０は、独立に選択される）、
（１８）
【化３７２】
（式中、各Ｒ１０は、独立に選択される）
（１９）
【化３７３】
（２０）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｐ−ＯＲ１０、
（２１）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２（式中、各Ｒ１０は、独立に選択される）、
（２２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｒ１８）３、
（２３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２、
（２４）ヘテロシクロアルケニル、
（２５）
【化３７４】
（２６）アリールアルケニル−；
Ｒ２は、以下からなる群から選択され：
（１）Ｈ、
（２）−ＣＮ、
（３）ハロ、
（４）アルキル、
（５）（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−Ｏ−アルキル（例えば、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、（ｃ）１〜３個のＦ原子で置換された−Ｏ−アルキルおよび（ｄ）−Ｎ（Ｒ４０）２（式中、各Ｒ４０は、（ｉ）Ｈ、（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（ｉｉｉ）−ＣＦ３からなる群から独立に選択される）および（ｅ）ハロからなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されている置換アルキル、
（６）アルキニル、
（７）アルケニル、
（８）−（ＣＨ２）ｍＲ１１、
（９）−Ｎ（Ｒ２６）２、
（１０）−ＯＲ２３、
（１１）−Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、
（１２）シクロアルキル、
（１３）シクロアルキルアルキル、
（１４）
【化３７５】
（１５）−Ｏ−（置換アルキル）（式中、置換アルキルは、１〜３個のＦ原子で置換されている）
（１６）−Ｓ（Ｏ）ｔ−アルキル、
（１７）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
（１８）
【化３７６】
（１９）
【化３７７】
（式中、各アルキルは、独立に選択される）、
（２０）
【化３７８】
（式中、各アルキルは、独立に選択される）、
（２１）
【化３７９】
（式中、各アルキルは、独立に選択される）、
（２２）−Ｎ（Ｒ４８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４８（式中、各Ｒ４８は、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される）および
（２３）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、例えば、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）など、例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３など；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、以下からなる群から独立に選択され：
（１）Ｈ、
（２）アルケニル、
（３）置換アルケニル、
（４）アルキル、
（５）置換アルキル、
（６）シクロアルキル、
（７）置換シクロアルキル、
（８）シクロアルキルアルキル−、
（９）置換シクロアルキルアルキル−、
（１０）ヘテロシクロアルキル、
（１１）置換ヘテロシクロアルキル、
（１２）ヘテロシクロアルキルアルキル−、
（１３）置換ヘテロシクロアルキルアルキル−、
（１４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（１５）アリールヘテロアリール−、
（１６）置換アリールヘテロアリール−、
（１７）ヘテロアリールアリール−、
（１８）置換ヘテロアリールアリール−、
（１９）アリール、
（２０）置換アリール、
（２１）ヘテロアリール、
（２２）置換へテロアリール、
（２３）ヘテロアリールヘテロアリール−、
（２４）置換ヘテロアリールヘテロアリール−、
（２５）アリールアミノヘテロアリール−、
（２６）置換アリールアミノヘテロアリール−、
（２７）アリールアルキニル−、
（２８）置換アリールアルキニル−、
（２９）へテロアリールアルキニル−、
（３０）置換へテロアリールアルキニル−、および
（３１）ベンゾヘテロアリール、
ここで、前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７置換基（７）、（９）、（１１）、（１３）、（１６）、（１８）、（２０）、（２２）、（２４）、（２６）、（２８）および（３０）は、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２（各Ｒ２０は独立に選択される）、アルキル、アルケニル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８および−ＯＲ２０からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換され、
前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７置換基（３）および（５）は、−ＮＨ２、ハロ（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒならびに別の例では、Ｆ）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５）および−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ５Ａは、ハロ、−ＯＨ、アルキルおよび−Ｏ−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）２およびＲ１０からなる群から独立に選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルヘテロアリール−、アルキルアリール−、置換アルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換へテロアリール、置換へテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−、置換アルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルおよび置換ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立に選択され、ここで、
前記Ｒ１０置換アルキルは、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２６、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６および−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、
前記Ｒ１０置換アリール、置換アリールアルキル、置換へテロアリール、置換へテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−および置換アルキルアリール−は、（１）−ＮＨ２、（２）−ＮＯ２、（３）−ＣＮ、（４）−ＯＨ、（５）−ＯＲ２０、（６）−ＯＣＦ３、（７）１〜３個の独立に選択されるハロ原子で置換されたアルキル、（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３８、（９）アルキル、（１０）アルケニル、（１１）ハロ、（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６、（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３８、（１４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｎ（Ｒ３８）２、（１５）−Ｓ（Ｏ）ｔＲ３８、（１６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−Ｒ３８、（１７）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３８、（１８）
【化３８０】
（１９）−ＮＨＲ２０、（２０）シクロアルキル、（２１）−Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｒ２０、（２２）ヒドロキシアルキル、（２３）−Ｎ（Ｒ２０）２（式中、各Ｒ２０は独立に選択される）、（２４）−アルキル−ＯＲ２０、（２５）−Ｏ−アルキル−ＯＨ、（２６）−ＮＨ（ヒドロキシアルキル）および（２７）オキサゾリジノンからなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ１０、−ＮＨＮＲ１Ｒ１０、−ＳＲ１０およびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アルキルヘテロアリール−およびアルキルアリール−からなる群から選択され；
