ＣＥＴＰ阻害薬
式Ｉの化合物は、該化合物の製薬上許容される塩を含めＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化１】
［式中、
基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの３つは＝ＣＨ−を表し、ならびに基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの第４のものは＝ＣＨ−、＝Ｎ−または＝Ｎ（−Ｏ）−を表し、各＝ＣＨ−基のＨは置換基Ｒａで置き換わっており、ただし、前記Ｈ基のうちの少なくとも一つが置換基Ｒａで置き換わっており；
Ｑは、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−および−（ＮＲ２）−からなる群から選択され、−ＣＨ＝Ｎ−の炭素は６員環に結合しており；
Ａは、１，４−フェニレン、２，５−ピリジニレン、２，５−チエニレン、２，５−フリレン、２，５−ピラジニレン、２，５−ピリミジニレンおよび１，４−ビシクロ［２，２，２］オクチレンから選択される２官能性環状基であり、Ａは１から３個の置換基Ｒｂで置換されていても良く；
各Ｒａ置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ＯＣ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、ピリジニル、Ｎ−オキシドピリジニル、フェニル、−Ｏフェニル、ピペリジニル、ピリミジニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、メチルジオキソラニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、モルホリニル、イソオキサゾリル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ７アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルおよび−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２フェニルからなる群から独立に選択され；Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニルおよびＣ２−Ｃ７アルキニルは各場合で、１から７個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキルおよび−ＯＣＨ２フェニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されていても良く；Ｒａがフェニルであるかフェニル基を含む場合、前記フェニル基は、独立にハロゲン、１から５個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ３アルキル、１から５個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
ｘは、０から２の整数であり；
各Ｒｂは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３からなる群から独立に選択され、各アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は１から３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ２は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび−ＣＨ２フェニルから選択され、各アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は１から７個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに前記フェニルおよびシクロアルキル基は独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｂは、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＤＲ３、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＤＲ７、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ３、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＯＣＨ２Ｒ３、
−Ｎ（Ｒ９）Ｄ（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｎ（Ｒ９）ＤＲ３、
−Ｎ（Ｒ９）Ｄ２Ｒ７、
−ＯＤ２Ｒ３、
−ＳＤ２Ｒ３、
−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ４、
−Ｄ２（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｄ２Ｒ３、
−Ｄ２Ｒ７および
−Ｒ３
からなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ１−Ｃ７アルキレン、Ｃ２−Ｃ５アルケニレンおよびＣ２−Ｃ５アルキニレンから選択される２官能性基であり、前記アルキレン基はＤの２つの炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−を有していても良く、ならびに前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、独立に１から７個のハロゲンおよび適宜に１から２個の−ＯＨ基から選択される１から９個の置換基で置換されていても良く；
Ｄ２は、Ｃ２−Ｃ７アルキレン、Ｃ２−Ｃ５アルケニレンおよびＣ２−Ｃ５アルキニレンから選択される２官能性基であり、前記アルキレン基はカルボニル以外のアルキレン基の２個の炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−を有していても良く、ならびに前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は独立に（ａ）１から７個のハロゲン、（ｂ）独立に−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、１から３個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から２個の置換基、（ｃ）１から２個の−ＯＨ基および（ｄ）前記アルキレン基の２個の他の炭素原子間の炭素上のオキソ基から選択される１から９個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ３は、Ｒ４、−Ｔ−Ｒ４および−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ７は、−ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アルキル、−ＮＲ９Ｃ１−Ｃ７アルキル、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキルおよび−ＯＳｉ（Ｒ８）３からなる群から選択され、Ｒ７のＣ５−Ｃ１０アルキルおよびＣ１−Ｃ７アルキル基は、１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキルおよび−ＯＨから選択される１個の基で置換されていても良く、Ｒ７上の−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキルおよび−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキル置換基のＣ１−Ｃ７アルキル基は、１から９個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｔは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ９）−および−Ｓ−から選択され；
各Ｒ８基は独立に、１から７個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ５アルキルから選択され；
Ｒ４は、
（ａ）１から２個の二重結合を有していても良いＣ３−Ｃ８シクロアルキル；
（ｂ）１から２個の二重結合を有していても良い二環式Ｃ６−Ｃ１２シクロアルキル；
（ｃ）独立に−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ６）−から選択される１から２個の環員を有する４から８員飽和もしくは部分不飽和複素環（前記複素環は、該複素環の炭素原子を介して式Ｉの左手部分に連結されており、前記複素環はフェニルおよびナフチルから選択される芳香環またはＣ５−Ｃ７シクロアルキルに縮合していても良い。）；
（ｄ）フェニルおよびナフチルから選択される芳香環；ならびに
（ｅ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有し、および環員として１個の−Ｃ（＝Ｏ）−基を有していても良い５から７員ヘテロ芳香環（前記ヘテロ芳香環は、該ヘテロ芳香環の炭素原子を介して式Ｉの左手部分に連結されており、前記ヘテロ芳香族基はフェニルおよびナフチルから選択される芳香環に縮合していても良い。）
からなる群から選択される環状基であり；
任意の縮合環を含む（ａ）から（ｅ）で定義された前記環状基Ｒ４は、独立にハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、フェニル、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨおよび−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルから選択される１から７個の置換基で置換されていても良く、Ｃ１−Ｃ５アルキルおよびＯＣ１−Ｃ５アルキルはいずれの使用においても１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに前記フェニルは独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、飽和もしくは部分不飽和の５から８員単環式複素環基または飽和もしくは部分不飽和の６から１０員二環式複素環基であり、前記複素環基は式Ｉの左手側に連結されたヘテロ原子Ｎを有しており、およびＯ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ６）−から選択される第２のヘテロ原子を有していても良く、前記複素環基は１から２個の二重結合および任意のカルボニル基を有していても良く、ならびにフェニルおよび独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から７員ヘテロ芳香環から選択される環状基に縮合していても良く、または５から６員シクロアルキル環またはＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）ｘから選択される１個のヘテロ原子を有する５から７員複素環に炭素原子のスピロ連結を介して連結されていても良く、前記シクロアルキルおよび複素環は１個の二重結合を有していても良く、ならびにフェニル環に縮合していても良く；
Ｒ５に縮合していても良いかスピロ連結を介してＲ５に連結していても良い環を含むＲ５は、１から９個のハロゲン原子で置換されていても良く、ならびに独立にＣ１−Ｃ５アルキル；−ＯＣ１−Ｃ５アルキル；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２フェニル；−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ３アルキル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；−ＣＯ２Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンＮ（Ｒ９）２；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２；フェニル；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンフェニル；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から１０員のヘテロ芳香族単環式または縮合二環式基；カルボニル基を有していても良く、１個の二重結合を有していても良く、ならびにフェニル環に縮合していても良い、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員の飽和もしくは部分不飽和複素環；および独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員のヘテロ芳香環（前記ヘテロ芳香環は、５から７員シクロアルキルまたは独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和複素環に縮合している。）から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；Ｒ５上の置換基に含まれる前記アルキル基のいずれも１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびにＲ５上の置換基であるかＲ５上の置換基に含まれる前記フェニル基はいずれも独立にハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘフェニル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏフェニル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ５アルキレン−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよび（ａ）フェニル、（ｂ）ナフチル、（ｃ）ビフェニル、（ｄ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和の単環式または二環式５から１０員複素環（前記複素環は１から２個の二重結合を有していても良い。）および（ｆ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から４個のヘテロ原子を有し、ならびに１から２個のカルボニル基を有していても良い単環式もしくは二環式５から１２員ヘテロ芳香族基から選択される環状基からなる群から選択され、いずれも場合もＲ６に含まれる各アルキル、アルケニルおよびアルキニル基は１から１０個のハロゲンで置換されていても良く、ならびにさらには独立にフェニル、ＯＨ、ビフェニル、−Ｏフェニルおよび−ＯＣ１−Ｃ３アルキレン−フェニルから選択される１から２個の基で置換されていても良く、Ｒ６の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル基上の前記フェニル置換基は独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２および−ＯＣＨ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く、ならびにＲ６は（ａ）フェニル、（ｂ）ナフチル、（ｃ）ビフェニル、（ｄ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和単環式または二環式５から１０員複素環（前記複素環は１から２個の二重結合を有していても良い）および（ｆ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から４個のヘテロ原子を有し、ならびに１から２個のカルボニル基を有していても良い環状もしくは二環式５から１２員ヘテロ芳香族基から選択される環状基である場合、前記環状基Ｒ６は独立にＣ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ３アルキル、フェニル、ハロゲン、−ＣＮおよび−ＮＯ２から選択される１から３個の基で置換されていても良く、前記Ｃ１−Ｃ５アルキルおよび−ＯＣ１−Ｃ５アルキルは１から７個のハロゲンで置換されていても良く；ならびに
