ピラゾロピリジンおよびその類似物
【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−４−アミン、ピラゾロキノリン−４−アミン、ピラゾロナフチリジン−４−アミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロキノリン−４−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。
【解決手段】ピラゾロピリジン−４−アミン、ピラゾロキノリン−４−アミン、ピラゾロナフチリジン−４−アミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロキノリン−４−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
（式中、
ＲAおよびＲBは各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合アリール環またはヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１個または２個以上のＲ’’’基で置換されている）を形成するか、
あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成し、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ’およびＲ’’は独立に、水素と非妨害性置換基とからなる群から選択され、
Ｒ’’’は非妨害性置換基であり、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択される
（ただし、ＲA、ＲB、Ｒ’またはＲ’’のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲAおよびＲBが、未置換であるかクロロで置換されたベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ’が水素である場合はＲ’’はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＲAおよびＲBは各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
ＲAとＲBが縮合アリール環またはヘテロアリール環を形成する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
ＲAとＲBが５〜７員の飽和縮合環を形成する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数である（ただし、ａ＋ｂは≦７である））、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１２】
【化１３】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１４】
【化１５】
および
【化１６】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化２７】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項９】
式（ＩＩ）の化合物
【化２８】
（式中、
ＲA1およびＲB1は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいはＲA1とＲB1との組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合アリール環またはヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１個以上のＲ基で置換されているか、１個のＲ3基で置換されているか、１個のＲ3基と１個のＲ基とで置換されている）を形成するか、
あるいは、ＲA1とＲB1との組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成し、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ3は、
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）
Ｒ5は、
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である
（ただし、ＲA1、ＲB1、Ｒ1またはＲ2のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲA1およびＲB1が、未置換であるかクロロで置換された縮合ベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ1が水素である場合はＲ2はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
ＲA1とＲB1が未置換である縮合ベンゼン環を形成する、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
ＲA1とＲB1が、未置換である縮合ピリジン環を形成する、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
ＲA1とＲB1が、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含む５〜７員の飽和縮合環を形成し、この環は未置換である、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化３９】
【化４０】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化４１】
【化４２】
【化４３】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項９〜１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは未置換であるか、１個または２個のハロゲン基で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ2が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化４４】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、請求項９〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
式（ＩＩＩ）の化合物
【化４５】
（式中、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ3は、
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０〜４であり、
ｍは０または１であり（ただし、ｍが１である場合、ｎは０または１である）、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である
（ただし、Ｒ1が水素である場合はｍが０であり、Ｒがクロロである場合はＲ2はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化５６】
【化５７】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化５８】
【化５９】
【化６０】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは未置換であるか、１個または２個のハロゲン基で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−フェニルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ2が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化６１】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、請求項１７〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒがヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択され、ｍは０であり、ｎは１である、請求項１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ3が、アリール、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリールからなる群から選択される（ここで、アリール、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリールは未置換であるか、アルキルとハロゲンとからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換され、ｍは１であり、ｎは０である、請求項１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
Ｒ3が、フェニル、ベンジルオキシ、３−フリル、ピリジン−３−イル、ｐ−トルイル、（４−クロロベンジル）オキシ、（４−メチルベンジル）オキシからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
ｎが０であるか、ｍが０である、請求項１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
ｍおよびｎが０である、請求項１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
以下の式（ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）からなる群から選択される化合物
【化６２】
（式中、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ3は、
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０または１であり、
ｍは０または１であり、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
ｎが０であるか、ｍが０である、請求項３０に記載の化合物または塩。
【請求項３２】
ｎおよびｍが０である、請求項３０に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化７３】
【化７４】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化７５】
【化７６】
【化７７】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは未置換であるか、１個または２個のハロゲン基で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項３３に記載の化合物または塩。