Ｒ１５は、Ｈ、−ＯＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキル−、アルキルヘテロアリール−およびアルキルアリール−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキルを表し；
Ｒ２３は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキル−からなる群から選択され；
各Ｒ２６は、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ２８は、アルキルであり；
各Ｒ３０は、Ｈ、アルキルおよびＦからなる群から独立に選択され；
各Ｒ３２は、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択され、各Ｒ３２は、通常、Ｈであり；
各Ｒ３５は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ３６は、Ｈ、アルキルおよび−Ｏ−アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ３８は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルヘテロアリール−、アルキルアリール−、置換アルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換へテロアリール、置換へテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−および置換アルキルアリールからなる群から独立に選択され、ここで、
前記Ｒ３８置換アルキルは、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２６、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８および−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、
前記Ｒ３８置換アリール、置換アリールアルキル、置換へテロアリール、置換へテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−および置換アルキルアリール−は、（１）−ＮＨ２、（２）−ＮＯ２、（３）−ＣＮ、（４）−ＯＨ、（５）−ＯＲ２０、（６）−ＯＣＦ３、（７）−ＣＦ３、（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、（９）アルキル、（１０）アルケニル、（１１）ハロ、（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６、（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、（１４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｎ（Ｒ２６）２、（１５）−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２６、（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ２６）、（１７）−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、（１８）
【化３８１】
および（１９）−ＮＨＲ２０からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ４２は、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４４は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ４６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から独立に選択され；
ただし、
（１）Ｑ１は、少なくとも１個の置換基がハロである置換環であり、ならびに／または、
（２）Ｒ２は、置換基が−ＯＣＨ３である置換アルキルであるか、もしくは、Ｒ２は、−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択され；ならびに／または
（３）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうち少なくとも１つは、
（ｉ）オキサジアゾリルフェニル−、ピリダジニルフェニル−、ピリミジニルピラジニル−、置換オキサジアゾリルフェニル−、置換ピリダジニルフェニル−、置換ピリミジニルピラジニル−およびベンゾヘテロアリールからなる群から選択されるか、もしくは
（ｉｉ）以下からなる群から選択され、
（ａ）置換シクロアルキル、
（ｂ）置換シクロアルキルアルキル−、
（ｃ）置換ヘテロシクロアルキル、
（ｄ）置換ヘテロシクロアルキルアルキル−、
（ｅ）置換アリールヘテロアリール、
（ｆ）置換ヘテロアリールアリール−、
（ｇ）置換アリール、
（ｈ）置換へテロアリール、
（ｉ）置換ヘテロアリールヘテロアリール−、
（ｊ）置換アリールアミノヘテロアリール−、
（ｋ）置換アリールアルキニル−および
（ｌ）置換へテロアリールアルキニル−、
ここで、前記（ｉｉ）（ａ）〜（ｉｉ）（ｌ）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７基の少なくとも１種の少なくとも１つ上の少なくとも１個の置換基は、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２（式中、各Ｒ２０は独立に選択される）および−ＯＲ２０からなる群から選択され；ならびに／または
（４）Ｒ５Ａは、アルキルであり；ならびに／または
（５）Ｒ１０は、置換アリールであり、少なくとも１個の置換基が、以下からなる群から選択され：
（ａ）−Ｓ（Ｏ）ｔＲ３８（式中、Ｒ３８はイソプロピルである）、
（ｂ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｒ２０、
（ｃ）ヒドロキシアルキル、
（ｄ）−Ｎ（Ｒ２０）２、
（ｅ）−アルキル−ＯＲ２０、
（ｆ）−Ｏ−アルキル−ＯＨ、
（ｇ）−ＮＨ（ヒドロキシアルキル）および
（ｈ）オキサゾリジノン；ならびに／または
（６）Ｒ２０は、イソプロピルである］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物。
【請求項２】
（１）Ｑ１が、少なくとも１個の置換基がハロである置換環であり；ならびに／または
（２）Ｒ２が、置換基が−ＯＣＨ３である置換アルキルであるか、もしくは、Ｒ２が、−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択され；ならびに／または
（３）Ｒ５が、
（ｉ）オキサジアゾリルフェニル−、ピリダジニルフェニル−、ピリミジニルピラジニル−、置換オキサジアゾリルフェニル−、置換ピリダジニルフェニル−、置換ピリミジニルピラジニル−およびベンゾヘテロアリールからなる群から選択され；もしくは
（ｉｉ）以下からなる群から選択され：
（ａ）置換シクロアルキル、
（ｂ）置換シクロアルキルアルキル−、
（ｃ）置換ヘテロシクロアルキル、
（ｄ）置換ヘテロシクロアルキルアルキル−、
（ｅ）置換アリールヘテロアリール−、
（ｆ）置換ヘテロアリールアリール−、
（ｇ）置換アリール、
（ｈ）置換へテロアリール、
（ｉ）置換ヘテロアリールヘテロアリール−、
（ｊ）置換アリールアミノヘテロアリール−、
（ｋ）置換アリールアルキニル−、および
（ｌ）置換へテロアリールアルキニル−、
ここで、前記（ｉｉ）（ａ）〜（ｉｉ）（ｌ）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６もしくはＲ７基の少なくとも１種の少なくとも１つ上の少なくとも１個の置換基は、−ＮＨＲ２０（例えば、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３および−ＮＨＣＨ３）、−Ｎ（Ｒ２０）２（式中、各Ｒ２０は独立に選択される）および−ＯＲ２０（例えば、−ＯＣＨ３）からなる群から選択され；ならびに／または、
（４）Ｒ５Ａが、アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、−ＣＨ３など）であり；ならびに／または、
（５）Ｒ１０が、置換アリールであり、少なくとも１個の置換基が、以下からなる群から選択され：
（ａ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｒ２０、
（ｂ）ヒドロキシアルキル、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ２０）２、
（ｄ）−アルキル−ＯＲ２０、
（ｅ）−Ｏ−アルキル−ＯＨ、
（ｆ）−ＮＨ（ヒドロキシアルキル）、および
（ｇ）オキサゾリジノン；ならびに／または
（６）Ｒ２０が、イソプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、置換基が−ＯＣＨ３である置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
次式：
