本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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式Ｉ
【化１】


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕のピリミジン誘導体；およびＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用。

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【化１】


式（Ｉ）のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物ＣＣＫ２モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており；ＸはＳ、ＮＲ″またはＣＨ_２であり；ＲおよびＲ′は水素または指定の置換基であり；Ｒ″は指定の置換基である］は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼＡＴＭ（血管拡張性失調症突然変異体）の阻害薬として有用である。

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本発明は、コリンエステラーゼ阻害剤を投与することによる、そして特に、ガランタミンもしくはその製薬学的に許容しうる塩を投与することによる睡眠障害の処置に関する。また特に、ニコチン性受容体で活性でありそしてブチルコリンエステラーゼによりもアセチルコリンエステラーゼに対して選択的であるコリンエステラーゼ阻害剤を睡眠障害を処置することに使用する。 （もっと読む）

一定のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物はＣＣＫ２媒介疾患の処置に有用なＣＣＫ２モジュレーターである。
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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物とその薬学的に許容される塩、組成物、及び使用の方法に関する。これらの新規化合物は、癌の治療又は予防法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬である。

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ヨード造影剤を使用する診断手技より生じる造影剤腎症（ＲＣＮ）の予防などの腎臓に向けた処置および治療に特に有用な装置および方法。低リスク患者はもとよりＲＣＮを生じる高いリスクにあることが確認された介入術を受ける患者の予防的治療として使用することができる腎臓への局所治療剤送達に基づいて一連の治療計画が提供される。この方法には、造影剤侵襲前および侵襲後治療のみ、または腎臓への治療剤の局所送達と併用する方法が含まれる。このような処置のために識別された薬剤には、生理食塩液、および血管拡張剤パパベリンおよびフェノルドパムメシレートがあり、適切な投与量が提供される。
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式Ｉ
【化１】


［式中、Ｘは、ＮＲ⁵（Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である）、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃から成る群から選択される］で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
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