国際特許分類［A61K31/5513］の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学；衛生学 (978,171) | 医薬用，歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの，例．グアネチジン，リファマイシン (88,555) | ７員環を持つもの，例．アゼラスチン，ペンチレンテトラゾール (4,292) | 環異種原子として２個の窒素原子を持つもの，例．クロザピン，ジラゼプ (1,803) | １，４−ベンゾジアゼピン，例．ジアセパム (552)
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７−（２，５−ジヒドロ−４−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル−２，５−ジオキソ−１Ｈ−ピロロ−３−イル）−９−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−（１−ピペリジニル−カルボニル）ピロロ［３，２，１−ｊｋ］［１，４］ベンゾジアゼピンによる癌化学療法の相乗作用
患者の胃癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、又は大腸癌を治療する方法、並びに該方法のために有用な7-(2,5-ジヒドロ-4-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル-2,5-ジオキソ-1H-ピロロ-3-イル)-9-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-2-(1-ピペリジニル-カルボニル)ピロロ[3,2,1-jk][1,4]ベンゾジアゼピンを含む医薬組成物と該医薬組成物を調製する方法が記載される。 （もっと読む）
抗アミロイド剤としてのピレンゼピンおよびその誘導体
本発明は、動物、特に哺乳動物、とりわけヒトの脳において、β-アミロイド斑の形成を阻止する、β-アミロイド斑負荷の増加を減少および/または遅延させることができる化合物に関する。特に、本発明は式(I)の化合物およびその代謝産物に関する。
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凝固因子阻害剤としてのジペプチド類似体
第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：
（Ｉ）
（ＩＩ）
（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。 
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フルオロキノロンを用いて炎症を調節するための組成物と方法
炎症を調節する組成物は、一般式（I）〜（VIII）いずれか1つのフルオロキノロンを含んでいる。炎症を調節する方法は、そのような組成物を、それを必要とする対象に投与する操作を含んでいる。この組成物と方法は、眼球または眼科の炎症を調節するのに適しており、炎症には、ブドウ膜炎、春季カタル、コンタクト・レンズに関係する角膜浸潤物に伴う炎症が含まれる。 （もっと読む）
タプシガルジンにより誘導される細胞死の阻害剤
小胞体（ＥＲ）ストレスの阻害剤をスクリーニングする方法を提供する。これらの方法は、ＥＲストレスを誘導するタプシガルジン、および試験薬剤を、マルチウェルプレート内の哺乳類細胞に添加することを含む。生物発光試薬を使用して細胞内ＡＴＰ含有量を測定することによって、細胞生存を容易にモニターすることができる。商業的に入手可能な５０，０００の化合物ライブラリをスクリーニングすることにより、二次アッセイに供された９３のヒット化合物を特定するに至り、これらがタプシガルジンにより誘導される細胞死から細胞を守る能力を確認した。 
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ネビラピンの徐放性製剤
本発明は、ネビラピンを含有する徐放性医薬組成物に関する。 （もっと読む）
精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害の治療のためのＣＯＸ−２阻害薬の使用
【課題】うつ病の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤を含む新規医薬の提供。
【解決手段】本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害、特に慢性分裂精神病および分裂情動精神病、一過性急性精神病性障害、うつ病のエピソード、再発性うつ病エピソード、躁病のエピソードおよび双極性情動障害の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤の使用に関する。さらに本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害の治療のための、神経弛緩薬、特にリスペリドン、または抗うつ薬と組合せたＣＯＸ−２阻害剤、特にセレコキシブの使用に関する。
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アリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ−１，４−ジアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR1〜R8は本明細書において定義される通りである。
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フルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンの誘導体、並びに、それらの使用
抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）
オキサゾールチロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、式（１）
［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ１およびＲ２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。 
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