医薬品としての架橋環構造
本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
を有する化合物であって、その単一の異性体、異性体の混合物、もしくは異性体のラセミ混合物として；その溶媒和物もしくは多形体として；またはそのプロドラッグもしくは代謝物として；またはその薬学的に受容可能な塩としてのものであり；
ここで：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、ハロ、ハロアルキル、プソイドハロ、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化２】
からなる必要に応じて置換されているシクロアルキルを形成し、ここでｋは、１〜６の整数であるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化３】
からなる群より選択される必要に応じて置換されているヘテロシクリルを形成し、ここでＡは、−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、ここでＲｘは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｒ１６ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｒ１４−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１８）Ｒ１９または−Ｒ１４−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０であり；そしてＢは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｙ−であり、ここでＲｙは、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；そして各ｐは独立して、０〜２であり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、プソイドハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、アジド、−Ｒ１４−Ｒ１５、−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−ＳＲ１５、−Ｒ１４−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｒ１４−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｒ１４−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９または−Ｒ１４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、プソイドハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシであり；
ＸはＲ２５であり；
Ｙは独立して、Ｒ３０、−ＯＲ３１、−ＳＲ３２または−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）であり；
Ｒ２５およびＲ３０は、各々独立して、以下：
（ｉ）必要に応じて置換されているアルキルであって、該アルキルは、１〜１０個の置換基で置換され得、該置換基は、各々独立して、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、チオキソ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアラルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているヘテロアラルキル、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９および−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９からなる群より選択される、アルキル；または
（ｉｉ）必要に応じて置換されているアルケニルもしくは必要に応じて置換されているアルキニルであって、これらのいずれかは、１〜１０個の置換基で置換され得、該置換基は、各々独立して、オキソ、チオキソ、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される、アルケニルもしくはアルキニル；
のような（ｉ）または（ｉｉ）から選択され；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、各々独立して、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニルまたは必要に応じて置換されているシクロアルキルであり；これらの全ては、１〜１０個の置換基で置換され得、該置換基は、各々独立して、オキソ、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そしてＲ３４はさらに水素であり得；
各Ｒ１４は独立して、直接結合であるか、またはアルキレンであり；
各Ｒ１５およびＲ１７は独立して、水素、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールであり、これらの全ては、置換されている場合、１〜５個の置換基で置換され、該置換基は各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシおよびアミノから選択され；
各Ｒ１６およびＲ２０は独立して、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールであり、これらの全ては、置換されている場合、１〜５個の置換基で置換され、該置換基は各々独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびアミノから選択され；そして
各Ｒ１８およびＲ１９は独立して、水素、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールであり、これらの全ては、置換されている場合、１〜５個の置換基で置換され、該置換基は各々独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびアミノから選択されるか；
あるいは、Ｒ１８およびＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
各Ｒ２１は独立して、アルキル、−ＯＲ２２または−Ｎ（Ｒ２３）Ｒ２４であり；
Ｒ２２は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールまたはアラルキルであり；
Ｒ２３およびＲ２４は、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
各Ｊは独立して、ＯまたはＳであり；
ただし、Ｒ１およびＲ２が置換シクロヘキシルを形成する場合、該シクロヘキシルは、ｇｅｍ−ジアリール置換基に対して４位で置換されている場合、ハロ、シアノ、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアリールおよび必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択される置換基で置換されており；そして
ただし、Ｒ２５またはＲ３０のいずれもが：
−ＣＨ２ＣＯＯＨ；
−ＣＨ２−５−テトラゾリル；
−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ；
−ＣＨ２ＣＯＯＥｔ；
−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＯＯＨ）；
−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ２ＣＯＯＨ）；
−ＣＨ２−Ｎ−ピロリジン−２−オン；
−ＣＨ２−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）；
−ＣＨ２ＣＯＯＨ；
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２；
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ；
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン；
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯＯＨ；
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ；
