本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、下記の基の１つであり（式：ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ））；Ｒ²は、低級アルキル、低級アルキニル、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＮ、−（ＣＲ’Ｒ”）_n−ＣＦ₃、−（ＣＲ’Ｒ”）_n−ＣＨＦ₂、−（ＣＲ’Ｒ”）_n−ＣＨ₂Ｆ、−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ハロゲンであるか、又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル（場合により、フェニル、ハロゲン又はＣＦ₃よりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；Ｒ’、Ｒ”は、ｎと独立に、かつ相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又はヒドロキシであり；Ｒ³、Ｒ⁴は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル又はハロゲンであり；Ｒ⁵は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁶は、水素又はハロゲンであり；Ｒ⁷は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ⁸は、水素、低級アルキル、低級アルキニル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル又は−（ＣＨ₂）_n−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であり；Ｒ⁹は、水素、低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ₂Ｆ、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＦ₂、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル（場合により、ハロゲン又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、又は−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂−ＣＦ₃、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、又は−（ＣＨ₂）_n−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であり；ｎは、０、１、２、３又は４である］で示されるマロンアミドの誘導体、及びその薬剤学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の治療に用いることができる。
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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、およびｎは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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ガランタミン処置に対する認知応答に関連するＣＨＲＮＡ２遺伝子のハプロタイプが、開示される。種々の臨床適用においてこれらのＣＨＲＮＡ２ハプロタイプを検出および使用するための組成物および方法が、開示される。このような適用としては、これらＣＨＲＮＡ２ハプロタイプの一つを有する患者に対する処置が認可されるガランタミンまたはその誘導体を含む製造物、個体のハプロタイププロファイルに基づいてガランタミンに対する個体の応答を予測するための方法およびキット、ならびに患者のハプロタイププロファイルに基づいてアルツハイマー患者を処置するための方法が挙げられる。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、およびは、ｎは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


のカルバマゼピン誘導体およびその薬学的に許容される塩の新規使用、特に特に、疼痛、特に神経因性疼痛、とりわけ糖尿病性神経因性疼痛を有する患者の処置のための、および睡眠の改善のための、式Ｉのカルバマゼピン誘導体およびその薬学的に許容される塩の投与の改善されたレジメン；慢性疼痛を有するヒト患者の疼痛の処置用医薬組成物の製造のためのオキシカルバゼピの使用；慢性疼痛を有するヒト患者における疼痛の処置のための、または睡眠を改善するための、唯一の活性成分としてオキシカルバゼピンを含む、医薬組成物および唯一の活性成分としてオキシカルバゼピンを含む医薬組成物を、慢性疼痛を有するヒト患者の疼痛の処置のための指示書もしくは睡眠の改善のための指示書と共に含む、包装物に関する。

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本発明は：抗不安障害；損傷を受けた哺乳類神経組織の処置を必要とする状態；神経栄養因子の投与を介する処置の余地のある状態；神経学的障害；又は肥満；肥満−関連障害の調節、処置又は予防において有効である新規なＧｌｙＴ２阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害の治療、ならびにＫＳＰキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を含む組成物、および哺乳動物において癌を治療する上でのそれらの使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は化学式Ｉ：


の７‐クロロ‐６‐（２，２，２‐トリフルオロエチルアミノ）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｄ］アゼピンまたはその医薬的に許容し得る塩、および肥満、強迫神経症、不安神経症、およびうつ病を含む５‐ＨＴ_2C関連疾患の治療に対する選択的５‐ＨＴ_2Cアゴニストとしてのその使用を提供する。
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本発明は、３−ベンズアゼピンおよびそれらの塩（これらは、例えば、中枢神経系障害（例えば、肥満）を治療するセロトニン（５−ＨＴ）レセプタアゴニストとして、有用であり得る）を調製する方法および中間体を提供する。セロトニン（５−ＨＴ）神経伝達は、健康障害および精神障害の両方において、多数の生理学的プロセスで重要な役割を果たす。例えば、５−ＨＴは、節食挙動の制御に関係している。５−ＨＴは、満腹感を誘発することにより作用すると考えられ、それにより、食事を停止し、摂取するカロリーが少なくなる。 （もっと読む）