サーチュイン調節因子としての二環式ピリジンおよび類似体
新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および／または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式（Ｉ）により表される化合物、その互変異性体またはその塩：
【化１】
（上記式中、Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ＮおよびＣＲから選択され、この場合、
Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＣＲであり、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、および−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から選択され、
Ｗは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ６）−から選択され、
Ｒ６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは同一炭素元素と結合される２つのＲ６は共に＝Ｏを形成し、
Ｒ１は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ１は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、および−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒ１は、−Ｏ−（飽和複素環）、−Ｏ−（フルオロ置換飽和複素環）、Ｃ１−Ｃ４アルキル−置換飽和複素環、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ２は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロ置換アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−ＳＯ２−Ｒ３、＝Ｏ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−フェニル、フェニルおよび第二複素環から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ２は、−Ｏ−（飽和複素環）、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、ここで、Ｒ２の任意のフェニル、飽和複素環、または第二複素環置換基は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）２アルキルで置換されていてもよく、、
Ｒ３は、それぞれ独立して、水素および−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２およびＯから選択される１つの追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４〜８員飽和複素環を形成し、この場合、
Ｒ３がアルキルである場合、アルキルは、−ＯＨ、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）および−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、４〜８員飽和複素環を形成する場合、飽和複素環は、任意の炭素原子の位置で、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）または−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２で置換されていてもよく、任意の置換可能窒素原子の位置で、水素、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３で置換されていてもよく、
ｐは、１、２または３であり、
Ｘ２は、−Ｃ（＝Ｏ）−†、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｓ）−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−†、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＲ４Ｒ５−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†および−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−†から選択され、ここで、
†は、Ｘ２がＲ１と結合される場合を表し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−ＣＦ３から選択される）。
【請求項２】
下記構造式（ＩＶ）により表される化合物、その互変異性体またはその塩：
【化２】
（上記式中、Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ＮおよびＣＲから選択され、この場合、
Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＣＲであり、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から選択され、
Ｒ１１はハロゲンから選択され、Ｒ１２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは同一炭素元素と結合される２つのＲ６は共に＝Ｏを形成し、
Ｒ１は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ１は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒ１は、−Ｏ−（飽和複素環）、−Ｏ−（フルオロ置換飽和複素環）、Ｃ１−Ｃ４アルキル−置換飽和複素環、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ２は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロ置換アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−ＳＯ２−Ｒ３、＝Ｏ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−フェニル、フェニルおよび第二複素環から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ２は、−Ｏ−（飽和複素環）、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、ここで、Ｒ２の任意のフェニル、飽和複素環または第二複素環置換基は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）２アルキルで置換されていてもよく、、
Ｒ３は、それぞれ独立して、水素および−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２およびＯから選択される１つの追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４〜８員飽和複素環を形成し、この場合、
Ｒ３がアルキルである場合、アルキルは、−ＯＨ、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）および−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、４〜８員飽和複素環を形成する場合、飽和複素環は、任意の炭素原子の位置で、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）または−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２で置換されていてもよく、任意の置換可能窒素原子の位置で、水素、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３で置換されていてもよく、
ｐは、１、２または３であり、
Ｘ２は、−Ｃ（＝Ｏ）−†、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｓ）−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−†、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＲ４Ｒ５−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†および−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−†から選択され、ここで、
†は、Ｘ２がＲ１と結合される場合を表し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−ＣＦ３から選択される）。
【請求項３】
下記構造式（Ｖ）により表される化合物、その互変異性体またはその塩：
【化３】
（上記式中、Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ＮおよびＣＲから選択され、この場合、
Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＣＲであり、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から選択され、
Ｗは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ６）−から選択され、
Ｒ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは同一炭素元素と結合される２つのＲ６は共に＝Ｏを形成し、
