国際特許分類[A61P17/14]の内容
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グリコーゲン合成酵素キナーゼ3阻害剤としてのトリアゾロピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
{式中、
環Aは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルを表し、R1は、水素;アリール;ホルミル;C1−6アルキルカルボニル;C1−6アルキル;C1−6アルキルオキシカルボニル;ホルミル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキルオキシカルボニル、C1−6アルキルカルボニルオキシで置換されているC1−6アルキル;または場合によりC1−6アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキルカルボニルを表し、Xは、直接結合;−(CH2)n3−または−(CH2)n4−X1a−X1b−を表し、R2は、C3−7シクロアルキル;フェニル;O、SまたはNから選択されるヘテロ原子を少なくとも1個含有する4員、5員、6員もしくは7員の一環状複素環;ベンゾキサゾリルまたは式(a−1)
【化2】
で表される基を表し、ここで、前記R2置換基は場合により置換されていてもよく、R3は、ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1−6アルキル;各々が場合により置換されていてもよいC2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;場合により置換されていてもよいポリハロC1−6アルキル;場合により置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;場合により置換されていてもよいポリハロC1−6アルキルオキシ;C1−6アルキルチオ;ポリハロC1−6アルキルチオ;C1−6アルキルオキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルオキシ;C1−6アルキルカルボニル;ポリハロC1−6アルキルカルボニル;シアノ;カルボキシル;アリールオキシ;アリールチオ;アリールカルボニル;NR6bR7b;C(=O)−NR6bR7b;−NR5−C(=O)R5;−S(=O)n1−R8a;−NR5−S(=O)n1−R8a;−NR5−S(=O)n1−R8a;−S−CN;−NR5−CNを表し、R4は、水素;ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1−4アルキル;各々が場合により置換されていてもよいC2−4アルケニルもしくはC2−4アルキニル;ポリハロC1−3アルキル;場合により置換されていてもよいC1−4アルキルオキシ;ポリハロC1−3アルキルオキシ;C1−4アルキルチオ;ポリハロC1−3アルキルチオ;C1−4アルキルオキシカルボニル;C1−4アルキルカルボニルオキシ;C1−4アルキルカルボニル;ポリハロC1−4アルキルカルボニル;ニトロ;シアノ;カルボキシル;NR10R11;C(=O)−NR10R11;−NR5−C(=O)−NR10R11;−NR5−C(=O)−NR5;−S(=O)n1−R12;−NR5−S(=O)n1−R12;−
S−CN;または−NR5−CNを表す}で表される化合物、これのN−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態、それらの使用、それらを含有させた薬剤組成物およびそれらの製造方法に関する。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのピリジニルアミノ−ピリミジン誘導体
本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、(A)「a」は、単結合であり、「b」は、二重結合であり;R1及びR2はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり;R10は存在せず;又は(B)「a」は、二重結合であり、「b」は、単結合であり;R1は、酸素であり;R2は、下記で定義した通りであり;R10は、H又はアルキルであり;Xは、S、O、NH又はNR7であり;Yは、N又はCR8であり;Z1、Z2及びZ3のいずれか1個は、N又はN+Raであり、残りはそれぞれ独立に、CR7であり;R1、R2、R5及びR6はそれぞれ独立に、R7であり;R3及びR4はそれぞれ独立に、R8であり;R7はそれぞれ独立に、H、ハロゲン、NRbRc、ORd又は1個若しくは複数のR9基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり;R8はそれぞれ独立に、H又は(CH2)R9であり、ここでnは、0又は1であり;R9はそれぞれ独立に、H、ハロゲン、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NRlRm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、モルホリン、ピペリジン及びピペラジンから選択され;Ra〜Rqはそれぞれ独立に、H又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、1個又は複数のR9基で置換されていてもよく;但し、前記の化合物は、[4−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−ピリミジン2−イル]−ピリジン2−イル−アミン及び4−[4−フルオロフェニル)−1−(1−メチル−4−ピペリジニル)−1H−イミダゾール−5−イル]−N−4−ピリジニル−2−ピリミジンアミン以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性障害、ウイルス性障害、CNS障害、脳卒中、脱毛症及び/又は糖尿病を治療する際に式Iの化合物を使用することに関する。
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化合物
本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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新規の6−フェニルフェナントリジン
式(I)で示され、R1、R2、R3、R31、R4、R5、R51、R6、R7及びR8は明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なPDE4阻害剤である。
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キナーゼ阻害剤としての2−アミノフェニル−4−フェニルピリミジン
本発明は、式(I)の化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、変数は、明細書中に定義されている。本化合物は、キナーゼ阻害剤として作用する。
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脱毛症の予防および治療的処置のための新規ペプチド複合体
本発明はGly-His-Lys の配列を含み、発毛を促進するかまたは脱毛を防止するための皮膚科学または美容術に用いられる新規なペプチド複合体に関する。 (もっと読む)
脱毛症の予防および治療的処置用組成物の製造のためのペプチド複合体の使用
本発明は、発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の製造のための、Gly-His-Lys を含むペプチド複合体の使用に関する。 (もっと読む)
CCR5受容体モジュレーターとしてのピペリジン誘導体
式(I):
【化1】
(式中、R1、R2、R3、Aおよびnは定義した通りであり;XはS(O)2NR4R5またはNR6S(O)2R7である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるCCR5受容体活性の調節)におけるそれらの使用。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用なピペリジンもしくは8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル誘導体
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤として活性なピラゾリル−インドール誘導体、それらの製造方法、およびそれらを含む医薬組成物
明細書中に定義した式(I)のピラゾリル-インドール誘導体、その医薬的に許容されうる塩、これらの化合物の製造方法、およびこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、プロテインキナーゼの活性の調節不全に関連した疾患(たとえば癌)の治療に対して有用であり得る。
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