新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

【化１】


特定のピリミジン含有化合物はセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なセロトニン受容体モジュレーターである。
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本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規なチアゾロピリミジン化合物またはそれらの形態もしくは組成物、およびＡＴＰ−蛋白質キナーゼ相互作用の阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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ドパミンＤ１／Ｄ５受容体は、種々のタイプのヒト及び動物の白血病、リンパ腫及び活性化Ｔ−細胞において高度に過剰発現される。ドパミンＤ１受容体はまた、他のタイプの癌細胞において劇的に上昇した水準又はまったく穏やかな水準でさえまた発現される。フェノルドパムメシラートのような選択的ドパミンＤ１受容体作動薬は、ドパミンＤ１受容体を発現するそのようなヒト及び動物Ｔ−細胞を迅速に、強力にそして選択的に殺す。したがって、病気を起こす細胞を殺すことにより、リンパ腫、白血病及び免疫系の他の癌、及びＴ−細胞媒介自己免疫疾患、そして（慢性炎症のような）過剰活性化炎症性Ｔ−細胞により起こされた他の病気、あるいは移植片宿主相関症（ＧＶＨＤ）又は移植片拒絶反応により、あるいはドパミンＤ１受容体を発現する任意の他の細胞タイプにより起こされた、他の病気を治療するために、選択的ドパミンＤ１／５受容体作動薬は使用されることができる。さらに使用する前に、望ましくない白血病、リンパ腫又は活性化Ｔ−細胞から、一定の細胞集団を浄化することのようなインビボ又はインビトロでのいずれかで、これらの目的のために、選択的ドパミンＤ１／５受容体作動薬は使用されることができる。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

細胞周期阻害活性を保有する、式（Ｉ）の化合物が記載される。
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【課題】 エピナスチン及びその塩の苦味が軽減し安定性が向上した製剤を提供する。
【解決手段】 エピナスチン及びその医薬的に許容される塩と、甘味剤（例えば、アスパルテーム、エリスリトール、キシリトール及びＤ−ソルビトール）と酸味剤とを含む経口製剤において、前記酸味剤の割合を、甘味剤１００重量部に対して１０〜１０００重量部とし、エピナスチン及びその塩の苦味を有効に低減し、しかも安定性を向上させる。このような製剤は、長期間に亘り着色などが生じることがなく、光やｐＨ等に対する安定性が格段に向上する。 （もっと読む）

本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ビニルラクタムもしくはＮ−ビニルアミド、および分枝鎖脂肪族カルボン酸のビニルエステルをベースとするコポリマー、それらの調製、および水に難溶性の物質の溶解剤としてその使用に関する。 （もっと読む）