【請求項３５】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−フェニルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物または塩。
【請求項３６】
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、請求項３０〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３７】
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項３０〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３８】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物または塩。
【請求項３９】
式（ＶＩＩＩ）の化合物
【化７８】
（式中、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０〜４であり、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化８４】
【化８５】
【化８６】
【化８７】
【化８８】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４０】
ｎが０である、請求項３９に記載の化合物または塩。
【請求項４１】
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化８９】
【化９０】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化９１】
【化９２】
【化９３】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項３９または４０に記載の化合物または塩。
【請求項４２】
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、ハロゲン基１個または２個で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物または塩。
【請求項４３】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−シクロヘキシルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物または塩。
【請求項４４】
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、請求項３９〜４３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４５】
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項３９〜４３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４６】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−シクロヘキシルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチルからなる群から選択される、請求項４０に記載の化合物または塩。
【請求項４７】
式（ＩＸ）の化合物
【化９４】
（式中、
ＲA2およびＲB2は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
【化９９】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１００】
【化１０１】
【化１０２】
【化１０３】
【化１０４】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である
（ただし、ＲA2、ＲB2、Ｒ1またはＲ2のうちの少なくとも１つが水素以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４８】
ＲA2およびＲB2が各々アルキルである、請求項４７に記載の化合物または塩。
【請求項４９】
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１０５】
【化１０６】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１０７】
【化１０８】
【化１０９】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項４７または４８に記載の化合物または塩。
【請求項５０】
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、ハロゲン基１個または２個で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物または塩。
【請求項５１】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−フェニルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、請求項５０に記載の化合物または塩。
【請求項５２】
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、請求項４７〜５１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５３】
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項４７〜５１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５４】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−シクロヘキシルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択され、ＲA2およびＲB2が各々メチルである、請求項４８に記載の化合物または塩。
【請求項５５】
式（Ｉａ）の化合物
【化１１０】
（式中、
ＲA3およびＲB3は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいは、ＲA3とＲB3との組み合わせで、ヘテロ原子１個を含む縮合アリール環またはヘテロアリール環を形成するか、あるいは、ヘテロ原子１個を任意に含む５〜７員の飽和環を形成し（ここで、ヘテロ原子はＮとＳとからなる群から選択され、かつ、ヘテロ原子１個を任意に含むアリール、ヘテロアリールまたは５〜７員の飽和環は、未置換であるか、１個または２個以上の非妨害性置換基で置換されている）、
Ｒ’およびＲ’’は独立に、水素、非妨害性置換基からなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択される
（ただし、ＲA3、ＲB3、Ｒ’またはＲ’’のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲA3およびＲB3が、未置換であるかクロロで置換されたベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ’が水素である場合はＲ’’フェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５６】
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化１１１】
【化１１２】
【化１１３】
【化１１４】
【化１１５】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１１６】
【化１１７】
【化１１８】
【化１１９】
【化１２０】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数である（ただし、ａ＋ｂは≦７である））、
請求項５５に記載の化合物または塩。
【請求項５７】
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１２１】
【化１２２】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１２３】
【化１２４】
【化１２５】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、
請求項５６に記載の化合物または塩。
【請求項５８】
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化１２６】
【化１２７】
【化１２８】
【化１２９】
【化１３０】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１３１】
【化１３２】
【化１３３】
【化１３４】
【化１３５】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、
請求項５５〜５７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５９】
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１３６】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、請求項５８に記載の化合物または塩。
【請求項６０】
薬学的に許容されるキャリアとの組み合わせで、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を治療有効量で含む製剤組成物。
【請求項６１】
請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を有効量で動物に投与することを含む、動物でのサイトカイン生合成の誘導方法。
【請求項６２】
請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を治療有効量で動物に投与することを含む、動物でのウイルス性疾患の治療方法。
【請求項６３】
請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を治療有効量で動物に投与することを含む、動物での腫瘍性疾患の治療方法。
【請求項６４】
以下の式（ＬＸＸＸ）の化合物
【化１３７】
（式中、
Ｒは、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
トリフルオロメチル、
ジアルキルアミノからなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０または１であり、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化１３８】
【化１３９】