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニルおよびＣ２−Ｃ５アルキニルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニルおよびＣ２−Ｃ５アルキニルは１から９個のハロゲンで置換されていても良く；
ただし、（Ｉ）（ａ）および（ｂ）が次の通りである場合、すなわち（ａ）基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがそれぞれ−ＣＨ＝または−（ＣＲａ）＝であり、前記置換基ＲａがそれぞれＣｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキルおよび−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキルおよび−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルのアルキル基が１から７個のハロゲンで置換されていても良く；そして（ｂ）Ａが置換されていても良い１，４−フェニレンである場合、Ｂは（ｉ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏフェニル、（ｉｉ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏナフチル、（ｉｉｉ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ベンゾフリル、（ｉｖ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ベンゾオキサゾリル、（ｖ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｒ５（Ｒ５は、環Ｎ原子によって結合した環状アミンであり、およびモルホリニル、ピペリジニル、ｃｂｚ−プロリニルおよびトリアゾリルからなる群から選択される。）または（ｖｉ）ジメチルアミン、ｔ−ブチルグリシンおよびｎ−ブチルグリシンからなる群から選択されるアミン基のＮに連結した−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ではなく、フェニル、ナフチル、ベンゾフリル、ベンゾオキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、プロリニルおよびトリアゾリルは置換されていても良く）；さらに
（ＩＩ）（ａ）および（ｂ）が次の通りである場合、すなわち（ａ）基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがそれぞれ−ＣＨ＝または−（ＣＲａ）＝であり、Ｒａが−ＯＣＨ３であり；ならびに（ｂ）Ａが置換されていても良い１，４−フェニレンである場合、Ｂは−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）５ＮＨ（Ｃ（＝Ｏ））ＣＦ３または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）Ｃ４アルキルではなく；
さらには（ＩＩＩ）（ａ）および（ｂ）が次の通りである場合、すなわち（ａ）前記基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがそれぞれ−ＣＨ＝または−（ＣＲａ）＝であり、Ｒａが−ＯＣＨ３、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−ＮＨ２であり、ならびに（ｂ）Ａが−ＣＨ３、−ＯＣＨ３またはハロゲンで置換されていても良い１，４−フェニレンである場合、Ｂは、−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）シクロブチル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ＝ＣＨ）（１，４−フリル）フェニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（１，４−フリル）フェニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）（ＣＨ２）（１，２，４−オキサジアゾリル）フェニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（シクロペンチル）フェニルまたはＮＨＣ（＝Ｏ）ビフェニルではなく、いずれの場合もフェニルは独立にハロゲン、メトキシおよびＣ１−４アルキルから選択される１から２個の置換基で置換されていても良い。］。
【請求項２】
置換基Ｒａのうちの少なくとも一つが−ＣＮである、請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが＝ＣＨ−であり、各＝ＣＨ−のＨがＲａによって置き換わっていても良く、ならびにＹ位置の＝ＣＨ−のＨが置換基−ＣＮによって置き換わっている、請求項２の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
下記式Ｉａを有する、請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化２】
［式中、
ＲＸおよびＲＺはそれぞれＨであり；
ＲＷは、（ａ）独立に１から７個のハロゲンから選択される１から９個の置換基および独立に−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から２個の基で置換されていても良いＣ１−Ｃ５アルキル、（ｂ）１から５個のハロゲンで置換されていても良いＣ２−５アルケニル、（ｃ）１から５個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、（ｄ）１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、（ｆ）−ＮＯ２、（ｇ）１から７個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、（ｈ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｉ）フェニル、（ｊ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員の飽和もしくは部分不飽和複素環、および（ｋ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から７員ヘテロ芳香環からなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、５から６員飽和もしくは部分不飽和複素環および５から７員ヘテロ芳香環は、独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；ならびに
ＲＹは、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＣＮおよびピリジルからなる群から選択され；
請求項１の（Ｉ）の但し書きは本請求項の化合物の定義には適用されない。］。
【請求項５】
下記式Ｉｂを有する、請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化３】
［式中、
ＲＷは、（ａ）Ｈ、（ｂ）独立に１から７個のハロゲンおよび独立に−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から２個の基から選択される１から９個の置換基で置換されていても良いＣ１−Ｃ５アルキル、（ｃ）１から５個のハロゲンで置換されていても良いＣ２−５アルケニル；（ｄ）１から５個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−３アルキル；（ｅ）１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、（ｇ）−ＮＯ２、（ｈ）１から７個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ３アルキル（ｉ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｊ）フェニル、（ｋ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員の飽和もしくは部分不飽和複素環および（ｌ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から７員ヘテロ芳香環からなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、５から６員飽和もしくは部分不飽和複素環および５から７員ヘテロ芳香環は、独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；ならびに
Ｒ９は独立に、ＨおよびＣＨ３から選択される。］。
【請求項６】
Ｂが、
−（ＮＨ）（Ｃ（＝Ｏ））ＣＨ２Ｒ３、
−（ＮＨ）（Ｃ（＝Ｏ））ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３、
−（ＮＨ）（Ｃ（＝Ｏ））ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３Ｒ７、
−（ＮＨ）（Ｃ（＝Ｏ））ＯＣＨ２Ｒ４、
−Ｃ２−Ｃ４アルキレンＲ３（−Ｃ２−Ｃ４アルキレンは、２個の炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−もしくは−Ｎ（ＣＨ３）−を有していても良く、ならびに独立に（ａ）１から７個のハロゲン、（ｂ）独立に−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、１から３個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から２個の置換基、（ｃ）１から２個の−ＯＨ基および（ｄ）前記アルキレン基の２個の他の炭素原子間の炭素原子上のオキソ基から選択される１から８個の置換基で置換されていても良い。）；
−Ｃ２−Ｃ４アルキレンＲ７（−Ｃ２−Ｃ４アルキレンは、最適には２個の炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−もしくは−Ｎ（ＣＨ３）−を有しており、ならびに独立に（ａ）１から７個のハロゲン、（ｂ）独立に−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、から選択される１から２個の置換基（ｃ）１から２個の−ＯＨ基および（ｄ）前記アルキレン基の２個の他の炭素原子間の炭素原子上のオキソ基から選択される１から８個の置換基で置換されていても良い。）；
−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｒ３、
−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｒ７、
−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｒ３、
−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｒ７、
−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｒ３、
−ＮＨＣＨ（ＣＦ３）ＣＨ２Ｒ７、
−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル
からなる群から選択され；ならびに
各Ｒ９が独立にＨおよびＣＨ３から選択される、請求項１、２、３、４もしくは５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｒ４、−ＯＲ４および−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ４が、
（ａ）シクロヘキシル、
（ｂ）２−キノリル、
（ｃ）１−イソキノリル、
（ｄ）フェニル、
（ｅ）２−テトラヒドロピラニル、
【化４】
【化５】
【化６】
からなる群から選択される環状基であり；
Ｒ４が、独立に−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３およびハロゲンから選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
からなる群から選択され；
Ｒ１０が、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択され、Ｃ１−Ｃ５アルキルは１から３個のハロゲンで置換されていても良く、ならびにフェニルおよびベンジルは、独立にハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から３個の基で置換されていても良く；
