【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−４−アミン、ピラゾロキノリン−４−アミン、ピラゾロナフチリジン−４−アミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロキノリン−４−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】結核の原因菌であるマイコバクテリウム・チュベルクロシス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）において、多剤耐性マイコバクテリウム株の成長抑制を含む薬剤耐性マイコバクテリウム株の成長を抑制するため薬剤の提供。
【解決手段】下記化学式に代表される置換キノリン誘導体、製薬学的に許容され得る担体ならびに該化合物及び１種もしくはそれより多い他の抗マイコバクテリア薬の治療的に有効な量を含んでなる組成物。
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【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩＩ）で示される化合物。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ^ｙは、ハロゲノ低級アルキルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^３a、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。） （もっと読む）

【課題】種々の癌疾患の治療のための化合物の提供。
【解決手段】有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、特定のジヒドロプテリジノン化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘプリン作動性受容体、より詳細には、Ｐ２Ｘ３及び／又はＰ２Ｘ２／３プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、Ｃ１−６アルキルなどの置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】ＶＬＡ‐４によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】ＶＬＡ‐４と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、ＶＬＡ‐４によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物（式Ｉ）は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ^ｙは、ハロゲノ低級アルキルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^３a、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。） （もっと読む）