抗感染剤としてのイソチアゾロキノロン類および関連化合物
本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】
式Ｉ
【化２】
式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ８およびＲ９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
【化１】
式Ｉ
【化２】
式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ８およびＲ９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ、
【化１】
式Ｉ
の化合物または製薬上許容しうるその塩であって、式中、
Ａ１はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＳＯ２であり、
Ｒ２は水素であるか、または、
Ｒ２はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、Ｃ４−Ｃ７シクロアルケニル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、アリール（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）であり、これらの各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、＝ＮＯＲ１０、＝ＮＲ１０、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ＯＲ１１、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ３Ｒ１０、−（Ｓ＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、および−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択される置換基０〜５個で置換されており、ここで、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはアリールであり、そしてＲ１３はＣ１−Ｃ４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ５は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロまたは−ＮＨＮＨ２であるか、または、
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モノ−、ジ−またはトリ−Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドラジニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシであり、これらの各々はヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノから独立して選択される置換基０〜３個で置換されており、
Ｒ６は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−ＳＯ３Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここでＲ１０およびＲ１１は上記した定義を有し、
Ｒ７はブロモ、ヨード、−Ｏ（ＳＯ２）ＣＦ３または−Ｎ２ＢＦ４または
Ｒ７はＸＲＡであり、ここで、
Ｘは非存在、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、そして、
ＲＡはＣ３−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルケニル、７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の炭素環、５−６員の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基、ただしＸが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合したもの、または、Ｘが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素または窒素原子を介して結合したものであるか、または、ＲＡは７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基、ただしＸが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合したもの、または、Ｘが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素または窒素原子を介して結合したものであり、各ＲＡは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されているか、または、
Ｒ７はＸＲＢであり、ここでＲＢは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される１〜５置換基で置換されているフェニルであるか、または、
Ｒ７はＸＲＣであり、ここでＲＣは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基を有するシクロプロピルであるが、ただし、ＲＣはアミノまたはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノで置換されていないか、または、
Ｒ７はＸＲＤであり、ここでＲＤは窒素または酸素原子１または２個を含有する５または６員のヘテロシクロアルキル環に縮合したフェニルであり、ここでＲＤは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から選択される０〜３置換基で置換されており、ここで、
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル−Ｏ−）、Ｃ４−Ｃ７シクロアルケニル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、アリール（Ｃ０−Ｃ６カルボヒドリル）、アリール（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、ヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ６カルボヒドリル）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、＝ＮＯＲ１０、＝ＮＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｎ＝ＮＲ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ３Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｓ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｒ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１および−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤ、−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤであり、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、アリール（Ｃ０−Ｃ２アルキル）およびヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ２アルキル）から選択され、
ここで（ｉｉ）および（ｉｉｉ）の各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ａ８は窒素またはＣＲ８であり、ここで、
Ｒ８は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロまたは−ＮＨＮＨ２であるか、または、
Ｒ８はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モノ−、ジ−またはトリ−Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドラジニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシであり、その各々はヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシおよびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ｒ９はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）またはフェニルであり、その各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシおよびＣ２−Ｃ４アルカノイルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または製薬上許容しうるその塩。
【請求項２】
下記式ＩＩ、
【化２】
式ＩＩ
の化合物または製薬上許容しうるその塩であって、式中、
Ａ１はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＳＯ２であり、
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルカーバメートまたはＣ１−Ｃ６アルキルスルホネートであり、その各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ｒ５は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロまたは−ＮＨＮＨ２であるか、または、
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モノ−、ジ−またはトリ−Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドラジニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシであり、その各々はヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシおよびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ｒ６は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−ＳＯ３Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７はブロモ、ヨード、−Ｏ（ＳＯ２）ＣＦ３または−Ｎ２ＢＦ４、であるか、または、
Ｒ７はＸＲＡであり、ここで、
Ｘは非存在、ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、そして、
ＲＡはＣ３−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルケニル、７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の炭素環、または５−６員の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基、ただし、Ｘが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合したもの、またはＸが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素原子または窒素原子を介して結合したものであるか、またはＲＡは７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基、ただしＸが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合したもの、またはＸが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素または窒素原子を介して結合したものであり、各ＲＡは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されており、
Ｒ７はＸＲＢであり、ここでＲＢは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される１〜５置換基で置換されたフェニルであるか、または、
Ｒ７はＸＲＣであり、ここでＲＣは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基を有するシクロプロピル、ただしここでＲＣはアミノまたはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノでは置換されておらず、または
Ｒ７はＸＲＤであり、ここでＲＤは窒素または酸素原子１または２個を含有する５−または６−員のヘテロシクロアルキル環に縮合したフェニルであり、ここでＲＤは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から選択される０〜３置換基で置換されており、ここで、
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、そして、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル−Ｏ−）、Ｃ４−Ｃ７シクロアルケニル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、アリール（Ｃ０−Ｃ６カルボヒドリル）、アリール（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ６カルボヒドリル）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、＝ＮＯＲ１０、＝ＮＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｎ＝ＮＲ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ３Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｓ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｒ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１および−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤ、−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択され、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、アリール（Ｃ０−Ｃ２アルキル）およびヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ２アルキル）であり、
ここで各（ｉｉ）および（ｉｉｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ａ８は窒素またはＣＲ８であり、ここで、
Ｒ８は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロまたは−ＮＨＮＨ２であるか、または、
Ｒ８はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モノ−、ジ−またはトリ−Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドラジニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシであり、その各々はヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシおよびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ｒ９はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）またはフェニルであり、その各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノＣ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシおよびＣ２−Ｃ４アルカノイルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または製薬上許容しうるその塩。
【請求項３】
Ａ１がＳである請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ａ１がＳＯである請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ａ１がＳＯ２である請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ａ１がＯである請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項７】
請求項３〜６の何れか１項に記載の化合物または塩であって、式中、
Ｒ２は水素であるか、または、
Ｒ２はＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）であり、その各々はヒドロキシ、アミノ、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ＯＲ１１、および−ＣＯＮＨ２から選択される置換基少なくとも１個で置換されているものであり、
そしてハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノおよびＣ２−Ｃ４アルカノイルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ２が水素である請求項７記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ５が水素、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、またはモノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドラジニルである請求項３〜８の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ５が水素、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、またはモノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルヒドラジニルである請求項９記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ５が水素である請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ６が水素、ハロゲンまたはアミノである請求項３〜１１の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ６がフルオロまたは水素である請求項１２記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ａ８が窒素である請求項３〜１３の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ａ８がＣＲ８である請求項３〜１３の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ８が水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである請求項１５記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ８が水素またはメトキシである請求項１６記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ９がＣ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピルまたはフェニルであり、その各々がハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜３置換基で置換されている請求項３〜１７の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ９はＣ１−Ｃ４アルキルまたはシクロプロピルであるか、または、
Ｒ９はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから選択される２置換基で置換されたフェニルである請求項１８記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ９がエチル、ｔ−ブチル、シクロプロピルまたは２、４−ジフルオロフェニルである請求項１９記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ９がシクロプロピルである請求項２０記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ７がブロモ、ヨード、−Ｏ（ＳＯ２）ＣＦ３または−Ｎ２ＢＦ４である請求項３〜２１の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
請求項１〜２１の何れか１項に記載の化合物または塩であって、式中、
Ｒ７はＸＲＡであり、ここで、
Ｘは非存在、ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、そして、
ＲＡは７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の炭素環基、またはＲＡは５−６員の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基であり、Ｘが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合し、またはＸが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素または窒素原子を介して結合したものであるか、またはＲＡは７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基であり、Ｘが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合し、またはＸが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素または窒素原子を介して結合したものであり、各ＲＡは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項２４】
請求項２３記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡがナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキサゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、イソインドリル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロイソキノリニルまたはピペリジン−４−イル−基であり、その各々は（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項２５】
請求項２４記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキサゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、イソインドリル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロイソキノリニルまたはピペリジン−４−イル−基であり、その各々は（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されており、ここで、
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チオモルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンゾフラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、＝ＮＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｎ＝ＮＲ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ３Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｓ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｒ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１および−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤおよび−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択され、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピロリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チオモルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ナフチル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリジル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリミジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フラニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ベンズ［ｂ］チオフェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ベンゾフラニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、キノリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソキノリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、キナゾリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソキサゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、インドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ジヒドロインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピロリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピラゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イミダゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チエニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）またはジヒドロイソインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）であり、
ここで各（ｉｉ）および（ｉｉｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項２６】
請求項２５記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキサゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、イソインドリル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロイソキノリニルまたはピペリジン−４−イル−基であり、その各々は（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されており、ここで、
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０および−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤおよび−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択され、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ナフチルまたはピリジルであり、
ここで各（ｉｉ）および（ｉｉｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項２７】
請求項２６記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキサゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、イソインドリル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロイソキノリニルまたはピペリジン−４−イル−基であり、その各々は
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される０〜５置換基で置換されているもの、および−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤおよび−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤであり、
ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、ピペリジニル、フェニル、ナフチルおよびピリジルであり、そして、各ＲＤはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項２８】
Ｘが非存在である請求項２６または２７記載の化合物または塩。
【請求項２９】
請求項２８記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはピリジル、ピリミジニル、フラニル、キノリニル、インドリル、ピロリル、イソインドリル、テトラヒドロイソキノリニルまたはチエニル基であり、その各々は
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３０】
請求項２９記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、フラン−３−イル、キノリン−３−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、イソインドール−５−イル、テトラヒドロイソキノリン−５−イル、テトラヒドロイソキノリン−６−イル、テトラヒドロイソキノリン−７−イル、テトラヒドロイソキノリン−８−イルまたはインドール−５−イルであり、その各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルおよびＣ１−Ｃ２アルコキシから独立して選択される０〜２置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３１】
請求項３０記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはピリジル−３−イルまたはピリジン−４−イルであり、その各々はフルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノおよびメチルから独立して選択される１または２置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３２】
請求項３０記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはテトラヒドロイソキノリン−５−イル、テトラヒドロイソキノリン−６−イル、テトラヒドロイソキノリン−７−イルまたはテトラヒドロイソキノリン−８−イルであり、その各々はＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３３】
請求項３２記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはテトラヒドロイソキノリン−６−イルまたはテトラヒドロイソキノリン−７−イルであり、その各々はＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３４】
ＲＡが０〜３メチル置換基で１、２および３位において置換されているテトラヒドロイソキノリン−６−イルである請求項３３記載の化合物または塩。
【請求項３５】
ＲＡが独立して選択されるＣ１−Ｃ３アルキル置換基０〜３個で置換されたイソインドール−５−イルである請求項３０記載の化合物または塩。
【請求項３６】
ＲＡが０〜３メチル置換基で１、２位または３位において置換されているイソインドール−５−イルである請求項３５記載の化合物または塩。
【請求項３７】
請求項１〜２１の何れか１項に記載の化合物または塩であって、式中、
Ｒ７はＸＲＢであり、ここで、
Ｘは非存在、ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、そして、
ＲＢは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される１〜５置換基で置換されたフェニルであって、ここで
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チオモルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンゾフラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、＝ＮＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｎ＝ＮＲ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ３Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｓ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｒ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１および−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤ、−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択され、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピロリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チオモルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ナフチル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリジル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリミジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フラニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ベンズ［ｂ］チオフェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ベンゾフラニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、キノリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソキノリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、キナゾリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソキサゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、インドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ジヒドロインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピロリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピラゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イミダゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チエニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）およびジヒドロイソインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）であり、
ここで各（ｉｉ）および（ｉｉｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３８】
請求項３７記載の化合物または塩であって、式中、