【化３８２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
次式：
【化３８３】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが、２．１、２．２、２．３、２．４、２．５、２．６、２．７、２．８、２．１７、２．１８、２．１９、２．２０、２．２１および２．２２からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１が、−ＣＨ２−であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが、部分２．１、２．２および２．３からなる群から選択され、２．３が、以下からなる群から選択され：
【化３８４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈであり、かつ、Ｑが、２．１および２．３Ｂからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑが、部分２．６および２．７からなる群から選択され、２．７が、以下からなる群から選択され：
【化３８５】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈであり、Ｑが、２．６、２．７Ａおよび２．７Ｂからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが２．１７であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式１．０で示される化合物が：
【化３８６】
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
式１．０で示される化合物が：
【化３８７】
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑが、２．１であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑが２．６である、請求項１２に記載の化合物
【請求項１９】
Ｑが、２．７Ａおよび２．７Ｂからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
（１）
【化３８８】
（２）
Ｒ３基からなる群から独立に選択される１または２個の置換基で置換された
【化３８９】
（ただし、前記の１または２個の置換基は、Ｈではない）；
（３）
１または２個のアルキル基で置換された
【化３９０】
（４）
１または２個のメチル基で置換された
【化３９１】
（５）
１個のメチル基で置換された
【化３９２】
；および
（６）
【化３９３】
。
【請求項２１】
Ｑが以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
（１）
Ｒ３基からなる群から独立に選択される１または２個の置換基で置換された
【化３９４】
（ただし、前記の１または２個の置換基は、Ｈではない）；
（２）
１または２個のアルキル基で置換された
【化３９５】
（３）
１または２個のメチル基で置換された
【化３９６】
；および
（４）
１個のメチル基で置換された
【化３９７】
。
【請求項２２】
Ｒ１が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化３９８】
【化３９９】
【化４００】
【化４０１】
【化４０２】
【化４０３】
【化４０４】
【化４０５】
【化４０６】
。
【請求項２３】
Ｒ１がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、ヘテロアリールまたは置換へテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、以下からなる群から選択される、請求項６４に記載の化合物：
【化４０７】
。
【請求項２６】
Ｒ２が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４０８】
。
【請求項２７】
Ｒ２が、（１）置換基が−ＯＣＨ３である置換アルキル、（２）−ＣＨ２ＯＨおよび（３）−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑが、２．１、２．２および２．３からなる群から選択され、２．３が、以下からなる群から選択され：
【化４０９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈであり、Ｑが２１である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑが、２．６および２．７からなる群から選択され、２．７が以下からなる群から選択され：
【化４１０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈであり、Ｑが、２．６および２．７Ｂからなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑが、
【化４１１】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４１２】
【化４１３】
。
【請求項３４】
Ｑが、
【化４１４】
であり、Ｒ５Ａが、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｑが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４１５】
。
【請求項３６】
Ｑが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４１６】
【化４１７】
【化４１８】
。
【請求項３７】
式１．０の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
式１．０の化合物の塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
式１．０の化合物のエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
式１．０の化合物の溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
実施例６１２〜８２７の最終化合物からなる群から選択される、化合物。
【請求項４２】
次式：
【化４１９】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
次式：
【化４２０】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
次式：
【化４２１】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
次式：
【化４２２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
請求項１から４５のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物および製薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項４７】
（１）癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、癌を治療するための医薬の製造のための；または
（３）少なくとも１種の化学療法薬および放射線療法と併用される、癌を治療するための医薬の製造のための；または
（４）（１）タキサン、（２）白金配位化合物、（３）抗体である、上皮成長因子（ＥＧＦ）阻害剤、（４）小分子である、ＥＧＦ阻害剤、（５）抗体である、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）阻害剤、（６）小分子である、ＶＥＧＦキナーゼ阻害剤、（７）エストロゲン受容体アンタゴニストまたは選択的エストロゲン受容体調節物質（ＳＥＲＭ）、（８）抗腫瘍ヌクレオシド誘導体、（９）エポチロン、（１０）トポイソメラーゼ阻害剤、（１１）ビンカアルカロイド、（１２）αＶβ３インテグリンの阻害剤である抗体、（１３）葉酸アンタゴニスト、（１４）リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤、（１５）アントラサイクリン、（１６）生物製剤、（１７）血管新生の阻害剤および／またはサリドマイド（または関連イミッド）などの腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の抑制因子、（１８）Ｂｃｒ／ａｂｌキナーゼ阻害剤、（１９）小分子である、ＭＥＫ１および／またはＭＥＫ２阻害剤、（２０）小分子である、ＩＧＦ−１およびＩＧＦ−２阻害剤、（２１）ＲＡＦおよびＢＲＡＦキナーゼの小分子阻害剤、（２２）ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４およびＣＤＫ６などの細胞周期依存性キナーゼの小分子阻害剤、（２３）アルキル化剤および（２４）ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤からなる群から選択される、少なくとも１種の化学療法薬と併用される、癌を治療するための医薬の製造のための；または
（５）少なくとも１種のシグナル伝達阻害剤とともに投与される、癌を治療するための医薬の製造のための；または
