線維性障害および瘢痕化障害、例えば、肺線維症、外科的処置に伴う線維症、創傷治癒障害、瘢痕形成、硬化性障害、眼の線維性障害、眼の治癒障害、手術後の眼の線維症、緑内障、腱の瘢痕化障害、関節の瘢痕化障害、腎臓間質性線維症ならびに腎臓の糸球体線維症および尿細管線維症の治療のためにホスホテトラヒドロピラン化合物を使用する方法。
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【課題】良好な脂肪吸収抑制作用を示し、しかも副作用がなく安全で簡便に継続して摂取することができ、ひいては、過剰な脂肪吸収に関連する状態、例えば、肥満や高脂血症を予防および／または改善することができる組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、フィチン酸、カルボン酸および糖類を有効成分として含有する、脂肪吸収抑制用組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】加齢の兆候を抑制する皮膚用組成物の提供。
【解決手段】マンノース、ラムノース及びこれらの混合物から選択される少なくとも１つの単糖と、アスコルビン酸、その類似体及びこれらの混合物から選択される少なくとも１つの追加の化合物との組合せを含む、化粧品組成物及び／又は皮膚科学組成物。 （もっと読む）

本発明は、次式（Ｉ）で表されるアルキル亜ホスホン酸誘導体、
Ａ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＸ）−Ｈ （Ｉ）
（式中、Ａは、場合により置換されているＣ_２〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキルを意味し、および、Ｘは、Ｈ、場合により置換されている、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルキルアリール、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｈ、および／またはプロトン化された窒素塩基を意味する。）および、ｂ） 次式（ＩＩ）で表されるジエステル形成性オレフィン、からの付加物、
【化１】


（式中、Ｒ^２、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、およびＲ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、および、Ｒ^２、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^２、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そして−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｓ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−、−ＣＯ−ＰＲ^１−ＣＯ−を意味し、および、Ｒ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＮ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、および、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一または異なっていて、そして−ＣＲ_２^３−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−ＣＲ_２^３、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−ＣＲ_２^３を意味し、および、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^２、Ｒ^４は、それぞれ−ＣＯ−ＣＲ^５＝ＣＲ^５−ＣＯ−を意味し、および、Ｒ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；Ｒ^５は、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルキルアリールを意味し；Ｒ^６は、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリーレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルカリーレンおよび／またはＣ_６〜Ｃ_１８−アラルキレンを意味する。）；それの製造方法およびそれの使用に関する。
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制御放出組成物を調製する新規方法を開示する。具体的には、本発明は、アスコルビン酸リン酸塩及び吸収性ポリマーの制御放出組成物を調製する方法に関する。また、本発明の方法により作製されるアスコルビン酸リン酸塩の新規制御放出組成物を開示する。
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眼の炎症および／または細菌感染症の処置および／または予防のための局所用ホスホマイシン−トブラマイシン組成物、耳の炎症および／または細菌感染症の処置および／または予防のための局所用ホスホマイシン−トブラマイシン組成物、および皮膚の炎症および／または細菌感染症の処置および／または予防のための局所用ホスホマイシン−トブラマイシン組成物、ならびに眼の炎症および／または細菌感染症を処置する方法、耳の炎症および／または細菌感染症を処置する方法、および皮膚の炎症および／または細菌感染症を処置する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

嗜癖性薬物、例えば、ドパミン生成因子（例えば、コカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、およびアルコール）に対する依存症の哺乳類を処置するためのＡＬＤＨ−２インヒビターとして有用である、式Ｉの構造を有する新規イソフラボン誘導体が開示される。ＡＬＤＨ−２インヒビターはまた肥満の処置においても有効であることが示されてきた。本発明はまた、そのような化合物、およびそれらを含有する薬学的組成物を調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】立体障害のある（hindered）芳香族ヒドロキシル基含有医薬品の水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】カンプトテシン、プロポフォール、エトポシド、ビタミンEおよびシクロスポリンAなどの、立体障害のあるアルコールおよびフェノールを含有する医薬品に水溶性ホスホノオキシメチルエーテル基を導入した。ホスホノオキシメチル誘導体の調製法は、式（i）および式（ii）の段階を含む、ここで、R-OHはアルコールまたはフェノールを含有する薬物を表し、nは1または2の整数を表し、R¹は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンであり、R²は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンである。
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本発明は、式Ｉで示されるガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログ、その製法並びに応用に関する。式Ｉにおいて、置換基Ｒ_１〜Ｒ_１２は、本明細書中で定義のとおりである。本発明のガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、抽出されて精製されたガンボジン酸から合成された。得られたガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、抗腫瘍活性、抗ウイルス活性、抗菌活性及び抗真菌活性を有し、抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、免疫性医薬、抗菌剤及び抗真菌剤として使用できる。本発明のガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、他の公知の抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、免疫性医薬、抗菌剤及び抗真菌剤と一緒に使用することもできる。 （もっと読む）