国際特許分類[A61P17/14]の内容
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プロテインキナーゼ阻害能のあるチアゾロ−、オキサゾロ−、及びイミダゾロ−キナゾリン化合物
式1の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
[式中、
Xは、S、O、又はNHであり、
「a」は、単結合であり、或いは
「a」は二重結合であり、R3及びR4の一方、またR5及びR6の一方は不在であり、
R1はHであり、或いはそれぞれが1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、R8及びR9から選択される1個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、CO−アルキル、SO2−アルキル、CO2R13、及びアリール基から選択され、
R2は、H、R8、又は1個又は複数のR8基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
R3、R4、R5、及びR6は、H、R8、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよく、或いは
R3とR4、及び/又はR5とR6は、まとまって=Oを表し、
R7は、H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9、又はR8及びR9から選択される1個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
R8は、OR10、NR10R11、ハロゲン、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10、又はSO2NR10R11であり、
R9は、N、O、及びSから選択される1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の5若しくは6員環状基であり、
R10、R11、R12、及びR13は、それぞれ独立にH又はヒドロカルビル基であり、
nは、0、1、2又は3である。]本発明の別の態様は、式(1)の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、CNS障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。
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線維芽細胞の過剰増殖および分化状態の変化を含む皮膚疾患の治療ならびに予防のための、アミノペプチダーゼNおよび/またはジペプチジルペプチダーゼIVの活性を有する酵素の阻害剤の使用、ならびにそれらを含有する医薬調製品の使用
本発明は、それらの細胞により発現されるアラニルアミノペプチダーゼ(APN)およびジペプチジルペプチダーゼIV(DP IV)の阻害剤の単独効果または複合効果によって、ヒト線維芽細胞の(増殖に必須の)DNA合成を阻害する方法に関する。ヒト線維芽細胞のDNA合成(増殖)は、APNまたは/およびDP IVの阻害剤の投与によって、用量依存的に阻害される。本発明は、前記酵素を阻害する物質またはその組成物の適用およびその投与形態が、線維芽細胞の過剰増殖および線維芽細胞の分化状態の変化に関連した皮膚疾患の治療ならびに予防によく適していることを示す。
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細胞及び生物の寿命及びストレス応答を操作するための組成物
ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性;p53活性;アポトーシス;細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物;又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 (もっと読む)
化合物
本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターである又はそうであると考えられる非ステロイド化合物、ならびにそのような化合物の製造および使用方法に関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としての置換インダゾリル(インドリル)マレイミド誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式(I)中、R2は、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zから成る群から選択され、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zの中のZは、ヘテロ原子を2から4個有する5から6員の芳香一環状ヘテロアリール環である]
で表される新規なインダゾリル置換ピロリン化合物に向けたものである。本化合物はキナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として有用であり、そのような化合物の製造方法そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ介在疾患を治療または軽減する方法で用いるに有用である。
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5又は6位で置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾオキサゾール−4,7−ジオン並びにその製造方法
本発明は、それ自体任意で置換されていてもよいアミノ基で5又は6位をモノ置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾキサゾール−4,7−ジオン誘導体並びにその中間体の製法に関する。上記誘導体はCdc25ホスファターゼ阻害剤であり、癌治療薬の製造に使用できる。上記誘導体は好ましくは下記ベンゾチアゾール−4,7−ジオンである:2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン及び2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−[(2−ピロリジン−1−イルエチル)アミノ]−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン。 (もっと読む)
連結ペプチドを含む改変された結合分子
本発明は、2つのポリペプチド二量体型を含む混合物由来の少なくとも1つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合していない二量体由来の少なくとも1つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合した二量体の分離方法または優先的合成方法を記載する。これらの形態を、疎水性相互作用クロマトグラフィを使用して互いに分離することができる。さらに、本発明は、少なくとも1つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合しているか少なくとも1つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合していない二量体が優先的に生合成される連結ペプチドに関する。本発明はまた、大部分の二量体が少なくとも1つの鎖間ジスルフィドを介して結合しているか少なくとも1つの鎖間ジスルフィドを介して結合していない組成物に関する。本発明は、なおさらに、例えば、本発明の連結ペプチドを含む新規の結合分子に関する。 (もっと読む)
GSK−3阻害剤としてのピラゾロ[3,4−b]ピリジン−6−オン
本発明は、式(I)の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は、本明細書中で定義する通りである);それらの医薬製剤;ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】
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GSK−3阻害薬としてのピラゾロ[3,4−B]ピリジン−6−オン類
本発明は、式(I)の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は本明細書に定義されている)、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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インターフェロンγ様タンパク質
本発明は、INSP037と称する、本発明において4-ヘリックスバンドルサイトカインフォールドのインターフェロンγ様分泌タンパク質であることが同定されたタンパク質に関連しており、また疾患の診断、予防及び治療における前記タンパク質及びそれをコードする遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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