脾臓チロシンキナーゼ（ＳＹＫ）の小分子阻害薬
本開示は、脾臓チロシンキナーゼ（Ｓｙｋ）の阻害薬として有用であり、したがってＳｙｋの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。本開示はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、様々な疾患および障害を治療する際にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法およびこれらの方法で有用な中間体に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉｚを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから選択される］。
【請求項２】
式Ｉａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化２】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択される］。
【請求項３】
式ＩＩａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化３】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−であり；
ｎは、１から５の整数であり；
Ｒ７は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから選択される］。
【請求項４】
式ＩＩＩａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化４】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから選択される］。
【請求項５】
式ＩＶａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化５】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｅは独立に、水素、Ｃ２〜１０アルキル、置換アルキル、Ｃ２〜１０アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アジド、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｃは、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｂおよびＲ６ｄは独立に、水素、アルキル、一置換アルキル、二置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アジド、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、相互にビシナルなＲ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、６員〜１０員の環である］。
【請求項６】
式Ｖａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化６】
［式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される］。
【請求項７】
式ＶＩａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化７】
［式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であるか；または
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される］。
【請求項８】
式ＶＩＩａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化８】
［式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であるか；または
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｅは独立に、水素、Ｃ２〜１０アルキル、置換アルキル、Ｃ２〜１０アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｃは、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｂおよびＲ６ｄは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、相互にビシナルなＲ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、６員〜１０員の環である］。
【請求項９】
式ＶＩＩＩａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化９】
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される］。
【請求項１０】
式ＩＸａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化１０】
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される］。
【請求項１１】
式Ｘａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化１１】
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｅは独立に、水素、Ｃ２〜１０アルキル、置換アルキル、Ｃ２〜１０アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｃは、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｂおよびＲ６ｄは独立に、水素、アルキル、置換Ｃ２〜１０アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、相互にビシナルなＲ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、６員〜１０員の環である］。
【請求項１２】
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(2,4-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(4-(3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)フェニル)アセトアミド;
N-(4-(3-(3-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)フェニル)アセトアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(5-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(1H-インドール-5-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジクロロフェニルアミノ)-2-(2,4-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-フェノキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-シアノフェニルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
メチル3-(7-シアノ-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
3-(2,4,4-トリメチルペンタン-2-イルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド;
メチル4-(7-シアノ-2-(2,4-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
3-(3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-メトキシフェニルアミノ)-2-(2,4-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(2,4-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-7-イル)-6-メチル-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-アミノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)ベンズアミド;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-4-フルオロベンズアミド;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-3-メトキシベンズアミド;
3-(3,4-ジクロロフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-ブロモフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(6-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-モルホリノフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4,5-トリメトキシフェニルアミノ)-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-モルホリノフェニルアミノ)-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4,5-トリメトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(3-(7-シアノ-2-(4-(メチルチオ)フェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(4-(7-シアノ-3-(3-アセトアミドフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)フェニル)アセトアミド;
3-(3-メトキシベンジルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-5-フェニル-1,3,4-オキサジアゾール-2-カルボキサミド;
3-(3,4-ジメトキシフェネチルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェネチルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-2-(3,4-ジメトキシフェニル)アセトアミド;
