式Ｉの化合物、
【化１７８】


またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中
「ａ」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、アミノアルキル、または
【化１７９】


から選ばれる１種であり、式中、Ｒ_wは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＣＯＮＲ₁₀、ＮＲ₁₀ＣＯ、および−ＮＲ_d−から選ばれる１種であるか、あるいはｘおよびｙは一緒になって化学結合を表し、
Ｚは−ＣＨ−、−Ｎ−から選ばれ、
ｔは、０〜４から選ばれる整数であるが、但し
「ａ」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「ｔ」は０ではなく、ｙが−ＣＯ−である場合、ｘはＮＲ_dではない。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＭＨＣＯＨから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；またはＲ^１がＲ^２と一緒になって基−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−を形成する（式中の窒素原子はＲ^１を担持するフェニル環の炭素原子に結合し、炭素原子はＲ^２を担持するフェニル環の炭素原子に結合する）；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群より選択される；ｎは０ないし６から選択される整数である；Ｒ^４は任意に置換されていてもよい単環式もしくは多環式Ｃ_３−１０シクロアルキル基、任意に置換されていてもよい単環式Ｃ_５−１０アリール基、およびＣ_５−１０アリールおよびＣ_５−１０アリールオキシ基から選択される１個以上の置換基が置換するメチル基からなる群より選択される；ただし、単環式もしくは多環式Ｃ_３−１０シクロアルキルおよび単環式Ｃ_５−１０アリール基は独立して、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_５−１０アリールおよびＣ_５−１０アリールオキシ基から選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい］で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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【課題】特性を改良したさらなるβ_２アドレナリン作用性レセプタアゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示されるアドレナリン作用性レセプタアゴニスト化合物であり


、このような化合物を含有する製薬組成物、このような化合物を使用してβ_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体。 （もっと読む）

【課題】生理活性物質を高含量で含有し、かつその初期過剰放出を抑制し長期にわたる安定した放出速度を実現することができる徐放性組成物の提供。
【解決手段】（１）組成物全体に対して約１４％(w/w)〜約２４％(w/w)の生理活性物質またはその塩、（２）３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸および１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸から成る群から選ばれるヒドロキシナフトエ酸またはその塩および（３）分子量５０００以下の重合体含有量が約５重量％以下である、重量平均分子量１５０００〜５００００の乳酸重合体またはその塩を含有し、該ヒドロキシナフトエ酸またはその塩と該生理活性物質またはその塩のモル比が３対４ないし４対３である徐放性組成物。生理活性物質の例として、LH-RH誘導体、特に5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5が例示される。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ＣｈｅｍＲ２３及び／又はＴＩＧ２の相互作用に基づき、これらの調節不良状態をインビトロで検出する方法、検出用キット、これらの不良状態の治療用薬剤を提供する。
【解決手段】（ａ）組織サンプルに存在するＣｈｅｍＲ２３ポリペプチドを、特定なアミノ酸配列からなる配列で示される末端切断型ＴＩＧ２ポリペプチド又は該末端切断型ＴＩＧ２ポリペプチドの少なくとも５０％の結合活性及びシグナリング活性化レベルを保持する前記末端切断型ＴＩＧ２に付加、挿入、欠失又は置換したＴＩＧ２ポリペプチドと接触させ、前記ＴＩＧ２ポリペプチドの前記組織サンプルに対する結合を検出し、検出された結合を標準と比較し、当該標準に対する結合における差異があればＣｈｅｍＲ２３の調節不良による疾患又は疾病が検出されたとする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１，４−ジアザ−ビシクロ[３．２．２]ノニルピリミジン誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン作動性受容体におけるコリン作動性配位子及びモノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている。その薬理学的なプロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するもの、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛に関連する疾患又は障害、及び化学物質の乱用中止により引き起こされる離脱症状などの広範囲の疾患又は障害の治療に有用であり得る。
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一般式（Ｉ）の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化１】

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本発明は、黄体形成ホルモン、卵胞刺激ホルモン、エストラジオールおよびテストステロンから選択される１種または複数のホルモンのレベルを抑制するためにヒトの治療に使用される、式（Ｉ）を有するグリシントランスポーター１阻害剤


（式中、Ｘは、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される１−３個の置換基であり、Ｙは、Ｈ、メチルおよびハロゲンから選択される１−３個の置換基である。）または薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はさらに、避妊レジメンの一部としてまたは性行動亢進の治療としての、そのようなグリシントランスポーター１阻害剤に関する。

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本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、His-Ser-Gly-Pro-Arg-Arg-Thr-Gln-Ala-Gln-Leu-Leu-Arg-Val-Gly-Cys-Val-Leu-Gly-Thr-Cys-Gln-Val-Gln-Asn-Leu-Ser-His-Arg-Leu-Trp-Gln-Leu-Met-Gly-Pro-Ala-Gly-Arg-Gln-Asp-Ser-Ala-Pro-Val-Asp-Pro-Ser-Ser-Pro-His-Ser-Tyr-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、His-Ser-Gly-Pro-Arg-Arg-Thr-Gln-Ala-Gln-Leu-Leu-Arg-Val-Gly-Cys-Val-Leu-Gly-Thr-Cys-Gln-Val-Gln-Asn-Leu-Ser-His-Arg-Leu-Trp-Gln-Leu-Met-Gly-Pro-Ala-Gly-Arg-Gln-Asp-Ser-Ala-Pro-Val-Asp-Pro-Ser-Ser-Pro-His-Ser-Tyr-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）