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２；
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２；
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ；
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ；
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＥｔ；
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ；
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＥｔ；
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ；
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２；または
−ＣＨ２ＣＨ２−５−テトラゾリル
でない、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、ハロ、ハロアルキル、プソイドハロ、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化４】
からなるシクロアルキルを形成し、ここでｋは１〜６の整数であるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化５】
からなる群より選択される必要に応じて置換されているヘテロシクリルを形成し、ここで、Ａは、−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｘは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｒ１６ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｒ１４−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１８）Ｒ１９または−Ｒ１４−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０であり；そしてＢは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｙ−であり、Ｒｙは、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；そして各ｐは独立して、０〜２であり；
Ｒ２５およびＲ３０は、各々独立して、以下：
（ｉ）必要に応じて置換されているアルキルであって、該アルキルは、１〜１０個の置換基で置換され得、該置換基は、各々独立して、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、チオキソ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているヘテロアラルキル、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９および−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９からなる群より選択される、アルキル；
（ｉｉ）置換プロピル、置換ブチルまたは置換ペンチルであって、該必要に応じて置換されているプロピル、該必要に応じて置換されているブチルまたは該必要に応じて置換されているペンチルはさらに、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９および必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択される置換基で置換され得る、置換プロピル、置換ブチルまたは置換ペンチル；あるいは
（ｉｉｉ）必要に応じて置換されているアルケニルまたは必要に応じて置換されているアルキニルであって、これらのいずれかは、１〜１０個の置換基で置換され得、該置換基は、各々独立して、オキソ、チオキソ、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される、アルケニルまたはアルキニル
のような（ｉ）、（ｉｉ）または（ｉｉｉ）から選択され；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、各々独立して、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニルまたは必要に応じて置換されているシクロアルキルであり；これらの全ては、１〜１０個の置換基で必要に応じて置換され得、該置換基は、各々独立して、オキソ、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そしてＲ３４はさらに水素であり得；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は、請求項１に記載された通りである、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ２５、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、各々独立して、群ａ）もしくは群ｂ）から選択される必要に応じて置換されているアルキル、群ｃ）もしくは群ｄ）から選択される必要に応じて置換されているアルケニル、または群ｅ）もしくは群ｆ）から選択される必要に応じて置換されているアルキニルであり；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４はさらに、群ｇ）から選択される必要に応じて置換されているシクロアルキルであり得；
Ｒ３４はさらに水素であり得；
群（ａ）は、
【化６】
からなり
群（ｂ）は、
【化７】
からなり、
群（ｃ）は、
【化８】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなり、そして
群（ｄ）は、
【化９】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなり、
群（ｅ）は、
【化１０】
からなり、
群（ｆ）は、
【化１１】
からなり、そして
群（ｇ）は、
【化１２】
からなり、
各Ｚは、独立して、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）（Ｒ）であり、ここでＲは、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；各ｎは、独立して０〜４の整数であり；各ｍは、独立して、１〜２の整数であり、そして各ｑは、独立して、０〜４の整数であり；
群ａ）、ｂ）ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）およびｇ）の任意の成員は、必要に応じてハロゲン化され得る、
化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
ＸはＲ２５であり；
Ｙは−ＳＲ３２または−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）であり；
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロ、プソイドハロ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、水素であり；そして
Ｒ２５、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、請求項３で記載されたとおりである、
化合物。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
ＸはＲ２５であり；
Ｙは−ＯＲ３１であり；
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロ、プソイドハロ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、水素であり；そして
Ｒ２５およびＲ３１は、請求項３で記載されたとおりである、
化合物。
【請求項６】
Ｒ２５が、群（ａ）から選択される必要に応じて置換されているアルキルであり、そしてＲ３１が、群（ｂ）から選択される必要に応じて置換されているアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、ハロ、アルキルまたはハロアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、該化合物は、以下：