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、そして、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０および−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤおよび−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択され、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ナフチルまたはピリジルであり、
ここで各（ｉｉ）および（ｉｉｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３９】
請求項３８記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＢはフェニル、
ただし、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０および−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される０〜３置換基で置換されたもの、および、
ただし−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤおよび−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択される１または２置換基で置換されたもの、
ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、ピペリジニル、フェニル、ナフチルまたはピリジルであり、そして、各ＲＤはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項４０】
Ｘが非存在である請求項３８または３９記載の化合物または塩。
【請求項４１】
請求項４０記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＢはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される１〜３置換基で置換されたフェニルである上記化合物または塩。
【請求項４２】
ＲＢがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルおよびＣ１−Ｃ２アルコキシから独立して選択される１〜３置換基で置換されたフェニルである請求項４１記載の化合物または塩。
【請求項４３】
ＲＢがフルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノおよびメチルから独立して選択される１または２置換基で置換されたフェニルである請求項４２記載の化合物または塩。
【請求項４４】
Ｒ７はＸＲＤ であり、ここでＲＤは窒素または酸素原子１または２個を含有する５−または６−員のヘテロシクロアルキル環に縮合したフェニルであり、ここでＲＤは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜３置換基で置換されている請求項１〜２１の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４５】
Ｘが非存在である請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
ＲＤが窒素または酸素原子１または２個を含有する５−または６−員のヘテロシクロアルキル環に縮合したフェニルであり、ここでＲＤは、
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルおよびＣ１−Ｃ２アルコキシから独立して選択される置換基０〜２個で置換されている請求項４５記載の化合物または塩。
【請求項４７】
担体、希釈剤または賦形剤と共に請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩を含む抗細菌組成物。
【請求項４８】
製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と共に請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項４９】
組成物が注射液、エアロゾル、クリーム、ゲル、丸薬、カプセル、錠剤、シロップ、経皮パッチまたは眼科用溶液として製剤される請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５０】
別の１つ以上の他の抗細菌剤、抗原虫剤、抗カビ剤、抗ウィルス剤、インターフェロン、流出ポンプ阻害剤またはベータ−ラクタマーゼ阻害剤と組み合わせて請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩を含む組成物。
【請求項５１】
容器中の請求項３８記載の医薬組成物および微生物感染に罹患した患者を治療するための組成物を用いるための説明書を含むパッケージ。
【請求項５２】
説明書が細菌感染に罹患した患者を治療するために組成物を使用するための説明書である請求項５１記載のパッケージ。
【請求項５３】
請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を動物に投与することを含む動物における細菌または原虫の感染を治療または防止するための方法。
【請求項５４】
細菌または原虫の感染が尿路感染症、腎盂腎炎、下気道感染症、皮膚感染症、皮膚構造感染症、尿道淋菌感染症、子宮頸部淋菌感染症、尿度クラミジア感染症、子宮頸部クラミジア感染症、骨感染症、関節感染症、グラム陰性細菌感染症、感染性下痢、チフス熱、乾癬、急性副鼻腔炎、慢性気管支炎の急性増悪、肺炎、腹部内感染、婦人科感染症または骨盤感染症である請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
動物が魚類、両生類、爬虫類、鳥類または哺乳類である請求項５３記載の方法。
【請求項５６】
動物が哺乳類である請求項５３記載の方法。
【請求項５７】
哺乳類がヒトである請求項５６記載の方法。
【請求項５８】
Ｓ．ａｕｒｅｕｓまたはＥ．ｃｏｌｉに対して１０μｇ／ｍｌ以下のＭＩＣを示す請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５９】
Ｓ．ａｕｒｅｕｓおよびＥ．ｃｏｌｉに対して１μｇ／ｍｌ以下のＭＩＣを示す請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項６０】
前記化合物が、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−フェニル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピリジン−３−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−安息香酸、
９−シクロプロピル−７−（３−エトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−チオフェン−３−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メトキシピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−トリフルオロメトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピロリジン−１−イルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−フラン−３−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピリジンー４−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−ベンゾフラン−２−イル−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピリミジン−５−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−キノリン−８−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−フルオロピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（４−ジメチルアミノフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（２−アミノフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（５−メトキシピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１Ｈ−インドール−２−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アミノフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（１−ベンゼンスルフォニル−１Ｈ−インドール−３−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−キノリン−５−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［１−（トルエン−４−スルフォニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−フェノキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンゾニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１Ｈ−インドール−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
５−ジメチルアミノナフタレン−１−スルフォン酸［３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−アミド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メタンスルフォニルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
Ｎ−［３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−メタンスルフォンアミド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メチルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−モルフォリン−４−イルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ヒドロキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンゾニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メタンスルファニルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピリジン−３−イルエチニル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピペリジン−１−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（２−クロロピリジン−３−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピリジン−４−イルエチニル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−チオフェン−２−カルバルデヒド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メチルピリジン−２−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
２−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンズアルデヒド、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンズアルデヒド、
４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンズアルデヒド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−フルオロピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−メトキシピリジン−２−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，５−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
４−［５−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
２−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンゾニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−アミノフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−ビフェニル−４−イル−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［２−（４−フルオロフェニル）−ビニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ｐ−トリル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−クロロピリジン−４−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−トリフルオロメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−モルフォリン−４−イルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，４−ジメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，４−ジメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−キノリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３−ジメチルアミノフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アミノ−４−フルオロフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−トリフルオロメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−モルフォリン−４−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２−エトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−キノキサリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−キノリン−３−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−モルフォリン−４−イルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
６−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ヘキシ−５−インニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−スチリル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）ベンズアミド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ナフタレン−２−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（４−エトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，５−ジメトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メトキシフェニルエチニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３−ジメチルアミノメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピペラジン−１−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−モルフォリン−４−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（４−エチルアミノメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ピペラジン−１−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３−エチルアミノメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−アミノフェニルエチニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−フルオロピリジン−４−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，５−ジメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アセチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−フルオロフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−メトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アミノ−４−メチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−ｐ−トリルビニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−ビニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