【化１４０】
【化１４１】
【化１４２】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１４３】
【化１４４】
【化１４５】
【化１４６】
【化１４７】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
（式中、
ＲAおよびＲBは各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合アリール環またはヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１個または２個以上のＲ’’’基で置換されている）を形成するか、
あるいは、ＲAとＲBとの組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成し、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ’およびＲ’’は独立に、水素と非妨害性置換基とからなる群から選択され、
Ｒ’’’は非妨害性置換基であり、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択される
（ただし、ＲA、ＲB、Ｒ’またはＲ’’のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲAおよびＲBが、未置換であるかクロロで置換されたベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ’が水素である場合はＲ’’はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＲAおよびＲBは各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
ＲAとＲBが縮合アリール環またはヘテロアリール環を形成する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
ＲAとＲBが５〜７員の飽和縮合環を形成する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数である（ただし、ａ＋ｂは≦７である））、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１２】
【化１３】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１４】
【化１５】
および
【化１６】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化２７】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項９】
式（ＩＩ）の化合物
【化２８】
（式中、
ＲA1およびＲB1は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいはＲA1とＲB1との組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を含む縮合アリール環またはヘテロアリール環（ここで、アリール環またはヘテロアリール環は、未置換であるか、１個以上のＲ基で置換されているか、１個のＲ3基で置換されているか、１個のＲ3基と１個のＲ基とで置換されている）を形成するか、
あるいは、ＲA1とＲB1との組み合わせで、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含有し、かつ未置換であるか１個または２個以上のＲ基で置換された５〜７員の飽和縮合環を形成し、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ3は、
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）
Ｒ5は、
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である
（ただし、ＲA1、ＲB1、Ｒ1またはＲ2のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲA1およびＲB1が、未置換であるかクロロで置換された縮合ベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ1が水素である場合はＲ2はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
ＲA1とＲB1が未置換である縮合ベンゼン環を形成する、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
ＲA1とＲB1が、未置換である縮合ピリジン環を形成する、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
ＲA1とＲB1が、ＮとＳとからなる群から選択されるヘテロ原子１個を任意に含む５〜７員の飽和縮合環を形成し、この環は未置換である、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化３９】
【化４０】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化４１】
【化４２】
【化４３】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項９〜１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは未置換であるか、１個または２個のハロゲン基で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ2が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化４４】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、請求項９〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
式（ＩＩＩ）の化合物
【化４５】
（式中、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ3は、
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０〜４であり、
ｍは０または１であり（ただし、ｍが１である場合、ｎは０または１である）、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である
（ただし、Ｒ1が水素である場合はｍが０であり、Ｒがクロロである場合はＲ2はフェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化５６】
【化５７】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化５８】
【化５９】
【化６０】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは未置換であるか、１個または２個のハロゲン基で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−フェニルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ2が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化６１】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、請求項１７〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒがヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択され、ｍは０であり、ｎは１である、請求項１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ3が、アリール、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリールからなる群から選択される（ここで、アリール、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリールは未置換であるか、アルキルとハロゲンとからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換され、ｍは１であり、ｎは０である、請求項１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
Ｒ3が、フェニル、ベンジルオキシ、３−フリル、ピリジン−３−イル、ｐ−トルイル、（４−クロロベンジル）オキシ、（４−メチルベンジル）オキシからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
ｎが０であるか、ｍが０である、請求項１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
ｍおよびｎが０である、請求項１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
以下の式（ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）からなる群から選択される化合物
【化６２】
（式中、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ3は、
−Ｚ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０または１であり、
ｍは０または１であり、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
ｎが０であるか、ｍが０である、請求項３０に記載の化合物または塩。
【請求項３２】
ｎおよびｍが０である、請求項３０に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化７３】
【化７４】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化７５】
【化７６】
【化７７】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは未置換であるか、１個または２個のハロゲン基で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項３３に記載の化合物または塩。
【請求項３５】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−フェニルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物または塩。
【請求項３６】