Ｒ１は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ１は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒ１は、−Ｏ−（飽和複素環）、−Ｏ−（フルオロ置換飽和複素環）、Ｃ１−Ｃ４アルキル−置換飽和複素環、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ２は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロ置換アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−ＳＯ２−Ｒ３、＝Ｏ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−フェニル、フェニルおよび第二複素環から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ２は、−Ｏ−（飽和複素環）、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、ここで、Ｒ２の任意のフェニル、飽和複素環または第二複素環置換基は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）２アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ３は、それぞれ独立して、水素および−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２およびＯから選択される１つの追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４〜８員飽和複素環を形成し、この場合、
Ｒ３がアルキルである場合、アルキルは、−ＯＨ、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）および−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、４〜８員飽和複素環を形成する場合、飽和複素環が、任意の炭素原子の位置で、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）または−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２で置換されていてもよい、任意の置換可能窒素原子の位置で、水素、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３で置換されていてもよく、
ｐは、１、２または３であり、
Ｒ４およびＲ５は、共に、３〜６員飽和炭素環または複素環を形成する）。
【請求項４】
下記構造式（ＶＩ）により表される化合物、その互変異性体またはその塩：
【化４】
（上記式中、Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ＮおよびＣＲから選択され、この場合、
Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＣＲであり、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から選択され、
Ｗは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ６）−から選択され、
Ｒ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは同一炭素元素と結合される２つのＲ６は共に＝Ｏを形成し、
Ｒ１は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ１は、スピロ二環で置換され、Ｒ１は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒ１は、−Ｏ−（飽和複素環）、−Ｏ−（フルオロ置換飽和複素環）、Ｃ１−Ｃ４アルキル−置換飽和複素環、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ２は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロ置換アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−ＳＯ２−Ｒ３、＝Ｏ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−フェニル、フェニルおよび第二複素環から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ２は、−Ｏ−（飽和複素環）、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、ここで、Ｒ２の任意のフェニル、飽和複素環または第二複素環置換基は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）２アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ３は、それぞれ独立して、水素および−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２およびＯから選択される１つの追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４〜８員飽和複素環を形成し、この場合、
Ｒ３がアルキルである場合、アルキルは、−ＯＨ、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）および−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、４〜８員飽和複素環を形成する場合、飽和複素が、任意の炭素原子の位置で、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）または−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２で置換されていてもよく、任意の置換可能窒素原子の位置で、水素、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３で置換されていてもよく、
ｐは、１、２または３であり、
Ｘ２は、−Ｃ（＝Ｏ）−†、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｓ）−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−†、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＲ４Ｒ５−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†および−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−†から選択され、ここで、
†は、Ｘ２がＲ１と結合される場合を表し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−ＣＦ３から選択され、、Ｘ２が−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＲ４Ｒ５−†である場合、Ｒ４およびＲ５はさらにまた、共に３〜６員飽和炭素環または複素環を形成し得る）。
【請求項５】
Ｒ１が複素環および脂肪族炭素環から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ、ハロゲンから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ、フッ素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４およびＲ５が共にシクロプロピル環を形成する、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項９】
スピロ二環が４−４へテロ二環である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
４−４へテロ二環が、下記構造式により表される、請求項９に記載の化合物：
【化５】
。
【請求項１１】
下記構造式のいずれかにより表される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
。
【請求項１２】
Ｒ１が、下記から選択され、この場合、Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、＝Ｏおよび−Ｏ−Ｒ３から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物：
【化７】
。
【請求項１３】
Ｒ１が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、
【化８】
から独立して選択される１つ以上の基で置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、下記から選択される、請求項１３に記載の化合物：
【化９】
。
【請求項１５】
Ｒ１が、下記から選択される、請求項１４に記載の化合物：
【化１０】
。
【請求項１６】
Ｒ２が、下記から選択され、この場合、Ｒ２が、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、Ｃ１−Ｃ２フルオロ置換アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−ＳＯ２−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から独立して選択される１つ以上の基で置換されていてもよい、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物：
【化１１】
。
【請求項１７】
Ｒ２が、＝Ｏ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ２Ｈ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１２】