Ｎ−［３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−アセトアミド、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−フルオロフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−イソプロポキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ヒドロキシメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−７−（２−ジメチルアミノフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−７−（２−ジメチルアミノ−４−メチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−７−［６−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロイソンドール−２−イル）−ヘキシ−１−イニル］−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ｐ−トリルエチニル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−フェニルエチニル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−７−（２，３−ジメトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ｏ−トリル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−５−メトキシ−１−メチルピリジニウム、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−イソキノリン−４−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メチルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−メチルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメトキシピリジン−３−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−［４−（２−アミノエチル）−フェニル］−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−ベンジルオキシフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−２−ジメチルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−２−モルフォリン−４−イル−アセトアミド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−イソキノリン−５−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
｛２−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニルカルバモイル］−エチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−［３，５−ジメチル−４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
２−ブチルアミノ−Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−アセトアミド、
Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド、
４−｛［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニルカルバモイル］−メチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
３−アミノ−Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−プロピオンアミド
｛２−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニルカルバモイル］−エチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−｛２−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
７−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
（ｒａｃ）−ｔｅｒｔ−ブチル［６−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル］カルバメート、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−モルフォリン−４−イル−プロペニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
（ｒａｃ）−７−（６−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−イソキノリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
５−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−１，３−ジヒドロイソインドール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
９−シクロプロピル−７−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
４−［３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−アリル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
［５−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イルエチニル）−ピリジン−２−イル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−４−フルオロベンゾニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−チアゾール−２−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−アミノメチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−フェネチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−［２，３’］ビピリジニル−５’−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピペリジン−２−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ピペリジン−２−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−［５−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピリジン−３−イル］−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（５−ピロリジン−２−イル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ピロリジン−２−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−アゼパン−２−イル−フェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ピロール−１−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピロール−１−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−ピロール−１−イル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アミノメチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（６−アミノメチルピリジン−３−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
７−（４−アミノメチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−アミノメチルフェニル）−９−シクロプロピル−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−ピリジンー４−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（４−モルフォリン−４−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（６−メチルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−ピリジンー４−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−［３，５−ジメチル−４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）フェニル］−６−フルオロ−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）フェニル］アセトニトリル、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）ベンゾニトリル、
３−（９−シクロプロピル−８−メトキシ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）ベンゾニトリル、
［４−（９−シクロプロピル−８−メトキシ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）フェニル］アセトニトリル、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−キノリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−７−（２−フルオロピリジン−３−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（６−フルオロピリジン−３−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（４−モルフォリン−４−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−キノリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−［３−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−７−［３，５−ジメチル−４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）フェニル］−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−７−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（２−メチルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（４−ピペラジン−１−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）−６−フルオロ−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−イソキノリン−６−イル−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシフェニル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アミノ−４−フルオロフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−ピリジンー４−イル−４，９−ジヒドロ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３−イル酢酸エステル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）フェニル］アセトニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル［３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）ピリジン−２−イル］カルバメート、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピラジン−２−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−７−ピリジンー４−イル−４，９−ジヒドロ−３Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−２−イル）−酪酸、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）−６−フルオロ−５−（Ｎ’−メチルヒドラジノ）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（４−モルフォリン−４−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−キノリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−ジフルオロメトキシ−７−（３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
３−［６−フルオロ−９−（２−フルオロ−シクロプロピル）−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル］−ベンゾニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ビニルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−９Ｈ−１ｌ６−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピペリジン−４−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−（２，４−ジフルオロフェニル）−７−（４−ジメチルアミノフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（ピペラジン−１−イルカルボキシ）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−３，４−ジオキソ−Ｎ−フェニルイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−カルボキサミド、
９−シクロプロピル−７−［３−（４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル）−フェニル］−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［２−（トルエン−４−スルフォニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−カルバミン酸エチルエステル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（２−モルフォリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（２−オキソ−オキサゾリジン−４−イルメチル）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
｛［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニルカルバモイル］−メチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
２−アミノ−Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−アセトアミド、
７−［４−（２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル）−フェニル］−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、または
９−シクロプロピル−７−［３−（４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル）−フェニル］−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
である請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
動物の細菌または原虫感染を治療又は予防するための薬剤の製造のための請求項１〜４６または６０に記載の化合物の使用。
【請求項１】
下記式Ｉ、
【化１】
式Ｉ
の化合物または製薬上許容しうるその塩であって、式中、
Ａ１はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＳＯ２であり、
Ｒ２は水素であるか、または、
Ｒ２はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、Ｃ４−Ｃ７シクロアルケニル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、アリール（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）であり、これらの各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、＝ＮＯＲ１０、＝ＮＲ１０、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ＯＲ１１、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ３Ｒ１０、−（Ｓ＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、および−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３から独立して選択される置換基０〜５個で置換されており、ここで、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはアリールであり、そしてＲ１３はＣ１−Ｃ４アルキルまたはアリールであり、
Ｒ５は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロまたは−ＮＨＮＨ２であるか、または、
