本発明は、式（Ｉ）
【化１】


[式中、Ｒ^１及びＲ^５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ（ＯＲ^Ｊ’）又は１以上のＲ^６基により置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル又はアルケニルであり、そのそれぞれが、１以上のＲ^７基により置換されていてもよく；Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、（ＣＨ_２）_ｍＯＲ^ａ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^ｂ、（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＣＦ_３、ＣＯＯＲ^ｅ、ＣＯＮＲ^ｆＲ^ｇ、ＣＯＲ^ｈ、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_２Ｒ^ｉ、ＳＯ_２ＮＲ^ｊＲ^ｋ、（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^ａ’ＣＯＲ^ｇ’、Ｒ^ｆ’、（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂ’ＳＯ_２Ｒ^ｈ’、ＳＯ_２ＮＲ^ｄ’Ｒ^ｉ’、ＳＯ_２ＮＲ^ｅ’（ＣＨ_２）_ｓＯＲ^ｃ’、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、アラルキル、スルホニル、Ｒ^ｍ及びＣＯＲ^ｎから選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^ｇ’、Ｒ^ｈ’、Ｒ^ｉ’及びＲ^ｊ’は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロアリールから選択され、そのそれぞれが、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２ＣＦ_３及びＣＯＯＨから選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ｍ、ｐ、ｑ及びｒは、それぞれ独立して、０、１、２又は３であり；ｎ及びｓは、それぞれ独立して、１、２又は３であり；Ｒ^ａ〜ｎ及びＲ^{ａ’〜ｆ’}は、それぞれ独立して、Ｈ又はアルキルである。]の化合物、又は薬学的に許容可能なその塩に関する。本発明のさらなる態様は、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに、増殖性障害、ウィルス性障害、ＣＮＳ障害、卒中、脱毛症及び糖尿病のうちの１以上を治療する薬剤の調製におけるその使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。

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有毒レベルの放射線照射を受けている患者または白金含有抗腫瘍化合物による治療を受けている患者において粘膜炎を予防しまたは軽減させる方法を提供する。該方法にはメチオニンまたはメチオニン部分を含む保護剤の有効量を、放射線被曝若しくは白金含有抗腫瘍剤の投与の前、その最中またはそれに続いて投与することが含まれる。
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記載されているのは、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５およびＲ_６は請求の範囲で定義の通りである。〕の化合物である；このような化合物は興味深い薬理学的特性を有する。

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本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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本発明は、サイクリン−依存性キナーゼ及びVEGF受容体チロシンキナーゼのインヒビターとしての使用のための式（I）（式中、Q, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, X及びmは本明細書に記載の通りである）のピリミジン誘導体に関する。本発明のはまた、前記誘導体の生成方法及び種々の疾病処理への薬剤としての本発明のピリミジンの使用に関する。

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本発明は、プロテインキナーゼとして有用な化合物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症性の一般式( I )の化合物、それを生成する方法、およびそれらの使用に関する。

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本発明は化学式Ｉの化合物に関するものであり、ここで置換基Ｒ^２及びＲ^３はトランスに立体配置しており、
【化１】


式中、Ｒ^１は水素原子又は炭素数が１〜６のアルキル基；炭素数が３〜７のシクロアルキル基；を表し；Ｒ^２は任意に、ＯＨ、炭素数が１〜６のアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ＳＨ基、ＳＲ^４基、炭素数が１〜６のトリハロアルキル基、炭素数が１〜６のアルコキシ基、及びフェニル基からなる群から独立に選択した１〜５個の置換基で置換されたフェニル基を表し、ここでＲ^４は炭素数が１〜６のアルキル基を表し；Ｒ^３はＯＲ^５で置換されたフェニル基を表し、ここでＲ^５は化学式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）を持ち、
【化２】


ここで、ＹはＮＨＲ^４、ＮＲ^４_２、ＮＨＣＯＲ^４、ＮＨＳＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＲ^４、ＣＯＮＲ^４_２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＳＯＲ^４、ＳＯＮＨＲ^４、ＳＯＮＲ^４_２、及び炭素数が３〜７の複素環から選択され、この複素環は飽和型又は不飽和型であり、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立に選択された１又は２個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は水素原子、ＯＨ、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ＳＨ、ＳＲ^４、炭素数が１〜６のトリハロアルキル基、炭素数が１〜６のアルキル基、及び炭素数が１〜６のアルコキシ基、好ましくはＮＨＲ^４、ＮＲ^４_２、又は窒素複素環から構成される群から独立に選択した任意に１〜３個の置換体で置換されたヘテロ原子を表し、Ｒ^４は前記に定義したものであり、また本発明は、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて化学式（Ｉ）の化合物のエステル、エーテル、及び塩類に関するものであり、化合物合成方法であり、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて、化学式Ｉの化合物、又は塩類を用いる事により、患者のエストロゲン関連疾患を予防、及び／又は治療する方法に関するものである。
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ヒアルロナンシンターゼ（HAS）もしくはヒアルロニダーゼ（HYAL）レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン（HA）合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および／または治療において有用である。 （もっと読む）