から独立して選択される１つ以上の基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、下記から選択される請求項１７記載の化合物：
【化１３】
。
【請求項１９】
Ｒ２が、下記から選択される、請求項１８に記載の化合物：
【化１４】
。
【請求項２０】
Ｘ２が−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†である、請求項１、３、または４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、化合物番号５００、５０１、５０２、５０３、５０６、５０７、５０８、５１０、５１１、５１３、５１４、５１７、５１９、５２９、５３１、５３３、５３５、５３６、５３７、５３８、５３９、５４１、５４７、５４８、５４９、５５１、５５４、５５６、５５７、５５９、５６０、５６３、５６６、５７０、５７１、５７４、５７８、５７９、５８５、５８６、５８７、５８８、５８９、５９０、５９１、５９２、５９３、５９４、５９５、５９６、５９７、５９８、５９９、６００、６０１、６０２、６０３、６０４、６０５、６０７、６０８、６０９、６１１、６１２、６１３、６１４、６１５、６１６、６１７、６１８、６１９、６２０、６２２、６２３、６２４、６２５、６２６、６３１、６３８、６３９、６４４、６４５、６４６、６４７、６４８、６４９、６５１、６５２、６５３、６５４、６５８、６５９、６６０、６６１、６６２、６６３、６６４、６６６、６６８、６６９、６７０、６７１、６７３、６７５、６７８、６７９、６８２、６８３、６８４、６８５、６８６、６８７、６８８、６８９、６９０、６９１、６９２、６９５、６９６、６９７、６９９、７００、７０１、７０２、７０３、７０７、７１０、７１１、７１３、７２６、７４２、７４５、７４８、７５０、７６８、７８５、７８６、７８７、７９３、７９４、７９５、８０１、８０２、８０４、８０５、８１３、８１９、８２０、８２３、８２５、８２６、８２７、８３０、８３８、８３９、８４０、８４１、８４５、８４６、８４８、８４９、８５０、８５１、８５８、８６０、８６１、８６８、８６９、８７０、８７２、８７３、８７４、８７５、８７６、８７７、８７８、８８０、８８１、８８２、８８３および８８７のうちのいずれか１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
化合物番号７４５、８１３、８２５、および８４１のうちのいずれか１つである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
化合物番号６３３である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２４】
化合物番号８２３、８６９、および８７７のうちのいずれか１つである、請求項４に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物と、薬学上許容可能な担体または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項２６】
付加的活性作用物質をさらに含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
インスリン耐性、代謝性症候群、糖尿病またはその合併症に罹患しているかまたはその疑いがある被験者を処置するための、あるいは被験者におけるインスリン感受性を増大するための方法であって、それを必要とする被験者に請求項２５に記載の組成物を投与することを含む、方法。
【請求項２８】
それを必要とする被験者に付加的治療薬を投与することをさらに含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項１】
下記構造式（Ｉ）により表される化合物、その互変異性体またはその塩：
【化１】
（上記式中、Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ＮおよびＣＲから選択され、この場合、
Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＣＲであり、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、および−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から選択され、
Ｗは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ６）−から選択され、
Ｒ６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは同一炭素元素と結合される２つのＲ６は共に＝Ｏを形成し、
Ｒ１は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ１は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、および−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒ１は、−Ｏ−（飽和複素環）、−Ｏ−（フルオロ置換飽和複素環）、Ｃ１−Ｃ４アルキル−置換飽和複素環、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ２は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロ置換アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−ＳＯ２−Ｒ３、＝Ｏ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−フェニル、フェニルおよび第二複素環から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ２は、−Ｏ−（飽和複素環）、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、ここで、Ｒ２の任意のフェニル、飽和複素環、または第二複素環置換基は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）２アルキルで置換されていてもよく、、
Ｒ３は、それぞれ独立して、水素および−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２およびＯから選択される１つの追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４〜８員飽和複素環を形成し、この場合、
Ｒ３がアルキルである場合、アルキルは、−ＯＨ、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）および−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、４〜８員飽和複素環を形成する場合、飽和複素環は、任意の炭素原子の位置で、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）または−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２で置換されていてもよく、任意の置換可能窒素原子の位置で、水素、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３で置換されていてもよく、
ｐは、１、２または３であり、
Ｘ２は、−Ｃ（＝Ｏ）−†、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｓ）−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−†、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＲ４Ｒ５−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†および−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−†から選択され、ここで、
†は、Ｘ２がＲ１と結合される場合を表し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−ＣＦ３から選択される）。
【請求項２】
下記構造式（ＩＶ）により表される化合物、その互変異性体またはその塩：
【化２】
（上記式中、Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ＮおよびＣＲから選択され、この場合、
Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＣＲであり、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から選択され、
Ｒ１１はハロゲンから選択され、Ｒ１２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは同一炭素元素と結合される２つのＲ６は共に＝Ｏを形成し、
Ｒ１は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ１は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒ１は、−Ｏ−（飽和複素環）、−Ｏ−（フルオロ置換飽和複素環）、Ｃ１−Ｃ４アルキル−置換飽和複素環、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ２は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロ置換アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−ＳＯ２−Ｒ３、＝Ｏ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−フェニル、フェニルおよび第二複素環から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ２は、−Ｏ−（飽和複素環）、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、ここで、Ｒ２の任意のフェニル、飽和複素環または第二複素環置換基は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）２アルキルで置換されていてもよく、、
