本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ二環式ヘテロアリール化合物に関する。本発明はまた、ＰＤＥ−１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を調製するための中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに特定の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害の治療方法におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はまた、神経変性および精神障害、たとえば、認知機能の欠陥を症状として含む精神病および障害の治療方法に関する。
【化１】

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【課題】本発明の目的は、トルバプタンの水に対する溶解性が向上し、注射剤としての使用に適した新規なベンゾアゼピン化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物またはその塩を提供する。


［式中、Rは、水素原子、保護基を有することのあるヒドロキシ基等を示す。Ｒ^１は、水素原子またはヒドロキシ保護基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。］ （もっと読む）

本発明は、種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物、それらの医薬的に許容される塩誘導体、およびそれらの使用方法に関する。１つの態様では、本発明は、医薬的に許容される形態の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む哺乳動物における疾患の処置および予防のための方法および組成物に関する。特に、本発明は、種々の新規置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物および医薬的に許容される塩誘導体を含む医薬、およびマラリア疾患の処置および予防のための哺乳動物への投与のための方法に関する。本発明の化合物は所望により少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤、別の生物学的活性薬剤またはその組み合わせとともに投与され得る。 （もっと読む）

【課題】洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤及びカルシウム阻害剤の組み合わせによるアンギナ処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】イバブラジンのような洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤と、アムロジピンのようなカルシウム阻害剤とを組み合わせることによって、カルシウム阻害剤の効果を増強できるだけではなく、心臓への有害作用である下肢の浮腫及び頭痛等の改善を伴う二重効果が示され、より安全性の高いアンギナの処置に使用が可能になる等の有益な併用効果を有することを見出した。 （もっと読む）

本明細書において、以下の式の化合物あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒化合物；ならびに該化合物を単独で、または他の薬剤と組み合せて使用する、アレルギー誘発性気道応答、鬱血、糖尿病、肥満、肥満関連障害、メタボリックシンドロームおよび認知欠損障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物の有効量と、薬学的に許容されるキャリアとを含む薬学的組成物も提供する。一態様において、組成物はさらに、肥満、糖尿病、肥満関連障害、メタボリックシンドロームまたは認知欠損障害を処置するために有用な１つ以上のさらなる薬剤を含む。一態様において、組成物はさらに、１つ以上のＨ_１レセプターアンタゴニストを含む。組成物は、状態を処置するために有用である。

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種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物（Ｉ）およびそれらの医薬的に許容される塩誘導体の合成のための方法が提供される。本発明の化合物が請求され、そしてそれらは哺乳動物、例えばヒトにおける疾患の処置および予防のための医薬として有用である。特に、該化合物は、免疫治療剤および抗菌薬物またはワクチンとして有用である。これらの複素環誘導体は、医薬ならびに診断用途における活性薬剤として使用できる。
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本発明は、様々な新規な置換ジペプチド誘導性窒素含有複素環式化合物、その薬学的に許容され得る塩誘導体、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


〔式中、可変基は定義の通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
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本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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【課題】動脈性高血圧の処置のための医薬を提供する。
【解決手段】選択的かつ特異的な洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤、さらに特定的にはイバブラジンと、アンギオテンシン変換酵素を阻害する薬剤とを含む組み合わせであって、特に好ましい該変換酵素を阻害する薬剤はペリンドプリル、またはその水和物、薬学的に許容される塩基との付加塩である。 （もっと読む）