3-(4-モルホリノフェニルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-メトキシフェニルアミノ)-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-ブロモフェニルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-メトキシベンジルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(3-(7-シアノ-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-(メチルスルホニル)フェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-ブロモ-N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)アセトアミド;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-2-フェノキシアセトアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-ベンジル-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)アセトアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリフルオロフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-クロロ-4,5-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(6-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
3-(3,4-ジフルオロフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
tert-ブチル4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジルカルバメート;
3-(4-(アミノメチル)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
メチル3-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-2-(3-ヒドロキシ-4,5-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
メチル4-(7-シアノ-2-(3-ヒドロキシ-4,5-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)アセトアミド;
tert-ブチル-4-((7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)メチル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
3-((ピペリジン-4-イル)メチルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-フルオロ-4-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
(S)-メチル2-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)-3-フェニルプロパノエート;
メチル3-(7-シアノ-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
メチル3-(2-(3-クロロ-4,5-ジメトキシフェニル)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
3-(3,4,5-トリメトキシフェニルアミノ)-2-(4-モルホリノフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-ブロモフェニルアミノ)-2-(4-モルホリノフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
4-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-アミノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)ニコチンアミド;
メチル3-(2-(4-((メトキシカルボニル)メトキシ)-3-メトキシフェニル)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-2-(4-((メトキシカルボニル)メトキシ)-3-メトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(5-(7-シアノ-3-(3-(メトキシカルボニル)フェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)酢酸;
3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
6-(4-クロロフェニル)-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロパンアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-3-(ピペリジン-1-イル)プロパンアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-4-シアノベンズアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-1-メチルピペリジン-4-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-1,6-ジヒドロ-6-オキソピリジン-3-カルボキサミド;
3-((1-ニコチノイルピペリジン-4-イル)メチルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
4-(3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)ベンズアミド;
4-(3-(4-ブロモフェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)ベンズアミド;
メチル2-(4-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセテート;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-ヒドロキシ-4,5-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(4-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-メトキシフェニル)-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
4-(3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-モルホリノフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-モルホリノフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-(シクロペンチルオキシ)-4-メトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-(2-ピロリジン-1-イル)エトキシ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(4-(2-メトキシエトキシ)-3-メトキシフェニル)-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-クロロ-4-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-ヒドロキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
メチル2-(4-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)フェノキシ)アセテート;
N-(3-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)フェニル)メタンスルホンアミド;
3-(3-(シクロペンチルオキシ)-4-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(4-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-メトキシフェニル)-3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
4-(3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3-ヒドロキシ-4,5-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3-(シクロペンチルオキシ)-4-メトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-メチルフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-フルオロ-4-メチルフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(4-(2-メトキシエトキシ)-3-メトキシフェニル)-3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
メチル2-(4-(7-シアノ-3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセテート;
2-(4-(2-モルホリノエトキシ)フェニル)-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(5-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセトアミド;
3-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-フルオロ-4-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-(シクロペンチルオキシ)-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-クロロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-イソプロポキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-フルオロ-4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(4-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセトアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(5-(7-シアノ-3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセトアミド;
2-(4-(7-シアノ-3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセトアミド;
2-(4-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)-N-シクロプロピルアセトアミド;