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシペンチル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチル−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−５−メチルヘキシル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチル−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチル−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（２−エチル−４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチル−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−［４−（１−エチル−１−｛４−［３（Ｓ）−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル］−３−メチルフェニル｝−プロピル）−２−メチル−フェノキシ］−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；および
３−［４−（１−エチル−１−｛４−［３（Ｒ）−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル］−３−メチルフェニル｝−プロピル）−２−メチル−フェノキシ］−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール
からなる群より選択される、化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素またはハロであり、そしてＲ４が、アルキル、ハロまたはハロアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−フェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオールである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、アルキル、ハロまたはハロアルキルであり、そしてＲ４が、水素またはハロである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル）−３−メチル−フェニル］−プロピル｝−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオールである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２５が、群（ｃ）または群（ｄ）から選択される必要に応じて置換されているアルケニルであり、Ｒ３１が、群（ａ）または群（ｂ）から選択される必要に応じて置換されているアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
以下：
（Ｚ）−３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペント−１−エニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
（Ｅ）−３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペント−１−エニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；および
（Ｅ）−３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシペント−１−エニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、アルキルまたはハロアルキルであり、そしてＲ４が水素またはハロである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２５が、群（ｅ）または群（ｆ）から選択される必要に応じて置換されているアルキニルであり、そしてＲ３１が、群（ａ）または群（ｂ）から選択される必要に応じて置換されているアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
以下：
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペント−１−イニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３（Ｒ）−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペント−１−イニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３（Ｓ）−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペント−１−イニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；および
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシペント−１−イニル）−３−メチル−フェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール
からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸがＲ２５であり；
ＹがＲ３０であり；そして
Ｒ２５およびＲ３０が、請求項１で記載されたとおりである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、必要に応じて置換されているアルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロ、プソイドハロ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、水素であり；
Ｒ２５およびＲ３０は、各々独立して、群ａ）もしくは群ｂ）から選択される置換アルキル、群ｃ）もしくは群ｄ）から選択される置換アルケニル、または群ｅ）もしくは群ｆ）から選択される置換アルキニルであり；
群（ａ）は、
【化１３】
からなり、
群（ｂ）は、
【化１４】
からなり、
群（ｃ）は、
【化１５】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなり、
群（ｄ）は、
【化１６】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなり、
群（ｅ）は、
【化１７】
からなり、
群（ｆ）は、
【化１８】
からなり、
各Ｚは、独立して、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）（Ｒ）であり、ここでＲは、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；各ｎは、独立して０〜４の整数であり；各ｍは、独立して、１〜２の整数であり、そして各ｑは、独立して、０〜４の整数であり；
群ａ）、ｂ）ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）およびｇ）の任意の成員は、必要に応じてハロゲン化され得る、
化合物。
【請求項２２】
Ｒ２５は、群ａ）から選択される必要に応じて置換されているアルキル、群ｃ）から選択される必要に応じて置換されているアルケニル、または群ｅ）から選択される必要に応じて置換されているアルキニルであり、そしてＲ３０は、群ｂ）から選択される必要に応じて置換されているアルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、アルキルまたはハロアルキルであり、そしてＲ４が水素である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
ＸはＲ２５であり；
Ｙは−ＯＲ３１であり；
Ｒ１およびＲ２は、エチルであり；
Ｒ３およびＲ４は、メチルであり；
Ｒ２５は、
【化１９】
からなる群より選択され；そして
Ｒ３１は、
【化２０】
からなる群より選択され、
各Ｚは、独立して、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）（Ｒ）であり、ここでＲは、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；各ｎは、独立して、０〜４の整数であり、そして各ｍは独立して、１〜２の整数である、化合物。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ＸはＲ２５であり；
