オキサゾールチロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、式（１）
［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ１およびＲ２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ１およびＲ２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）：
【化１】
［式中、ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂとの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ａｒ２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ｒ１は、ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｂ；あるいはＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜８員の炭素環式またはヘテロ環式環であり、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、
・水素、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜８員の炭素環式またはヘテロ環式環、あるいは、
・ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；Ｎ（Ｒｃ）２；ならびにＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜８員の炭素環式またはヘテロ環式環から選択される、所望により１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２非環式炭化水素基であり（ここで前記Ｃ１−１２非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、もしくはＮＲｃＳＯ２により置換されていてもよい）、
Ｒｃは、水素またはＣ１−４炭化水素基であり、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｃであり、
Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または基Ｒａ−Ｒｄであり、
Ｒｄは、水素；所望により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル基；またはベンジル基であり（ここで前記ベンジル基のベンゼン環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよく、ここで前記ベンゼン環上のＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ置換基はそれぞれ、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよい）、
Ｒ３は、Ｘ２；ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｅ；またはＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により基Ｒ４により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式もしくはヘテロ環式環であり、
Ｒｅは、
−水素、あるいは
−ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；およびＮ（Ｒｃ）２から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−６非環式炭化水素基（ここで前記Ｃ１−６非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、もしくはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置換されていてもよい）、または
−ベンジル基（ここで前記ベンジル基のベンゼン環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよく、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基はそれぞれ、１個以上のフッ素原子で所望により置換されていてもよい）であり、そして
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および基Ｒａ−Ｒｄから選択され、
ただし、ａが０のとき、Ａｒ１は２−アミノピリジン−４−イルまたは２−アミノ−ピリミジン−４−イル基以外であり（ここで前記２−アミノ部分は所望により置換されていてもよい）、
Ａｒ２−（ＮＨ）ｂ−およびＡｒ１−（ＮＨ）ａ−のいずれも、所望により置換されていてもよいキノキサリン−４−イルアミノ基を形成せず、そして
ａが１で、ｂが０であるとき、Ａｒ２は、６員の非芳香性炭素環式環と縮合したピロールまたはピラゾール環を含む二環式基以外である（ここでＡｒ２の結合点は、前記ピロールまたはピラゾール環の窒素原子である）］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物であって、
２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−（４−フルオロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、
２，５−ジフェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、ならびに
２−（４−メチルフェニル）−５−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミドを除く化合物。
【請求項２】
式（１ａ）：
【化２】
［式中、ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂとの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ａｒ２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ｒ１は、ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｂ；あるいはＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式またはヘテロ環式環であり、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、
・水素、
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式またはヘテロ環式環、または
・ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；Ｎ（Ｒｃ）２；ならびにＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式もしくはヘテロ環式環；から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−１２非環式炭化水素基であり（ここで前記Ｃ１−１２非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、もしくはＮＲｃＳＯ２により置換されていてもよい）、
Ｒｃは、水素またはＣ１−４炭化水素基であり、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｃであり、
Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または基Ｒａ−Ｒｄであり、
Ｒｄは、水素または所望により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル基であり、
Ｒ３は、Ｘ２；ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｅ；またはＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により基Ｒ４により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式もしくはヘテロ環式環であり、
Ｒｅは、
−水素、または
−ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；およびＮ（Ｒｃ）２から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−６非環式炭化水素基（ここで前記Ｃ１−６非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置換されていてもよい）であり、そして
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および基Ｒａ−Ｒｄから選択され、
ただし、ａが０のとき、Ａｒ１は２−アミノピリジン−４−イルまたは２−アミノ−ピリミジン−４−イル基以外であり（ここで前記２−アミノ部分は所望により置換されていてもよい）、そして
Ａｒ２−（ＮＨ）ｂ−およびＡｒ１−（ＮＨ）ａ−のいずれも、所望により置換されていてもよいキノキサリン−４−イルアミノ基を形成しない］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である請求項１に記載の化合物であって、
２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−（４−フルオロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、
２，５−ジフェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、ならびに
２−（４−メチルフェニル）−５−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミドを除く化合物。
【請求項３】
式中、ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂとの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ａｒ２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ｒ１は、ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｂ；あるいはＯ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式またはヘテロ環式環であり、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、
・水素、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式またはヘテロ環式環、あるいは
・ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；Ｎ（Ｒｃ）２；ならびにＯ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式もしくはヘテロ環式環；から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−１２非環式炭化水素基であり（ここで前記Ｃ１−１２非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、もしくはＮＲｃＳＯ２により置換されていてもよい）、
Ｒｃは、水素またはＣ１−４炭化水素基であり、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｃであり、
Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または基Ｒａ−Ｒｄであり、
Ｒｄは、水素または所望により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル基であり、
Ｒ３は、Ｘ２；ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｅ；またはＯ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により基Ｒ４により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式もしくはヘテロ環式環であり、
Ｒｅは、
−水素、あるいは
−ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；およびＮ（Ｒｃ）２から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−６非環式炭化水素基であり（ここで前記Ｃ１−６非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置換されていてもよい）、そして
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および基Ｒａ−Ｒｄから選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式（２）：
【化３】