Ｒ１２が、Ｈ、１から３個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択され；
Ｒ５が（ａ）または（ｄ）から（ｇ）である場合、Ｒ５は独立にハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；ならびにＲ５が（ｂ）または（ｃ）である場合、Ｒ５は独立にハロゲン、シクロヘキシル、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、ベンゾトリアゾール、ピラゾロテトラヒドロピリジンおよび−Ｎ（Ｃ２−Ｃ３アルケニル）（Ｃ（＝Ｏ））Ｏベンジルから選択される１から２個の置換基で置換されていても良く、アルキルおよびアルケニルは１から３個のハロゲンおよびフェニルで置換されていても良く、ならびにベンジルのフェニルは、１から３個のハロゲンおよび−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３および−ＮＯ２から選択される１個の基で置換されていても良く；
ｘが、０から２の整数であり；
Ｒ６が、
（ａ）フェニル、
（ｂ）ピリミジニル、
（ｃ）ピラジニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｅ）ナフチル、
（ｆ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（ｇ）ＣＨ（フェニル）２、
（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、
（ｉ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（ｊ）−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキレン−フェニル、
（ｋ）−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（ｌ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ５アルキレン−ＯＨ、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ５アルキレン−Ｏベンジル、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−フェニル、
（ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ベンジル、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−Ｃ６シクロアルキル、
（ｒ）−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、
（ｓ）Ｃ１−Ｃ３アルキレン−フェニルおよび
（ｔ）Ｃ４−Ｃ６アルキル
からなる群から選択され；
アルキル、アルキレンおよびシクロアルキル基は１から３個のハロゲンで置換されていても良く；フェニル、ベンジルのフェニル基およびナフチルは、独立に（ｉ）ハロゲン、（ｉｉ）１から３個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ３アルキル、（ｉｉｉ）−ＯＣＦ３、（ｉｖ）−ＯＣＨ３、（ｖ）−ＮＯ２、（ｖｉｉ）フェニル、（ｖｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｘ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３および（ｘ）−ＳＯ２ＣＨ３から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；ならびにピリジル、ピリミジニルおよびピラジニルは、独立にハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮおよびフェニルから選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；ならびに
Ｒ７が、−ＯＣ３−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ５アルキルおよび−ＯＳｉ（ＣＨ３）２Ｃ３−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、各アルキル基は１から３個のハロゲンで置換されていても良い、請求項６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｂが、
（ａ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＲ４、
（ｂ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｒ３、
（ｃ）−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｒ３、
（ｄ）−ＳＣＨ２ＣＨ２Ｒ３、
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３、
（ｆ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３（前記プロピレン鎖は１から２個のハロゲン、１個の−ＯＨ基またはメチレン基（＝ＣＨ２）で置換されていても良い。）、
（ｇ）−ＣＨ２ＴＣＨ２Ｒ３、
（ｈ）−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｒ３および
（ｉ）−ＣＨ２ＣＨ２ＴＲ４
からなる群から選択され；
Ｔが、Ｏ、−ＮＨ−およびＳからなる群から選択され；
Ｒ３が、Ｒ４およびＲ５から選択され；
Ｒ４が、Ｎ上にＲ６置換基を有する４−ピペリジニル、シクロヘキシルおよびフェニルからなる群から選択され、４−ピペリジニルが独立にＦ、ＣＨ３およびＣＦ３から選択される１から２個の置換基で置換されていても良く、ならびにフェニルおよびシクロヘキシルが独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３およびＯＣＦ３から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５が、１−ピロリジニル、１−ピペリジニルおよび１−ピペラジニルからなる群から選択され、１−ピペラジニルの４位のＮはＲ６で置換されており、ならびに前記ピロリジニル、ピペリジニルおよびピペラジニル基は独立にＦ、ＣＨ３およびＣＦ３から選択される１から２個の置換基で置換されていても良く；ならびに
Ｒ６が、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、１から３個のＦで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、フェニル、ピリジルおよびピリミジニルからなる群から選択され、ピリジル、ピリミジニルおよびフェニルは独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３およびＯＣＦ３から選択される１から３個の基および任意に１個のフェニルで置換されていても良い、請求項５に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
ＲＷが、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ２−Ｃ３アルケニルからなる群から選択され、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ２−Ｃ３アルケニルがそれぞれ１から３個のハロゲンおよび１個の−ＯＨで置換されていても良い請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
治療上有効量の下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩の投与を含む、処置を必要とする患者におけるアテローム性動脈硬化治療またはＨＤＬ上昇の方法
【化１４】
［式中、
基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの３つは＝ＣＨ−を表し、ならびに基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの第４のものは＝ＣＨ−、＝Ｎ−または＝Ｎ（−Ｏ）−を表し、各＝ＣＨ−基のＨは置換基Ｒａで置き換わっており、ただし、前記Ｈ基のうちの少なくとも一つが置換基Ｒａで置き換わっており；
Ｑは、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−および−（ＮＲ２）−からなる群から選択され、−ＣＨ＝Ｎ−の炭素は６員環に結合しており；
Ａは、１，４−フェニレン、２，５−ピリジニレン、２，５−チエニレン、２，５−フリレン、２，５−ピラジニレン、２，５−ピリミジニレンおよび１，４−ビシクロ［２，２，２］オクチレンから選択される２官能性環状基であり、Ａは１から３個の置換基Ｒｂで置換されていても良く； 各Ｒａ置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ＯＣ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、ピリジニル、Ｎ−オキシドピリジニル、フェニル、−Ｏフェニル、ピペリジニル、ピリミジニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、メチルジオキソラニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、モルホリニル、イソオキサゾリル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ７アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルおよび−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２フェニルからなる群から独立に選択され；Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニルおよびＣ２−Ｃ７アルキニルは各場合で、１から７個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキルおよび−ＯＣＨ２フェニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されていても良く；Ｒａがフェニルであるかフェニル基を含む場合、前記フェニル基は、独立にハロゲン、１から５個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ３アルキル、１から５個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
ｘは、０から２の整数であり；
各Ｒｂは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３からなる群から独立に選択され、各アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は１から３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ２は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび−ＣＨ２フェニルから選択され、各アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は１から７個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに前記フェニルおよびシクロアルキル基は独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｂは、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＤＲ３、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＤＲ７、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ３、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＯＣＨ２Ｒ３、
−Ｎ（Ｒ９）Ｄ（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｎ（Ｒ９）ＤＲ３、
−Ｎ（Ｒ９）Ｄ２Ｒ７、
−ＯＤ２Ｒ３、
−ＳＤ２Ｒ３、
−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ４、
−Ｄ２（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｄ２Ｒ３、
−Ｄ２Ｒ７および
−Ｒ３
からなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ１−Ｃ７アルキレン、Ｃ２−Ｃ５アルケニレンおよびＣ２−Ｃ５アルキニレンから選択される２官能性基であり、前記アルキレン基はＤの２つの炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−を有していても良く、ならびに前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、独立に１から７個のハロゲンおよび任意に１から２個の−ＯＨ基から選択される１から９個の置換基で置換されていても良く；