（６）肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、甲状腺癌、骨髄異形成症候群、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳腫瘍、間葉起源の癌、肉腫、奇形癌腫、神経芽細胞腫、腎臓癌、肝細胞癌、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫および組織非形成性甲状腺癌からなる群から選択される癌を治療するための医薬の製造のための；または
（７）黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌、結腸直腸癌、肺癌、乳癌および卵巣癌からなる群から選択される癌を治療するための医薬の製造のための；または
（８）有効量の少なくとも１種の化学療法薬と併用される、黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌、結腸直腸癌、肺癌、乳癌および卵巣癌からなる群から選択される癌を治療するための医薬の製造のための；または
（９）黒色腫を治療するための医薬の製造のための；または
（１０）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、黒色腫を治療するための医薬の製造のための；または
（１１）膵臓癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１２）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、膵臓癌を治療するための医薬の製造のための；または、
（１３）甲状腺癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１４）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、甲状腺癌を治療するための医薬の製造のための；または、
（１５）結腸直腸癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１６）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、結腸直腸癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１７）肺癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１８）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、肺癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１９）乳癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２０）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、乳癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２１）卵巣癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２２）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、卵巣癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２３）抗ホルモン薬と併用される、ホルモン依存性乳癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２４）抗ホルモン薬および少なくとも１種の化学療法薬と併用される、ホルモン依存性乳癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２５）抗ホルモン薬と併用される、ホルモン依存性乳癌を予防するための医薬の製造のための；または
（２６）抗ホルモン薬および少なくとも１種の化学療法薬と併用される、ホルモン依存性乳癌を予防するための医薬の製造のための；または
（２７）脳腫瘍を治療するための医薬の製造のための；または
（２８）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、脳腫瘍を治療するための医薬の製造のための；または
（２９）テモゾロミドである化学療法薬と併用される、脳腫瘍を治療するための医薬の製造のための；または
（３０）前立腺癌を治療するための医薬の製造のための；または
（３１）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、前立腺癌を治療するための医薬の製造のための；または
（３２）骨髄異形成症候群を治療するための医薬の製造のための；または
（３３）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、骨髄異形成症候群を治療するための医薬の製造のための；または
（３４）骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（３５）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（３６）急性骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（３７）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、急性骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（３８）慢性骨髄単球性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（３９）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、慢性骨髄単球性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（４０）慢性骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（４１）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、慢性骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（４２）膀胱癌を治療するための医薬の製造のための；または
（４３）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、膀胱癌を治療するための医薬の製造のための；または
（４４）非ホジキンリンパ腫を治療するための医薬の製造のための；または
（４５）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、非ホジキンリンパ腫を治療するための医薬の製造のための；または
（４６）多発性骨髄腫を治療するための医薬の製造のための；または
（４７）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、多発性骨髄腫を治療するための医薬の製造のための、請求項１から４５のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項１】
次式１．０：
【化３６７】
［式中：
Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、各々独立に、−ＣＨ＝、−Ｎ＝および−ＣＲ９＝からなる群から選択され；
ｚは、１〜３であり；
Ｑは、以下からなる群から選択される置換基であり：
【化３６８】
【化３６９】
；
各Ｑ１は、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換へテロアリールからなる群から独立に選択される環を表し、ここで、前記置換環は、ハロおよびＲ１０部分からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、ただし、Ｑ１がアリール、ヘテロアリール、置換アリールまたは置換へテロアリールである場合は、環接合部の炭素原子は置換されておらず；
Ｑ２は、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよび置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される環を表し、ここで、前記置換環は、Ｒ１０部分からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｚ１は、−（Ｃ（Ｒ２４）２）ｗ−を表し、ここで、各Ｒ２４は、Ｈ、アルキルおよびＦからなる群から独立に選択され、ｗは、１、２または３であり；
Ｚ２は、−Ｎ（Ｒ４４）−、−Ｏ−および−Ｃ（Ｒ４６）２−からなる群から選択され；
ｍは、１〜６であり；
ｎは、１〜６であり；
ｐは、０〜６であり；
ｔは、０、１または２であり；
Ｒ１は、以下からなる群から選択され：
（１）−ＣＮ、
（２）−ＮＯ２、
（３）−ＯＲ１０、
（４）−ＳＲ１０、
（５）−Ｎ（Ｒ１０）２、