3-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,5-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,5-ジフルオロ-4-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-エトキシ-4-フルオロフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-(シクロペンチルオキシ)-4-フルオロフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)ニコチンアミド;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)ピコリンアミド;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)イソニコチンアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)ピコリンアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)イソニコチンアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-6-シアノピリジン-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-2-メチルピリジン-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-2-メトキシピリジン-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-6-メチルピリジン-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-4-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボキサミド;および
3-(3-フルオロ-4-(メチルチオ)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル。
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
有効量の請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
有効量の式Ｉｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む医薬組成物：
【化１２】
[式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、アミノまたは−ＮＲ５Ｒ６から選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される]。
【請求項１５】
式ＩＩｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１３】
[式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される]。
【請求項１６】
式ＩＩＩｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１４】
[式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
相互にビシナルなＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される]。
【請求項１７】
式ＩＶｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１５】
[式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、相互にビシナルなＲ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、６員〜１０員の環である]。
【請求項１８】
式Ｖｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１６】
[式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、相互にビシナルなＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環である]。
【請求項１９】
式ＶＩｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１７】
[式中、
Ｒ１は、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される]。
【請求項２０】
式ＶＩＩｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１８】
[式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｌ１は、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ７は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリルから選択される]。
【請求項２１】
抗炎症薬、化学療法薬および骨モジュレート薬から選択される追加の薬剤をさらに含む、請求項１３または１４に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記追加の抗炎症薬が、ステロイド性抗炎症薬、非ステロイド性抗炎症薬、リポキシゲナーゼアンタゴニスト、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（ＦＬＡＰ）アンタゴニスト、抗ヒスタミン薬、ベータ作動薬、代謝拮抗薬、スタチンおよび抗ＴＮＦアルファ薬から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
生体試料または患者においてＳｙｋ活性を阻害する方法であって、請求項１に記載の化合物または請求項１４に記載の医薬組成物を前記生体試料に接触させることまたは前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２４】
Ｓｙｋ活性の阻害が、炎症性の状態もしくは疾患、自己免疫疾患、細胞増殖性障害または変性骨障害の治療をもたらす、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
対象において炎症性の状態または疾患を治療する方法であって、前記対象に、請求項１に記載の化合物または請求項１４に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項２６】
前記炎症性の状態または疾患が、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、枯草熱、アレルギー性結膜炎、アレルギー性鼻炎、アレルギー性喘息、ＣＯＰＤ、アトピー性皮膚炎、湿疹、蕁麻疹、粘膜障害、組織障害および胃腸障害から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記炎症性の状態または疾患が、変形性関節症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、特発性炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、直腸痙攣、ローグレード瘢痕化、強皮症、線維化亢進、ケロイド、手術後瘢痕、肺線維症、血管痙攣、片頭痛、再灌流障害、心筋梗塞後および合併乾燥症または乾燥症候群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記炎症性の状態または疾患が、喘息、ＣＯＰＤ、肺炎症、慢性肉芽腫性疾患、結核、ハンセン病、サルコイドーシスおよび珪肺症、腎炎、アミロイド症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、慢性気管支炎、強皮症、狼瘡、多発性筋炎、虫垂炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、乾癬、骨盤内炎症性疾患、過敏性腸症候群、眼窩炎症性疾患、血栓性疾患ならびにアトピー性皮膚炎および接触皮膚炎を包含する、ツタウルシ、花粉、昆虫刺傷およびある種の食物などの環境刺激に対する不適切なアレルギー性応答から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
対象において自己免疫疾患を治療する方法であって、前記対象に請求項１に記載の化合物または請求項１４に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項３０】
前記自己免疫疾患が、橋本甲状腺炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血の自己免疫萎縮性胃炎、自己免疫脳脊髄炎、自己免疫睾丸炎、グッドパスチャー病、自己免疫血小板減少症、交感性眼炎、重症筋無力症、グレーブス病、原発性胆汁性肝硬変、慢性進行性肝炎、潰瘍性大腸炎および膜様糸球体症から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記自己免疫疾患が、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、シェーグレン症候群、ライター症候群、多発性筋炎−皮膚筋炎、全身性硬化症、結節性多発性動脈炎、多発性硬化症および水疱性類天疱瘡から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
前記自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３３】
式Ｉｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を調製する方法であって：
【化１９】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、アミノまたは−ＮＲ５Ｒ６から選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される］、
式１の化合物：
【化２０】
式３の化合物：
【化２１】
および式６の化合物：
【化２２】
（式中、式１および６の化合物は適切に置換されている）
を一緒に接触させるステップを含む方法。
【請求項１】
式Ｉｚを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから選択される］。
【請求項２】
式Ｉａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化２】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択される］。
【請求項３】
式ＩＩａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化３】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−であり；
ｎは、１から５の整数であり；
Ｒ７は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから選択される］。
【請求項４】
式ＩＩＩａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化４】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから選択される］。
【請求項５】
式ＩＶａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化５】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｅは独立に、水素、Ｃ２〜１０アルキル、置換アルキル、Ｃ２〜１０アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アジド、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｃは、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｂおよびＲ６ｄは独立に、水素、アルキル、一置換アルキル、二置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アジド、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、相互にビシナルなＲ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、６員〜１０員の環である］。