Ｄ２は、Ｃ２−Ｃ７アルキレン、Ｃ２−Ｃ５アルケニレンおよびＣ２−Ｃ５アルキニレンから選択される２官能性基であり、前記アルキレン基はカルボニル以外のアルキレン基の２個の炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−を有していても良く、ならびに前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は独立に（ａ）１から７個のハロゲン、（ｂ）独立に−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、１から３個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から２個の置換基、（ｃ）１から２個の−ＯＨ基および（ｄ）前記アルキレン基の２個の他の炭素原子上間の炭素のオキソ基から選択される１から９個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ３は、Ｒ４、−Ｔ−Ｒ４および−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ７は、−ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アルキル、−ＮＲ９Ｃ１−Ｃ７アルキル、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキルおよび−ＯＳｉ（Ｒ８）３からなる群から選択され、Ｒ７のＣ５−Ｃ１０アルキルおよびＣ１−Ｃ７アルキル基は、１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキルおよび−ＯＨから選択される１個の基で置換されていても良く、Ｒ７上の−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキルおよび−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキル置換基のＣ１−Ｃ７アルキル基は、１から９個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｔは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ９）−および−Ｓ−から選択され；
各Ｒ８基は独立に、１から７個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ５アルキルから選択され；
Ｒ４は、
（ａ）１から２個の二重結合を有していても良いＣ３−Ｃ８シクロアルキル；
（ｂ）１から２個の二重結合を有していても良い二環式Ｃ６−Ｃ１２シクロアルキル；
（ｆ）独立に−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ６）−から選択される１から２個の環員を有する４から８員飽和もしくは部分不飽和複素環（前記複素環は、該複素環の炭素原子を介して式Ｉの左手部分に連結されており、前記複素環はフェニルおよびナフチルから選択される芳香環またはＣ５−Ｃ７シクロアルキルに縮合していても良い。）；
（ｇ）フェニルおよびナフチルから選択される芳香環；ならびに
（ｈ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有し、および環員として１個の−Ｃ（＝Ｏ）−基を有していても良い５から７員ヘテロ芳香環（前記ヘテロ芳香環は、該ヘテロ芳香環の炭素原子を介して式Ｉの左手部分に連結されており、前記ヘテロ芳香族基はフェニルおよびナフチルから選択される芳香環に縮合していても良い。）
からなる群から選択される環状基であり；
任意の縮合環を含む（ａ）から（ｅ）で定義された前記環状基Ｒ４は、独立にハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、フェニル、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨおよび−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルから選択される１から７個の置換基で置換されていても良く、Ｃ１−Ｃ５アルキルおよびＯＣ１−Ｃ５アルキルはいずれの使用においても１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに前記フェニルは独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、飽和もしくは部分不飽和の５から８員単環式複素環基または飽和もしくは部分不飽和の６から１０員二環式複素環基であり、前記複素環基は式Ｉの左手側に連結されたヘテロ原子Ｎを有しており、およびＯ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ６）−から選択される第２のヘテロ原子を有していても良く、前記複素環基は１から２個の二重結合および任意のカルボニル基を有していても良く、ならびにフェニルおよび独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から７員ヘテロ芳香環から選択される環状基に縮合していても良く、または５から６員シクロアルキル環またはＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）ｘから選択される１個のヘテロ原子を有する５から７員複素環に炭素原子のスピロ連結を介して連結されていても良く、前記シクロアルキルおよび複素環は１個の二重結合を有していても良く、ならびにフェニル環に縮合していても良く；
Ｒ５に縮合していても良いかスピロ連結を介してＲ５に連結していても良い環を含むＲ５は、１から９個のハロゲン原子で置換されていても良く、ならびに独立にＣ１−Ｃ５アルキル；−ＯＣ１−Ｃ５アルキル；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２フェニル；−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ３アルキル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；−ＣＯ２Ｈ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンＮ（Ｒ９）２；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２；フェニル；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンフェニル；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から１０員のヘテロ芳香族単環式または縮合二環式基；カルボニル基を有していても良く、１個の二重結合を有していても良く、ならびにフェニル環に縮合していても良い、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員の飽和もしくは部分不飽和複素環；および独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員のヘテロ芳香環（前記ヘテロ芳香環は、５から７員シクロアルキルまたは独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和複素環に縮合している。）から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；Ｒ５上の置換基に含まれる前記アルキル基のいずれも１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびにＲ５上の置換基であるかＲ５上の置換基に含まれる前記フェニル基はいずれも独立にハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘフェニル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏフェニル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ５アルキレン−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよび（ａ）フェニル、（ｂ）ナフチル、（ｃ）ビフェニル、（ｄ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和の単環式または二環式５から１０員複素環（前記複素環は１から２個の二重結合を有していても良い。）および（ｆ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から４個のヘテロ原子を有し、ならびに１から２個のカルボニル基を有していても良い単環式もしくは二環式５から１２員ヘテロ芳香族基から選択される環状基からなる群から選択され、いずれも場合もＲ６に含まれる各アルキル、アルケニルおよびアルキニル基は１から１０個のハロゲンで置換されていても良く、ならびにさらには独立にフェニル、ＯＨ、ビフェニル、−Ｏフェニルおよび−ＯＣ１−Ｃ３アルキレン−フェニルから選択される１から２個の基で置換されていても良く、Ｒ６の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル基上の前記フェニル置換基は独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２および−ＯＣＨ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く、ならびにＲ６は（ａ）フェニル、（ｂ）ナフチル、（ｃ）ビフェニル、（ｄ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和単環式または二環式５から１０員複素環（前記複素環は１から２個の二重結合を有していても良い。）および（ｆ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から４個のヘテロ原子を有し、ならびに１から２個のカルボニル基を有していても良い環状もしくは二環式５から１２員ヘテロ芳香族基から選択される環状基である場合、前記環状基Ｒ６は独立にＣ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ３アルキル、フェニル、ハロゲン、−ＣＮおよび−ＮＯ２から選択される１から３個の基で置換されていても良く、前記Ｃ１−Ｃ５アルキルおよび−ＯＣ１−Ｃ５アルキルは１から７個のハロゲンで置換されていても良く；ならびに
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニルおよびＣ２−Ｃ５アルキニルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニルおよびＣ２−Ｃ５アルキニルは１から９個のハロゲンで置換されていても良く；
ただし、（ａ）、（ｂ）および（ｃ）が次に記載の通りである場合、すなわち（ａ）基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがそれぞれ−ＣＨ＝または−（ＣＲａ）＝であり（Ｒａは−ＯＣＨ３、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−ＮＨ２である。）、（ｂ）Ａが−ＣＨ３、−ＯＣＨ３またはハロゲンで置換されていても良い１，４−フェニレンであり、（ｃ）ＱがＳである場合、Ｂは−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニル（フェニルは、独立にハロゲン、メトキシおよびＣ１−４アルキルから選択される１から２個の置換基で置換されていても良い）以外である。］。
【請求項１１】
アテローム性動脈硬化治療または該治療を必要とする患者におけるＨＤＬ上昇のための医薬の製造のための、請求項１０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１２】
治療上有効量の請求項２から９のいずれかの化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する、処置を必要とする患者におけるアテローム性動脈硬化治療またはＨＤＬ上昇の方法。
【請求項１３】
アテローム性動脈硬化治療または該治療を必要とする患者におけるＨＤＬ上昇のための医薬の製造のための、請求項２から９のいずれかの化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１４】
下記の構造から選択される請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１５】
【請求項１５】
下記の構造から選択される請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【化１６】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【請求項１６】
請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩ならびに製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩、製薬上許容される担体ならびに
（ａ）ＰＰＡＲガンマ作働薬および部分作働薬；
（ｂ）ビグアニド類；
（ｃ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害薬；
（ｄ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害薬；
（ｅ）インシュリンまたはインシュリン模倣薬；
（ｆ）スルホニル尿素類；
（ｇ）α−グルコシダーゼ阻害薬；
（ｈ）（ａ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、（ｂ）胆汁酸封鎖剤、（ｃ）ナイアシン、ニコチニルアルコール、ニコチンアミドおよびニコチン酸またはそれの塩、（ｄ）ＰＰＡＲα作働薬、（ｅ）コレステロール吸収阻害薬、（ｆ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害薬、（ｇ）プロブコールなどのフェノール系抗酸化剤、ならびに（ｈ）ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（ＭＴＰ）／ＡｐｏＢ分泌阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物；
（ｉ）ＰＰＡＲα／γ二重作働薬；
（ｊ）ＰＰＡＲδ作働薬；
（ｋ）抗肥満化合物；
（ｌ）回腸胆汁酸輸送体阻害薬；
（ｍ）抗炎症剤；
（ｎ）グルカゴン受容体拮抗薬；
（ｏ）ＧＬＰ−１；
（ｐ）ＧＩＰ−１；ならびに
（ｑ）ＧＬＰ−１類縁体
からなる群から選択される１以上の有効成分を含む医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化１】
［式中、
基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの３つは＝ＣＨ−を表し、ならびに基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの第４のものは＝ＣＨ−、＝Ｎ−または＝Ｎ（−Ｏ）−を表し、各＝ＣＨ−基のＨは置換基Ｒａで置き換わっており、ただし、前記Ｈ基のうちの少なくとも一つが置換基Ｒａで置き換わっており；
Ｑは、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−および−（ＮＲ２）−からなる群から選択され、−ＣＨ＝Ｎ−の炭素は６員環に結合しており；