Ｙは−ＯＲ３１であり；
Ｒ１およびＲ２は、エチルであり；
Ｒ３およびＲ４は、メチルであり；
Ｒ２５は、
【化２１】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなる群より選択され；そして
Ｒ３１は、
【化２２】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなる群より選択され；
各Ｚは、独立して、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）（Ｒ）であり、ここでＲは、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；各ｎは、独立して、０〜４の整数であり、そして各ｍは独立して、１〜２の整数である、化合物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ＸはＲ２５であり；
Ｙは−ＯＲ３１であり；
Ｒ１およびＲ２は、エチルであり；
Ｒ３およびＲ４は、メチルであり；
Ｒ２５は、
【化２３】
からなる群より選択され；そして
Ｒ３１は、
【化２４】
からなる群より選択され、
各Ｚは、独立して、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）（Ｒ）であり、ここでＲは、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；各ｎは、独立して、０〜４の整数であり、そして各ｍは独立して、１〜２の整数である、化合物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物と１種以上のさらなる成分とを含む薬学的組成物であって、該成分は、抗癌剤、抗自己免疫剤、副甲状腺ホルモン、カルシウム補充物、関節炎治療薬化合物、抗炎症化合物、マトリックスメタロプロテアーゼインヒビター、炎症誘発性サイトカインのインヒビター、ＮＳＡＩＤ、コルチコステロイド、ＣＯＸ−１インヒビター、ＣＯＸ−２インヒビター、アセトアミノフェンおよびイブプロフェンからなる群より選択される、薬学的組成物。
【請求項２９】
ビタミンＤレセプター活性が関係している疾患または障害の１つ以上の症状を処置、予防または改善する方法であって、該方法は、該処置、該予防または該改善を必要としている被験体に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３０】
前記疾患または障害が、副甲状腺機能亢進、腎不全、骨軟化症、腸管吸収不良症候群、骨粗しょう症、アルツハイマー病、高増殖性皮膚病、乾癬、かゆみ、ざ瘡および脂漏性皮膚炎からなる群より選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
乳癌大腸癌、前立腺癌、卵巣癌、脳グリア腫瘍、扁平上皮癌、卵巣癌、骨髄性白血病、骨肉腫；骨髄線維症および黒色腫の１つ以上の症状を処置、予防または改善する方法であって、該方法は、該処置、該予防または該改善を必要としている被験体に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３２】
請求項３１に記載の方法であって、該方法は、５−フルオロ−ウラシル、メトトレキサート、フルダラビン、微小管阻害剤、ビンクリスチン、ビンブラスチン、タキサン類、パクリタキセル、ドセタキセル、アルキル化剤、シクロファスファミド、メルファラン、バイオコロエチルイトロスウレア、ヒドロキシ尿素、白金剤、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、ＪＭ−２１６、ＣＩ−９７３、アントラサイクリン類、ドキソルビシン、ダウノルビシン、抗生物質類、マイトマイシン、イダルビシン、アドリアマイシン、ダウノマイシン）、トポイソメラーゼインヒビター類、エトポシド、カンプトテシン類、または任意の他の細胞傷害性因子、エストラムスチンリン酸塩、プレドニムスチン、ステロイド類、抗ステロイド類、エストロゲン類、抗エストロゲン類、アンドロゲン類、抗アンドロゲン類、糖質コルチコイド類およびデキサメタゾンを含む群より選択される１種のさらなる活性成分を投与する工程をさらに包含する、方法。
【請求項３３】
請求項３２に記載の方法であって、該方法が、化学療法または放射線療法と組み合わせて請求項１に記載の化合物を投与する工程をさらに包含する、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
を有する化合物であって、その単一の異性体、異性体の混合物、もしくは異性体のラセミ混合物として；その溶媒和物もしくは多形体として；またはそのプロドラッグもしくは代謝物として；またはその薬学的に受容可能な塩としてのものであり；
ここで：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、ハロ、ハロアルキル、プソイドハロ、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化２】
からなる必要に応じて置換されているシクロアルキルを形成し、ここでｋは、１〜６の整数であるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化３】
からなる群より選択される必要に応じて置換されているヘテロシクリルを形成し、ここでＡは、−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、ここでＲｘは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｒ１６ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｒ１４−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１８）Ｒ１９または−Ｒ１４−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０であり；そしてＢは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｙ−であり、ここでＲｙは、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；そして各ｐは独立して、０〜２であり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、プソイドハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、アジド、−Ｒ１４−Ｒ１５、−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−ＳＲ１５、−Ｒ１４−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｒ１４−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｒ１４−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９または−Ｒ１４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、プソイドハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシであり；
ＸはＲ２５であり；
Ｙは独立して、Ｒ３０、−ＯＲ３１、−ＳＲ３２または−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）であり；
Ｒ２５およびＲ３０は、各々独立して、以下：
（ｉ）必要に応じて置換されているアルキルであって、該アルキルは、１〜１０個の置換基で置換され得、該置換基は、各々独立して、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、チオキソ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアラルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているヘテロアラルキル、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９および−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９からなる群より選択される、アルキル；または
（ｉｉ）必要に応じて置換されているアルケニルもしくは必要に応じて置換されているアルキニルであって、これらのいずれかは、１〜１０個の置換基で置換され得、該置換基は、各々独立して、オキソ、チオキソ、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される、アルケニルもしくはアルキニル；