【請求項６】
式Ｖａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化６】
［式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される］。
【請求項７】
式ＶＩａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化７】
［式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であるか；または
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される］。
【請求項８】
式ＶＩＩａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化８】
［式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であるか；または
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｅは独立に、水素、Ｃ２〜１０アルキル、置換アルキル、Ｃ２〜１０アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｃは、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｂおよびＲ６ｄは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、相互にビシナルなＲ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、６員〜１０員の環である］。
【請求項９】
式ＶＩＩＩａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化９】
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される］。
【請求項１０】
式ＩＸａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化１０】
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される］。
【請求項１１】
式Ｘａを有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは立体異性体：
【化１１】
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｅは独立に、水素、Ｃ２〜１０アルキル、置換アルキル、Ｃ２〜１０アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｃは、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択され；
Ｒ６ｂおよびＲ６ｄは独立に、水素、アルキル、置換Ｃ２〜１０アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、置換アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、相互にビシナルなＲ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、６員〜１０員の環である］。
【請求項１２】
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(2,4-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(4-(3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)フェニル)アセトアミド;
N-(4-(3-(3-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)フェニル)アセトアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(5-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(1H-インドール-5-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジクロロフェニルアミノ)-2-(2,4-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-フェノキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-シアノフェニルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
メチル3-(7-シアノ-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
3-(2,4,4-トリメチルペンタン-2-イルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド;
メチル4-(7-シアノ-2-(2,4-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
3-(3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-メトキシフェニルアミノ)-2-(2,4-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(2,4-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-7-イル)-6-メチル-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-アミノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)ベンズアミド;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-4-フルオロベンズアミド;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-3-メトキシベンズアミド;
3-(3,4-ジクロロフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-ブロモフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(6-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-モルホリノフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4,5-トリメトキシフェニルアミノ)-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-モルホリノフェニルアミノ)-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4,5-トリメトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(3-(7-シアノ-2-(4-(メチルチオ)フェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(4-(7-シアノ-3-(3-アセトアミドフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)フェニル)アセトアミド;
3-(3-メトキシベンジルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-5-フェニル-1,3,4-オキサジアゾール-2-カルボキサミド;
3-(3,4-ジメトキシフェネチルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェネチルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-2-(3,4-ジメトキシフェニル)アセトアミド;
3-(4-モルホリノフェニルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-メトキシフェニルアミノ)-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-ブロモフェニルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-メトキシベンジルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(3-(7-シアノ-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-(メチルスルホニル)フェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-ブロモ-N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)アセトアミド;
N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)-2-フェノキシアセトアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-ベンジル-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)アセトアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリフルオロフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-クロロ-4,5-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-2-(1H-インドール-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(6-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-7-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
3-(3,4-ジフルオロフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
tert-ブチル4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジルカルバメート;
3-(4-(アミノメチル)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
メチル3-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-2-(3-ヒドロキシ-4,5-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
メチル4-(7-シアノ-2-(3-ヒドロキシ-4,5-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)アセトアミド;
tert-ブチル-4-((7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)メチル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
3-((ピペリジン-4-イル)メチルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-フルオロ-4-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