（６）Ｒ１０、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（８）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、
（９）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ１０、
（１０）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３２）−Ｒ１０、
（１１）
【化３７０】
（１２）−ＣＦ３、
（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、
（１４）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎＲ１３（例えば、−（ＣＨ２）ｎＲ１３）、
（１５）アルケニル、
（１６）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、
（１７）
【化３７１】
（式中、各Ｒ１０は、独立に選択される）、
（１８）
【化３７２】
（式中、各Ｒ１０は、独立に選択される）
（１９）
【化３７３】
（２０）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｐ−ＯＲ１０、
（２１）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２（式中、各Ｒ１０は、独立に選択される）、
（２２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｒ１８）３、
（２３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２、
（２４）ヘテロシクロアルケニル、
（２５）
【化３７４】
（２６）アリールアルケニル−；
Ｒ２は、以下からなる群から選択され：
（１）Ｈ、
（２）−ＣＮ、
（３）ハロ、
（４）アルキル、
（５）（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−Ｏ−アルキル（例えば、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、（ｃ）１〜３個のＦ原子で置換された−Ｏ−アルキルおよび（ｄ）−Ｎ（Ｒ４０）２（式中、各Ｒ４０は、（ｉ）Ｈ、（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（ｉｉｉ）−ＣＦ３からなる群から独立に選択される）および（ｅ）ハロからなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されている置換アルキル、
（６）アルキニル、
（７）アルケニル、
（８）−（ＣＨ２）ｍＲ１１、
（９）−Ｎ（Ｒ２６）２、
（１０）−ＯＲ２３、
（１１）−Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、
（１２）シクロアルキル、
（１３）シクロアルキルアルキル、
（１４）
【化３７５】
（１５）−Ｏ−（置換アルキル）（式中、置換アルキルは、１〜３個のＦ原子で置換されている）
（１６）−Ｓ（Ｏ）ｔ−アルキル、
（１７）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
（１８）
【化３７６】
（１９）
【化３７７】
（式中、各アルキルは、独立に選択される）、
（２０）
【化３７８】
（式中、各アルキルは、独立に選択される）、
（２１）
【化３７９】
（式中、各アルキルは、独立に選択される）、
（２２）−Ｎ（Ｒ４８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４８（式中、各Ｒ４８は、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される）および
（２３）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、例えば、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）など、例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３など；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、以下からなる群から独立に選択され：
（１）Ｈ、
（２）アルケニル、
（３）置換アルケニル、
（４）アルキル、
（５）置換アルキル、
（６）シクロアルキル、
（７）置換シクロアルキル、
（８）シクロアルキルアルキル−、
（９）置換シクロアルキルアルキル−、
（１０）ヘテロシクロアルキル、
（１１）置換ヘテロシクロアルキル、
（１２）ヘテロシクロアルキルアルキル−、
（１３）置換ヘテロシクロアルキルアルキル−、
（１４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（１５）アリールヘテロアリール−、
（１６）置換アリールヘテロアリール−、
（１７）ヘテロアリールアリール−、
（１８）置換ヘテロアリールアリール−、
（１９）アリール、
（２０）置換アリール、
（２１）ヘテロアリール、
（２２）置換へテロアリール、
（２３）ヘテロアリールヘテロアリール−、
（２４）置換ヘテロアリールヘテロアリール−、
（２５）アリールアミノヘテロアリール−、
（２６）置換アリールアミノヘテロアリール−、
（２７）アリールアルキニル−、
（２８）置換アリールアルキニル−、
（２９）へテロアリールアルキニル−、
（３０）置換へテロアリールアルキニル−、および
（３１）ベンゾヘテロアリール、
ここで、前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７置換基（７）、（９）、（１１）、（１３）、（１６）、（１８）、（２０）、（２２）、（２４）、（２６）、（２８）および（３０）は、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２（各Ｒ２０は独立に選択される）、アルキル、アルケニル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８および−ＯＲ２０からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換され、
前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７置換基（３）および（５）は、−ＮＨ２、ハロ（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒならびに別の例では、Ｆ）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５）および−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ５Ａは、ハロ、−ＯＨ、アルキルおよび−Ｏ−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）２およびＲ１０からなる群から独立に選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルヘテロアリール−、アルキルアリール−、置換アルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換へテロアリール、置換へテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−、置換アルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルおよび置換ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立に選択され、ここで、
前記Ｒ１０置換アルキルは、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２６、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６および−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、
前記Ｒ１０置換アリール、置換アリールアルキル、置換へテロアリール、置換へテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−および置換アルキルアリール−は、（１）−ＮＨ２、（２）−ＮＯ２、（３）−ＣＮ、（４）−ＯＨ、（５）−ＯＲ２０、（６）−ＯＣＦ３、（７）１〜３個の独立に選択されるハロ原子で置換されたアルキル、（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３８、（９）アルキル、（１０）アルケニル、（１１）ハロ、（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６、（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３８、（１４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｎ（Ｒ３８）２、（１５）−Ｓ（Ｏ）ｔＲ３８、（１６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−Ｒ３８、（１７）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３８、（１８）