のような（ｉ）または（ｉｉ）から選択され；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、各々独立して、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニルまたは必要に応じて置換されているシクロアルキルであり；これらの全ては、１〜１０個の置換基で置換され得、該置換基は、各々独立して、オキソ、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そしてＲ３４はさらに水素であり得；
各Ｒ１４は独立して、直接結合であるか、またはアルキレンであり；
各Ｒ１５およびＲ１７は独立して、水素、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールであり、これらの全ては、置換されている場合、１〜５個の置換基で置換され、該置換基は各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシおよびアミノから選択され；
各Ｒ１６およびＲ２０は独立して、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールであり、これらの全ては、置換されている場合、１〜５個の置換基で置換され、該置換基は各々独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびアミノから選択され；そして
各Ｒ１８およびＲ１９は独立して、水素、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールであり、これらの全ては、置換されている場合、１〜５個の置換基で置換され、該置換基は各々独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシおよびアミノから選択されるか；
あるいは、Ｒ１８およびＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
各Ｒ２１は独立して、アルキル、−ＯＲ２２または−Ｎ（Ｒ２３）Ｒ２４であり；
Ｒ２２は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールまたはアラルキルであり；
Ｒ２３およびＲ２４は、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
各Ｊは独立して、ＯまたはＳであり；
ただし、Ｒ１およびＲ２が置換シクロヘキシルを形成する場合、該シクロヘキシルは、ｇｅｍ−ジアリール置換基に対して４位で置換されている場合、ハロ、シアノ、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているアリールおよび必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択される置換基で置換されており；そして
ただし、Ｒ２５またはＲ３０のいずれもが：
−ＣＨ２ＣＯＯＨ；
−ＣＨ２−５−テトラゾリル；
−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ；
−ＣＨ２ＣＯＯＥｔ；
−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＯＯＨ）；
−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ２ＣＯＯＨ）；
−ＣＨ２−Ｎ−ピロリジン−２−オン；
−ＣＨ２−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）；
−ＣＨ２ＣＯＯＨ；
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２；
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ；
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン；
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯＯＨ；
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ；
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２；
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２；
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ；
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ；
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＥｔ；
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ；
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＥｔ；
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ；
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２；または
−ＣＨ２ＣＨ２−５−テトラゾリル
でない、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、ハロ、ハロアルキル、プソイドハロ、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリールまたは必要に応じて置換されているヘテロアリールであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化４】
からなるシクロアルキルを形成し、ここでｋは１〜６の整数であるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化５】
からなる群より選択される必要に応じて置換されているヘテロシクリルを形成し、ここで、Ａは、−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒｘは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｒ１６ＯＲ１５、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｒ１４−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｒ１４−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１８）Ｒ１９または−Ｒ１４−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０であり；そしてＢは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｙ−であり、Ｒｙは、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；そして各ｐは独立して、０〜２であり；
Ｒ２５およびＲ３０は、各々独立して、以下：
（ｉ）必要に応じて置換されているアルキルであって、該アルキルは、１〜１０個の置換基で置換され得、該置換基は、各々独立して、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、チオキソ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているヘテロアラルキル、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９および−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９からなる群より選択される、アルキル；
（ｉｉ）置換プロピル、置換ブチルまたは置換ペンチルであって、該必要に応じて置換されているプロピル、該必要に応じて置換されているブチルまたは該必要に応じて置換されているペンチルはさらに、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９および必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択される置換基で置換され得る、置換プロピル、置換ブチルまたは置換ペンチル；あるいは
（ｉｉｉ）必要に応じて置換されているアルケニルまたは必要に応じて置換されているアルキニルであって、これらのいずれかは、１〜１０個の置換基で置換され得、該置換基は、各々独立して、オキソ、チオキソ、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される、アルケニルまたはアルキニル