Ａは、１，４−フェニレン、２，５−ピリジニレン、２，５−チエニレン、２，５−フリレン、２，５−ピラジニレン、２，５−ピリミジニレンおよび１，４−ビシクロ［２，２，２］オクチレンから選択される２官能性環状基であり、Ａは１から３個の置換基Ｒｂで置換されていても良く；
各Ｒａ置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ＯＣ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、ピリジニル、Ｎ−オキシドピリジニル、フェニル、−Ｏフェニル、ピペリジニル、ピリミジニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、メチルジオキソラニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、モルホリニル、イソオキサゾリル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ７アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルおよび−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２フェニルからなる群から独立に選択され；Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニルおよびＣ２−Ｃ７アルキニルは各場合で、１から７個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキルおよび−ＯＣＨ２フェニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されていても良く；Ｒａがフェニルであるかフェニル基を含む場合、前記フェニル基は、独立にハロゲン、１から５個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ３アルキル、１から５個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
ｘは、０から２の整数であり；
各Ｒｂは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３からなる群から独立に選択され、各アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は１から３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ２は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび−ＣＨ２フェニルから選択され、各アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は１から７個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに前記フェニルおよびシクロアルキル基は独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｂは、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＤＲ３、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＤＲ７、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ３、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＯＣＨ２Ｒ３、
−Ｎ（Ｒ９）Ｄ（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｎ（Ｒ９）ＤＲ３、
−Ｎ（Ｒ９）Ｄ２Ｒ７、
−ＯＤ２Ｒ３、
−ＳＤ２Ｒ３、
−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ４、
−Ｄ２（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｄ２Ｒ３、
−Ｄ２Ｒ７および
−Ｒ３
からなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ１−Ｃ７アルキレン、Ｃ２−Ｃ５アルケニレンおよびＣ２−Ｃ５アルキニレンから選択される２官能性基であり、前記アルキレン基はＤの２つの炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−を有していても良く、ならびに前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、独立に１から７個のハロゲンおよび適宜に１から２個の−ＯＨ基から選択される１から９個の置換基で置換されていても良く；
Ｄ２は、Ｃ２−Ｃ７アルキレン、Ｃ２−Ｃ５アルケニレンおよびＣ２−Ｃ５アルキニレンから選択される２官能性基であり、前記アルキレン基はカルボニル以外のアルキレン基の２個の炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−を有していても良く、ならびに前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は独立に（ａ）１から７個のハロゲン、（ｂ）独立に−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、１から３個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から２個の置換基、（ｃ）１から２個の−ＯＨ基および（ｄ）前記アルキレン基の２個の他の炭素原子間の炭素上のオキソ基から選択される１から９個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ３は、Ｒ４、−Ｔ−Ｒ４および−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ７は、−ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アルキル、−ＮＲ９Ｃ１−Ｃ７アルキル、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキルおよび−ＯＳｉ（Ｒ８）３からなる群から選択され、Ｒ７のＣ５−Ｃ１０アルキルおよびＣ１−Ｃ７アルキル基は、１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキルおよび−ＯＨから選択される１個の基で置換されていても良く、Ｒ７上の−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキルおよび−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキル置換基のＣ１−Ｃ７アルキル基は、１から９個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｔは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ９）−および−Ｓ−から選択され；
各Ｒ８基は独立に、１から７個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ５アルキルから選択され；
Ｒ４は、
（ａ）１から２個の二重結合を有していても良いＣ３−Ｃ８シクロアルキル；
（ｂ）１から２個の二重結合を有していても良い二環式Ｃ６−Ｃ１２シクロアルキル；
（ｃ）独立に−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ６）−から選択される１から２個の環員を有する４から８員飽和もしくは部分不飽和複素環（前記複素環は、該複素環の炭素原子を介して式Ｉの左手部分に連結されており、前記複素環はフェニルおよびナフチルから選択される芳香環またはＣ５−Ｃ７シクロアルキルに縮合していても良い。）；
（ｄ）フェニルおよびナフチルから選択される芳香環；ならびに
（ｅ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有し、および環員として１個の−Ｃ（＝Ｏ）−基を有していても良い５から７員ヘテロ芳香環（前記ヘテロ芳香環は、該ヘテロ芳香環の炭素原子を介して式Ｉの左手部分に連結されており、前記ヘテロ芳香族基はフェニルおよびナフチルから選択される芳香環に縮合していても良い。）
からなる群から選択される環状基であり；
任意の縮合環を含む（ａ）から（ｅ）で定義された前記環状基Ｒ４は、独立にハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、フェニル、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨおよび−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルから選択される１から７個の置換基で置換されていても良く、Ｃ１−Ｃ５アルキルおよびＯＣ１−Ｃ５アルキルはいずれの使用においても１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに前記フェニルは独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、飽和もしくは部分不飽和の５から８員単環式複素環基または飽和もしくは部分不飽和の６から１０員二環式複素環基であり、前記複素環基は式Ｉの左手側に連結されたヘテロ原子Ｎを有しており、およびＯ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ６）−から選択される第２のヘテロ原子を有していても良く、前記複素環基は１から２個の二重結合および任意のカルボニル基を有していても良く、ならびにフェニルおよび独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から７員ヘテロ芳香環から選択される環状基に縮合していても良く、または５から６員シクロアルキル環またはＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）ｘから選択される１個のヘテロ原子を有する５から７員複素環に炭素原子のスピロ連結を介して連結されていても良く、前記シクロアルキルおよび複素環は１個の二重結合を有していても良く、ならびにフェニル環に縮合していても良く；
Ｒ５に縮合していても良いかスピロ連結を介してＲ５に連結していても良い環を含むＲ５は、１から９個のハロゲン原子で置換されていても良く、ならびに独立にＣ１−Ｃ５アルキル；−ＯＣ１−Ｃ５アルキル；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２フェニル；−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ３アルキル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；−ＣＯ２Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンＮ（Ｒ９）２；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２；フェニル；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンフェニル；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から１０員のヘテロ芳香族単環式または縮合二環式基；カルボニル基を有していても良く、１個の二重結合を有していても良く、ならびにフェニル環に縮合していても良い、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員の飽和もしくは部分不飽和複素環；および独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員のヘテロ芳香環（前記ヘテロ芳香環は、５から７員シクロアルキルまたは独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和複素環に縮合している。）から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；Ｒ５上の置換基に含まれる前記アルキル基のいずれも１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびにＲ５上の置換基であるかＲ５上の置換基に含まれる前記フェニル基はいずれも独立にハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘフェニル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏフェニル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ５アルキレン−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよび（ａ）フェニル、（ｂ）ナフチル、（ｃ）ビフェニル、（ｄ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和の単環式または二環式５から１０員複素環（前記複素環は１から２個の二重結合を有していても良い。）および（ｆ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から４個のヘテロ原子を有し、ならびに１から２個のカルボニル基を有していても良い単環式もしくは二環式５から１２員ヘテロ芳香族基から選択される環状基からなる群から選択され、いずれも場合もＲ６に含まれる各アルキル、アルケニルおよびアルキニル基は１から１０個のハロゲンで置換されていても良く、ならびにさらには独立にフェニル、ＯＨ、ビフェニル、−Ｏフェニルおよび−ＯＣ１−Ｃ３アルキレン−フェニルから選択される１から２個の基で置換されていても良く、Ｒ６の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル基上の前記フェニル置換基は独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２および−ＯＣＨ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く、ならびにＲ６は（ａ）フェニル、（ｂ）ナフチル、（ｃ）ビフェニル、（ｄ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和単環式または二環式５から１０員複素環（前記複素環は１から２個の二重結合を有していても良い）および（ｆ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から４個のヘテロ原子を有し、ならびに１から２個のカルボニル基を有していても良い環状もしくは二環式５から１２員ヘテロ芳香族基から選択される環状基である場合、前記環状基Ｒ６は独立にＣ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ３アルキル、フェニル、ハロゲン、−ＣＮおよび−ＮＯ２から選択される１から３個の基で置換されていても良く、前記Ｃ１−Ｃ５アルキルおよび−ＯＣ１−Ｃ５アルキルは１から７個のハロゲンで置換されていても良く；ならびに
