本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる：


またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、１種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
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式Ｉの化合物は、該化合物の製薬上許容される塩を含めＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。
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本発明は、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容される誘導体に関する。この化合物は、核受容体の活性を調整するための医薬組成物および方法に使用するための化合物を提供する。詳細には、ファルネソイドＸ受容体および／またはオーファン核受容体を調整するための、および受容体の活性に直接または間接的に関連した疾病または疾患の１つ以上の症状を治療、予防または改善するための、化合物および組成物を提供する。１つの実施形態において、ここに提供する化合物は、ファルネソイドＸ受容体の作動薬である。もう１つの実施形態において、ここに提供する化合物は、ファルネソイドＸ受容体の拮抗薬である。もう１つの実施形態において、ここに提供する化合物は、ファルネソイドＸ受容体の作動薬、部分作動薬または部分拮抗薬である。

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この発明は、一般式（１）［Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、Ｙは、ＯＨまたはＮＨ_２であり、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり、Ｒ_１は、ＹがＮＨ_２の場合、Ｈであり、または、Ｒ_１は、ＹがＯＨの場合、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルまたはハロゲンであり、Ｒ_２およびＲ_３は、独立に、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルまたはハロゲンであり、Ｒは、Ｈまたは（Ｃ_１−６）アルキル｛この（Ｃ_１−６）アルキルは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（この（Ｃ_３−７）シクロアルキルは、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子を場合により含み得る。）、（Ｃ_６−１０）アリール、（Ｃ_６−１０）アリールオキシまたは５員環もしくは６員環ヘテロアリール基（この５員環または６員環ヘテロアリール基は、Ｏ、ＮおよびＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含み、各アリール基またはヘテロアリール基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニルおよびハロゲンから独立に選択される１から３個の置換基により場合により置換される。）により場合により置換される。｝である。］を有するイソキノリン誘導体または医薬として許容し得るその塩に関し、この物を含有する医薬組成物に関し、加えて高血圧症、粥状動脈硬化症および緑内障のようなＲＯＣＫ−１が関連する障害の治療におけるこのイソキノリン誘導体の使用に関する。

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【課題】本発明は複素環化合物からなるｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及び医薬として許容されるその塩、Ｂ１ブラジキニン受容体によって媒介される治療のための医薬組成物及び方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なＮ−スルファモイルピペリジンアミド、その生理学的に許容される酸付加塩、それらの含む医薬組成物、それらの製造方法、及び肥満症及びそれに付随する病状及び／又は後遺症及び／又は関連病状の利用のためのそれらの使用に関する。
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【課題】本発明の目的は、当業界で要望されている、より安全で且つ強力なアデノシンA2a受容体作動作用を有する化合物を含有する医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬等を提供する。
一般式（１）：


［式中、R¹は、適当な置換基を有していてもよいアリール基または複素環基を示す。R²は、Ｃ３−Ｃ６アルキル基等を示す。R³は、水素、低級アルキル基またはアシル基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、水に十分に溶けない物質のための可溶化剤としてのポリビニルラクタム−ポリアルキレンオキシドブロックコポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

血中グルコース状態を治療するための方法および組成物が、適した対象を同定する工程、有効量の、1つまたは複数のオピオイドアンタゴニスト、抗けいれん剤および精神治療薬を含む組成物を投与する工程を含む。組成物は、インスリンを含みうる。幾つかの実施態様においては、このような方法および組成物は、血中グルコース濃度を調節するのに使用することができる。好ましい実施態様においては、このような方法および組成物は、対象のインスリン感受性を増加させるのに有用である。 （もっと読む）