［式中、Ｔ、Ａｒ１、およびＡｒ２は、請求項１または請求項２または請求項３に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物であって、
２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−（４−フルオロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、
２，５−ジフェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、ならびに
２−（４−メチルフェニル）−５−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミドを除く化合物。
【請求項５】
式（２ａ）：
【化４】
［式中、Ａｒ１およびＡｒ２は、請求項４に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項４に記載の化合物であって、
２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−（４−フルオロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、ならびに
２−フェニル−５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体を除く化合物。
【請求項６】
式（２ｂ）：
【化５】
［式中、Ａｒ１およびＡｒ２は、請求項４に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項４に記載の化合物であって、
２−フェニル−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、
２，５−ジフェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、および
２−（４−メチルフェニル）−５−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミドを除く化合物。
【請求項７】
式（２ｃ）：
【化６】
［式中、Ａｒ１およびＡｒ２は、請求項４に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
式（３）：
【化７】
［式中、Ｔ、Ａｒ１、およびＡｒ２は、請求項１または請求項２または請求項３に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは互変異性体である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式（３ａ）：
【化８】
［式中、Ａｒ１およびＡｒ２は、請求項８に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは互変異性体である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式（４）：
【化９】
［式中、Ｔ、Ａｒ１、およびＡｒ２は、請求項１または請求項２または請求項３に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式（４ａ）：
【化１０】
［式中、Ａｒ１およびＡｒ２は、請求項１０に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒ１が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む置換された単環式の５および６員のアリールならびにヘテロアリール環から選択され、前記アリールならびにヘテロアリール環はそれぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記所望により置換されていてもよい単環式の５および６員のアリールならびにヘテロアリール環が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個までのヘテロ原子を含む、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒ１が、所望により置換されていてもよいフェニル、チオフェン、フラン、ピリジン、およびピラゾール環から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒ１が、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピリジル、３−ピリジル、および４−ピリジル環から選択され、それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａｒ１が、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよいフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
前記アリールまたはヘテロアリール環Ａｒ１が、０、１または２個の置換基Ｒ１により置換されている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記アリールまたはヘテロアリール環Ａｒ１が、０または１個の置換基Ｒ１により置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、ハロゲン；シアノ；または基Ｒａａ−Ｒｂｂから選択され、
Ｒａａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲｃｃ、またはＮＲｃｃＳＯ２であり、
Ｒｂｂは、
・水素、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、３〜８員の非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個まで（例えば、２個まで）のヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基、あるいは
・下記：
−ヒドロキシ、
−オキソ、
−ハロゲン、
−シアノ、
−カルボキシ、
−Ｎ（Ｒｃｃ）２、
−Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、３〜８員の非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環、
−それぞれ、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個まで（例えば、２個まで）のヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基、
から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−１２非環式炭化水素基であり、
ここで前記Ｃ１−１２非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（ＮＲｃｃ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃｃ、ＳＯ２ＮＲｃｃ、およびＮＲｃｃＳＯ２で置換されていてもよく、
Ｒｃｃは、水素または飽和Ｃ１−４炭化水素基であり、
Ｒ３ａは、オキソ；ハロゲン；シアノ；基Ｒａａ−Ｒｅｅ；あるいはＯ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、もしくはＣ１−４アルキルスルホニルにより置換されていてもよい、３〜８員の炭素環式またはヘテロ環式環であり、
Ｒｅｅは、
・水素、あるいは
・ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、およびＮ（Ｒｃｃ）２から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−６非環式飽和炭化水素基、あるいは
・ベンジル基（ここで前記ベンジル基のベンゼン環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよく、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基はそれぞれ、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよい）である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、または基Ｒａａ−Ｒｂｂ’から選択され、
Ｒａａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲｃｃ、またはＮＲｃｃＳＯ２であり、
Ｒｂｂ’は、
・水素、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、３〜７員の非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個まで（例えば、２個まで）のヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基、あるいは
・下記：
−ヒドロキシ、
−オキソ、
−ハロゲン、
−シアノ、
−カルボキシ、
−Ｎ（Ｒｃｃ）２、
−Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、３〜７員の非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環、
−それぞれ、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個まで（例えば、２個まで）のヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基、
から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−１２非環式炭化水素基であり、
ここで、前記Ｃ１−１２非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（ＮＲｃｃ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃｃ、ＳＯ２ＮＲｃｃ、およびＮＲｃｃＳＯ２で置換されていてもよく、
Ｒｃｃは、水素または飽和Ｃ１−４炭化水素基であり、
Ｒ３ａは、オキソ；ハロゲン；シアノ；基Ｒａａ−Ｒｅｅ’；あるいはＯ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、もしくはＣ１−４アルキルスルホニルにより置換されていてもよい、３〜７員の炭素環式またはヘテロ環式環であり、
Ｒｅｅ’は、水素；あるいはヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、およびＮ（Ｒｃｃ）２から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−６非環式飽和炭化水素基である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、
ハロゲン、
ＣＯ２Ｒ５（Ｒ５は水素またはＣ１−６アルキル）、
ＳＯ２Ｒ５、
Ｃ１−４アルキル（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシまたは１個以上のフッ素原子により置換されていてもよい）、
Ｃ１−４アルコキシ（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシまたは１個以上のフッ素原子により置換されていてもよい）、あるいは
基Ｑ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＱ、ＨＮＣ（Ｏ）Ｑ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ａｌｋ−Ｑ、ＨＮＣ（Ｏ）−Ａｌｋ−Ｑ、ＮＨ−Ａｌｋ−Ｑ、ＣＨ２Ｑ、Ｓ（Ｏ）Ｑ、ＳＯ２Ｑ、Ｃ（Ｏ）Ｑ、またはＯ−Ａｌｋ（ＯＨ）ｐ−Ｑ（ここでＡｌｋは、２〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキレン基であり、ｐは０または１であるが、ただしＯとＱ、またはＯＨとＱ、またはＯとＯＨの間には少なくとも２個の炭素原子が並んで存在する）から選択され、そして
Ｑが、
−窒素環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子環員を所望により含む飽和または部分的不飽和の４〜８員（例えば、４〜７員）を有するヘテロ環Ｈｅｔ１（ここで前記ヘテロ環Ｈｅｔ１は、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）、
−ヒドロキシ、
−ＮＲ７Ｒ８（ここでＲ７は、水素またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＳＯ２Ｒ９またはＣＯＲ９であり、前記Ｃ１−４アルキル部分はそれぞれのとき、ＯＨ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、あるいはフェニルにより所望により置換されていてもよい）、
−Ｏ−Ａｌｋ−Ｑ’（ここでＡｌｋは、上に定義した通りであり、Ｑ’は、上に定義した所望により置換されていてもよい４〜８員（例えば、４〜７員）の飽和ヘテロ環式環Ｈｅｔ１または基ＮＲ７Ｒ８）、
−Ｏ−Ｑ''（ここでＱ''は、窒素環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子環員を所望により含む飽和または部分的不飽和の４〜８員（例えば、４〜７員）を有するヘテロ環Ｈｅｔ１であり、前記ヘテロ環Ｈｅｔ１は、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により場合により置換されていてもよい）、
−Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子環員（この中で少なくとも１個はＮである）を含む５または６員の単環式ヘテロアリール環（前記ヘテロアリール環は、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ９が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基により所望により置換されていてもよいＣ１−４アルキル（ここで前記アリールおよびヘテロアリール基は、所望によりＣ１−４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、またはシアノにより置換されている）である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、
ハロゲン、
ＣＯ２Ｒ５（Ｒ５はＣ１−６アルキルである）、
ＳＯ２Ｒ５、
Ｃ１−４アルキル（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよい）、
Ｃ１−４アルコキシ（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよい）、あるいは
基Ｑ、ＣＨ２Ｑ、Ｓ（Ｏ）Ｑ、ＳＯ２Ｑ、Ｃ（Ｏ）Ｑ、またはＯ−Ａｌｋ（ＯＨ）ｐ−Ｑ（ここでＡｌｋは、２〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキレン基であり、ｐは、０または１であるが、ただしＯとＱ、またはＯＨとＱ、またはＯとＯＨの間には少なくとも２個の炭素原子が並んで存在する）から選択され、そして
Ｑが、
−窒素環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子環員を所望により含む飽和または部分的不飽和の４〜７員のヘテロ環Ｈｅｔ１（ここで前記ヘテロ環Ｈｅｔ１は、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）、
−ヒドロキシ、
−ＮＲ７Ｒ８（ここでＲ７は、水素またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＳＯ２Ｒ９、またはＣＯＲ９であり、前記Ｃ１−４アルキル部分はそれぞれのとき、ＯＨ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、またはフェニルにより所望により置換されていてもよい）、
−Ｏ−Ａｌｋ−Ｑ’（ここでＡｌｋは、上に定義した通りであり、Ｑ’は、上に定義した所望により置換されていてもよい４〜７員の飽和ヘテロ環式環Ｈｅｔ１または基ＮＲ７Ｒ８である）、
−Ｏ−Ｑ''（ここでＱ''は、窒素環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子環員を所望により含む飽和または部分的不飽和の４〜７員のヘテロ環Ｈｅｔ１であり、前記ヘテロ環Ｈｅｔ１は、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）、
−Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子環員（この中で少なくとも１個はＮである）を含む５もしくは６員の単環式ヘテロアリール環（前記ヘテロアリール環は、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ９が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基により場合により置換されていてもよいＣ１−４アルキル（ここで前記アリールおよびヘテロアリールの基は、所望によりＣ１−４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、またはシアノにより置換されている）である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、
ハロゲン、
ＣＯ２Ｒ５ａ（Ｒ５ａはＣ１−６アルキル）、
ＳＯ２Ｒ５ａ、
Ｃ１−４アルキル（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよい）、
Ｃ１−４アルコキシ（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよい）、あるいは
基Ｑ、ＣＨ２Ｑ、Ｓ（Ｏ）Ｑ、ＳＯ２Ｑ、Ｃ（Ｏ）Ｑ、またはＯ−Ａｌｋ−Ｑ（ここでＡｌｋは、２〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキレン基であるが、ただしＯとＱの間には少なくとも２個の炭素原子が並んで存在する）から選択され、そして
Ｑが、
−窒素環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子環員を所望により含む４〜７員の飽和ヘテロ環Ｈｅｔ１（ここで前記ヘテロ環Ｈｅｔ１は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）、
−ヒドロキシ、
−ＮＲ７Ｒ８（Ｒ７は、水素またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＳＯ２Ｒ９、またはＣＯＲ９である）、
−Ｏ−Ａｌｋ−Ｑ’（Ａｌｋは、上に定義した通りであり、Ｑ’は、上に定義した所望により置換されていてもよい４〜７員の飽和ヘテロ環式環Ｈｅｔ１または基ＮＲ７Ｒ８である）から選択され、
Ｒ９が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基により所望により置換されていてもよいＣ１−４アルキル（ここで前記アリールおよびヘテロアリールの基は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、またはシアノにより所望により置換されていてもよい）である、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が基Ｏ−Ａｌｋ（ＯＨ）ｐ−Ｑである、請求項２１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
ｐが１である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ｐが０である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が基Ｏ−Ａｌｋ−Ｑであり、前記部分Ａｌｋが、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）、ＣＨ２ＣＭｅ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）、およびＣＨ２ＣＨ２ＣＭｅ２から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記部分Ａｌｋが、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑが、
−ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、およびピペラジン（それぞれ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）から選択される５または６員の飽和ヘテロ環式環、
−ＳＯ２Ｒ５ａ、
−ヒドロキシ、および
−ＮＲ７Ｒ８（ここでＲ７は、水素またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＳＯ２Ｒ９、またはＣＯＲ９である）から選択される、請求項２１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑが、
−ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、およびピペラジン（それぞれ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）から選択される５または６員の飽和ヘテロ環式環、
−ヒドロキシ、および
−ＮＲ７Ｒ８（ここでＲ７は、水素またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＳＯ２Ｒ９、またはＣＯＲ９である）から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が式：
【化１１】
［式中、アスタリスクは、基Ａｒ１への結合部位を示し、
Ｙは、結合、Ｏ−Ａｌｋ−（ここでＡｌｋは上に定義の通りである）、またはＣ１−３アルキレン基であり、
Ｂは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または基ＮＲ１０であり、そして
Ｒ１０は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、カルバモイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ならびにＣ１−４アルキルスルホニルから選択される］
で表される部分である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａｒ２が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む所望により置換されていてもよい単環式５および６員のアリールおよびヘテロアリール環、ならびにＯ、Ｎ、およびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む所望により置換されていてもよい６．５縮合環から選択される、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記所望により置換されていてもよい単環式５および６員のアリールおよびヘテロアリール環ならびに所望により置換されていてもよい６．５縮合環が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択されるヘテロ原子を１個まで含む、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、
（ａ）フェニル、チオフェン、フラン、インドール、インダゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラン、ピリジン、ピロロピリジン、およびピラゾール環（それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい）からなる群、あるいは
（ｂ）フェニル、チオフェン、フラン、インドール、インダゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラン、ピリジン、およびピラゾール環（それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい）からなる群、
から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、
（ａ）フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、３−ピラゾール、４−ピラゾール、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−インドリル、４−インドリル、３−インダゾリル、４−インダゾリル、ベンゾイミダゾール−４−イル、３−ベンゾフラニル、および４−ベンゾフラニル環（それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい）からなる群、あるいは
（ｂ）フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、３−ピラゾール、４−ピラゾール、５−ピラゾール、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−インドリル、４−インドリル、５−インドリル、６−インドリル、３−インダゾリル、４−インダゾリル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、ベンゾイミダゾール−４−イル、３−ベンゾフラニル、４−ベンゾフラニル、およびピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環（それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい）からなる群、
から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、フェニル、チオフェン、フラン、インドール、ベンゾフラン、ピリジン、およびピラゾール環から選択され、それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、３−ピラゾール、４−ピラゾール、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−インドリル、４−インドリル、３−ベンゾフラニル、および４−ベンゾフラニル環から選択され、それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ａｒ２が、所望によりに置換されていてもよいフェニル環である、請求項３２〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ａｒ２が、所望によりに置換されていてもよい１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４０】
