本発明は、肥満、強迫観念的な／強迫性の障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６は以下からなる群から選択され、


他の置換基は明細書で定義するのと同様である。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_2Cに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_2C受容体ゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、
Ｒ⁶は−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、であり、Ｒ¹⁰は置換されたフェニルアルキル基であるか又は置換されたピリジルアルキル基であり、他の置換基は明細書で定義した通りである。
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本発明は、式（Ｉ）


（この式において、Ｒ基は、次の意味を有する：−Ｒ_１は、−Ｈまたは−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５または−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１５であり；−Ｒ_３は、−Ｈ、−（１〜４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６であり；−Ｒ_４は、−Ｈ、−（１〜４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６であり；−Ｒ_６は、−Ｈまたは−Ｃ（Ｒ_１６）ＮＯＲ_１６であり；−Ｒ_７は、−Ｈ、−ハロゲン、−シアノであり；−アミノ、−ヒドロキシルもしくは−ハロゲンで場合により置換されている−（１〜６Ｃ）アルキル、−（２〜６Ｃ）アルケニルまたは−（２〜６Ｃ）アルキニルであり；−Ｒ_８は、−Ｈ、−シアノ、−ハロゲン、−ニトロであり；−アミノ、−ヒドロキシルもしくは−ハロゲンで場合により置換されている−（１〜６Ｃ）アルキル、−（２〜６Ｃ）アルケニル、−（２〜６Ｃ）アルキニルまたは−Ｏ（１〜６Ｃ）アルキルであり；−シアノ、−ハロゲン、−（１〜４Ｃ）アルキル、−（１〜４Ｃ）アルコキシ、−（１〜４Ｃ）アルコキシ（１〜４Ｃ）アルキルもしくは−（ヘテロ）アリールで場合により置換されている−（ヘテロ）アリールであり；、Ｃ（Ｒ_１６）ＮＯＲ_１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_１７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_２０または−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２１であり；−Ｒ_９は、−Ｈ、−ハロゲン、−シアノでありまたは−ハロゲンで場合により置換されている−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_１０は、−Ｈまたは−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_１１は、−Ｈであり；−Ｒ_１２は、−Ｈ、−シアノまたは−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_１３は、−Ｈ、−（１〜４Ｃ）アルキル、−ハロゲンまたは−ホルミルであり；−Ｒ_１４は、−Ｈ、−ハロゲン、−シアノ、−（１〜４Ｃ）アルキルまたは−（ヘテロ）アリールである。）の新規なアミノ酸誘導体またはこの医薬上許容され得る塩に関する。本発明の化合物は、グルココルチコイド受容体のための非常に特異であり、炎症性疾患の治療に使用することができる。
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式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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オピオイド受容体アゴニストと、オピオイド受容体アゴニストの治療効果を拮抗しないが増強する有効量のα-2受容体アンタゴニストとの併用療法を提供する。被験体において、オピオイド受容体アゴニストの治療効果を増強する、オピオイド受容体アゴニストに対する急性および/または慢性耐性の発生を阻害する、ならびにオピオイド受容体アゴニスト治療により処置可能な状態を処置する際のこれらの併用療法の使用のための方法もまた提供する。加えて、オピオイド受容体アゴニストの治療効果を拮抗しないが増強する有効量のα-2受容体アンタゴニストの投与を介して、被験体において、オピオイド受容体アゴニスト耐性を逆転させる、および/またはオピオイド受容体アゴニストの治療効果を回復させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、H３アンタゴニストとしての薬理活性を有する式Ｉ


の新規ピラゾール誘導体、それらの調製方法、それらを含む組成物、ならびに神経障害および精神障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】 アデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり、Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール等であり、−Ａ^１＝Ａ^２−Ａ^３＝Ａ^４−は、−Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）−Ｃ（Ｒ^３２）＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３３）−、−Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ^３２）＝Ｃ（Ｒ^３３）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３１）−Ｃ（Ｒ^３２）＝Ｃ（Ｒ^３３）−等である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、肥満、強迫観念的／強迫性の障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療のための、選択的５−ＨＴ_２Ｃ受容体アゴニストとしての、式（Ｉ）で表される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する


（Ｉ）［式中、Ｒ^６は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＲ^１１Ｒ^１１’又はアルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい−（Ｃ_０−Ｃ_８）アルキル−Ａｒ²、並びに明細書において定義される他の置換基である］。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換されてもよい２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６が−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｓ−（Ｃ_０−Ｃ_３）アルキル−Ｒ^１０、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−ＮＲ^１１Ｒ^１２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｏ−Ｒ^１３、並びに、他の置換基は明細書において定義されるとおりである。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は請求項１に記載の意義を有する］で示される化合物ならびに薬学的に許容されるその塩及びエステルは、医薬組成物の形態で使用することができる。
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