説明

5−HT2C受容体アゴニストとしての6−置換された2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[d]アゼピン

本発明は、肥満、強迫観念的/強迫性の障害、うつ病及び不安などの、5−HT2Cに関連する障害の治療のための、選択的5−HT2C受容体アゴニストとしての、式(I)で表される6−置換2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[d]アゼピンを提供する


(I)[式中、Rは−C≡C−R10、−CH=CR1111’又はアルキル部分が1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい−(C−C)アルキル−Ar2、並びに明細書において定義される他の置換基である]。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iで表される選択的5−HT2Cアゴニスト化合物
【化1】

(I)
(式中、
は水素、フッ素又は(C−C)アルキル基であり;
、R及びRは各々独立に水素、メチル又はエチル基であり;
は水素、フッ素、メチル又はエチル基であり;
は−C≡C−R10、−CH=CR1111’、1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよい−(C−C)アルキル−Ar2、1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよい−(C−C)アルキル−Het又は1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよい−(C−C)アルキル−N(R13)C(O)−R12基であり;
は水素、ハロ基、シアノ基、1〜6個のフルオロ置換基よって任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基、1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルケニル、1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシル基又は1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキルチオ基であり;
は水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ又は−SCF基であり;
は水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、−SCF又は1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシル基であり;
10は1〜6個のフッ素置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよいHet−(C−C)アルキル基、アルキル部分が1〜6個のフッ素置換基で任意に置換されてもよいR12−C(O)N(R13)−(C−C)アルキル基、アルキル部分が1〜6個のフッ素置換基で任意に置換されてもよいR1415NC(O)−NR13−(C−C)アルキル基、アルキル部分が1〜6個のフッ素置換基で任意に置換されてもよいR1415NC(O)−O−(C−C)アルキル基、アルキル部分が1〜6個のフッ素置換基で任意に置換されてもよいR1415NC(O)−(C−C)アルキル基、アルコキシ及びアルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシ−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキルオキシ−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルコキシ及びアルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいPh−(C−C)アルコキシ−(C−C)アルキル基、アルコキシ及びアルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいAr4−(C−C)アルコキシ−(C−C)アルキル基、各アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−S−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−S−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、各アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいPh−(C−C)アルキル−S−(C−C)アルキル基、各アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいAr4−(C−C)アルキル−S−(C−C)アルキル基、各アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−SO−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−SO−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、各アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいPh−(C−C)アルキル−SO−(C−C)アルキル基、各アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいAr4−(C−C)アルキル−SO−(C−C)アルキル基、各アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−C(O)−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−C(O)−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、各アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいPh−(C−C)アルキル−C(O)−(C−C)アルキル基、又は、各アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいAr4−(C−C)アルキル−C(O)−(C−C)アルキル基であり;
11は1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよいAr1−(C−C)アルキル基、1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよいPh−(C−C)アルキル基、1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよいR12−C(O)N(R13)−(C−C)アルキル基又は1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよいHet−(C−C)アルキル基であり;
11’は水素又はメチル基であり;
12は1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルコキシ及びアルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシ(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキルオキシ−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、各アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−S−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−S−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいPh−(C−C)アルキル基、又は、アルキル部分が1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいAr4−(C−C)アルキル基であり;
13は1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい水素又は(C−C)アルキル基であり;
14は1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基であり、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルコキシ及びアルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいアルコキシ(C−C)アルキル(C−C)基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキルオキシ−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−S−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキルチオ−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいPh−(C−C)アルキル基、又は、アルキル部分が1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいAr4−(C−C)アルキル基であり;
15は水素若しくは1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキルであるか、又はR14及びR15はそれらが結合する窒素原子と共にHetを形成してもよく;
Ar1はピロリルフラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル及びピリジルからなる群から選択される芳香族複素環置換基であり、各々独立にハロ、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシル、−CF、−O−CF、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ及び−SCF基からなる群から選択される1〜3個の置換基によって任意に置換されてもよく、式中、Ar1がピリジル基であるとき、当該ピリジル基が択一的若しくは任意に、i)独立に選択される1〜4個のハロ置換基、又はii)ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、−CF及びメトキシ基からなる群から独立に選択される1〜3個の置換基、又はiii)ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、−CF及びメトキシ基からなる群から独立に選択される0、1又は2個の置換基で置換されてもよく、更に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基、アルコキシ及びアルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシ(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキルオキシ−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−S−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキルチオ(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−SO−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−SO−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−C(O)−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−C(O)−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−C(O)NH−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−C(O)NH−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−NHC(O)−(C−C)アルキル基、及びアルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−NHC(O)−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)からなる群から選択される1つの置換で更に置換され;