前記アリールまたはヘテロアリール環Ａｒ２が、０、１または２個の置換基Ｒ２により置換されている、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
前記アリールまたはヘテロアリール環が非置換である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記アリールまたはヘテロアリール環が１個の置換基Ｒ２により置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
前記アリールまたはヘテロアリール環が２個の置換基Ｒ２により置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または基Ｒａ−Ｒｄ（ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｄは、水素、あるいは所望により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル基である）である、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が存在しないか、あるいは、ハロゲン、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ、シクロプロピル、シクロプロポキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２が存在しないか、あるいは、フッ素、塩素、臭素、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいメチル、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ、シアノ、メチルスルホニル、アセチルアミノ、およびメチルスルホニルアミノから選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ａｒ２が、非置換であるか、フッ素；塩素；臭素；所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいメチル；所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ；シアノ；メチルスルホニル；アセチルアミノ；およびメチルスルホニルアミノから選択される１、２または３個の置換基により置換されているフェニル基である、請求項１〜３８および４０〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
１個の置換基がフェニル環上に存在し、この置換基が環上のオルト位に存在する、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
２個の置換基がフェニル環上に存在し、少なくとも１個が環上のオルト位に存在する、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
両方の置換基が環上のオルト位に存在する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ａｒ２が、フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，６−ジメチルフェニル、３−インドリル、４−インドリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チエニル、および３−チエニルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５２】
Ａｒ２が、フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−インドリル、４−インドリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チエニル、および３−チエニルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
式（５）：
【化１２】
［式中、Ａｒ２は、請求項１〜５２のいずれか一項に定義の通りであり、
Ｇ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、またはＨＮＣ（Ｏ）であり、そして
（ｉ）Ｇ１がＣ（Ｏ）であるとき、Ｇ２はＯＨおよび基Ｈｅｔ（ここでＨｅｔは、窒素原子環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなる１個のヘテロ原子環員を所望により含む５〜７員の非芳香族ヘテロ環式環であり、前記基Ｈｅｔは、窒素環員によりＣ（Ｏ）基に結合されており、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、アミノ−Ｃ１−４アルキル、およびモノもしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキルから選択される１個または２個の置換基により所望により置換されている）から選択されるか、または
（ｉｉ）Ｇ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＨＮＣ（Ｏ）であるとき、Ｇ２は、
・窒素原子環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなる１個のヘテロ原子環員を所望により含む５〜８員の非芳香族ヘテロ環式環Ｈｅｔ’（前記ヘテロ環式環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、アミノ−Ｃ１−４アルキル、およびモノもしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキルから選択される１個または２個の置換基により所望により置換されている）、および
・基Ｈｅｔ’または基ＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルキル（Ｒ７およびＲ８は同一または異なり、それぞれ水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｈｅｔ’は、上に定義の通りである）から選択される］
で表される請求項８に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項５４】
塩形態である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
溶媒和物形態である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｎ−オキシド形態である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
塩でもＮ−オキシドでもない、請求項１〜５３および５５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
医薬における使用のための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項６０】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療で用いるための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼの異常な発現を特徴とする病態もしくは症状の予防または治療に用いるための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療用医薬の製造のための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼの異常な発現を特徴とする病態もしくは症状の予防または治療用医薬の製造のための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を、その必要のある対象に投与することを含む方法。
【請求項６５】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼの異常な発現を特徴とする病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項６６】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項６７】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼの阻害方法であって、前記キナーゼと請求項１〜５７のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物を接触させることを含む方法。
【請求項６８】
請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を使用して、ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼの活性を阻害することによる、細胞過程の調節方法。
【請求項６９】
癌などの増殖性疾患の予防または治療で用いるための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
癌などの増殖性疾患の予防または治療で用いるための医薬の製造のための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
対象における癌などの増殖性疾患の治療方法であって、前記対象（例えば、ヒトなどの哺乳類）に請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７２】
異常な細胞増殖を含む、もしくはそれに起因する疾病または症状の予防あるいは治療に用いるための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
異常な細胞増殖を含む、もしくはそれに起因する疾病または症状の予防あるいは治療で用いるための医薬の製造のための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
哺乳類における異常な細胞増殖を含む、もしくはそれに起因する疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項７５】
哺乳類における異常な細胞増殖を含む、もしくはそれに起因する疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項７６】
請求項１〜５７のいずれか一項に記載の式（１）の化合物の製造方法であって、
（ａ）式（６Ａ）
【化１３】
（式中Ｒｘは、水素またはＣ１−４アルキル基（好ましくは、メチルまたはエチル））の化合物とアンモニアの、第一級アミド基の形成に適切な条件下での反応、あるいは
（ｂ）式（６Ｂ）
【化１４】
の化合物の部分加水分解、あるいは
（ｃ）ａが０のとき、式（６Ｃ）
【化１５】
（式中ＬＧは、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホン酸である）の化合物と、基Ａｒ１の導入に適当なボロン酸またはボロン酸エステルまたは有機金属試薬（例えば、有機スズ試薬）の、金属触媒（特にパラジウム触媒）の存在下における（例えば、スズキカップリングまたはスティル反応条件下での）反応、あるいは
（ｄ）ａが１のとき、式（６Ｃ）
【化１６】
（式中ＬＧは、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホン酸である）の化合物と式ＮＨ２−Ａｒ１のアミンの、金属触媒（特にパラジウム触媒）の存在下における反応、あるいは
（ｅ）ｂが０のとき、式（６Ｄ）
【化１７】
（式中ＬＧは、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホン酸である）の化合物と、基Ａｒ２の導入に適切なボロン酸またはボロン酸エステルまたは有機金属試薬（例えば、有機スズ試薬）の、金属触媒（特にパラジウム触媒）の存在下における反応、あるいは
（ｆ）ｂが１のとき、式（６Ｄ）
【化１８】
（式中ＬＧは、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホン酸である）の化合物と式ＮＨ２−Ａｒ２のアミンの、金属触媒（特にパラジウム触媒）の存在下における反応、ならびに
（ｇ）所望により、式（１）のある化合物を式（１）の別の化合物へ変換することを含む、方法。
【請求項１】
式（１）：
【化１】
［式中、ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂとの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ａｒ２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ｒ１は、ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｂ；あるいはＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜８員の炭素環式またはヘテロ環式環であり、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、
・水素、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜８員の炭素環式またはヘテロ環式環、あるいは、
・ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；Ｎ（Ｒｃ）２；ならびにＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜８員の炭素環式またはヘテロ環式環から選択される、所望により１個以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２非環式炭化水素基であり（ここで前記Ｃ１−１２非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、もしくはＮＲｃＳＯ２により置換されていてもよい）、
Ｒｃは、水素またはＣ１−４炭化水素基であり、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｃであり、
Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または基Ｒａ−Ｒｄであり、
Ｒｄは、水素；所望により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル基；またはベンジル基であり（ここで前記ベンジル基のベンゼン環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよく、ここで前記ベンゼン環上のＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ置換基はそれぞれ、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよい）、
Ｒ３は、Ｘ２；ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｅ；またはＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により基Ｒ４により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式もしくはヘテロ環式環であり、
Ｒｅは、
−水素、あるいは
−ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；およびＮ（Ｒｃ）２から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−６非環式炭化水素基（ここで前記Ｃ１−６非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、もしくはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置換されていてもよい）、または
−ベンジル基（ここで前記ベンジル基のベンゼン環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよく、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基はそれぞれ、１個以上のフッ素原子で所望により置換されていてもよい）であり、そして
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および基Ｒａ−Ｒｄから選択され、
ただし、ａが０のとき、Ａｒ１は２−アミノピリジン−４−イルまたは２−アミノ−ピリミジン−４−イル基以外であり（ここで前記２−アミノ部分は所望により置換されていてもよい）、
Ａｒ２−（ＮＨ）ｂ−およびＡｒ１−（ＮＨ）ａ−のいずれも、所望により置換されていてもよいキノキサリン−４−イルアミノ基を形成せず、そして
ａが１で、ｂが０であるとき、Ａｒ２は、６員の非芳香性炭素環式環と縮合したピロールまたはピラゾール環を含む二環式基以外である（ここでＡｒ２の結合点は、前記ピロールまたはピラゾール環の窒素原子である）］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物であって、
２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−（４−フルオロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、
２，５−ジフェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、ならびに
２−（４−メチルフェニル）−５−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミドを除く化合物。
【請求項２】
式（１ａ）：
【化２】
［式中、ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂとの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ａｒ２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ｒ１は、ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｂ；あるいはＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式またはヘテロ環式環であり、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、
・水素、
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式またはヘテロ環式環、または
・ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；Ｎ（Ｒｃ）２；ならびにＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式もしくはヘテロ環式環；から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−１２非環式炭化水素基であり（ここで前記Ｃ１−１２非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、もしくはＮＲｃＳＯ２により置換されていてもよい）、
Ｒｃは、水素またはＣ１−４炭化水素基であり、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｃであり、
Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または基Ｒａ−Ｒｄであり、
Ｒｄは、水素または所望により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル基であり、
Ｒ３は、Ｘ２；ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｅ；またはＯ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により基Ｒ４により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式もしくはヘテロ環式環であり、
Ｒｅは、
−水素、または
−ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；およびＮ（Ｒｃ）２から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−６非環式炭化水素基（ここで前記Ｃ１−６非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置換されていてもよい）であり、そして
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および基Ｒａ−Ｒｄから選択され、
ただし、ａが０のとき、Ａｒ１は２−アミノピリジン−４−イルまたは２−アミノ−ピリミジン−４−イル基以外であり（ここで前記２−アミノ部分は所望により置換されていてもよい）、そして
Ａｒ２−（ＮＨ）ｂ−およびＡｒ１−（ＮＨ）ａ−のいずれも、所望により置換されていてもよいキノキサリン−４−イルアミノ基を形成しない］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である請求項１に記載の化合物であって、
２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−（４−フルオロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、
２，５−ジフェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、ならびに
２−（４−メチルフェニル）−５−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミドを除く化合物。
【請求項３】
式中、ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂとの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ａｒ２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールあるいはヘテロアリール基であり、
Ｒ１は、ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｂ；あるいはＯ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式またはヘテロ環式環であり、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、
・水素、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式またはヘテロ環式環、あるいは
・ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；Ｎ（Ｒｃ）２；ならびにＯ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式もしくはヘテロ環式環；から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−１２非環式炭化水素基であり（ここで前記Ｃ１−１２非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、もしくはＮＲｃＳＯ２により置換されていてもよい）、
Ｒｃは、水素またはＣ１−４炭化水素基であり、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｃであり、
Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または基Ｒａ−Ｒｄであり、
Ｒｄは、水素または所望により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル基であり、
Ｒ３は、Ｘ２；ハロゲン；シアノ；ニトロ；基Ｒａ−Ｒｅ；またはＯ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により基Ｒ４により置換されていてもよい３〜７員の炭素環式もしくはヘテロ環式環であり、
Ｒｅは、
−水素、あるいは
−ヒドロキシ；オキソ；ハロゲン；シアノ；ニトロ；カルボキシ；アミノ；およびＮ（Ｒｃ）２から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−６非環式炭化水素基であり（ここで前記Ｃ１−６非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置換されていてもよい）、そして
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および基Ｒａ−Ｒｄから選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式（２）：
【化３】
［式中、Ｔ、Ａｒ１、およびＡｒ２は、請求項１または請求項２または請求項３に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物であって、
２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−（４−フルオロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−フェニル−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、
２，５−ジフェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、ならびに
２−（４−メチルフェニル）−５−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミドを除く化合物。
【請求項５】
式（２ａ）：
【化４】
［式中、Ａｒ１およびＡｒ２は、請求項４に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項４に記載の化合物であって、
２，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、
２−（４−フルオロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体、ならびに
２−フェニル−５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸アミドおよびその互変異性体を除く化合物。
【請求項６】
式（２ｂ）：
【化５】
［式中、Ａｒ１およびＡｒ２は、請求項４に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項４に記載の化合物であって、
２−フェニル−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、
