本発明は、予想外に望ましい薬特性を有する、詳細には高度に活性の免疫抑制薬であり、それ自体で移植拒絶反応および／または所定の炎症性疾患における治療において有用である、１群の３置換ピリド（２，３−ｄ）ピリミジン誘導体、それらの医薬上許容される塩、Ｎ−オキシド、溶媒和物およびエナンチオマに関する。これらの誘導体は、心血管障害、中枢神経系の障害、ＴＮＦα関連性障害および細胞増殖障害を予防または治療することにおいても有用である。 （もっと読む）

哺乳動物における摂食量およびグルコース産生量を減少させる、または肝自己調節を回復する方法が提供される。これらの方法は、視床下部内の長鎖脂肪アシルＣｏＡ（ＬＣ−ＣｏＡ）レベルを上昇させるステップ、または迷走神経の肝分枝における遠心性線維を刺激するステップを含む。さらにまた、哺乳動物における摂食量およびグルコース産生量を増加する方法が提供される。これらの方法は、哺乳動物の視床下部内の長鎖脂肪アシルＣｏＡ（ＬＣ−ＣｏＡ）レベルを低下させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物


（式中、Ｘは、式（ＩＩ）を有する基を表す。）に関する。本発明によれば、Ｒ_１およびＲ_６は水素原子またはアルキル基を表す。Ｒ_２は、（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキル基；（Ｃ_３−Ｃ_１２）の非芳香族炭素環基；（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル基；フェニル基、ベンジル基、ベンズヒドリル基、ベンズヒドリルメチル基、フェネチル基、ベンゾジオキソリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾジオキシニル基；（ベンゾジオキソリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾジオキシニル基によって置換されている）メチル基；非置換の１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル基；または、複素環基、インドリル基、置換または非置換のベンゾチアゾリル基の中から選択される基を表し、ただし、前記基は置換または非置換である。Ｒ_３は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル基または（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基を表す。Ｒ_４およびＲ_５は置換または非置換のフェニル基を表す。本発明はまた、前記誘導体を調製する方法、および、治療剤におけるこの適用に関する。
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式（Ｉ）の新規トリアゾール誘導体［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶およびＹは、請求項１において示される意味を有する］は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患を治療するための医薬の調製のために使用できる。
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1-[3-[3-(4-クロロフェニル)プロポキシ]プロピル]-ピペリジンの新規塩。本発明は、新規結晶1-[3-[3-(4-クロロフェニル)プロポキシ]プロピル]-ピペリジン一塩酸塩、各々の製造及び使用方法、並びにかかる化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトオレキシン受容体タンパク質をコードする組換え産生核酸分子を用いることなく、ヒトオレキシン−２受容体のモジュレーターを同定する新規の方法を提供する。本方法は、本発明の方法を実行するために既知の方法およびオレキシン−２受容体の自然発現のために選択された細胞系統を組み合わせて利用する。本発明の例示の方法は、非組換えヒトオレキシン−２受容体タンパク質を産生するためにＰＦＳＫ−１細胞を利用する。
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本発明は一般的に、代謝疾患および病態、例えば血漿グルコースレベル、インスリンレベル、および／またはインスリン分泌の制御、陽性変力効果、異化効果の低減、胃排出の緩徐化により軽減され得るものの処置および予防用薬剤として有用な、新規ＧＩＰ類似体および選択可能な特性を備えるＧＩＰハイブリッドポリペプチドに関する。かかる病態および疾患としては、これらには限定はされないが、高血圧症、異常脂質血症、心血管疾患、摂食障害、救命救急、インスリン抵抗性、肥満、および１型、２型、および妊娠糖尿病を含む、任意の種類の真性糖尿病が挙げられる。
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構造[I]の接合型成長ホルモンが、該接合体を製造する方法と共に提供される。該接合体は治療において有用である。
【化１】
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脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、特にT型およびN型チャネルの望ましくないカルシウムイオンチャネル活性により特徴付けられる状態を緩和するのに有効である。これらの状態は、例えば発作および疼痛を含む。脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、式(I)：(Ar¹-X¹)_nNR¹-X³NR²-CR³(Ar²)₂を有し、式中、Ar¹は独立に環状部分であり、X¹は1〜5員の鎖を含むリンカーであり；nは1または2であり；nが2の場合にはR¹は存在せず、nが1の場合にはR¹はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X³はアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン(2-8C)であり；R²はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X²は2〜9員の鎖を含むリンカーであり；R³はH、OHまたはアルキル(1-4C)であり；各Ar²は独立に、任意で1〜3個の窒素原子を含む6員の芳香環を含む。 （もっと読む）

【課題】血管形成の抑制にかかわる内皮形成インヒビターとその使用法の提供。
【解決手段】内皮形成インヒビターは、血液または尿から単離され、高速液体クロマトグラフィーのＣ４逆相から単一のピークとして溶出されるタンパク質であり、還元ポリアクリルアミドゲル電気泳動を使用した測定でおよそ３８キロダルトン〜４５キロダルトンの分子量を有し、マウスのプラスミーゲン分子のアミノ酸番号９８から始まるマウスのプラスミノーゲンフラグメントと非常に似たアミノ酸配列を有するタンパク質を含むアンジオスタチン。 （もっと読む）