【化３８０】
（１９）−ＮＨＲ２０、（２０）シクロアルキル、（２１）−Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｒ２０、（２２）ヒドロキシアルキル、（２３）−Ｎ（Ｒ２０）２（式中、各Ｒ２０は独立に選択される）、（２４）−アルキル−ＯＲ２０、（２５）−Ｏ−アルキル−ＯＨ、（２６）−ＮＨ（ヒドロキシアルキル）および（２７）オキサゾリジノンからなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ１０、−ＮＨＮＲ１Ｒ１０、−ＳＲ１０およびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アルキルヘテロアリール−およびアルキルアリール−からなる群から選択され；
Ｒ１５は、Ｈ、−ＯＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキル−、アルキルヘテロアリール−およびアルキルアリール−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキルを表し；
Ｒ２３は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキル−からなる群から選択され；
各Ｒ２６は、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ２８は、アルキルであり；
各Ｒ３０は、Ｈ、アルキルおよびＦからなる群から独立に選択され；
各Ｒ３２は、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択され、各Ｒ３２は、通常、Ｈであり；
各Ｒ３５は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ３６は、Ｈ、アルキルおよび−Ｏ−アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ３８は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルヘテロアリール−、アルキルアリール−、置換アルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換へテロアリール、置換へテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−および置換アルキルアリールからなる群から独立に選択され、ここで、
前記Ｒ３８置換アルキルは、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２６、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８および−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、
前記Ｒ３８置換アリール、置換アリールアルキル、置換へテロアリール、置換へテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−および置換アルキルアリール−は、（１）−ＮＨ２、（２）−ＮＯ２、（３）−ＣＮ、（４）−ＯＨ、（５）−ＯＲ２０、（６）−ＯＣＦ３、（７）−ＣＦ３、（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、（９）アルキル、（１０）アルケニル、（１１）ハロ、（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６、（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、（１４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｎ（Ｒ２６）２、（１５）−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２６、（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ２６）、（１７）−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、（１８）
【化３８１】
および（１９）−ＮＨＲ２０からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ４２は、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４４は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ４６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から独立に選択され；
ただし、
（１）Ｑ１は、少なくとも１個の置換基がハロである置換環であり、ならびに／または、
（２）Ｒ２は、置換基が−ＯＣＨ３である置換アルキルであるか、もしくは、Ｒ２は、−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択され；ならびに／または
（３）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうち少なくとも１つは、
（ｉ）オキサジアゾリルフェニル−、ピリダジニルフェニル−、ピリミジニルピラジニル−、置換オキサジアゾリルフェニル−、置換ピリダジニルフェニル−、置換ピリミジニルピラジニル−およびベンゾヘテロアリールからなる群から選択されるか、もしくは
（ｉｉ）以下からなる群から選択され、
（ａ）置換シクロアルキル、
（ｂ）置換シクロアルキルアルキル−、
（ｃ）置換ヘテロシクロアルキル、
（ｄ）置換ヘテロシクロアルキルアルキル−、
（ｅ）置換アリールヘテロアリール、
（ｆ）置換ヘテロアリールアリール−、
（ｇ）置換アリール、
（ｈ）置換へテロアリール、
（ｉ）置換ヘテロアリールヘテロアリール−、
（ｊ）置換アリールアミノヘテロアリール−、
（ｋ）置換アリールアルキニル−および
（ｌ）置換へテロアリールアルキニル−、
ここで、前記（ｉｉ）（ａ）〜（ｉｉ）（ｌ）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７基の少なくとも１種の少なくとも１つ上の少なくとも１個の置換基は、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２（式中、各Ｒ２０は独立に選択される）および−ＯＲ２０からなる群から選択され；ならびに／または
（４）Ｒ５Ａは、アルキルであり；ならびに／または
（５）Ｒ１０は、置換アリールであり、少なくとも１個の置換基が、以下からなる群から選択され：
（ａ）−Ｓ（Ｏ）ｔＲ３８（式中、Ｒ３８はイソプロピルである）、
（ｂ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｒ２０、
（ｃ）ヒドロキシアルキル、
（ｄ）−Ｎ（Ｒ２０）２、
（ｅ）−アルキル−ＯＲ２０、
（ｆ）−Ｏ−アルキル−ＯＨ、
（ｇ）−ＮＨ（ヒドロキシアルキル）および
（ｈ）オキサゾリジノン；ならびに／または
（６）Ｒ２０は、イソプロピルである］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物。
【請求項２】
（１）Ｑ１が、少なくとも１個の置換基がハロである置換環であり；ならびに／または
（２）Ｒ２が、置換基が−ＯＣＨ３である置換アルキルであるか、もしくは、Ｒ２が、−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択され；ならびに／または
（３）Ｒ５が、
（ｉ）オキサジアゾリルフェニル−、ピリダジニルフェニル−、ピリミジニルピラジニル−、置換オキサジアゾリルフェニル−、置換ピリダジニルフェニル−、置換ピリミジニルピラジニル−およびベンゾヘテロアリールからなる群から選択され；もしくは
（ｉｉ）以下からなる群から選択され：
（ａ）置換シクロアルキル、
（ｂ）置換シクロアルキルアルキル−、
（ｃ）置換ヘテロシクロアルキル、
（ｄ）置換ヘテロシクロアルキルアルキル−、
（ｅ）置換アリールヘテロアリール−、
（ｆ）置換ヘテロアリールアリール−、
（ｇ）置換アリール、
（ｈ）置換へテロアリール、
（ｉ）置換ヘテロアリールヘテロアリール−、
（ｊ）置換アリールアミノヘテロアリール−、
（ｋ）置換アリールアルキニル−、および
（ｌ）置換へテロアリールアルキニル−、
ここで、前記（ｉｉ）（ａ）〜（ｉｉ）（ｌ）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６もしくはＲ７基の少なくとも１種の少なくとも１つ上の少なくとも１個の置換基は、−ＮＨＲ２０（例えば、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３および−ＮＨＣＨ３）、−Ｎ（Ｒ２０）２（式中、各Ｒ２０は独立に選択される）および−ＯＲ２０（例えば、−ＯＣＨ３）からなる群から選択され；ならびに／または、
