【課題】２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害作用を示す新規化合物及びこれを含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるものに等しい）で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ又は塩。
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【化１】


本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ＸおよびＨｅｔ^１が請求項において定義した意味を有する式（Ｉ）の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規な物質に関し、ここで：Ｒ１は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；ＲはＨであるか、またはＲ１と一緒になった場合、場合により置換される、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮアルクのうちの１つ以上を場合により含む、アリールまたはヘテロアリール基と縮合された５員もしくは６員の環を形成し；Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、Ｈａｌ、またはアルキルであって、場合により１つ以上のＨａｌによって置換され；Ｒ４はＨであり；ならびにＲ５はＨまたはアルキルであり、場合により１つ以上のハロゲン原子で置換される。この物質は、任意の異性体およびこの塩であり、ならびに薬物、特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化反応インヒビターを意図する。
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一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、ｐ１１０活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 （もっと読む）

本開示は、脾臓チロシンキナーゼ（Ｓｙｋ）の阻害薬として有用であり、したがってＳｙｋの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。本開示はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、様々な疾患および障害を治療する際にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法およびこれらの方法で有用な中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なＧタンパク質共役様受容体スムースンド（Ｓｍｏ）の阻害剤を提供する。
【解決手段】Ｎ−（（２Ｒ，４Ｒ）−１−メチル−２−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−カルボキサミド、Ｎ−（（２Ｒ，４Ｒ）−２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−カルボキサミド、１−（（２Ｒ，４Ｒ）−２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１−メチルピペリジン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素等の新規のベンズイミダゾール誘導体。該化合物は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、ＧＰＲ４０受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）（Ｉ）の化合物、薬学的に許容可能な無機酸または有機酸とのその付加塩および付加塩の水和物、ならびにそれらのエナンチオマー体に関する：


（式中、
Ｒ１は、−水素原子またはハロゲン、−直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基またはＣ_１‐Ｃ_３フルオロアルキル基、−直鎖状または分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルコキシ基、１もしくは２つの直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_３アルキル基でＮ‐置換されたまたはＮ‐非置換のカルバミル基、または−シアノ基（ＣＮ）であり、Ｒ２は、−水素原子、または直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｈａｌ_１、Ｈａｌ_２、およびＨａｌ_３は− ハロゲンである）。
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本発明は新規な複素環化合物を提供する。一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素；ベンゼン環及び／又は低級アルキル基上に、低級アルキル基等からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル低級アルキル基;又はシクロＣ３−Ｃ８アルキル低級アルキル基等を示す；Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示す；Ｒ_４は、例えばハロゲンを有してよい１，３，４−オキサジアゾリル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル基、又はピリジル基から選ばれた複素環基等を示す；前記複素環基は低級アルキル基等の少なくとも１つの置換基を有してよい］で表される複素環化合物又はその塩。
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