２，５−ジフェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミド、および
２−（４−メチルフェニル）−５−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸アミドを除く化合物。
【請求項７】
式（２ｃ）：
【化６】
［式中、Ａｒ１およびＡｒ２は、請求項４に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
式（３）：
【化７】
［式中、Ｔ、Ａｒ１、およびＡｒ２は、請求項１または請求項２または請求項３に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは互変異性体である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式（３ａ）：
【化８】
［式中、Ａｒ１およびＡｒ２は、請求項８に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは互変異性体である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式（４）：
【化９】
［式中、Ｔ、Ａｒ１、およびＡｒ２は、請求項１または請求項２または請求項３に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式（４ａ）：
【化１０】
［式中、Ａｒ１およびＡｒ２は、請求項１０に定義の通りである］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒ１が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む置換された単環式の５および６員のアリールならびにヘテロアリール環から選択され、前記アリールならびにヘテロアリール環はそれぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記所望により置換されていてもよい単環式の５および６員のアリールならびにヘテロアリール環が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個までのヘテロ原子を含む、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒ１が、所望により置換されていてもよいフェニル、チオフェン、フラン、ピリジン、およびピラゾール環から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒ１が、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピリジル、３−ピリジル、および４−ピリジル環から選択され、それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａｒ１が、所望により１個以上の置換基Ｒ１により置換されていてもよいフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
前記アリールまたはヘテロアリール環Ａｒ１が、０、１または２個の置換基Ｒ１により置換されている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記アリールまたはヘテロアリール環Ａｒ１が、０または１個の置換基Ｒ１により置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、ハロゲン；シアノ；または基Ｒａａ−Ｒｂｂから選択され、
Ｒａａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲｃｃ、またはＮＲｃｃＳＯ２であり、
Ｒｂｂは、
・水素、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、３〜８員の非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個まで（例えば、２個まで）のヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基、あるいは
・下記：
−ヒドロキシ、
−オキソ、
−ハロゲン、
−シアノ、
−カルボキシ、
−Ｎ（Ｒｃｃ）２、
−Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、３〜８員の非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環、
−それぞれ、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個まで（例えば、２個まで）のヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基、
から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−１２非環式炭化水素基であり、
ここで前記Ｃ１−１２非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（ＮＲｃｃ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃｃ、ＳＯ２ＮＲｃｃ、およびＮＲｃｃＳＯ２で置換されていてもよく、
Ｒｃｃは、水素または飽和Ｃ１−４炭化水素基であり、
Ｒ３ａは、オキソ；ハロゲン；シアノ；基Ｒａａ−Ｒｅｅ；あるいはＯ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、もしくはＣ１−４アルキルスルホニルにより置換されていてもよい、３〜８員の炭素環式またはヘテロ環式環であり、
Ｒｅｅは、
・水素、あるいは
・ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、およびＮ（Ｒｃｃ）２から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−６非環式飽和炭化水素基、あるいは
・ベンジル基（ここで前記ベンジル基のベンゼン環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよく、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基はそれぞれ、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよい）である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、または基Ｒａａ−Ｒｂｂ’から選択され、
Ｒａａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲｃｃ、またはＮＲｃｃＳＯ２であり、
Ｒｂｂ’は、
・水素、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、３〜７員の非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環、あるいは
・Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個まで（例えば、２個まで）のヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基、あるいは
・下記：
−ヒドロキシ、
−オキソ、
−ハロゲン、
−シアノ、
−カルボキシ、
−Ｎ（Ｒｃｃ）２、
−Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、３〜７員の非芳香族炭素環式またはヘテロ環式環、
−それぞれ、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個まで（例えば、２個まで）のヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ３ａにより置換されていてもよい、５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基、
から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−１２非環式炭化水素基であり、
ここで、前記Ｃ１−１２非環式炭化水素基の１〜３個の炭素原子（ただし全ての炭化水素ではない）は、所望によりＯ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（ＮＲｃｃ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、ＮＲｃｃＣ（Ｏ）ＮＲｃｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃｃ、ＳＯ２ＮＲｃｃ、およびＮＲｃｃＳＯ２で置換されていてもよく、
Ｒｃｃは、水素または飽和Ｃ１−４炭化水素基であり、
Ｒ３ａは、オキソ；ハロゲン；シアノ；基Ｒａａ−Ｒｅｅ’；あるいはＯ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含み、所望によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、もしくはＣ１−４アルキルスルホニルにより置換されていてもよい、３〜７員の炭素環式またはヘテロ環式環であり、
Ｒｅｅ’は、水素；あるいはヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、およびＮ（Ｒｃｃ）２から選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよいＣ１−６非環式飽和炭化水素基である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、
ハロゲン、
ＣＯ２Ｒ５（Ｒ５は水素またはＣ１−６アルキル）、
ＳＯ２Ｒ５、
Ｃ１−４アルキル（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシまたは１個以上のフッ素原子により置換されていてもよい）、
Ｃ１−４アルコキシ（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシまたは１個以上のフッ素原子により置換されていてもよい）、あるいは
基Ｑ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＱ、ＨＮＣ（Ｏ）Ｑ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ａｌｋ−Ｑ、ＨＮＣ（Ｏ）−Ａｌｋ−Ｑ、ＮＨ−Ａｌｋ−Ｑ、ＣＨ２Ｑ、Ｓ（Ｏ）Ｑ、ＳＯ２Ｑ、Ｃ（Ｏ）Ｑ、またはＯ−Ａｌｋ（ＯＨ）ｐ−Ｑ（ここでＡｌｋは、２〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキレン基であり、ｐは０または１であるが、ただしＯとＱ、またはＯＨとＱ、またはＯとＯＨの間には少なくとも２個の炭素原子が並んで存在する）から選択され、そして
Ｑが、
−窒素環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子環員を所望により含む飽和または部分的不飽和の４〜８員（例えば、４〜７員）を有するヘテロ環Ｈｅｔ１（ここで前記ヘテロ環Ｈｅｔ１は、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）、
−ヒドロキシ、
−ＮＲ７Ｒ８（ここでＲ７は、水素またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＳＯ２Ｒ９またはＣＯＲ９であり、前記Ｃ１−４アルキル部分はそれぞれのとき、ＯＨ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、あるいはフェニルにより所望により置換されていてもよい）、
−Ｏ−Ａｌｋ−Ｑ’（ここでＡｌｋは、上に定義した通りであり、Ｑ’は、上に定義した所望により置換されていてもよい４〜８員（例えば、４〜７員）の飽和ヘテロ環式環Ｈｅｔ１または基ＮＲ７Ｒ８）、
−Ｏ−Ｑ''（ここでＱ''は、窒素環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子環員を所望により含む飽和または部分的不飽和の４〜８員（例えば、４〜７員）を有するヘテロ環Ｈｅｔ１であり、前記ヘテロ環Ｈｅｔ１は、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により場合により置換されていてもよい）、
−Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子環員（この中で少なくとも１個はＮである）を含む５または６員の単環式ヘテロアリール環（前記ヘテロアリール環は、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ９が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基により所望により置換されていてもよいＣ１−４アルキル（ここで前記アリールおよびヘテロアリール基は、所望によりＣ１−４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、またはシアノにより置換されている）である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、
ハロゲン、
ＣＯ２Ｒ５（Ｒ５はＣ１−６アルキルである）、
ＳＯ２Ｒ５、
Ｃ１−４アルキル（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよい）、