（４）Ｒ５Ａが、アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、−ＣＨ３など）であり；ならびに／または、
（５）Ｒ１０が、置換アリールであり、少なくとも１個の置換基が、以下からなる群から選択され：
（ａ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｒ２０、
（ｂ）ヒドロキシアルキル、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ２０）２、
（ｄ）−アルキル−ＯＲ２０、
（ｅ）−Ｏ−アルキル−ＯＨ、
（ｆ）−ＮＨ（ヒドロキシアルキル）、および
（ｇ）オキサゾリジノン；ならびに／または
（６）Ｒ２０が、イソプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、置換基が−ＯＣＨ３である置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
次式：
【化３８２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
次式：
【化３８３】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが、２．１、２．２、２．３、２．４、２．５、２．６、２．７、２．８、２．１７、２．１８、２．１９、２．２０、２．２１および２．２２からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１が、−ＣＨ２−であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが、部分２．１、２．２および２．３からなる群から選択され、２．３が、以下からなる群から選択され：
【化３８４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈであり、かつ、Ｑが、２．１および２．３Ｂからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑが、部分２．６および２．７からなる群から選択され、２．７が、以下からなる群から選択され：
【化３８５】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈであり、Ｑが、２．６、２．７Ａおよび２．７Ｂからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが２．１７であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式１．０で示される化合物が：
【化３８６】
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
式１．０で示される化合物が：
【化３８７】
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑが、２．１であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑが２．６である、請求項１２に記載の化合物
【請求項１９】
Ｑが、２．７Ａおよび２．７Ｂからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
（１）
【化３８８】
（２）
Ｒ３基からなる群から独立に選択される１または２個の置換基で置換された
【化３８９】
（ただし、前記の１または２個の置換基は、Ｈではない）；
（３）
１または２個のアルキル基で置換された
【化３９０】
（４）
１または２個のメチル基で置換された
【化３９１】
（５）
１個のメチル基で置換された
【化３９２】
；および
（６）
【化３９３】
。
【請求項２１】
Ｑが以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
（１）
Ｒ３基からなる群から独立に選択される１または２個の置換基で置換された
【化３９４】
（ただし、前記の１または２個の置換基は、Ｈではない）；
（２）
１または２個のアルキル基で置換された
【化３９５】
（３）
１または２個のメチル基で置換された
【化３９６】
；および
（４）
１個のメチル基で置換された
【化３９７】
。
【請求項２２】
Ｒ１が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化３９８】
【化３９９】
【化４００】
【化４０１】
【化４０２】
【化４０３】
【化４０４】
【化４０５】
【化４０６】
。
【請求項２３】
Ｒ１がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、ヘテロアリールまたは置換へテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、以下からなる群から選択される、請求項６４に記載の化合物：
【化４０７】
。
【請求項２６】
Ｒ２が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４０８】
。
【請求項２７】
Ｒ２が、（１）置換基が−ＯＣＨ３である置換アルキル、（２）−ＣＨ２ＯＨおよび（３）−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑが、２．１、２．２および２．３からなる群から選択され、２．３が、以下からなる群から選択され：
【化４０９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈであり、Ｑが２１である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑが、２．６および２．７からなる群から選択され、２．７が以下からなる群から選択され：
【化４１０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が各々、Ｈであり、Ｑが、２．６および２．７Ｂからなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑが、
【化４１１】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４１２】
【化４１３】
。
【請求項３４】
Ｑが、
【化４１４】
であり、Ｒ５Ａが、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｑが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４１５】
。
【請求項３６】
Ｑが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４１６】
【化４１７】
【化４１８】
。
【請求項３７】
式１．０の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
式１．０の化合物の塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
式１．０の化合物のエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
式１．０の化合物の溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
実施例６１２〜８２７の最終化合物からなる群から選択される、化合物。
【請求項４２】
次式：
【化４１９】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
次式：
【化４２０】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
次式：
【化４２１】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
次式：
【化４２２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
請求項１から４５のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物および製薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項４７】
（１）癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、癌を治療するための医薬の製造のための；または
（３）少なくとも１種の化学療法薬および放射線療法と併用される、癌を治療するための医薬の製造のための；または
