式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ^１、及びＲ^２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
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広帯域スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害薬。いくつかの阻害薬は、また、β−ラクタマーゼの阻害に加えて強力な抗菌活性を示す。本発明の化合物は、β−ラクタム環の開裂により、β−ラクタマーゼを不活性化することのできる反応性部分を生じるように設計される。このような阻害を示すβ−ラクタマーゼ阻害薬の製造方法及びβ−ラクタム系抗生物質も提供される。さらに、細菌感染症を治療又は予防するための医薬組成物、及びこのような感染症の治療方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、使用時に薬剤を溶解液に短時間で溶解でき、かつ気体の発生がない複室容器製剤を、複雑な工程を必要とせず、安価なコストで提供することを課題とする。
【解決手段】連通可能な隔離手段で区画された少なくとも２室を有する複室容器製剤において、炭酸塩および炭酸水素塩を含有しない薬剤が収容された第１室、およびｐＨ調整剤を含む溶解液が収容された第２室を含み、第１室と第２室が連通することによって、第２室に収容された溶解液が第１室に移送され、第１室に収容された薬剤が溶解液に容易に溶解することを特徴とする複室容器製剤。 （もっと読む）

【課題】薬物の不快な味を隠蔽した経口剤を提供する。
【解決手段】不快な味を有する塩基性薬物およびアニオン性高分子物質を含有する不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。アニオン性高分子物質としては、カラギーナン、コンドロイチン硫酸等、デキストラン硫酸、アルギン酸、ジェランガム、キサンタンガム等が挙げられる。不快な味を有する薬物としては、例えば抗痴呆薬、抗血小板薬、抗うつ薬、脳循環代謝改善薬、抗アレルギー薬等が挙げられる。 （もっと読む）

ナノ構造組成物を固体粉末から製造する方法が開示される。この方法は、（ａ）固体粉末を加熱し、それにより、加熱された固体粉末を提供すること、（ｂ）加熱された固体粉末を、加熱された粉末よりも冷たい液体にガス媒体の存在下で浸漬すること、および、（ｃ）冷たい液体、加熱された固体粉末およびガス媒体を、ナノ構造が固体粉末の粒子から形成され、かつ、安定な気相がガス媒体から形成されるように選択される電磁放射線によって照射することを含む。 （もっと読む）

本発明は、核と、側鎖エステルの形態のＤ−フェニルグリシンおよびＤ−ジヒドロ−フェニルグリシンからなる群から選択される側鎖と、側鎖エステルと核の共役を触媒する酵素とから半合成β−ラクタム化合物を合成する方法において、その側鎖エステルを固体中間体として単離しないことを特徴とする方法を述べる。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】優れた治療効果を達成する乳房炎の治療剤を提供し、牛の淘汰、廃用、盲乳を低減することを目的とする。
【解決手段】乾乳期のウシ乳房に、ラクトフェリン及び抗生物質を投与する乳房炎の治療剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明では少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種の顆粒の生成を抑制できるイオン複合剤によって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方に更に少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤又は緩衝成分を添加し、又は少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤と緩衝成分を同時に添加することができ、当該複方は安定した溶液製剤に調製することができ、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質と同一の容器の中で溶液製剤に調製して微生物感染を抑える薬物とすることもでき、また、当該複方は、β-ラクタマーゼ抑制剤や、アミノグリコシド系抗生物質と緩衝成分を同時に添加して、溶液製剤に調製し、抗微生物感染薬物として使えることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、経口による時間依存性抗生物質の有効量をヒト或いは温血動物に投与することを含む細菌感染の治療方法に関する。 （もっと読む）