(S)-メチル2-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)-3-フェニルプロパノエート;
メチル3-(7-シアノ-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
メチル3-(2-(3-クロロ-4,5-ジメトキシフェニル)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
3-(3,4,5-トリメトキシフェニルアミノ)-2-(4-モルホリノフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-ブロモフェニルアミノ)-2-(4-モルホリノフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
4-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-アミノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)ニコチンアミド;
メチル3-(2-(4-((メトキシカルボニル)メトキシ)-3-メトキシフェニル)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンゾエート;
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-2-(4-((メトキシカルボニル)メトキシ)-3-メトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(5-(7-シアノ-3-(3-(メトキシカルボニル)フェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)酢酸;
3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
6-(4-クロロフェニル)-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-3,4-ジメトキシベンズアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロパンアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-3-(ピペリジン-1-イル)プロパンアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-4-シアノベンズアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-1-メチルピペリジン-4-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-1H-インダゾール-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-1,6-ジヒドロ-6-オキソピリジン-3-カルボキサミド;
3-((1-ニコチノイルピペリジン-4-イル)メチルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
4-(3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)ベンズアミド;
4-(3-(4-ブロモフェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)ベンズアミド;
メチル2-(4-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセテート;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-ヒドロキシ-4,5-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(4-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-メトキシフェニル)-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4-ジメトキシフェニル)-5H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
4-(3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-モルホリノフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-モルホリノフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-(シクロペンチルオキシ)-4-メトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-(2-ピロリジン-1-イル)エトキシ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(4-(2-メトキシエトキシ)-3-メトキシフェニル)-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-クロロ-4-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3-ヒドロキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
メチル2-(4-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)フェノキシ)アセテート;
N-(3-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)フェニル)メタンスルホンアミド;
3-(3-(シクロペンチルオキシ)-4-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(4-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-メトキシフェニル)-3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
4-(3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-7-シアノ-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3-ヒドロキシ-4,5-ジメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3-(シクロペンチルオキシ)-4-メトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-メチルフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-フルオロ-4-メチルフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(4-(2-メトキシエトキシ)-3-メトキシフェニル)-3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
メチル2-(4-(7-シアノ-3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセテート;
2-(4-(2-モルホリノエトキシ)フェニル)-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(5-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセトアミド;
3-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-フルオロ-4-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-(シクロペンチルオキシ)-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-クロロ-3-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(4-フルオロ-3-イソプロポキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-フルオロ-4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(4-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセトアミド;
3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(4-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
2-(5-(7-シアノ-3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセトアミド;
2-(4-(7-シアノ-3-(4-フルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)アセトアミド;
2-(4-(7-シアノ-3-(3,4-ジメトキシフェニルアミノ)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-2-イル)-2-メトキシフェノキシ)-N-シクロプロピルアセトアミド;
3-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,5-ジメトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3,5-ジフルオロ-4-メトキシフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-エトキシ-4-フルオロフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
3-(3-(シクロペンチルオキシ)-4-フルオロフェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)ニコチンアミド;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)ピコリンアミド;
N-(3-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)イソニコチンアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)ピコリンアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)イソニコチンアミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-6-シアノピリジン-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-2-メチルピリジン-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-2-メトキシピリジン-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-6-メチルピリジン-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-4-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボキサミド;