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、請求項３０〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３７】
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項３０〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３８】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物または塩。
【請求項３９】
式（ＶＩＩＩ）の化合物
【化７８】
（式中、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０〜４であり、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化８４】
【化８５】
【化８６】
【化８７】
【化８８】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４０】
ｎが０である、請求項３９に記載の化合物または塩。
【請求項４１】
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化８９】
【化９０】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化９１】
【化９２】
【化９３】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項３９または４０に記載の化合物または塩。
【請求項４２】
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、ハロゲン基１個または２個で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物または塩。
【請求項４３】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−シクロヘキシルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物または塩。
【請求項４４】
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、請求項３９〜４３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４５】
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項３９〜４３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４６】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−シクロヘキシルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチルからなる群から選択される、請求項４０に記載の化合物または塩。
【請求項４７】
式（ＩＸ）の化合物
【化９４】
（式中、
ＲA2およびＲB2は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
【化９９】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１００】
【化１０１】
【化１０２】
【化１０３】
【化１０４】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である
（ただし、ＲA2、ＲB2、Ｒ1またはＲ2のうちの少なくとも１つが水素以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４８】
ＲA2およびＲB2が各々アルキルである、請求項４７に記載の化合物または塩。
【請求項４９】
Ｒ1が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１０５】
【化１０６】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１０７】
【化１０８】
【化１０９】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、請求項４７または４８に記載の化合物または塩。
【請求項５０】
Ｒ1が、Ｃ1~5アルキル、Ｃ2~5アルキニル、アリールＣ1~4アルキレニル、シクロアルキルＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、ハロＣ1~4アルキレニル、アミノＣ1~4アルキレニル、
Ｃ1~4アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~6アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、ハロゲン基１個または２個で置換されている）、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、アリール−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、
ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1~4アルキレニル、ジ（Ｃ1~4アルキル）アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、Ｃ1~4アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、
アミノ−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1~4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか、アリール、ヘテロアリール、アルキルからなる群から選択される置換基で置換されている）、ヘテロシクリルＣ1~4アルキレニル（ここで、ヘテロシクリルは、未置換であるか、ヘテロアリールおよびオキソからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物または塩。
【請求項５１】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ペント−４−イニル、２−フェニルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−アミノ−２−メチルプロピル、２−アミノエチル、４−アミノブチル、２−メタンスルホニルエチル、２−（プロピルスルホニル）エチル、４−（メチルスルホニル）ブチル、３−（フェニルスルホニル）プロピル、２−メチル−２−［２−（メチルスルホニル）エトキシ］プロピル、４−アセトキシブチル、４−メタンスルホニルアミノブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノプロピル、２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンゼンスルホニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノスルホニルアミノ）エチル、４−（アミノスルホニル）ブチル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］ブチル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ブチル、
２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−（イソブチリルアミノ）−２−メチルプロピル、２−メチル−２−（プロピオニルアミノ）プロピル、
２−メチル−２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−メチル−２−［（ピリジン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル、
２−（ベンゾイルアミノ）エチル、２−（ベンゾイルアミノ）−２−メチルプロピル、２−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−２−メチルプロピル、
２−［（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル、２−（イソブチリルアミノ）エチル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ］−２−メチルプロピル、
２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブチル、３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）プロピル、３−（３−ピリジン−３−イルイソキサゾール−５−イル）プロピル、４−（３，５，５−トリメチル−１，２，４−オキサジアゾール−４（５Ｈ）−イル）ブチル、４−（３−メチル−１−オキサ−２，４−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−エン−４−イル）ブチル、２−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝エチル、２−｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチルからなる群から選択される、請求項５０に記載の化合物または塩。
【請求項５２】
Ｒ2が、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニルからなる群から選択される、請求項４７〜５１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５３】
Ｒ2が、水素、Ｃ1~5アルキル、Ｃ1~4アルコキシＣ1~4アルキレニル、ヒドロキシＣ1~4アルキレニル、アリールＣ1~4アルキレニル（ここで、アリールは、未置換であるか、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、シアノ、メトキシカルボニルからなる群から選択される置換基１個または２個以上で置換されている）からなる群から選択される、請求項４７〜５１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５４】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−シクロヘキシルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メタンスルホニルエチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、２−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル、４−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］ブチル、２−（ベンゾイルアミノ）エチル、４−メタンスルホニルアミノブチルからなる群から選択され、Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ベンジルからなる群から選択され、ＲA2およびＲB2が各々メチルである、請求項４８に記載の化合物または塩。