のような（ｉ）、（ｉｉ）または（ｉｉｉ）から選択され；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、各々独立して、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているアルケニル、必要に応じて置換されているアルキニルまたは必要に応じて置換されているシクロアルキルであり；これらの全ては、１〜１０個の置換基で必要に応じて置換され得、該置換基は、各々独立して、オキソ、ハロ、プソイドハロ、ニトロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、−ＯＲ１５、−ＯＲ１６ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＳＲ１５、−ＳＲ１６ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−ＯＣ（Ｊ）Ｒ１５、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＮＲ１７Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｐ（Ｒ２１）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ２１）２、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１６、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＲ１７、−Ｃ（Ｒ１７）＝ＮＮ（Ｒ１８）Ｒ１９、−Ｃ（＝ＮＲ１７）Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そしてＲ３４はさらに水素であり得；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は、請求項１に記載された通りである、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ２５、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、各々独立して、群ａ）もしくは群ｂ）から選択される必要に応じて置換されているアルキル、群ｃ）もしくは群ｄ）から選択される必要に応じて置換されているアルケニル、または群ｅ）もしくは群ｆ）から選択される必要に応じて置換されているアルキニルであり；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４はさらに、群ｇ）から選択される必要に応じて置換されているシクロアルキルであり得；
Ｒ３４はさらに水素であり得；
群（ａ）は、
【化６】
からなり
群（ｂ）は、
【化７】
からなり、
群（ｃ）は、
【化８】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなり、そして
群（ｄ）は、
【化９】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなり、
群（ｅ）は、
【化１０】
からなり、
群（ｆ）は、
【化１１】
からなり、そして
群（ｇ）は、
【化１２】
からなり、
各Ｚは、独立して、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）（Ｒ）であり、ここでＲは、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；各ｎは、独立して０〜４の整数であり；各ｍは、独立して、１〜２の整数であり、そして各ｑは、独立して、０〜４の整数であり；
群ａ）、ｂ）ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）およびｇ）の任意の成員は、必要に応じてハロゲン化され得る、
化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
ＸはＲ２５であり；
Ｙは−ＳＲ３２または−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）であり；
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロ、プソイドハロ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、水素であり；そして
Ｒ２５、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、請求項３で記載されたとおりである、
化合物。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
ＸはＲ２５であり；
Ｙは−ＯＲ３１であり；
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロ、プソイドハロ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、水素であり；そして
Ｒ２５およびＲ３１は、請求項３で記載されたとおりである、
化合物。
【請求項６】
Ｒ２５が、群（ａ）から選択される必要に応じて置換されているアルキルであり、そしてＲ３１が、群（ｂ）から選択される必要に応じて置換されているアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、ハロ、アルキルまたはハロアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、該化合物は、以下：
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシペンチル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチル−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−５−メチルヘキシル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチル−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチル−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（２−エチル−４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチル−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−［４−（１−エチル−１−｛４−［３（Ｓ）−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル］−３−メチルフェニル｝−プロピル）−２−メチル−フェノキシ］−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；および
３−［４−（１−エチル−１−｛４−［３（Ｒ）−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル］−３−メチルフェニル｝−プロピル）−２−メチル−フェノキシ］−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール
からなる群より選択される、化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素またはハロであり、そしてＲ４が、アルキル、ハロまたはハロアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−フェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオールである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、アルキル、ハロまたはハロアルキルであり、そしてＲ４が、水素またはハロである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル）−３−メチル−フェニル］−プロピル｝−フェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオールである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２５が、群（ｃ）または群（ｄ）から選択される必要に応じて置換されているアルケニルであり、Ｒ３１が、群（ａ）または群（ｂ）から選択される必要に応じて置換されているアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