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モノ−、ジ−またはトリ−Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドラジニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシであり、これらの各々はヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノから独立して選択される置換基０〜３個で置換されており、
Ｒ６は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−ＳＯ３Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここでＲ１０およびＲ１１は上記した定義を有し、
Ｒ７はブロモ、ヨード、−Ｏ（ＳＯ２）ＣＦ３または−Ｎ２ＢＦ４または
Ｒ７はＸＲＡであり、ここで、
Ｘは非存在、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、そして、
ＲＡはＣ３−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルケニル、７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の炭素環、５−６員の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基、ただしＸが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合したもの、または、Ｘが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素または窒素原子を介して結合したものであるか、または、ＲＡは７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基、ただしＸが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合したもの、または、Ｘが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素または窒素原子を介して結合したものであり、各ＲＡは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されているか、または、
Ｒ７はＸＲＢであり、ここでＲＢは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される１〜５置換基で置換されているフェニルであるか、または、
Ｒ７はＸＲＣであり、ここでＲＣは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基を有するシクロプロピルであるが、ただし、ＲＣはアミノまたはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノで置換されていないか、または、
Ｒ７はＸＲＤであり、ここでＲＤは窒素または酸素原子１または２個を含有する５または６員のヘテロシクロアルキル環に縮合したフェニルであり、ここでＲＤは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から選択される０〜３置換基で置換されており、ここで、
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル−Ｏ−）、Ｃ４−Ｃ７シクロアルケニル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、アリール（Ｃ０−Ｃ６カルボヒドリル）、アリール（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、ヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ６カルボヒドリル）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、＝ＮＯＲ１０、＝ＮＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｎ＝ＮＲ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ３Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｓ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｒ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１および−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤ、−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤであり、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、アリール（Ｃ０−Ｃ２アルキル）およびヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ２アルキル）から選択され、
ここで（ｉｉ）および（ｉｉｉ）の各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ａ８は窒素またはＣＲ８であり、ここで、
Ｒ８は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロまたは−ＮＨＮＨ２であるか、または、
Ｒ８はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モノ−、ジ−またはトリ−Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドラジニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシであり、その各々はヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシおよびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ｒ９はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）またはフェニルであり、その各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシおよびＣ２−Ｃ４アルカノイルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または製薬上許容しうるその塩。
【請求項２】
下記式ＩＩ、
【化２】
式ＩＩ
の化合物または製薬上許容しうるその塩であって、式中、
Ａ１はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＳＯ２であり、
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルカーバメートまたはＣ１−Ｃ６アルキルスルホネートであり、その各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ｒ５は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロまたは−ＮＨＮＨ２であるか、または、
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モノ−、ジ−またはトリ−Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドラジニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシであり、その各々はヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシおよびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ｒ６は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−ＳＯ３Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７はブロモ、ヨード、−Ｏ（ＳＯ２）ＣＦ３または−Ｎ２ＢＦ４、であるか、または、
Ｒ７はＸＲＡであり、ここで、
Ｘは非存在、ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、そして、
ＲＡはＣ３−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルケニル、７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の炭素環、または５−６員の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基、ただし、Ｘが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合したもの、またはＸが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素原子または窒素原子を介して結合したものであるか、またはＲＡは７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基、ただしＸが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合したもの、またはＸが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素または窒素原子を介して結合したものであり、各ＲＡは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されており、
Ｒ７はＸＲＢであり、ここでＲＢは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される１〜５置換基で置換されたフェニルであるか、または、
Ｒ７はＸＲＣであり、ここでＲＣは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基を有するシクロプロピル、ただしここでＲＣはアミノまたはモノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノでは置換されておらず、または
Ｒ７はＸＲＤであり、ここでＲＤは窒素または酸素原子１または２個を含有する５−または６−員のヘテロシクロアルキル環に縮合したフェニルであり、ここでＲＤは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から選択される０〜３置換基で置換されており、ここで、
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、そして、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル−Ｏ−）、Ｃ４−Ｃ７シクロアルケニル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、アリール（Ｃ０−Ｃ６カルボヒドリル）、アリール（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ６カルボヒドリル）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、＝ＮＯＲ１０、＝ＮＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｎ＝ＮＲ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ３Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｓ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｒ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１および−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤ、−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択され、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、アリール（Ｃ０−Ｃ２アルキル）およびヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ２アルキル）であり、
ここで各（ｉｉ）および（ｉｉｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４カルボヒドリル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ａ８は窒素またはＣＲ８であり、ここで、
Ｒ８は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロまたは−ＮＨＮＨ２であるか、または、
Ｒ８はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モノ−、ジ−またはトリ−Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドラジニル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシであり、その各々はヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシおよびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノから独立して選択される０〜３置換基で置換されており、
Ｒ９はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）またはフェニルであり、その各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノＣ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシおよびＣ２−Ｃ４アルカノイルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または製薬上許容しうるその塩。
【請求項３】
Ａ１がＳである請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ａ１がＳＯである請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ａ１がＳＯ２である請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ａ１がＯである請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項７】
請求項３〜６の何れか１項に記載の化合物または塩であって、式中、
Ｒ２は水素であるか、または、
Ｒ２はＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）であり、その各々はヒドロキシ、アミノ、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ＯＲ１１、および−ＣＯＮＨ２から選択される置換基少なくとも１個で置換されているものであり、
そしてハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノおよびＣ２−Ｃ４アルカノイルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ２が水素である請求項７記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ５が水素、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、またはモノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドラジニルである請求項３〜８の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ５が水素、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、またはモノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルヒドラジニルである請求項９記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ５が水素である請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ６が水素、ハロゲンまたはアミノである請求項３〜１１の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ６がフルオロまたは水素である請求項１２記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ａ８が窒素である請求項３〜１３の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ａ８がＣＲ８である請求項３〜１３の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ８が水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである請求項１５記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ８が水素またはメトキシである請求項１６記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ９がＣ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピルまたはフェニルであり、その各々がハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜３置換基で置換されている請求項３〜１７の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ９はＣ１−Ｃ４アルキルまたはシクロプロピルであるか、または、
Ｒ９はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから選択される２置換基で置換されたフェニルである請求項１８記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ９がエチル、ｔ−ブチル、シクロプロピルまたは２、４−ジフルオロフェニルである請求項１９記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ９がシクロプロピルである請求項２０記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ７がブロモ、ヨード、−Ｏ（ＳＯ２）ＣＦ３または−Ｎ２ＢＦ４である請求項３〜２１の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