Ｒ３は、それぞれ独立して、水素および−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２およびＯから選択される１つの追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４〜８員飽和複素環を形成し、この場合、
Ｒ３がアルキルである場合、アルキルは、−ＯＨ、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）および−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、４〜８員飽和複素環を形成する場合、飽和複素環は、任意の炭素原子の位置で、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）または−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２で置換されていてもよく、任意の置換可能窒素原子の位置で、水素、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３で置換されていてもよく、
ｐは、１、２または３であり、
Ｘ２は、−Ｃ（＝Ｏ）−†、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｓ）−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−†、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＲ４Ｒ５−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†および−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−†から選択され、ここで、
†は、Ｘ２がＲ１と結合される場合を表し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−ＣＦ３から選択される）。
【請求項３】
下記構造式（Ｖ）により表される化合物、その互変異性体またはその塩：
【化３】
（上記式中、Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ＮおよびＣＲから選択され、この場合、
Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＣＲであり、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から選択され、
Ｗは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ６）−から選択され、
Ｒ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは同一炭素元素と結合される２つのＲ６は共に＝Ｏを形成し、
Ｒ１は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ１は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒ１は、−Ｏ−（飽和複素環）、−Ｏ−（フルオロ置換飽和複素環）、Ｃ１−Ｃ４アルキル−置換飽和複素環、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ２は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロ置換アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−ＳＯ２−Ｒ３、＝Ｏ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−フェニル、フェニルおよび第二複素環から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ２は、−Ｏ−（飽和複素環）、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、ここで、Ｒ２の任意のフェニル、飽和複素環または第二複素環置換基は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）２アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ３は、それぞれ独立して、水素および−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２およびＯから選択される１つの追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４〜８員飽和複素環を形成し、この場合、
Ｒ３がアルキルである場合、アルキルは、−ＯＨ、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）および−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、４〜８員飽和複素環を形成する場合、飽和複素環が、任意の炭素原子の位置で、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）または−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２で置換されていてもよい、任意の置換可能窒素原子の位置で、水素、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３で置換されていてもよく、
ｐは、１、２または３であり、
Ｒ４およびＲ５は、共に、３〜６員飽和炭素環または複素環を形成する）。
【請求項４】
下記構造式（ＶＩ）により表される化合物、その互変異性体またはその塩：
【化４】
（上記式中、Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ＮおよびＣＲから選択され、この場合、
Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＣＲであり、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から選択され、
Ｗは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ６）−から選択され、
Ｒ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは同一炭素元素と結合される２つのＲ６は共に＝Ｏを形成し、
Ｒ１は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ１は、スピロ二環で置換され、Ｒ１は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒ１は、−Ｏ−（飽和複素環）、−Ｏ−（フルオロ置換飽和複素環）、Ｃ１−Ｃ４アルキル−置換飽和複素環、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素環および複素環から選択され、この場合、Ｒ２は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロ置換アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−Ｓ−Ｒ３、−ＳＯ２−Ｒ３、＝Ｏ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｏ−フェニル、フェニルおよび第二複素環から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ２は、−Ｏ−（飽和複素環）、３，４−メチレンジオキシ、フルオロ置換３，４−メチレンジオキシ、３，４−エチレンジオキシまたはフルオロ置換３，４−エチレンジオキシでも置換されていてもよく、ここで、Ｒ２の任意のフェニル、飽和複素環または第二複素環置換基は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）フルオロ置換アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４）２アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ３は、それぞれ独立して、水素および−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるか、あるいは
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２およびＯから選択される１つの追加のヘテロ原子を含んでいてもよい４〜８員飽和複素環を形成し、この場合、
Ｒ３がアルキルである場合、アルキルは、−ＯＨ、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）および−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
２つのＲ３は、それらが結合される窒素原子と共に、４〜８員飽和複素環を形成する場合、飽和複素が、任意の炭素原子の位置で、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）または−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２で置換されていてもよく、任意の置換可能窒素原子の位置で、水素、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３で置換されていてもよく、
