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国際特許分類[A61P17/14]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658) | 皮膚疾患の治療薬 (26,440) | 禿と脱毛症のためのもの (1,922)

国際特許分類[A61P17/14]に分類される特許

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本発明は、式(I)
【化1】


{式中、
環Aは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルを表し、Rは、水素;アリール;ホルミル;C1−6アルキルカルボニル;C1−6アルキル;C1−6アルキルオキシカルボニル;ホルミル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキルオキシカルボニル、C1−6アルキルカルボニルオキシで置換されているC1−6アルキル;または場合によりC1−6アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキルカルボニルを表し、Xは、直接結合;−(CHn3−または−(CHn4−X1a−X1b−を表し、Rは、C3−7シクロアルキル;フェニル;O、SまたはNから選択されるヘテロ原子を少なくとも1個含有する4員、5員、6員もしくは7員の一環状複素環;ベンゾキサゾリルまたは式(a−1)
【化2】


で表される基を表し、ここで、前記R置換基は場合により置換されていてもよく、Rは、ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1−6アルキル;各々が場合により置換されていてもよいC2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;場合により置換されていてもよいポリハロC1−6アルキル;場合により置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;場合により置換されていてもよいポリハロC1−6アルキルオキシ;C1−6アルキルチオ;ポリハロC1−6アルキルチオ;C1−6アルキルオキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルオキシ;C1−6アルキルカルボニル;ポリハロC1−6アルキルカルボニル;シアノ;カルボキシル;アリールオキシ;アリールチオ;アリールカルボニル;NR6b7b;C(=O)−NR6b7b;−NR−C(=O)R;−S(=O)n1−R8a;−NR−S(=O)n1−R8a;−NR−S(=O)n1−R8a;−S−CN;−NR−CNを表し、Rは、水素;ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1−4アルキル;各々が場合により置換されていてもよいC2−4アルケニルもしくはC2−4アルキニル;ポリハロC1−3アルキル;場合により置換されていてもよいC1−4アルキルオキシ;ポリハロC1−3アルキルオキシ;C1−4アルキルチオ;ポリハロC1−3アルキルチオ;C1−4アルキルオキシカルボニル;C1−4アルキルカルボニルオキシ;C1−4アルキルカルボニル;ポリハロC1−4アルキルカルボニル;ニトロ;シアノ;カルボキシル;NR1011;C(=O)−NR1011;−NR−C(=O)−NR1011;−NR−C(=O)−NR;−S(=O)n1−R12;−NR−S(=O)n1−R12;−
S−CN;または−NR−CNを表す}で表される化合物、これのN−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態、それらの使用、それらを含有させた薬剤組成物およびそれらの製造方法に関する。
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本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、(A)「a」は、単結合であり、「b」は、二重結合であり;R及びRはそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり;R10は存在せず;又は(B)「a」は、二重結合であり、「b」は、単結合であり;Rは、酸素であり;Rは、下記で定義した通りであり;R10は、H又はアルキルであり;Xは、S、O、NH又はNRであり;Yは、N又はCRであり;Z、Z及びZのいずれか1個は、N又はNであり、残りはそれぞれ独立に、CRであり;R、R、R及びRはそれぞれ独立に、Rであり;R及びRはそれぞれ独立に、Rであり;Rはそれぞれ独立に、H、ハロゲン、NR、OR又は1個若しくは複数のR基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり;Rはそれぞれ独立に、H又は(CH)Rであり、ここでnは、0又は1であり;Rはそれぞれ独立に、H、ハロゲン、NO、CN、R、NHCOR、CF、COR、NR、CONR、SONR、SO、OR、OCHCHOR、モルホリン、ピペリジン及びピペラジンから選択され;R〜Rはそれぞれ独立に、H又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、1個又は複数のR基で置換されていてもよく;但し、前記の化合物は、[4−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−ピリミジン2−イル]−ピリジン2−イル−アミン及び4−[4−フルオロフェニル)−1−(1−メチル−4−ピペリジニル)−1H−イミダゾール−5−イル]−N−4−ピリジニル−2−ピリミジンアミン以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性障害、ウイルス性障害、CNS障害、脳卒中、脱毛症及び/又は糖尿病を治療する際に式Iの化合物を使用することに関する。

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本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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式(I)で示され、R1、R2、R3、R31、R4、R5、R51、R6、R7及びR8は明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なPDE4阻害剤である。
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本発明は、式(I)の化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、変数は、明細書中に定義されている。本化合物は、キナーゼ阻害剤として作用する。

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本発明はGly-His-Lys の配列を含み、発毛を促進するかまたは脱毛を防止するための皮膚科学または美容術に用いられる新規なペプチド複合体に関する。 (もっと読む)


本発明は、発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の製造のための、Gly-His-Lys を含むペプチド複合体の使用に関する。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


(式中、R、R、R、Aおよびnは定義した通りであり;XはS(O)NRまたはNRS(O)である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるCCR5受容体活性の調節)におけるそれらの使用。 (もっと読む)


式(I)の化合物(式中、R、R、R、R、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)


明細書中に定義した式(I)のピラゾリル-インドール誘導体、その医薬的に許容されうる塩、これらの化合物の製造方法、およびこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、プロテインキナーゼの活性の調節不全に関連した疾患(たとえば癌)の治療に対して有用であり得る。
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