請求項１〜２１の何れか１項に記載の化合物または塩であって、式中、
Ｒ７はＸＲＡであり、ここで、
Ｘは非存在、ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、そして、
ＲＡは７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の炭素環基、またはＲＡは５−６員の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基であり、Ｘが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合し、またはＸが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素または窒素原子を介して結合したものであるか、またはＲＡは７−１０員の２環の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環基であり、Ｘが非存在または−ＣＨ２−ＣＨ２−である場合は炭素原子を介して結合し、またはＸが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である場合は炭素または窒素原子を介して結合したものであり、各ＲＡは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項２４】
請求項２３記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡがナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキサゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、イソインドリル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロイソキノリニルまたはピペリジン−４−イル−基であり、その各々は（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項２５】
請求項２４記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキサゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、イソインドリル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロイソキノリニルまたはピペリジン−４−イル−基であり、その各々は（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されており、ここで、
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チオモルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンゾフラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、＝ＮＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｎ＝ＮＲ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ３Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｓ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｒ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１および−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤおよび−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択され、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピロリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チオモルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ナフチル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリジル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリミジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フラニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ベンズ［ｂ］チオフェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ベンゾフラニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、キノリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソキノリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、キナゾリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソキサゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、インドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ジヒドロインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピロリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピラゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イミダゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チエニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）またはジヒドロイソインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）であり、
ここで各（ｉｉ）および（ｉｉｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項２６】
請求項２５記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキサゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、イソインドリル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロイソキノリニルまたはピペリジン−４−イル−基であり、その各々は（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜５置換基で置換されており、ここで、
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０および−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤおよび−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択され、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ナフチルまたはピリジルであり、
ここで各（ｉｉ）および（ｉｉｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項２７】
請求項２６記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソキサゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、イソインドリル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロイソキノリニルまたはピペリジン−４−イル−基であり、その各々は
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される０〜５置換基で置換されているもの、および−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤおよび−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤであり、
ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、ピペリジニル、フェニル、ナフチルおよびピリジルであり、そして、各ＲＤはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項２８】
Ｘが非存在である請求項２６または２７記載の化合物または塩。
【請求項２９】
請求項２８記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはピリジル、ピリミジニル、フラニル、キノリニル、インドリル、ピロリル、イソインドリル、テトラヒドロイソキノリニルまたはチエニル基であり、その各々は
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３０】
請求項２９記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、フラン−３−イル、キノリン−３−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、イソインドール−５−イル、テトラヒドロイソキノリン−５−イル、テトラヒドロイソキノリン−６−イル、テトラヒドロイソキノリン−７−イル、テトラヒドロイソキノリン−８−イルまたはインドール−５−イルであり、その各々はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルおよびＣ１−Ｃ２アルコキシから独立して選択される０〜２置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３１】
請求項３０記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはピリジル−３−イルまたはピリジン−４−イルであり、その各々はフルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノおよびメチルから独立して選択される１または２置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３２】
請求項３０記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはテトラヒドロイソキノリン−５−イル、テトラヒドロイソキノリン−６−イル、テトラヒドロイソキノリン−７−イルまたはテトラヒドロイソキノリン−８−イルであり、その各々はＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３３】
請求項３２記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＡはテトラヒドロイソキノリン−６−イルまたはテトラヒドロイソキノリン−７−イルであり、その各々はＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３４】
ＲＡが０〜３メチル置換基で１、２および３位において置換されているテトラヒドロイソキノリン−６−イルである請求項３３記載の化合物または塩。
【請求項３５】
ＲＡが独立して選択されるＣ１−Ｃ３アルキル置換基０〜３個で置換されたイソインドール−５−イルである請求項３０記載の化合物または塩。
【請求項３６】
ＲＡが０〜３メチル置換基で１、２位または３位において置換されているイソインドール−５−イルである請求項３５記載の化合物または塩。
【請求項３７】
請求項１〜２１の何れか１項に記載の化合物または塩であって、式中、
Ｒ７はＸＲＢであり、ここで、
Ｘは非存在、ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、そして、
ＲＢは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される１〜５置換基で置換されたフェニルであって、ここで
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チオモルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ベンゾフラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、＝ＮＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）Ｎ＝ＮＲ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ３Ｒ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｓ＝Ｏ）ＯＲ１０、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｒ１３、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１および−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤ、−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択され、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピロリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チオモルホリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ナフチル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリジル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピリミジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピラジニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フラニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ベンズ［ｂ］チオフェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ベンゾフラニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、キノリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソキノリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、キナゾリニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソキサゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、インドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ジヒドロインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピロリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピラゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イミダゾリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、チエニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、イソインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）およびジヒドロイソインドリル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）であり、
ここで各（ｉｉ）および（ｉｉｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ４アルコキシ）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３８】
請求項３７記載の化合物または塩であって、式中、
（ｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択され、そして、
（ｉｉ）はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０および−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１から選択され、そして、
（ｉｉｉ）は−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤおよび−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択され、ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ナフチルまたはピリジルであり、
ここで各（ｉｉ）および（ｉｉｉ）はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項３９】
請求項３８記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＢはフェニル、
ただし、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルキル）、フェニル（Ｃ０−Ｃ２アルコキシ）、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、チエニル、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０および−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される０〜３置換基で置換されたもの、および、