ｐは、１、２または３であり、
Ｘ２は、−Ｃ（＝Ｏ）−†、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｓ）−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＣＲ４Ｒ５−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）−ＮＨ−†、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−†、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＮＨ−†、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＲ４Ｒ５−†、−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−†、−ＣＲ４Ｒ５−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†および−ＣＲ４Ｒ５−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−†から選択され、ここで、
†は、Ｘ２がＲ１と結合される場合を表し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−ＣＦ３から選択され、、Ｘ２が−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＲ４Ｒ５−†である場合、Ｒ４およびＲ５はさらにまた、共に３〜６員飽和炭素環または複素環を形成し得る）。
【請求項５】
Ｒ１が複素環および脂肪族炭素環から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ、ハロゲンから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ、フッ素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４およびＲ５が共にシクロプロピル環を形成する、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項９】
スピロ二環が４−４へテロ二環である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
４−４へテロ二環が、下記構造式により表される、請求項９に記載の化合物：
【化５】
。
【請求項１１】
下記構造式のいずれかにより表される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
。
【請求項１２】
Ｒ１が、下記から選択され、この場合、Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−Ｃ２アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、＝Ｏおよび−Ｏ−Ｒ３から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物：
【化７】
。
【請求項１３】
Ｒ１が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、
【化８】
から独立して選択される１つ以上の基で置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、下記から選択される、請求項１３に記載の化合物：
【化９】
。
【請求項１５】
Ｒ１が、下記から選択される、請求項１４に記載の化合物：
【化１０】
。
【請求項１６】
Ｒ２が、下記から選択され、この場合、Ｒ２が、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）、Ｃ１−Ｃ２フルオロ置換アルキル、−Ｏ−Ｒ３、−ＳＯ２−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ３）から独立して選択される１つ以上の基で置換されていてもよい、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物：
【化１１】
。
【請求項１７】
Ｒ２が、＝Ｏ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ２Ｈ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１２】
から独立して選択される１つ以上の基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、下記から選択される請求項１７記載の化合物：
【化１３】
。
【請求項１９】
Ｒ２が、下記から選択される、請求項１８に記載の化合物：
【化１４】
。
【請求項２０】
Ｘ２が−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−†である、請求項１、３、または４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、化合物番号５００、５０１、５０２、５０３、５０６、５０７、５０８、５１０、５１１、５１３、５１４、５１７、５１９、５２９、５３１、５３３、５３５、５３６、５３７、５３８、５３９、５４１、５４７、５４８、５４９、５５１、５５４、５５６、５５７、５５９、５６０、５６３、５６６、５７０、５７１、５７４、５７８、５７９、５８５、５８６、５８７、５８８、５８９、５９０、５９１、５９２、５９３、５９４、５９５、５９６、５９７、５９８、５９９、６００、６０１、６０２、６０３、６０４、６０５、６０７、６０８、６０９、６１１、６１２、６１３、６１４、６１５、６１６、６１７、６１８、６１９、６２０、６２２、６２３、６２４、６２５、６２６、６３１、６３８、６３９、６４４、６４５、６４６、６４７、６４８、６４９、６５１、６５２、６５３、６５４、６５８、６５９、６６０、６６１、６６２、６６３、６６４、６６６、６６８、６６９、６７０、６７１、６７３、６７５、６７８、６７９、６８２、６８３、６８４、６８５、６８６、６８７、６８８、６８９、６９０、６９１、６９２、６９５、６９６、６９７、６９９、７００、７０１、７０２、７０３、７０７、７１０、７１１、７１３、７２６、７４２、７４５、７４８、７５０、７６８、７８５、７８６、７８７、７９３、７９４、７９５、８０１、８０２、８０４、８０５、８１３、８１９、８２０、８２３、８２５、８２６、８２７、８３０、８３８、８３９、８４０、８４１、８４５、８４６、８４８、８４９、８５０、８５１、８５８、８６０、８６１、８６８、８６９、８７０、８７２、８７３、８７４、８７５、８７６、８７７、８７８、８８０、８８１、８８２、８８３および８８７のうちのいずれか１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
化合物番号７４５、８１３、８２５、および８４１のうちのいずれか１つである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
化合物番号６３３である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２４】
化合物番号８２３、８６９、および８７７のうちのいずれか１つである、請求項４に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物と、薬学上許容可能な担体または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項２６】
付加的活性作用物質をさらに含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
インスリン耐性、代謝性症候群、糖尿病またはその合併症に罹患しているかまたはその疑いがある被験者を処置するための、あるいは被験者におけるインスリン感受性を増大するための方法であって、それを必要とする被験者に請求項２５に記載の組成物を投与することを含む、方法。
【請求項２８】
それを必要とする被験者に付加的治療薬を投与することをさらに含む、請求項２７に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５０９４４２（Ｐ２０１３−５０９４４２Ａ）
【公表日】平成２５年３月１４日（２０１３．３．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３７１５７（Ｐ２０１２−５３７１５７）
【出願日】平成２２年１０月２９日（２０１０．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５４８８０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５９８３９
【国際公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【出願人】（５０７２３９３４１）サートリス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (32)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月１４日（２０１３．３．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月２９日（２０１０．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５４８８０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５９８３９
【国際公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【出願人】（５０７２３９３４１）サートリス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (32)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]