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニルおよびＣ２−Ｃ５アルキニルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニルおよびＣ２−Ｃ５アルキニルは１から９個のハロゲンで置換されていても良く；
ただし、（Ｉ）（ａ）および（ｂ）が次の通りである場合、すなわち（ａ）基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがそれぞれ−ＣＨ＝または−（ＣＲａ）＝であり、前記置換基ＲａがそれぞれＣｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキルおよび−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキルおよび−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルのアルキル基が１から７個のハロゲンで置換されていても良く；そして（ｂ）Ａが置換されていても良い１，４−フェニレンである場合、Ｂは（ｉ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏフェニル、（ｉｉ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏナフチル、（ｉｉｉ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ベンゾフリル、（ｉｖ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ベンゾオキサゾリル、（ｖ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｒ５（Ｒ５は、環Ｎ原子によって結合した環状アミンであり、およびモルホリニル、ピペリジニル、ｃｂｚ−プロリニルおよびトリアゾリルからなる群から選択される。）または（ｖｉ）ジメチルアミン、ｔ−ブチルグリシンおよびｎ−ブチルグリシンからなる群から選択されるアミン基のＮに連結した−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ではなく、フェニル、ナフチル、ベンゾフリル、ベンゾオキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、プロリニルおよびトリアゾリルは置換されていても良く）；さらに
（ＩＩ）（ａ）および（ｂ）が次の通りである場合、すなわち（ａ）基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがそれぞれ−ＣＨ＝または−（ＣＲａ）＝であり、Ｒａが−ＯＣＨ３であり；ならびに（ｂ）Ａが置換されていても良い１，４−フェニレンである場合、Ｂは−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）５ＮＨ（Ｃ（＝Ｏ））ＣＦ３または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）Ｃ４アルキルではなく；
さらには（ＩＩＩ）（ａ）および（ｂ）が次の通りである場合、すなわち（ａ）前記基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがそれぞれ−ＣＨ＝または−（ＣＲａ）＝であり、Ｒａが−ＯＣＨ３、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−ＮＨ２であり、ならびに（ｂ）Ａが−ＣＨ３、−ＯＣＨ３またはハロゲンで置換されていても良い１，４−フェニレンである場合、Ｂは、−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）シクロブチル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ＝ＣＨ）（１，４−フリル）フェニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（１，４−フリル）フェニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）（ＣＨ２）（１，２，４−オキサジアゾリル）フェニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（シクロペンチル）フェニルまたはＮＨＣ（＝Ｏ）ビフェニルではなく、いずれの場合もフェニルは独立にハロゲン、メトキシおよびＣ１−４アルキルから選択される１から２個の置換基で置換されていても良い。］。
【請求項２】
置換基Ｒａのうちの少なくとも一つが−ＣＮである、請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが＝ＣＨ−であり、各＝ＣＨ−のＨがＲａによって置き換わっていても良く、ならびにＹ位置の＝ＣＨ−のＨが置換基−ＣＮによって置き換わっている、請求項２の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
下記式Ｉａを有する、請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化２】
［式中、
ＲＸおよびＲＺはそれぞれＨであり；
ＲＷは、（ａ）独立に１から７個のハロゲンから選択される１から９個の置換基および独立に−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から２個の基で置換されていても良いＣ１−Ｃ５アルキル、（ｂ）１から５個のハロゲンで置換されていても良いＣ２−５アルケニル、（ｃ）１から５個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、（ｄ）１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、（ｆ）−ＮＯ２、（ｇ）１から７個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、（ｈ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｉ）フェニル、（ｊ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員の飽和もしくは部分不飽和複素環、および（ｋ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から７員ヘテロ芳香環からなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、５から６員飽和もしくは部分不飽和複素環および５から７員ヘテロ芳香環は、独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；ならびに
ＲＹは、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＣＮおよびピリジルからなる群から選択され；
請求項１の（Ｉ）の但し書きは本請求項の化合物の定義には適用されない。］。
【請求項５】
下記式Ｉｂを有する、請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化３】
［式中、
ＲＷは、（ａ）Ｈ、（ｂ）独立に１から７個のハロゲンおよび独立に−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３および−Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から２個の基から選択される１から９個の置換基で置換されていても良いＣ１−Ｃ５アルキル、（ｃ）１から５個のハロゲンで置換されていても良いＣ２−５アルケニル；（ｄ）１から５個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−３アルキル；（ｅ）１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、（ｇ）−ＮＯ２、（ｈ）１から７個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ３アルキル（ｉ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｊ）フェニル、（ｋ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員の飽和もしくは部分不飽和複素環および（ｌ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から７員ヘテロ芳香環からなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、５から６員飽和もしくは部分不飽和複素環および５から７員ヘテロ芳香環は、独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；ならびに
Ｒ９は独立に、ＨおよびＣＨ３から選択される。］。
【請求項６】
Ｂが、
−（ＮＨ）（Ｃ（＝Ｏ））ＣＨ２Ｒ３、
−（ＮＨ）（Ｃ（＝Ｏ））ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３、
−（ＮＨ）（Ｃ（＝Ｏ））ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３Ｒ７、
−（ＮＨ）（Ｃ（＝Ｏ））ＯＣＨ２Ｒ４、
−Ｃ２−Ｃ４アルキレンＲ３（−Ｃ２−Ｃ４アルキレンは、２個の炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−もしくは−Ｎ（ＣＨ３）−を有していても良く、ならびに独立に（ａ）１から７個のハロゲン、（ｂ）独立に−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、１から３個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から２個の置換基、（ｃ）１から２個の−ＯＨ基および（ｄ）前記アルキレン基の２個の他の炭素原子間の炭素原子上のオキソ基から選択される１から８個の置換基で置換されていても良い。）；
−Ｃ２−Ｃ４アルキレンＲ７（−Ｃ２−Ｃ４アルキレンは、最適には２個の炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−もしくは−Ｎ（ＣＨ３）−を有しており、ならびに独立に（ａ）１から７個のハロゲン、（ｂ）独立に−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、から選択される１から２個の置換基（ｃ）１から２個の−ＯＨ基および（ｄ）前記アルキレン基の２個の他の炭素原子間の炭素原子上のオキソ基から選択される１から８個の置換基で置換されていても良い。）；
−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｒ３、
−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｒ７、
−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｒ３、
−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｒ７、
−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｒ３、
−ＮＨＣＨ（ＣＦ３）ＣＨ２Ｒ７、
−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル
からなる群から選択され；ならびに
各Ｒ９が独立にＨおよびＣＨ３から選択される、請求項１、２、３、４もしくは５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｒ４、−ＯＲ４および−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ４が、
（ａ）シクロヘキシル、
（ｂ）２−キノリル、
（ｃ）１−イソキノリル、
（ｄ）フェニル、
（ｅ）２−テトラヒドロピラニル、
【化４】
【化５】
【化６】
からなる群から選択される環状基であり；
Ｒ４が、独立に−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３およびハロゲンから選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
からなる群から選択され；
Ｒ１０が、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択され、Ｃ１−Ｃ５アルキルは１から３個のハロゲンで置換されていても良く、ならびにフェニルおよびベンジルは、独立にハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から３個の基で置換されていても良く；
Ｒ１２が、Ｈ、１から３個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択され；
Ｒ５が（ａ）または（ｄ）から（ｇ）である場合、Ｒ５は独立にハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；ならびにＲ５が（ｂ）または（ｃ）である場合、Ｒ５は独立にハロゲン、シクロヘキシル、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、ベンゾトリアゾール、ピラゾロテトラヒドロピリジンおよび−Ｎ（Ｃ２−Ｃ３アルケニル）（Ｃ（＝Ｏ））Ｏベンジルから選択される１から２個の置換基で置換されていても良く、アルキルおよびアルケニルは１から３個のハロゲンおよびフェニルで置換されていても良く、ならびにベンジルのフェニルは、１から３個のハロゲンおよび−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３および−ＮＯ２から選択される１個の基で置換されていても良く；