（４）（１）タキサン、（２）白金配位化合物、（３）抗体である、上皮成長因子（ＥＧＦ）阻害剤、（４）小分子である、ＥＧＦ阻害剤、（５）抗体である、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）阻害剤、（６）小分子である、ＶＥＧＦキナーゼ阻害剤、（７）エストロゲン受容体アンタゴニストまたは選択的エストロゲン受容体調節物質（ＳＥＲＭ）、（８）抗腫瘍ヌクレオシド誘導体、（９）エポチロン、（１０）トポイソメラーゼ阻害剤、（１１）ビンカアルカロイド、（１２）αＶβ３インテグリンの阻害剤である抗体、（１３）葉酸アンタゴニスト、（１４）リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤、（１５）アントラサイクリン、（１６）生物製剤、（１７）血管新生の阻害剤および／またはサリドマイド（または関連イミッド）などの腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の抑制因子、（１８）Ｂｃｒ／ａｂｌキナーゼ阻害剤、（１９）小分子である、ＭＥＫ１および／またはＭＥＫ２阻害剤、（２０）小分子である、ＩＧＦ−１およびＩＧＦ−２阻害剤、（２１）ＲＡＦおよびＢＲＡＦキナーゼの小分子阻害剤、（２２）ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４およびＣＤＫ６などの細胞周期依存性キナーゼの小分子阻害剤、（２３）アルキル化剤および（２４）ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤からなる群から選択される、少なくとも１種の化学療法薬と併用される、癌を治療するための医薬の製造のための；または
（５）少なくとも１種のシグナル伝達阻害剤とともに投与される、癌を治療するための医薬の製造のための；または
（６）肺癌、膵臓癌、結腸癌、骨髄性白血病、甲状腺癌、骨髄異形成症候群、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌、前立腺癌、頭頸部癌、卵巣癌、脳腫瘍、間葉起源の癌、肉腫、奇形癌腫、神経芽細胞腫、腎臓癌、肝細胞癌、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫および組織非形成性甲状腺癌からなる群から選択される癌を治療するための医薬の製造のための；または
（７）黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌、結腸直腸癌、肺癌、乳癌および卵巣癌からなる群から選択される癌を治療するための医薬の製造のための；または
（８）有効量の少なくとも１種の化学療法薬と併用される、黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌、結腸直腸癌、肺癌、乳癌および卵巣癌からなる群から選択される癌を治療するための医薬の製造のための；または
（９）黒色腫を治療するための医薬の製造のための；または
（１０）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、黒色腫を治療するための医薬の製造のための；または
（１１）膵臓癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１２）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、膵臓癌を治療するための医薬の製造のための；または、
（１３）甲状腺癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１４）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、甲状腺癌を治療するための医薬の製造のための；または、
（１５）結腸直腸癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１６）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、結腸直腸癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１７）肺癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１８）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、肺癌を治療するための医薬の製造のための；または
（１９）乳癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２０）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、乳癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２１）卵巣癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２２）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、卵巣癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２３）抗ホルモン薬と併用される、ホルモン依存性乳癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２４）抗ホルモン薬および少なくとも１種の化学療法薬と併用される、ホルモン依存性乳癌を治療するための医薬の製造のための；または
（２５）抗ホルモン薬と併用される、ホルモン依存性乳癌を予防するための医薬の製造のための；または
（２６）抗ホルモン薬および少なくとも１種の化学療法薬と併用される、ホルモン依存性乳癌を予防するための医薬の製造のための；または
（２７）脳腫瘍を治療するための医薬の製造のための；または
（２８）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、脳腫瘍を治療するための医薬の製造のための；または
（２９）テモゾロミドである化学療法薬と併用される、脳腫瘍を治療するための医薬の製造のための；または
（３０）前立腺癌を治療するための医薬の製造のための；または
（３１）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、前立腺癌を治療するための医薬の製造のための；または
（３２）骨髄異形成症候群を治療するための医薬の製造のための；または
（３３）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、骨髄異形成症候群を治療するための医薬の製造のための；または
（３４）骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（３５）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（３６）急性骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（３７）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、急性骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（３８）慢性骨髄単球性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（３９）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、慢性骨髄単球性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（４０）慢性骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（４１）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、慢性骨髄性白血病を治療するための医薬の製造のための；または
（４２）膀胱癌を治療するための医薬の製造のための；または
（４３）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、膀胱癌を治療するための医薬の製造のための；または
（４４）非ホジキンリンパ腫を治療するための医薬の製造のための；または
（４５）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、非ホジキンリンパ腫を治療するための医薬の製造のための；または
（４６）多発性骨髄腫を治療するための医薬の製造のための；または
（４７）少なくとも１種の化学療法薬と併用される、多発性骨髄腫を治療するための医薬の製造のための、請求項１から４５のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５２９１２２（Ｐ２０１０−５２９１２２Ａ）
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１１１７２（Ｐ２０１０−５１１１７２）
【出願日】平成２０年６月４日（２００８．６．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００６９７９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５３８５８
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月４日（２００８．６．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００６９７９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５３８５８
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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