Ｃ１−４アルコキシ（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよい）、あるいは
基Ｑ、ＣＨ２Ｑ、Ｓ（Ｏ）Ｑ、ＳＯ２Ｑ、Ｃ（Ｏ）Ｑ、またはＯ−Ａｌｋ（ＯＨ）ｐ−Ｑ（ここでＡｌｋは、２〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキレン基であり、ｐは、０または１であるが、ただしＯとＱ、またはＯＨとＱ、またはＯとＯＨの間には少なくとも２個の炭素原子が並んで存在する）から選択され、そして
Ｑが、
−窒素環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子環員を所望により含む飽和または部分的不飽和の４〜７員のヘテロ環Ｈｅｔ１（ここで前記ヘテロ環Ｈｅｔ１は、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）、
−ヒドロキシ、
−ＮＲ７Ｒ８（ここでＲ７は、水素またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＳＯ２Ｒ９、またはＣＯＲ９であり、前記Ｃ１−４アルキル部分はそれぞれのとき、ＯＨ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、またはフェニルにより所望により置換されていてもよい）、
−Ｏ−Ａｌｋ−Ｑ’（ここでＡｌｋは、上に定義した通りであり、Ｑ’は、上に定義した所望により置換されていてもよい４〜７員の飽和ヘテロ環式環Ｈｅｔ１または基ＮＲ７Ｒ８である）、
−Ｏ−Ｑ''（ここでＱ''は、窒素環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子環員を所望により含む飽和または部分的不飽和の４〜７員のヘテロ環Ｈｅｔ１であり、前記ヘテロ環Ｈｅｔ１は、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）、
−Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子環員（この中で少なくとも１個はＮである）を含む５もしくは６員の単環式ヘテロアリール環（前記ヘテロアリール環は、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ９が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基により場合により置換されていてもよいＣ１−４アルキル（ここで前記アリールおよびヘテロアリールの基は、所望によりＣ１−４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、またはシアノにより置換されている）である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、
ハロゲン、
ＣＯ２Ｒ５ａ（Ｒ５ａはＣ１−６アルキル）、
ＳＯ２Ｒ５ａ、
Ｃ１−４アルキル（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよい）、
Ｃ１−４アルコキシ（所望によりヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよい）、あるいは
基Ｑ、ＣＨ２Ｑ、Ｓ（Ｏ）Ｑ、ＳＯ２Ｑ、Ｃ（Ｏ）Ｑ、またはＯ−Ａｌｋ−Ｑ（ここでＡｌｋは、２〜５個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキレン基であるが、ただしＯとＱの間には少なくとも２個の炭素原子が並んで存在する）から選択され、そして
Ｑが、
−窒素環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子環員を所望により含む４〜７員の飽和ヘテロ環Ｈｅｔ１（ここで前記ヘテロ環Ｈｅｔ１は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）、
−ヒドロキシ、
−ＮＲ７Ｒ８（Ｒ７は、水素またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＳＯ２Ｒ９、またはＣＯＲ９である）、
−Ｏ−Ａｌｋ−Ｑ’（Ａｌｋは、上に定義した通りであり、Ｑ’は、上に定義した所望により置換されていてもよい４〜７員の飽和ヘテロ環式環Ｈｅｔ１または基ＮＲ７Ｒ８である）から選択され、
Ｒ９が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基により所望により置換されていてもよいＣ１−４アルキル（ここで前記アリールおよびヘテロアリールの基は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、またはシアノにより所望により置換されていてもよい）である、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が基Ｏ−Ａｌｋ（ＯＨ）ｐ−Ｑである、請求項２１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
ｐが１である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ｐが０である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が基Ｏ−Ａｌｋ−Ｑであり、前記部分Ａｌｋが、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）、ＣＨ２ＣＭｅ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）、およびＣＨ２ＣＨ２ＣＭｅ２から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記部分Ａｌｋが、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑが、
−ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、およびピペラジン（それぞれ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）から選択される５または６員の飽和ヘテロ環式環、
−ＳＯ２Ｒ５ａ、
−ヒドロキシ、および
−ＮＲ７Ｒ８（ここでＲ７は、水素またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＳＯ２Ｒ９、またはＣＯＲ９である）から選択される、請求項２１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑが、
−ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、およびピペラジン（それぞれ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニル、ならびにモノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノカルボニルから選択される１個以上の置換基により所望により置換されていてもよい）から選択される５または６員の飽和ヘテロ環式環、
−ヒドロキシ、および
−ＮＲ７Ｒ８（ここでＲ７は、水素またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ＳＯ２Ｒ９、またはＣＯＲ９である）から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が式：
【化１１】
［式中、アスタリスクは、基Ａｒ１への結合部位を示し、
Ｙは、結合、Ｏ−Ａｌｋ−（ここでＡｌｋは上に定義の通りである）、またはＣ１−３アルキレン基であり、
Ｂは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、または基ＮＲ１０であり、そして
Ｒ１０は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アシル、カルバモイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ならびにＣ１−４アルキルスルホニルから選択される］
で表される部分である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａｒ２が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む所望により置換されていてもよい単環式５および６員のアリールおよびヘテロアリール環、ならびにＯ、Ｎ、およびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む所望により置換されていてもよい６．５縮合環から選択される、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記所望により置換されていてもよい単環式５および６員のアリールおよびヘテロアリール環ならびに所望により置換されていてもよい６．５縮合環が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択されるヘテロ原子を１個まで含む、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、
（ａ）フェニル、チオフェン、フラン、インドール、インダゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラン、ピリジン、ピロロピリジン、およびピラゾール環（それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい）からなる群、あるいは
（ｂ）フェニル、チオフェン、フラン、インドール、インダゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラン、ピリジン、およびピラゾール環（それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい）からなる群、
から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、
（ａ）フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、３−ピラゾール、４−ピラゾール、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−インドリル、４−インドリル、３−インダゾリル、４−インダゾリル、ベンゾイミダゾール−４−イル、３−ベンゾフラニル、および４−ベンゾフラニル環（それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい）からなる群、あるいは
（ｂ）フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、３−ピラゾール、４−ピラゾール、５−ピラゾール、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−インドリル、４−インドリル、５−インドリル、６−インドリル、３−インダゾリル、４−インダゾリル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、ベンゾイミダゾール−４−イル、３−ベンゾフラニル、４−ベンゾフラニル、およびピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環（それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい）からなる群、
から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、フェニル、チオフェン、フラン、インドール、ベンゾフラン、ピリジン、およびピラゾール環から選択され、それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
前記アリールおよびヘテロアリール環が、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、３−ピラゾール、４−ピラゾール、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−インドリル、４−インドリル、３−ベンゾフラニル、および４−ベンゾフラニル環から選択され、それぞれ所望により１個以上の置換基Ｒ２により置換されていてもよい、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ａｒ２が、所望によりに置換されていてもよいフェニル環である、請求項３２〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ａｒ２が、所望によりに置換されていてもよい１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４０】
前記アリールまたはヘテロアリール環Ａｒ２が、０、１または２個の置換基Ｒ２により置換されている、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
前記アリールまたはヘテロアリール環が非置換である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記アリールまたはヘテロアリール環が１個の置換基Ｒ２により置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