Ar2は炭素原子を介して結合したフェニル、ナフチル、ピロリル、1,2,3−トリアゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル及びピリジル基からなる群から独立に選択され、それらのいずれも、1〜5個の独立に選択されたハロ置換基で任意に置換されてもよいか、又は、ハロ、シアノ、フェニル、ヒドロキシ、1〜6個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基、1〜6個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシル基、1〜6個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキルチオ基、1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分が更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−NR13−(C−C)アルキル基、1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分が更に任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−(C−C)アルキル−NR13−(C−C)アルキル基、1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分が更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−C(O)NR13−(C−C)アルキル基、及び1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分が更に任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−(C−C)アルキル−NR13−(C−C)アルキル基からなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されてもよい芳香族基であり;
Ar3は1〜4つの独立に選択されたハロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、−SCF、1〜6個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基、及び1〜6個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシル基からなる群から独立に選択される1〜3個の置換基によって任意に置換されてもよいピリジル基であり; Ar4は1〜4つの独立に選択されたハロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、1〜6個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基、1〜6個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシル基、1〜6個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキルチオ基、(C−C)アルキルスルホニル、(C−C)アルキル−C(O)−及び(C−C)アルキル−NHC(O)−からなる群から独立に選択される1〜3個の置換基によって任意に置換されてもよいピリジル基であり;
Hetは、炭素原子又は窒素原子を介して結合するピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、チアゾリル、チアゾリニル、チアゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、1,2,4−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリル、ピペリジル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、ピペラジニル、テトラヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、ヘキサヒドロピリミジル、テトラヒドロピリミジル、ジヒドロピリミジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニルインダゾリル、インダゾリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾキサゾリル、ベンズオキサゾリニル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソインドリニル、ベンゾトリアゾリル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、ジヒドロキノキサリニル、テトラヒドロキノキサリニル、ベンゾキサジニル、ベンゾチアジニル、ベンズアゼピニル及びベンゾキサゼピニルからなる群から選択される複素環であって、それらのいずれも1〜2個のオキソ置換基で複素環の炭素原子上で置換され、独立に、複素環の炭素原子又は窒素原子上で、1〜6個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基、1〜6個のフルオロ置換基でアルキル部分を更に任意に置換されてもよいPh−(C−C)アルキル基、アルキル部分が1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいAr3−(C−C)アルキル基からなる群から独立に選択される1〜2個の置換基で任意にされてもよいか、又は2つの隣接する置換基が、それらが結合する複素環上の原子と共に飽和若しくは部分的に飽和した5員環又は6員環を形成し;
Hetはピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル及びピペラジンからなる群から選択される飽和、窒素含有複素環置換基であり、それらのいずれも1〜6個のフルオロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、各々1〜3個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい1〜2個のメチル置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基によって任意に置換されてもよく;
Phは1〜5個の独立に選択されたハロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、独立にハロ、シアノ、−SCF、ヒドロキシ、1〜6個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基、及び1〜6個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシル基からなる群から選択される1〜3個の置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基であり;
Phはフェニル基であり、任意に、i)独立に選択される1〜5個のハロ置換基、又はii)ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ及び−CFからなる群から独立に選択される1〜3個の置換基、又はiii)ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ及び−CFからなる群から独立に選択される0、1又は2個の置換基で置換されてもよく、更に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基、アルコキシ及びアルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシ(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキルオキシ−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−S−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキルチオ(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−SO−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−SO−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−C(O)−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−C(O)−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−C(O)NH−(C−C)アルキル基、アルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−C(O)NH−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)、アルキル部分が独立に1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル−NHC(O)−(C−C)アルキル基、及びアルキル部分が任意に1〜6個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び1〜6個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基から独立に選択される置換基1〜6個で任意に置換されてもよい(C−C)シクロアルキル−NHC(O)−(C−C)アルキル基(但しシクロアルキル部分の置換基の3つ以上がアルキル基でない)からなる群から選択される1つの置換で更に置換され;
Phは1〜5つの独立に選択されるハロ置換基で任意に置換されてもよいか、又は、ハロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、1〜6個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキル基、1〜6個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい(C−C)アルコキシル基、1〜6個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい(C−C)アルキルチオ基、(C−C)アルキルスルホニル機、(C−C)アルキル−C(O)−基、及び(C−C)アルキル−NHC(O)−基からなる群から独立に選択される1〜3個の置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基である)
又はそれらの薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和物。
【請求項2】
式Iaで表される化合物
【化2】

