本発明は、コア微粒子が分散し、かつ被覆層の構成成分が溶解した極性有機溶媒を含む液（液Ａ）を調製する工程、液Ａと混合可能であり、極性有機溶媒を含まないまたは液Ａより低い割合で極性有機溶媒を含む液（液Ｂ）を調製する工程、および２つ以上の入口と、１つ以上の出口をもつインライン混合手段を備える被覆微粒子製造装置の少なくとも１つの入口から、液Ａを入れ、残る入口の少なくとも１つの入口から、液Ｂを入れて混合し、コア微粒子を被覆層で被覆する工程を含むコア微粒子が被覆層で被覆された被覆微粒子の製造方法を提供する。 （もっと読む）

望ましい剤を生物学的ターゲットに送達するためのビヒクルを含有する、ターゲティングされた組成物と同時に、デコイ不活性キャリアー組成物を投与する。この同時投与によって、対象における望ましい位置への、ターゲティングされた組成物の送達が増強される。

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ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。癌の治療においては、慣例的な抗腫瘍性因子がナノセルの外側脂質小胞に含有され、抗血管形成因子がナノコアに負荷される。この配置は、腫瘍の血液供給が抗血管形成因子によって遮断される前に、抗腫瘍性因子がまず放出され、腫瘍へと送達されることを可能にする。
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脂質膜に対してより安定した結合を形成することができ、これによって、オリゴヌクレオチドリンカーが脂質膜に導入される工程の制御に改善を生じさせるオリゴヌクレオチド構造物が提供される。脂質小胞を含む、脂質膜オリゴヌクレオチド付着を形成する方法が提供される。一般的に、オリゴヌクレオチドは、脂質膜に付着していることができる２つ以上の疎水性のアンカー部分を含む。該部分は、オリゴヌクレオチドの末端に付加されるか、または、第１鎖と第２鎖が２重鎖を形成している場合には、一方の鎖の同じ側の末端に付加され、２重鎖の一部を成していない他方の末端は自由なまま別の鎖とハイブリダイズできるようになっていることが可能である。オリゴヌクレオチドを付着させている脂質小胞は、バイオセンサーに使用することができ、膜タンパク質を含むことが可能である。
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本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）：
【化１】


［式中、Ｗ、Ｒ_２、Ｚおよびｑは、本出願の中に記述する通りである］
で表されるピペリジノイルカルボン酸であるインテグリン拮抗薬親和部分の合成および生物学的使用に関する。前記親和部分を画像形成剤またはリポソームと一緒に用いることでα_ｖβ_３、α_ｖβ_５またはα_ｖβ_６インテグリン受容体を発現する細胞を標的にすることができる。
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痛みの治療または管理における肺性投与のためのオピオイド処方、肺性薬剤送達装置、投与の方法、キット、およびキットの使用。前記処方は、少なくとも一つの即効開始型オピオイドを含み、好ましくはまた、投与の回数を減らすための徐放効果型オピオイドを含む。本発明はオピオイド処方の副作用を使用し、薬剤の取り込みを患者自身が自己制限することができるようにする。その結果、毒作用を回避し、同時に痛覚脱失を達成することができる。投与のための最適な薬剤処方と最適なパラメータを決定するために、薬物動態学的および薬力学的モデルが使用される。 （もっと読む）

本発明は、平滑筋細胞を調節するための組成物および方法を提供する。また本発明は、平滑筋を調節するための小分子候補治療剤の同定方法も提供する。
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本発明の膜骨格タンパク質（ＭＳＰ）は、疎水性タンパク質または部分的に疎水性のタンパク質と集合して、天然の構造および機能を保持する可溶性のナノスケール粒子を形成し；ＭＳＰは、安定性および生物学的活性の保持および天然の形状の観点で、リポソームおよび界面活性剤ミセルよりも改良されている。リン脂質の存在下で、ＭＳＰはナノスケールのリン脂質二重層ディスクを形成し、ＭＳＰは二層ドメインの周囲で粒子を安定化させる。粒子二層構造は、走査プローブ顕微鏡または表面プラズモン共鳴のような表面感受性技術を用いる使用のためを含む、溶液中または固体支持体上に組み込まれたタンパク質の操作を可能にする。ナノスケール粒子は、結合性および組み込まれたタンパク質の生物学的活性の維持の観点で優れており、薬学的および生物学的研究、構造／機能相関、構造決定、生体分離、および薬物開発を容易にする。
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本発明は、立体構造に感受性を示す抗体をもたらす、特異性が高く、強い免疫反応を引き起こす新規の組成物および方法を含む。これらの抗体は、アミロイドタンパク質、プリオンタンパク質、P₁₇₀糖タンパク質を含むが、これらに限定されない、多様な抗原上の特異的エピトープを認識する。本発明の新規の組成物は、PEG化されたリジンに共有結合され、修飾されかつ増強されたペプチドの提示をもたらすペプチド配列を一般的に含む、超分子抗原性コンストラクトを含む。本発明に固有の修飾法は、種々のペプチドに応用可能であり、また究極的には、アルツハイマー病などの疾患および障害に対する治療用製剤およびワクチンに採用することができる。

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本発明は、神経学的および／または精神医学的な症状を治療および／または予防するための薬剤を製造するために、神経細胞におけるＴＷＥＡＫの発現または活性を調節または阻害する物質を使用することに関する。さらに、本発明は、同じ目的のために、ＴＷＥＡＫレセプターの発現または活性を調節または阻害するか、または、ＴＷＥＡＫレセプターの細胞内シグナル伝達を調節または阻害する物質を使用することに関する。また、本発明は、ＴＷＥＡＫの発現または活性を調節または阻害する物質を同定する方法を含む。 （もっと読む）