ただし−ＯＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＤ、−ＳＯ２ＲＤ、−ＳＯ３ＲＤおよび−ＮＲ１０ＳＯ２ＲＤから選択される１または２置換基で置換されたもの、
ここでＲＤはＣ１−Ｃ４アルキル、ピペリジニル、フェニル、ナフチルまたはピリジルであり、そして、各ＲＤはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜３置換基で置換されている上記化合物または塩。
【請求項４０】
Ｘが非存在である請求項３８または３９記載の化合物または塩。
【請求項４１】
請求項４０記載の化合物または塩であって、式中、
ＲＢはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される１〜３置換基で置換されたフェニルである上記化合物または塩。
【請求項４２】
ＲＢがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルおよびＣ１−Ｃ２アルコキシから独立して選択される１〜３置換基で置換されたフェニルである請求項４１記載の化合物または塩。
【請求項４３】
ＲＢがフルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノおよびメチルから独立して選択される１または２置換基で置換されたフェニルである請求項４２記載の化合物または塩。
【請求項４４】
Ｒ７はＸＲＤ であり、ここでＲＤは窒素または酸素原子１または２個を含有する５−または６−員のヘテロシクロアルキル環に縮合したフェニルであり、ここでＲＤは（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から独立して選択される０〜３置換基で置換されている請求項１〜２１の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４５】
Ｘが非存在である請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
ＲＤが窒素または酸素原子１または２個を含有する５−または６−員のヘテロシクロアルキル環に縮合したフェニルであり、ここでＲＤは、
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルキルおよびＣ１−Ｃ２アルコキシから独立して選択される置換基０〜２個で置換されている請求項４５記載の化合物または塩。
【請求項４７】
担体、希釈剤または賦形剤と共に請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩を含む抗細菌組成物。
【請求項４８】
製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と共に請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項４９】
組成物が注射液、エアロゾル、クリーム、ゲル、丸薬、カプセル、錠剤、シロップ、経皮パッチまたは眼科用溶液として製剤される請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５０】
別の１つ以上の他の抗細菌剤、抗原虫剤、抗カビ剤、抗ウィルス剤、インターフェロン、流出ポンプ阻害剤またはベータ−ラクタマーゼ阻害剤と組み合わせて請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩を含む組成物。
【請求項５１】
容器中の請求項３８記載の医薬組成物および微生物感染に罹患した患者を治療するための組成物を用いるための説明書を含むパッケージ。
【請求項５２】
説明書が細菌感染に罹患した患者を治療するために組成物を使用するための説明書である請求項５１記載のパッケージ。
【請求項５３】
請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を動物に投与することを含む動物における細菌または原虫の感染を治療または防止するための方法。
【請求項５４】
細菌または原虫の感染が尿路感染症、腎盂腎炎、下気道感染症、皮膚感染症、皮膚構造感染症、尿道淋菌感染症、子宮頸部淋菌感染症、尿度クラミジア感染症、子宮頸部クラミジア感染症、骨感染症、関節感染症、グラム陰性細菌感染症、感染性下痢、チフス熱、乾癬、急性副鼻腔炎、慢性気管支炎の急性増悪、肺炎、腹部内感染、婦人科感染症または骨盤感染症である請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
動物が魚類、両生類、爬虫類、鳥類または哺乳類である請求項５３記載の方法。
【請求項５６】
動物が哺乳類である請求項５３記載の方法。
【請求項５７】
哺乳類がヒトである請求項５６記載の方法。
【請求項５８】
Ｓ．ａｕｒｅｕｓまたはＥ．ｃｏｌｉに対して１０μｇ／ｍｌ以下のＭＩＣを示す請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５９】
Ｓ．ａｕｒｅｕｓおよびＥ．ｃｏｌｉに対して１μｇ／ｍｌ以下のＭＩＣを示す請求項１〜４６の何れか１項に記載の化合物または塩。
【請求項６０】
前記化合物が、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−フェニル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピリジン−３−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−安息香酸、
９−シクロプロピル−７−（３−エトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−チオフェン−３−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メトキシピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−トリフルオロメトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピロリジン−１−イルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−フラン−３−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピリジンー４−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−ベンゾフラン−２−イル−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピリミジン−５−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−キノリン−８−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−フルオロピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（４−ジメチルアミノフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（２−アミノフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（５−メトキシピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１Ｈ−インドール−２−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アミノフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（１−ベンゼンスルフォニル−１Ｈ−インドール−３−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−キノリン−５−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［１−（トルエン−４−スルフォニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−フェノキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンゾニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１Ｈ−インドール−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
５−ジメチルアミノナフタレン−１−スルフォン酸［３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−アミド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メタンスルフォニルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
Ｎ−［３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−メタンスルフォンアミド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メチルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−モルフォリン−４−イルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ヒドロキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンゾニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メタンスルファニルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピリジン−３−イルエチニル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピペリジン−１−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（２−クロロピリジン−３−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピリジン−４−イルエチニル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−チオフェン−２−カルバルデヒド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メチルピリジン−２−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
２−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンズアルデヒド、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンズアルデヒド、
４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンズアルデヒド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−フルオロピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−メトキシピリジン−２−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，５−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
４−［５−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
２−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ベンゾニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−アミノフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−ビフェニル−４−イル−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［２−（４−フルオロフェニル）−ビニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ｐ−トリル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−クロロピリジン−４−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−トリフルオロメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−モルフォリン−４−イルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２，４，６−トリメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，４−ジメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，４−ジメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−キノリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３−ジメチルアミノフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アミノ−４−フルオロフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−トリフルオロメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−モルフォリン−４−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２−エトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−キノキサリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−キノリン−３−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−モルフォリン−４−イルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
６−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−ヘキシ−５−インニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−スチリル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）ベンズアミド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ナフタレン−２−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（４−エトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，５−ジメトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メトキシフェニルエチニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３−ジメチルアミノメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピペリジン−１−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピペラジン−１−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−モルフォリン−４−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（４−エチルアミノメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（４−ジメチルアミノメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ピペラジン−１−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３−エチルアミノメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−アミノフェニルエチニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−フルオロピリジン−４−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（３，５−ジメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アセチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−フルオロフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−メトキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アミノ−４−メチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−ｐ−トリルビニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−ビニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