前記アリールまたはヘテロアリール環が２個の置換基Ｒ２により置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または基Ｒａ−Ｒｄ（ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｄは、水素、あるいは所望により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル基である）である、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が存在しないか、あるいは、ハロゲン、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ、シクロプロピル、シクロプロポキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノから選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２が存在しないか、あるいは、フッ素、塩素、臭素、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいメチル、所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ、シアノ、メチルスルホニル、アセチルアミノ、およびメチルスルホニルアミノから選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ａｒ２が、非置換であるか、フッ素；塩素；臭素；所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいメチル；所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ；シアノ；メチルスルホニル；アセチルアミノ；およびメチルスルホニルアミノから選択される１、２または３個の置換基により置換されているフェニル基である、請求項１〜３８および４０〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
１個の置換基がフェニル環上に存在し、この置換基が環上のオルト位に存在する、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
２個の置換基がフェニル環上に存在し、少なくとも１個が環上のオルト位に存在する、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
両方の置換基が環上のオルト位に存在する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ａｒ２が、フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，６−ジメチルフェニル、３−インドリル、４−インドリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チエニル、および３−チエニルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５２】
Ａｒ２が、フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−インドリル、４−インドリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チエニル、および３−チエニルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
式（５）：
【化１２】
［式中、Ａｒ２は、請求項１〜５２のいずれか一項に定義の通りであり、
Ｇ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、またはＨＮＣ（Ｏ）であり、そして
（ｉ）Ｇ１がＣ（Ｏ）であるとき、Ｇ２はＯＨおよび基Ｈｅｔ（ここでＨｅｔは、窒素原子環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなる１個のヘテロ原子環員を所望により含む５〜７員の非芳香族ヘテロ環式環であり、前記基Ｈｅｔは、窒素環員によりＣ（Ｏ）基に結合されており、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、アミノ−Ｃ１−４アルキル、およびモノもしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキルから選択される１個または２個の置換基により所望により置換されている）から選択されるか、または
（ｉｉ）Ｇ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＨＮＣ（Ｏ）であるとき、Ｇ２は、
・窒素原子環員を含みそしてＯ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなる１個のヘテロ原子環員を所望により含む５〜８員の非芳香族ヘテロ環式環Ｈｅｔ’（前記ヘテロ環式環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、アミノ−Ｃ１−４アルキル、およびモノもしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキルから選択される１個または２個の置換基により所望により置換されている）、および
・基Ｈｅｔ’または基ＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルキル（Ｒ７およびＲ８は同一または異なり、それぞれ水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｈｅｔ’は、上に定義の通りである）から選択される］
で表される請求項８に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項５４】
塩形態である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
溶媒和物形態である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｎ−オキシド形態である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
塩でもＮ−オキシドでもない、請求項１〜５３および５５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
医薬における使用のための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項６０】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療で用いるための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼの異常な発現を特徴とする病態もしくは症状の予防または治療に用いるための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療用医薬の製造のための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼの異常な発現を特徴とする病態もしくは症状の予防または治療用医薬の製造のための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を、その必要のある対象に投与することを含む方法。
【請求項６５】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼの異常な発現を特徴とする病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項６６】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項６７】
ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼの阻害方法であって、前記キナーゼと請求項１〜５７のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物を接触させることを含む方法。
【請求項６８】
請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を使用して、ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、およびオーロラキナーゼから選択されるキナーゼの活性を阻害することによる、細胞過程の調節方法。
【請求項６９】
癌などの増殖性疾患の予防または治療で用いるための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
癌などの増殖性疾患の予防または治療で用いるための医薬の製造のための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
対象における癌などの増殖性疾患の治療方法であって、前記対象（例えば、ヒトなどの哺乳類）に請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７２】
異常な細胞増殖を含む、もしくはそれに起因する疾病または症状の予防あるいは治療に用いるための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
異常な細胞増殖を含む、もしくはそれに起因する疾病または症状の予防あるいは治療で用いるための医薬の製造のための、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
哺乳類における異常な細胞増殖を含む、もしくはそれに起因する疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項７５】
哺乳類における異常な細胞増殖を含む、もしくはそれに起因する疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項７６】
請求項１〜５７のいずれか一項に記載の式（１）の化合物の製造方法であって、
（ａ）式（６Ａ）
【化１３】
（式中Ｒｘは、水素またはＣ１−４アルキル基（好ましくは、メチルまたはエチル））の化合物とアンモニアの、第一級アミド基の形成に適切な条件下での反応、あるいは
（ｂ）式（６Ｂ）
【化１４】
の化合物の部分加水分解、あるいは
（ｃ）ａが０のとき、式（６Ｃ）
【化１５】
（式中ＬＧは、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホン酸である）の化合物と、基Ａｒ１の導入に適当なボロン酸またはボロン酸エステルまたは有機金属試薬（例えば、有機スズ試薬）の、金属触媒（特にパラジウム触媒）の存在下における（例えば、スズキカップリングまたはスティル反応条件下での）反応、あるいは
（ｄ）ａが１のとき、式（６Ｃ）
【化１６】
（式中ＬＧは、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホン酸である）の化合物と式ＮＨ２−Ａｒ１のアミンの、金属触媒（特にパラジウム触媒）の存在下における反応、あるいは
（ｅ）ｂが０のとき、式（６Ｄ）
【化１７】
（式中ＬＧは、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホン酸である）の化合物と、基Ａｒ２の導入に適切なボロン酸またはボロン酸エステルまたは有機金属試薬（例えば、有機スズ試薬）の、金属触媒（特にパラジウム触媒）の存在下における反応、あるいは
（ｆ）ｂが１のとき、式（６Ｄ）
【化１８】
（式中ＬＧは、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホン酸である）の化合物と式ＮＨ２−Ａｒ２のアミンの、金属触媒（特にパラジウム触媒）の存在下における反応、ならびに
（ｇ）所望により、式（１）のある化合物を式（１）の別の化合物へ変換することを含む、方法。
【公表番号】特表２０１０−５２６８００（Ｐ２０１０−５２６８００Ａ）
【公表日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０６９９９（Ｐ２０１０−５０６９９９）
【出願日】平成２０年５月９日（２００８．５．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００１６１２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３９１６１
【国際公開日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【出願人】（５０９３１０７１６）サリアム・リミテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＳＡＲＥＵＭ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月９日（２００８．５．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００１６１２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３９１６１
【国際公開日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【出願人】（５０９３１０７１６）サリアム・リミテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＳＡＲＥＵＭ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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