【請求項５５】
式（Ｉａ）の化合物
【化１１０】
（式中、
ＲA3およびＲB3は各々独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、
−Ｎ（Ｒ9）2からなる群から選択されるか、
あるいは、ＲA3とＲB3との組み合わせで、ヘテロ原子１個を含む縮合アリール環またはヘテロアリール環を形成するか、あるいは、ヘテロ原子１個を任意に含む５〜７員の飽和環を形成し（ここで、ヘテロ原子はＮとＳとからなる群から選択され、かつ、ヘテロ原子１個を任意に含むアリール、ヘテロアリールまたは５〜７員の飽和環は、未置換であるか、１個または２個以上の非妨害性置換基で置換されている）、
Ｒ’およびＲ’’は独立に、水素、非妨害性置換基からなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択される
（ただし、ＲA3、ＲB3、Ｒ’またはＲ’’のうちの少なくとも１つが水素以外であり、さらに、ＲA3およびＲB3が、未置換であるかクロロで置換されたベンゼン環を形成し、かつ、Ｒ’が水素である場合はＲ’’フェニル以外であるか、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロで置換されたフェニル以外である））
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５６】
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化１１１】
【化１１２】
【化１１３】
【化１１４】
【化１１５】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１１６】
【化１１７】
【化１１８】
【化１１９】
【化１２０】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数である（ただし、ａ＋ｂは≦７である））、
請求項５５に記載の化合物または塩。
【請求項５７】
Ｒ’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ1−Ｙ1−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、ヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止され、かつ、−Ｏ−基１個で任意に中断されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１２１】
【化１２２】
からなる群から選択され、
Ｘ1は、アルキレンとアリーレンとからなる群から選択され、
Ｙ1は、
−Ｓ−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキニル、アリールアルキレニル、アリールアルケニレニルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ジアルキルアミノからなる群であり、アルキルおよびヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１２３】
【化１２４】
【化１２５】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｗは、結合と−Ｃ（Ｏ）−とからなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、
請求項５６に記載の化合物または塩。
【請求項５８】
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化１２６】
【化１２７】
【化１２８】
【化１２９】
【化１３０】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１３１】
【化１３２】
【化１３３】
【化１３４】
【化１３５】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂは≦７である）である）、
請求項５５〜５７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５９】
Ｒ’’が、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4からなる群から選択される（式中、
Ｘは、アリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に末端停止されるアルキレンであり、
Ｙは、
−Ｓ（Ｏ）2−、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、
【化１３６】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アリール基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群であり、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−からなる群から選択される）、請求項５８に記載の化合物または塩。
【請求項６０】
薬学的に許容されるキャリアとの組み合わせで、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を治療有効量で含む製剤組成物。
【請求項６１】
請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を有効量で動物に投与することを含む、動物でのサイトカイン生合成の誘導方法。
【請求項６２】
請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を治療有効量で動物に投与することを含む、動物でのウイルス性疾患の治療方法。
【請求項６３】
請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物または塩を治療有効量で動物に投与することを含む、動物での腫瘍性疾患の治療方法。
【請求項６４】
以下の式（ＬＸＸＸ）の化合物
【化１３７】
（式中、
Ｒは、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
トリフルオロメチル、
ジアルキルアミノからなる群から選択され、
Ｒ1は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
Ｒ2は、
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5からなる群から選択され、
ｎは０または１であり、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンからなる群から選択され（ここで、アルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンで任意に中断または末端停止することが可能なものであり、かつ、１個または２個以上の−Ｏ−基で任意に中断することが可能なものである）、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ4）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ8）−Ｑ−Ｒ4）−、
【化１３８】
【化１３９】
【化１４０】
【化１４１】
【化１４２】
からなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、ヘテロシクリルからなる群から選択され（ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アルキルアリーレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、アルキルヘテロアリーレニル基、ヘテロシクリル基は、未置換であってもよいし、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルの場合は、これにオキソも含む群から独立に選択される置換基１個または２個以上で置換されていてもよい）、
Ｒ5は、
【化１４３】
【化１４４】
【化１４５】
【化１４６】
【化１４７】
からなる群から選択され、
Ｒ6は、＝Ｏと＝Ｓとからなる群から選択され、
Ｒ7は、Ｃ2~7アルキレンであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニル、ヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素とアルキルとからなる群から選択され、
Ｒ10は、Ｃ3~8アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（Ｒ4）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ4）−、−ＣＨ2−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数（ただし、ａ＋ｂ≦７である）である）
またはその薬学的に許容可能な塩。
【公開番号】特開２０１２−２３６８３８（Ｐ２０１２−２３６８３８Ａ）
【公開日】平成２４年１２月６日（２０１２．１２．６）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−１６２３６８（Ｐ２０１２−１６２３６８）
【出願日】平成２４年７月２３日（２０１２．７．２３）
【分割の表示】特願２００６−５３４１７４（Ｐ２００６−５３４１７４）の分割
【原出願日】平成１６年１０月１日（２００４．１０．１）
【出願人】（５０５００５０４９）スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (2,080)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年１２月６日（２０１２．１２．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１６２３６８（Ｐ２０１２−１６２３６８）
【出願日】平成２４年７月２３日（２０１２．７．２３）
【分割の表示】特願２００６−５３４１７４（Ｐ２００６−５３４１７４）の分割
【原出願日】平成１６年１０月１日（２００４．１０．１）
【出願人】（５０５００５０４９）スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (2,080)
【Ｆターム（参考）】
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