Ｎ−［３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−アセトアミド、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−フルオロフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−イソプロポキシフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ヒドロキシメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−７−（２−ジメチルアミノフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−７−（２−ジメチルアミノ−４−メチルフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−７−［６−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロイソンドール−２−イル）−ヘキシ−１−イニル］−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ｐ−トリルエチニル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−フェニルエチニル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−７−（２，３−ジメトキシフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ｏ−トリル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−５−メトキシ−１−メチルピリジニウム、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−イソキノリン−４−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メチルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−メチルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメトキシピリジン−３−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−［４−（２−アミノエチル）−フェニル］−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−ベンジルオキシフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−２−ジメチルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−２−モルフォリン−４−イル−アセトアミド、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−イソキノリン−５−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
｛２−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニルカルバモイル］−エチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−［３，５−ジメチル−４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
２−ブチルアミノ−Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−アセトアミド、
Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド、
４−｛［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニルカルバモイル］−メチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
３−アミノ−Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−プロピオンアミド
｛２−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニルカルバモイル］−エチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−｛２−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
７−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
（ｒａｃ）−ｔｅｒｔ−ブチル［６−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル］カルバメート、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−モルフォリン−４−イル−プロペニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
（ｒａｃ）−７−（６−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−イソキノリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
５−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−１，３−ジヒドロイソインドール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
９−シクロプロピル−７−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
４−［３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−アリル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
［５−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イルエチニル）−ピリジン−２−イル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−４−フルオロベンゾニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−チアゾール−２−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−アミノメチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−フェネチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−［２，３’］ビピリジニル−５’−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピペリジン−２−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ピペリジン−２−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−［５−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピリジン−３−イル］−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（５−ピロリジン−２−イル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ピロリジン−２−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−アゼパン−２−イル−フェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ピロール−１−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ピロール−１−イル−フェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−ピロール−１−イル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アミノメチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（６−アミノメチルピリジン−３−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
７−（４−アミノメチルフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（４−アミノメチルフェニル）−９−シクロプロピル−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−ピリジンー４−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（４−モルフォリン−４−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（６−メチルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−ピリジンー４−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−［３，５−ジメチル−４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）フェニル］−６−フルオロ−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）フェニル］アセトニトリル、
３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）ベンゾニトリル、
３−（９−シクロプロピル−８−メトキシ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）ベンゾニトリル、
［４−（９−シクロプロピル−８−メトキシ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）フェニル］アセトニトリル、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−キノリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−７−（２−フルオロピリジン−３−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（６−フルオロピリジン−３−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（４−モルフォリン−４−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−キノリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−［３−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−７−［３，５−ジメチル−４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）フェニル］−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン塩酸塩、
９−シクロプロピル−７−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（２−メチルピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（４−ピペラジン−１−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）−６−フルオロ−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−イソキノリン−６−イル−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシフェニル）−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
７−（３−アミノ−４−フルオロフェニル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−ピリジンー４−イル−４，９−ジヒドロ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３−イル酢酸エステル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）フェニル］アセトニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル［３−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）ピリジン−２−イル］カルバメート、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピラジン−２−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−７−ピリジンー４−イル−４，９−ジヒドロ−３Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−２−イル）−酪酸、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）−６−フルオロ−５−（Ｎ’−メチルヒドラジノ）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（４−モルフォリン−４−イルメチルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−キノリン−６−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−８−ジフルオロメトキシ−７−（３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
３−［６−フルオロ−９−（２−フルオロ−シクロプロピル）−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル］−ベンゾニトリル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ビニルフェニル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−５−イル）−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−９Ｈ−１ｌ６−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−ピペリジン−４−イル−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−（２，４−ジフルオロフェニル）−７−（４−ジメチルアミノフェニル）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−７−（ピペラジン−１−イルカルボキシ）−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−３，４−ジオキソ−Ｎ−フェニルイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−カルボキサミド、
９−シクロプロピル−７−［３−（４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル）−フェニル］−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［２−（トルエン−４−スルフォニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−カルバミン酸エチルエステル、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（２−モルフォリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［４−（２−オキソ−オキサゾリジン−４−イルメチル）−フェニル］−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
｛［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニルカルバモイル］−メチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
２−アミノ−Ｎ−［４−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−フェニル］−アセトアミド、
７−［４−（２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル）−フェニル］−９−シクロプロピル−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、または
９−シクロプロピル−７−［３−（４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イル）−フェニル］−６−フルオロ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオン、
である請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
動物の細菌または原虫感染を治療又は予防するための薬剤の製造のための請求項１〜４６または６０に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００７−５０２２７５（Ｐ２００７−５０２２７５Ａ）
【公表日】平成１９年２月８日（２００７．２．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２３２３６（Ｐ２００６−５２３２３６）
【出願日】平成１６年８月４日（２００４．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５３６５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１９２２８
【国際公開日】平成１７年３月３日（２００５．３．３）
【出願人】（５０５１８１７０１）アチリオン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｈｉｌｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】３００ Ｇｅｏｒｇｅ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｎｅｗ Ｈａｖｅｎ， Ｃｏｎｎｅｃｔｉｃｕｔ ０６５１０， Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月８日（２００７．２．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月４日（２００４．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５３６５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１９２２８
【国際公開日】平成１７年３月３日（２００５．３．３）
【出願人】（５０５１８１７０１）アチリオン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｈｉｌｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】３００ Ｇｅｏｒｇｅ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｎｅｗ Ｈａｖｅｎ， Ｃｏｎｎｅｃｔｉｃｕｔ ０６５１０， Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
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