本明細書には、特定の実施形態において、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための、ステロイド誘導体、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、及びそのような化合物を使用する方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｒ及びＲ^１の定義は請求項１に提供されている）に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
（もっと読む）

新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および／または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】１個以上の窒素原子および１個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の５員、６員または７員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。 （もっと読む）

動物、特にヒトの治療に使用できる式（Ｉ）のパロノセトロンの代謝産物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグが提供され、式中、Ｒ^１およびＲ^４は独立してＨ、ヒドロキシル、またはカルボニルであり；ならびに式中、Ｒ^３は式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）であり得る。
（もっと読む）

本発明は、胃腸障害の処置のために有用であるペプチドを提供する。本発明は、胃腸障害を処置する組成物および方法、ならびにそれを達成するための薬学的組成物も提供する。一部の実施形態では、これらの薬学的組成物には、経口用の投薬形態が含まれる。本発明は、上部胃腸障害および状態（例えば、消化不良、ＧＰ、術後胃イレウス、機能性食道障害、機能性胃十二指腸障害、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、または十二指腸もしくは胃潰瘍）を処置するためのペプチド、組成物および関連した方法を特徴とし、ならびに他の状態および障害が本発明で記載される。本発明は、上部ＧＩでグアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ−Ｃ）を活性化するが、下部ＧＩではＧＣ−Ｃをずっと弱く活性化するかまたはまったく活性化しないペプチドを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】非三環系化合物の抗鬱薬であるラセミ体ベンラファキシン［化学名(±)−１−［２−（ジメチルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル)エチル］シクロヘキサノール］は、利点を有する一方で、高血圧、頭痛といった有害作用を示す欠点のあることが分かっており、これらの欠点を回避したベンラファキシン誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】(＋）立体異性体を実質的に含まない（−）−ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩と、製薬上許容し得る担体または賦形剤とを含有する医薬組成物。該（−）ベンラファキシン誘導体としては、（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン、（−）−Ｎ−デスメチルベンラファキシン、（−）−Ｎ，０−ジデスメチルベンラファキシンおよび（−）Ｎ，Ｎ−ジデスメチルベンラファキシンからなる群より選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（ＧＲＬＮ、成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、アイソフォームおよび／またはその変形）の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および／または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、X¹〜X⁵、Y、Z¹〜Z³およびRが明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する、式(I)の化合物に関する。前記化合物は、免疫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性の障害および免疫媒介性疾患の処置または予防用のJAK阻害剤として有用である。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、および医用薬剤としての使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、生体内（ｉｎ ｖｉｖｏ）または生体外（ｅｘ ｖｉｖｏ）で腫瘍壊死因子と結合する修飾されたヒト腫瘍壊死因子受容体−１（ｈｕｍａｎ ｔｕｍｏｒ ｎｅｃｒｏｓｉｓ ｆａｃｔｏｒ ｒｅｃｅｐｔｏｒ−１）ポリペプチドまたはその断片を提供する。本発明の修飾されたヒト腫瘍壊死因子受容体−１ポリペプチドまたはその断片は、生体内に存在するタンパク質分解酵素に対する向上した抵抗性を示し、よって、改善された生体利用率及び吸収率を示す。 （もっと読む）