【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はアルコキシカルボニル等、Ｒ^２はアルキル等、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４はアルキレン等、Ｒ^５は置換複素環基、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、Ｒ^１０は置換されていてもよい芳香環等を表す。）
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の処置、防止および／または予防において有益でありうる。 （もっと読む）

【課題】塩酸イバブラジンの新規な結晶形態及びそれを活性成分として含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される塩酸イバブラジンのδｄ結晶形態。医薬。この形態の結晶は、その粉末Ｘ線回折図を測定したときに、ライン位置、ライン高、ライン面積半値幅及び面間隔等のパラメータにおいて、特徴ある固有の数値を示す。 （もっと読む）

【課題】徐脈特性を有する心疾患治療薬イバブラジンの安定性および加工性を向上可能な結晶形態の提供。
【解決手段】アセトニトリル、またはアセトニトリルと水の混合物を予熱し、塩酸イバブラジンを加え、その溶液を室温に冷却させ、晶出が完了後、形成された結晶を捕集する方法で得られる、式（Ｉ）で示される塩酸イバブラジンのδ結晶形態。更にこの結晶形態の化合物を含有する医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するために、ＭＥＴ活性と関係する疾患を治療するために、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するために、有用なピリド［３，２−ｃ］ベンズアゾシノン化合物及び関連化合物に関する。本発明はまたこれらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物における癌の治療にこれらを用いる方法に関する。 （もっと読む）

開示されているのは、式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体あるいは薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物（ここで、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、明細書中で定義されたとおりである）；および式Ｉの化合物を含む薬学的組成物である。また、開示されているのは、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法である。また、開示されているのは、式Ｉの化合物をコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン性ｍ１アゴニストもしくはｍ２アンタゴニストと組み合わせて使用して認知疾患もしくは神経変性疾患を処置する方法である。

（もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹及びR²は特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の新規ベータアゴニストに関する。本発明はまたそれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又は混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩、前記化合物の製造方法並びに薬物としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、本明細書で定義されているような式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、式Ｉの化合物を調製する方法、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害または状態を治療する方法、そのような治療を必要としている哺乳類に上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法、およびうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満症、眩暈、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動過剰および運動低下ならびに酸性分泌物からなる群から選択される障害または状態を治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳類に、上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法を対象とする。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式（Ｉ）の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
（もっと読む）