N-(4-(7-シアノ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-3-イルアミノ)ベンジル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボキサミド;および
3-(3-フルオロ-4-(メチルチオ)フェニルアミノ)-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-カルボニトリル。
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
有効量の請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
有効量の式Ｉｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む医薬組成物：
【化１２】
[式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、アミノまたは−ＮＲ５Ｒ６から選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される]。
【請求項１５】
式ＩＩｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１３】
[式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される]。
【請求項１６】
式ＩＩＩｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１４】
[式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
相互にビシナルなＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される]。
【請求項１７】
式ＩＶｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１５】
[式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、相互にビシナルなＲ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、６員〜１０員の環である]。
【請求項１８】
式Ｖｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１６】
[式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、相互にビシナルなＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環であり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシル、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ−アリール、−ＮＨ−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−アリールおよび−ＮＨ−ＳＯ２−ヘテロアリールから選択されるか；または
ここで、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅのうちの任意の２個は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式、置換炭素環式、複素環式または置換複素環式環を形成し、ここで、前記環は、４員〜１０員の環である]。
【請求項１９】
式ＶＩｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１７】
[式中、
Ｒ１は、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される]。
【請求項２０】
式ＶＩＩｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を含む請求項１４に記載の医薬組成物：
【化１８】
[式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され；ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｌ１は、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ７は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリルから選択される]。
【請求項２１】
抗炎症薬、化学療法薬および骨モジュレート薬から選択される追加の薬剤をさらに含む、請求項１３または１４に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記追加の抗炎症薬が、ステロイド性抗炎症薬、非ステロイド性抗炎症薬、リポキシゲナーゼアンタゴニスト、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（ＦＬＡＰ）アンタゴニスト、抗ヒスタミン薬、ベータ作動薬、代謝拮抗薬、スタチンおよび抗ＴＮＦアルファ薬から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
生体試料または患者においてＳｙｋ活性を阻害する方法であって、請求項１に記載の化合物または請求項１４に記載の医薬組成物を前記生体試料に接触させることまたは前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２４】
Ｓｙｋ活性の阻害が、炎症性の状態もしくは疾患、自己免疫疾患、細胞増殖性障害または変性骨障害の治療をもたらす、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
対象において炎症性の状態または疾患を治療する方法であって、前記対象に、請求項１に記載の化合物または請求項１４に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項２６】
前記炎症性の状態または疾患が、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、枯草熱、アレルギー性結膜炎、アレルギー性鼻炎、アレルギー性喘息、ＣＯＰＤ、アトピー性皮膚炎、湿疹、蕁麻疹、粘膜障害、組織障害および胃腸障害から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記炎症性の状態または疾患が、変形性関節症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、特発性炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、直腸痙攣、ローグレード瘢痕化、強皮症、線維化亢進、ケロイド、手術後瘢痕、肺線維症、血管痙攣、片頭痛、再灌流障害、心筋梗塞後および合併乾燥症または乾燥症候群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記炎症性の状態または疾患が、喘息、ＣＯＰＤ、肺炎症、慢性肉芽腫性疾患、結核、ハンセン病、サルコイドーシスおよび珪肺症、腎炎、アミロイド症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、慢性気管支炎、強皮症、狼瘡、多発性筋炎、虫垂炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、乾癬、骨盤内炎症性疾患、過敏性腸症候群、眼窩炎症性疾患、血栓性疾患ならびにアトピー性皮膚炎および接触皮膚炎を包含する、ツタウルシ、花粉、昆虫刺傷およびある種の食物などの環境刺激に対する不適切なアレルギー性応答から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
対象において自己免疫疾患を治療する方法であって、前記対象に請求項１に記載の化合物または請求項１４に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項３０】
前記自己免疫疾患が、橋本甲状腺炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血の自己免疫萎縮性胃炎、自己免疫脳脊髄炎、自己免疫睾丸炎、グッドパスチャー病、自己免疫血小板減少症、交感性眼炎、重症筋無力症、グレーブス病、原発性胆汁性肝硬変、慢性進行性肝炎、潰瘍性大腸炎および膜様糸球体症から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記自己免疫疾患が、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、シェーグレン症候群、ライター症候群、多発性筋炎−皮膚筋炎、全身性硬化症、結節性多発性動脈炎、多発性硬化症および水疱性類天疱瘡から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
前記自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３３】
式Ｉｂを有する化合物またはその塩もしくは立体異性体を調製する方法であって：
【化１９】
［式中、
Ｒ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｒ２ａまたはＲ２ｂのいずれかが存在し；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アシルオキシ、オキシアシル、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、アミノまたは−ＮＲ５Ｒ６から選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され；
Ｒ６は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アシルアミノおよびアシルオキシから選択される］、
式１の化合物：
【化２０】
式３の化合物：
【化２１】
および式６の化合物：
【化２２】
（式中、式１および６の化合物は適切に置換されている）
を一緒に接触させるステップを含む方法。
【公表番号】特表２０１２−５３００７２（Ｐ２０１２−５３００７２Ａ）
【公表日】平成２４年１１月２９日（２０１２．１１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１５２１８（Ｐ２０１２−５１５２１８）
【出願日】平成２２年６月１４日（２０１０．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３８５２５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４７８９８
【国際公開日】平成２２年１２月２３日（２０１０．１２．２３）
【出願人】（５０４２９４１４５）ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (63)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月２９日（２０１２．１１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月１４日（２０１０．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３８５２５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４７８９８
【国際公開日】平成２２年１２月２３日（２０１０．１２．２３）
【出願人】（５０４２９４１４５）ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (63)
【Ｆターム（参考）】
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