(式中、R7aはハロゲン基であり;
9aは水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ又は−CF3であり;
10は請求項1記載の式(I)で定義したのと同義である)
またはその薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和物。
【請求項3】
式Ibで表される化合物
【化3】

(式中、
7aはハロゲン基であり;
9aは水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ又は−CF3であり;
11及びR11’は請求項1記載の式(I)で定義したのと同義である)
又はその薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和物。
【請求項4】
式Icで表される化合物
【化4】

(式中、
7aはハロゲン(特にクロロ)であり;
9aは水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ又は−CF3であり;
Ar2は請求項1記載の式(I)で定義したのと同義である)
又はその薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和物。
【請求項5】
式Idで表される化合物
【化5】

(式中、
7aはハロゲン(特にクロロ)であり;
9aは水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ又は−CFであり;
16は−Het又は−N(R13)C(O)−R12であり;
Het、R13及びR12は請求項1記載の式(I)の定義と同様である)
又はその薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和物。
【請求項6】
薬理学的に許容できる担体、希釈剤又は添加剤と組合せて、有効成分として請求項1から5のいずれか1項記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項7】
治療に用いられる、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項8】
哺乳類の肥満の治療方法であって、かかる処理を必要とする哺乳類に有効量の請求項1記載の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項9】
前記哺乳類がヒトである、請求項8記載の方法。
【請求項10】
哺乳類の強迫性障害の治療方法であって、かかる処理を必要とする哺乳類に有効量の請求項1記載の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項11】
前記哺乳類がヒトである、請求項10記載の方法。
【請求項12】
哺乳類のうつ病の治療方法であって、かかる処理を必要とする哺乳類に有効量の請求項1記載の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項13】
前記哺乳類がヒトである、請求項12記載の方法。
【請求項14】
哺乳類の不安の治療方法であって、かかる処理を必要とする哺乳類に有効量の請求項1記載の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項15】
前記哺乳類がヒトである、請求項14記載の方法。
【請求項16】
医薬としての使用ための、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項17】
哺乳類の肥満の治療における使用のための、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項18】
哺乳類の強迫観念的/強迫性の障害の治療における使用のための、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項19】
哺乳類のうつ病の治療における使用のための、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項20】
哺乳類の不安の治療における使用のための、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項21】
前記哺乳類がヒトである、請求項27から30のいずれか1項記載の化合物。
【請求項22】
肥満、過食症、強迫観念的/強迫性の障害、うつ病、不安、物質濫用、睡眠障害、ほてり及び/又は性機能低下から選択される障害の治療のための医薬の製造における、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項23】
肥満、強迫観念的な/強迫性の障害、不安又はうつ病から選択される障害の治療のための医薬の製造における、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項24】
1つ以上の薬理学的に許容できる添加剤、担体又は希釈剤と組み合わせて、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物を含んでなる、肥満の治療用の医薬組成物。
【請求項25】
1つ以上の薬理学的に許容できる添加剤、担体又は希釈剤と組み合わせて、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物を含んでなる、強迫観念的/強迫性の障害の治療用の医薬組成物。
【請求項26】
1つ以上の薬理学的に許容できる添加剤、担体又は希釈剤と組み合わせて、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物を含んでなる、うつ病の治療用の医薬組成物。
【請求項27】
1つ以上の薬理学的に許容できる添加剤、担体又は希釈剤と組み合わせて、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物を含んでなる、不安の治療用の医薬組成物。

【公表番号】特表2009−507037(P2009−507037A)
【公表日】平成21年2月19日(2009.2.19)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−529360(P2008−529360)
【出願日】平成18年9月1日(2006.9.1)
【国際出願番号】PCT/US2006/034430
【国際公開番号】WO2007/028131
【国際公開日】平成19年3月8日(2007.3.8)
【出願人】(594197872)イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Fターム(参考)】