ｘが、０から２の整数であり；
Ｒ６が、
（ａ）フェニル、
（ｂ）ピリミジニル、
（ｃ）ピラジニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｅ）ナフチル、
（ｆ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（ｇ）ＣＨ（フェニル）２、
（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、
（ｉ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（ｊ）−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキレン−フェニル、
（ｋ）−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（ｌ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ５アルキレン−ＯＨ、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ５アルキレン−Ｏベンジル、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−フェニル、
（ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ベンジル、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−Ｃ６シクロアルキル、
（ｒ）−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、
（ｓ）Ｃ１−Ｃ３アルキレン−フェニルおよび
（ｔ）Ｃ４−Ｃ６アルキル
からなる群から選択され；
アルキル、アルキレンおよびシクロアルキル基は１から３個のハロゲンで置換されていても良く；フェニル、ベンジルのフェニル基およびナフチルは、独立に（ｉ）ハロゲン、（ｉｉ）１から３個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ３アルキル、（ｉｉｉ）−ＯＣＦ３、（ｉｖ）−ＯＣＨ３、（ｖ）−ＮＯ２、（ｖｉｉ）フェニル、（ｖｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｘ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３および（ｘ）−ＳＯ２ＣＨ３から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；ならびにピリジル、ピリミジニルおよびピラジニルは、独立にハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮおよびフェニルから選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；ならびに
Ｒ７が、−ＯＣ３−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ５アルキルおよび−ＯＳｉ（ＣＨ３）２Ｃ３−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、各アルキル基は１から３個のハロゲンで置換されていても良い、請求項６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｂが、
（ａ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＲ４、
（ｂ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｒ３、
（ｃ）−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｒ３、
（ｄ）−ＳＣＨ２ＣＨ２Ｒ３、
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３、
（ｆ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ３（前記プロピレン鎖は１から２個のハロゲン、１個の−ＯＨ基またはメチレン基（＝ＣＨ２）で置換されていても良い。）、
（ｇ）−ＣＨ２ＴＣＨ２Ｒ３、
（ｈ）−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｒ３および
（ｉ）−ＣＨ２ＣＨ２ＴＲ４
からなる群から選択され；
Ｔが、Ｏ、−ＮＨ−およびＳからなる群から選択され；
Ｒ３が、Ｒ４およびＲ５から選択され；
Ｒ４が、Ｎ上にＲ６置換基を有する４−ピペリジニル、シクロヘキシルおよびフェニルからなる群から選択され、４−ピペリジニルが独立にＦ、ＣＨ３およびＣＦ３から選択される１から２個の置換基で置換されていても良く、ならびにフェニルおよびシクロヘキシルが独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３およびＯＣＦ３から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５が、１−ピロリジニル、１−ピペリジニルおよび１−ピペラジニルからなる群から選択され、１−ピペラジニルの４位のＮはＲ６で置換されており、ならびに前記ピロリジニル、ピペリジニルおよびピペラジニル基は独立にＦ、ＣＨ３およびＣＦ３から選択される１から２個の置換基で置換されていても良く；ならびに
Ｒ６が、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、１から３個のＦで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、フェニル、ピリジルおよびピリミジニルからなる群から選択され、ピリジル、ピリミジニルおよびフェニルは独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３およびＯＣＦ３から選択される１から３個の基および任意に１個のフェニルで置換されていても良い、請求項５に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
ＲＷが、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ２−Ｃ３アルケニルからなる群から選択され、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ２−Ｃ３アルケニルがそれぞれ１から３個のハロゲンおよび１個の−ＯＨで置換されていても良い請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
治療上有効量の下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩の投与を含む、処置を必要とする患者におけるアテローム性動脈硬化治療またはＨＤＬ上昇の方法
【化１４】
［式中、
基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの３つは＝ＣＨ−を表し、ならびに基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの第４のものは＝ＣＨ−、＝Ｎ−または＝Ｎ（−Ｏ）−を表し、各＝ＣＨ−基のＨは置換基Ｒａで置き換わっており、ただし、前記Ｈ基のうちの少なくとも一つが置換基Ｒａで置き換わっており；
Ｑは、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−および−（ＮＲ２）−からなる群から選択され、−ＣＨ＝Ｎ−の炭素は６員環に結合しており；
Ａは、１，４−フェニレン、２，５−ピリジニレン、２，５−チエニレン、２，５−フリレン、２，５−ピラジニレン、２，５−ピリミジニレンおよび１，４−ビシクロ［２，２，２］オクチレンから選択される２官能性環状基であり、Ａは１から３個の置換基Ｒｂで置換されていても良く； 各Ｒａ置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ＯＣ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、ピリジニル、Ｎ−オキシドピリジニル、フェニル、−Ｏフェニル、ピペリジニル、ピリミジニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、メチルジオキソラニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、モルホリニル、イソオキサゾリル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ７アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルおよび−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２フェニルからなる群から独立に選択され；Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニルおよびＣ２−Ｃ７アルキニルは各場合で、１から７個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキルおよび−ＯＣＨ２フェニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されていても良く；Ｒａがフェニルであるかフェニル基を含む場合、前記フェニル基は、独立にハロゲン、１から５個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ３アルキル、１から５個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
ｘは、０から２の整数であり；
各Ｒｂは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３からなる群から独立に選択され、各アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は１から３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ２は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−ＣＨ２Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび−ＣＨ２フェニルから選択され、各アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は１から７個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに前記フェニルおよびシクロアルキル基は独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；
Ｂは、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＤＲ３、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＤＲ７、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ３、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ（＝Ｏ））ＯＣＨ２Ｒ３、
−Ｎ（Ｒ９）Ｄ（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｎ（Ｒ９）ＤＲ３、
−Ｎ（Ｒ９）Ｄ２Ｒ７、
−ＯＤ２Ｒ３、
−ＳＤ２Ｒ３、
−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｒ４、
−Ｄ２（Ｃ（＝Ｏ））Ｒ７、
−Ｄ２Ｒ３、
−Ｄ２Ｒ７および
−Ｒ３
からなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ１−Ｃ７アルキレン、Ｃ２−Ｃ５アルケニレンおよびＣ２−Ｃ５アルキニレンから選択される２官能性基であり、前記アルキレン基はＤの２つの炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−を有していても良く、ならびに前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、独立に１から７個のハロゲンおよび任意に１から２個の−ＯＨ基から選択される１から９個の置換基で置換されていても良く；
Ｄ２は、Ｃ２−Ｃ７アルキレン、Ｃ２−Ｃ５アルケニレンおよびＣ２−Ｃ５アルキニレンから選択される２官能性基であり、前記アルキレン基はカルボニル以外のアルキレン基の２個の炭素原子間に１個の２官能性基Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−を有していても良く、ならびに前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は独立に（ａ）１から７個のハロゲン、（ｂ）独立に−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、１から３個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、１から７個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から２個の置換基、（ｃ）１から２個の−ＯＨ基および（ｄ）前記アルキレン基の２個の他の炭素原子上間の炭素のオキソ基から選択される１から９個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ３は、Ｒ４、−Ｔ−Ｒ４および−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ７は、−ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アルキル、−ＮＲ９Ｃ１−Ｃ７アルキル、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキルおよび−ＯＳｉ（Ｒ８）３からなる群から選択され、Ｒ７のＣ５−Ｃ１０アルキルおよびＣ１−Ｃ７アルキル基は、１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキルおよび−ＯＨから選択される１個の基で置換されていても良く、Ｒ７上の−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキルおよび−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキル置換基のＣ１−Ｃ７アルキル基は、１から９個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｔは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ９）−および−Ｓ−から選択され；
