本発明は、式（Ｉ）（Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹およびＲ²は、記載中に定義されたとおり）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造、ならびにＡＣＣβインヒビターによって調整される疾患の治療および／または予防のためのその使用にも関する。
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一般式Ｉ及びＩＩのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンを開示する。前記化合物は、不安症と不眠症の治療に有用である。医薬組成物及び方法も開示する。本発明の代表的な化合物は：




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開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。


化学式(I)、R₁、R₂、R₃、R₄、R_3’、R₁₀およびR₁₁は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
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ＤＰＰ−ＩＶ活性の阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、ＮＩＤＤＭの様にＤＰＰ−ＩＶが関与する疾患の治療に有用である：


［式中、
Ｘ¹およびＸ²は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し；
Ｘ³は、＝ＣＨ₂、＝ＣＨＦまたは＝ＣＦ₂を示し；
Ｒ¹は置換基を示し；
Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立してＨまたは低級アルキルを示し；
ｎは、０、１、２、３または４を示す。］
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本発明は、他の個体の汚染発生及び使用者の衣服への転移を減少させる、新規経皮的又は経粘膜的医薬製剤に関する。新規製剤は、少なくとも生理的活性剤、及び特定の比率のジエチルグリコールのモノアルキルエーテル及びグリコール、及び水とアルコールの混合物を有する溶媒系を含む。本発明はまた、医薬製剤中の活性剤の結晶化を阻害又は遅延する方法に関する。
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本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗物質である式（Ｉ）の化合物に関する。

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特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病の処置用の一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹は、非置換かまたは低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ₃もしくはハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換された、−（ＣＨＲ'）_q−アリールまたは−（ＣＨＲ'）_q−ヘテロアリールであるか、あるいは低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓｉ（ＣＨ₃）₃、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_q−シクロアルキル、−（ＣＨ₂）_n−［ＣＨ（ＯＨ）］_m−（ＣＦ₂）_p−ＣＨ_qＦ_(3-q)であるか、あるいは−（ＣＨ₂）_n−ＣＲ₂−ＣＦ₃（式中、２個のＲ基は、炭素原子と一緒になってシクロアルキル環を形成する）であり；Ｒ'は、水素または低級アルキルであり；ｎは、１、２または３であり；ｍは、０または１であり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；ｑは、０、１、２または３であり；Ｒ²は、水素または低級アルキルであり；Ｒ³は、水素、低級アルキル、−ＣＨ₂ＣＦ₂ＣＦ₃、ＣＨ₂ＣＦ₃、（ＣＨ₂）₂ＣＦ₃、ＣＦ₃、ＣＨＦ₂、ＣＨ₂Ｆであるか、または場合によりハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換されたアリールであるか、または−（ＣＨ₂）_n−ＮＲ⁵Ｒ⁶（式中、Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素または低級アルキルである）であり；Ｒ⁴は、以下の基（式中、Ｒ⁷は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃または−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁸は、水素、低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ₂）_n−低級アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁹は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルまたは−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃である）の一つである〕で示される化合物、およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体、またはジアステレオマー混合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、明細書中に記載のとおりである］
で示される化合物に関し、特に、例えば尿失禁における医薬としてのそれらの使用に関する。

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本発明は次式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、およびＹ’は発明の詳細な説明及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ベンズアゼピン誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬、ならびにモノアミンオキシターゼＢ活性の選択的阻害が役割を果たすかまたは関係する疾患の治療または予防のために有用な医薬を製造するための該化合物の使用に関する。
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