各Ｒ８基は独立に、１から７個のハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ５アルキルから選択され；
Ｒ４は、
（ａ）１から２個の二重結合を有していても良いＣ３−Ｃ８シクロアルキル；
（ｂ）１から２個の二重結合を有していても良い二環式Ｃ６−Ｃ１２シクロアルキル；
（ｆ）独立に−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ６）−から選択される１から２個の環員を有する４から８員飽和もしくは部分不飽和複素環（前記複素環は、該複素環の炭素原子を介して式Ｉの左手部分に連結されており、前記複素環はフェニルおよびナフチルから選択される芳香環またはＣ５−Ｃ７シクロアルキルに縮合していても良い。）；
（ｇ）フェニルおよびナフチルから選択される芳香環；ならびに
（ｈ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から３個のヘテロ原子を有し、および環員として１個の−Ｃ（＝Ｏ）−基を有していても良い５から７員ヘテロ芳香環（前記ヘテロ芳香環は、該ヘテロ芳香環の炭素原子を介して式Ｉの左手部分に連結されており、前記ヘテロ芳香族基はフェニルおよびナフチルから選択される芳香環に縮合していても良い。）
からなる群から選択される環状基であり；
任意の縮合環を含む（ａ）から（ｅ）で定義された前記環状基Ｒ４は、独立にハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、フェニル、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨおよび−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキルから選択される１から７個の置換基で置換されていても良く、Ｃ１−Ｃ５アルキルおよびＯＣ１−Ｃ５アルキルはいずれの使用においても１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびに前記フェニルは独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、飽和もしくは部分不飽和の５から８員単環式複素環基または飽和もしくは部分不飽和の６から１０員二環式複素環基であり、前記複素環基は式Ｉの左手側に連結されたヘテロ原子Ｎを有しており、およびＯ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ６）−から選択される第２のヘテロ原子を有していても良く、前記複素環基は１から２個の二重結合および任意のカルボニル基を有していても良く、ならびにフェニルおよび独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から７員ヘテロ芳香環から選択される環状基に縮合していても良く、または５から６員シクロアルキル環またはＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）ｘから選択される１個のヘテロ原子を有する５から７員複素環に炭素原子のスピロ連結を介して連結されていても良く、前記シクロアルキルおよび複素環は１個の二重結合を有していても良く、ならびにフェニル環に縮合していても良く；
Ｒ５に縮合していても良いかスピロ連結を介してＲ５に連結していても良い環を含むＲ５は、１から９個のハロゲン原子で置換されていても良く、ならびに独立にＣ１−Ｃ５アルキル；−ＯＣ１−Ｃ５アルキル；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２フェニル；−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ３アルキル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；−ＣＯ２Ｈ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンＮ（Ｒ９）２；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２；フェニル；−Ｃ１−Ｃ３アルキレンフェニル；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から１０員のヘテロ芳香族単環式または縮合二環式基；カルボニル基を有していても良く、１個の二重結合を有していても良く、ならびにフェニル環に縮合していても良い、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員の飽和もしくは部分不飽和複素環；および独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員のヘテロ芳香環（前記ヘテロ芳香環は、５から７員シクロアルキルまたは独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和複素環に縮合している。）から選択される１から３個の置換基で置換されていても良く；Ｒ５上の置換基に含まれる前記アルキル基のいずれも１から９個のハロゲンで置換されていても良く、ならびにＲ５上の置換基であるかＲ５上の置換基に含まれる前記フェニル基はいずれも独立にハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘフェニル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏフェニル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ５アルキレン−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよび（ａ）フェニル、（ｂ）ナフチル、（ｃ）ビフェニル、（ｄ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和の単環式または二環式５から１０員複素環（前記複素環は１から２個の二重結合を有していても良い。）および（ｆ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から４個のヘテロ原子を有し、ならびに１から２個のカルボニル基を有していても良い単環式もしくは二環式５から１２員ヘテロ芳香族基から選択される環状基からなる群から選択され、いずれも場合もＲ６に含まれる各アルキル、アルケニルおよびアルキニル基は１から１０個のハロゲンで置換されていても良く、ならびにさらには独立にフェニル、ＯＨ、ビフェニル、−Ｏフェニルおよび−ＯＣ１−Ｃ３アルキレン−フェニルから選択される１から２個の基で置換されていても良く、Ｒ６の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル基上の前記フェニル置換基は独立にハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２および−ＯＣＨ３から選択される１から５個の置換基で置換されていても良く、ならびにＲ６は（ａ）フェニル、（ｂ）ナフチル、（ｃ）ビフェニル、（ｄ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から２個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分不飽和単環式または二環式５から１０員複素環（前記複素環は１から２個の二重結合を有していても良い。）および（ｆ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１から４個のヘテロ原子を有し、ならびに１から２個のカルボニル基を有していても良い環状もしくは二環式５から１２員ヘテロ芳香族基から選択される環状基である場合、前記環状基Ｒ６は独立にＣ１−Ｃ５アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ３アルキル、フェニル、ハロゲン、−ＣＮおよび−ＮＯ２から選択される１から３個の基で置換されていても良く、前記Ｃ１−Ｃ５アルキルおよび−ＯＣ１−Ｃ５アルキルは１から７個のハロゲンで置換されていても良く；ならびに
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニルおよびＣ２−Ｃ５アルキニルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニルおよびＣ２−Ｃ５アルキニルは１から９個のハロゲンで置換されていても良く；
ただし、（ａ）、（ｂ）および（ｃ）が次に記載の通りである場合、すなわち（ａ）基Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがそれぞれ−ＣＨ＝または−（ＣＲａ）＝であり（Ｒａは−ＯＣＨ３、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−ＮＨ２である。）、（ｂ）Ａが−ＣＨ３、−ＯＣＨ３またはハロゲンで置換されていても良い１，４−フェニレンであり、（ｃ）ＱがＳである場合、Ｂは−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニル（フェニルは、独立にハロゲン、メトキシおよびＣ１−４アルキルから選択される１から２個の置換基で置換されていても良い）以外である。］。
【請求項１１】
アテローム性動脈硬化治療または該治療を必要とする患者におけるＨＤＬ上昇のための医薬の製造のための、請求項１０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１２】
治療上有効量の請求項２から９のいずれかの化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する、処置を必要とする患者におけるアテローム性動脈硬化治療またはＨＤＬ上昇の方法。
【請求項１３】
アテローム性動脈硬化治療または該治療を必要とする患者におけるＨＤＬ上昇のための医薬の製造のための、請求項２から９のいずれかの化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１４】
下記の構造から選択される請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１５】
【請求項１５】
下記の構造から選択される請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【化１６】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【請求項１６】
請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩ならびに製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩、製薬上許容される担体ならびに
（ａ）ＰＰＡＲガンマ作働薬および部分作働薬；
（ｂ）ビグアニド類；
（ｃ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害薬；
（ｄ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害薬；
（ｅ）インシュリンまたはインシュリン模倣薬；
（ｆ）スルホニル尿素類；
（ｇ）α−グルコシダーゼ阻害薬；
（ｈ）（ａ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、（ｂ）胆汁酸封鎖剤、（ｃ）ナイアシン、ニコチニルアルコール、ニコチンアミドおよびニコチン酸またはそれの塩、（ｄ）ＰＰＡＲα作働薬、（ｅ）コレステロール吸収阻害薬、（ｆ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害薬、（ｇ）プロブコールなどのフェノール系抗酸化剤、ならびに（ｈ）ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（ＭＴＰ）／ＡｐｏＢ分泌阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物；
（ｉ）ＰＰＡＲα／γ二重作働薬；
（ｊ）ＰＰＡＲδ作働薬；
（ｋ）抗肥満化合物；
（ｌ）回腸胆汁酸輸送体阻害薬；
（ｍ）抗炎症剤；
（ｎ）グルカゴン受容体拮抗薬；
（ｏ）ＧＬＰ−１；
（ｐ）ＧＩＰ−１；ならびに
（ｑ）ＧＬＰ−１類縁体
からなる群から選択される１以上の有効成分を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５１６６４９（Ｐ２００９−５１６６４９Ａ）
【公表日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３８０５４（Ｐ２００８−５３８０５４）
【出願日】平成１８年１０月３０日（２００６．１０．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４２２０８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７０１７３
【国際公開日】平成１９年６月２１日（２００７．６．２１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月３０日（２００６．１０．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４２２０８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７０１７３
【国際公開日】平成１９年６月２１日（２００７．６．２１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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