以下：
（Ｚ）−３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペント−１−エニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
（Ｅ）−３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペント−１−エニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；および
（Ｅ）−３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシペント−１−エニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、アルキルまたはハロアルキルであり、そしてＲ４が水素またはハロである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２５が、群（ｅ）または群（ｆ）から選択される必要に応じて置換されているアルキニルであり、そしてＲ３１が、群（ａ）または群（ｂ）から選択される必要に応じて置換されているアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
以下：
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペント−１−イニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３（Ｒ）−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペント−１−イニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３（Ｓ）−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペント−１−イニル）−３−メチルフェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール；および
３−（４−｛１−エチル−１−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシペント−１−イニル）−３−メチル−フェニル］−プロピル｝−２−メチルフェノキシ）−プロパン−１，２（Ｓ）−ジオール
からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸがＲ２５であり；
ＹがＲ３０であり；そして
Ｒ２５およびＲ３０が、請求項１で記載されたとおりである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、必要に応じて置換されているアルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロ、プソイドハロ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、水素であり；
Ｒ２５およびＲ３０は、各々独立して、群ａ）もしくは群ｂ）から選択される置換アルキル、群ｃ）もしくは群ｄ）から選択される置換アルケニル、または群ｅ）もしくは群ｆ）から選択される置換アルキニルであり；
群（ａ）は、
【化１３】
からなり、
群（ｂ）は、
【化１４】
からなり、
群（ｃ）は、
【化１５】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなり、
群（ｄ）は、
【化１６】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなり、
群（ｅ）は、
【化１７】
からなり、
群（ｆ）は、
【化１８】
からなり、
各Ｚは、独立して、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）（Ｒ）であり、ここでＲは、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；各ｎは、独立して０〜４の整数であり；各ｍは、独立して、１〜２の整数であり、そして各ｑは、独立して、０〜４の整数であり；
群ａ）、ｂ）ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）およびｇ）の任意の成員は、必要に応じてハロゲン化され得る、
化合物。
【請求項２２】
Ｒ２５は、群ａ）から選択される必要に応じて置換されているアルキル、群ｃ）から選択される必要に応じて置換されているアルケニル、または群ｅ）から選択される必要に応じて置換されているアルキニルであり、そしてＲ３０は、群ｂ）から選択される必要に応じて置換されているアルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、アルキルまたはハロアルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、アルキルまたはハロアルキルであり、そしてＲ４が水素である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
ＸはＲ２５であり；
Ｙは−ＯＲ３１であり；
Ｒ１およびＲ２は、エチルであり；
Ｒ３およびＲ４は、メチルであり；
Ｒ２５は、
【化１９】
からなる群より選択され；そして
Ｒ３１は、
【化２０】
からなる群より選択され、
各Ｚは、独立して、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）（Ｒ）であり、ここでＲは、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；各ｎは、独立して、０〜４の整数であり、そして各ｍは独立して、１〜２の整数である、化合物。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ＸはＲ２５であり；
Ｙは−ＯＲ３１であり；
Ｒ１およびＲ２は、エチルであり；
Ｒ３およびＲ４は、メチルであり；
Ｒ２５は、
【化２１】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなる群より選択され；そして
Ｒ３１は、
【化２２】
のシス立体配座およびトランス立体配座の両方からなる群より選択され；
各Ｚは、独立して、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）（Ｒ）であり、ここでＲは、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；各ｎは、独立して、０〜４の整数であり、そして各ｍは独立して、１〜２の整数である、化合物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ＸはＲ２５であり；
Ｙは−ＯＲ３１であり；
Ｒ１およびＲ２は、エチルであり；
Ｒ３およびＲ４は、メチルであり；
Ｒ２５は、
【化２３】
からなる群より選択され；そして
Ｒ３１は、
【化２４】
からなる群より選択され、
各Ｚは、独立して、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）（Ｒ）であり、ここでＲは、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり；各ｎは、独立して、０〜４の整数であり、そして各ｍは独立して、１〜２の整数である、化合物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物と１種以上のさらなる成分とを含む薬学的組成物であって、該成分は、抗癌剤、抗自己免疫剤、副甲状腺ホルモン、カルシウム補充物、関節炎治療薬化合物、抗炎症化合物、マトリックスメタロプロテアーゼインヒビター、炎症誘発性サイトカインのインヒビター、ＮＳＡＩＤ、コルチコステロイド、ＣＯＸ−１インヒビター、ＣＯＸ−２インヒビター、アセトアミノフェンおよびイブプロフェンからなる群より選択される、薬学的組成物。
【請求項２９】
ビタミンＤレセプター活性が関係している疾患または障害の１つ以上の症状を処置、予防または改善する方法であって、該方法は、該処置、該予防または該改善を必要としている被験体に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３０】
前記疾患または障害が、副甲状腺機能亢進、腎不全、骨軟化症、腸管吸収不良症候群、骨粗しょう症、アルツハイマー病、高増殖性皮膚病、乾癬、かゆみ、ざ瘡および脂漏性皮膚炎からなる群より選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
乳癌大腸癌、前立腺癌、卵巣癌、脳グリア腫瘍、扁平上皮癌、卵巣癌、骨髄性白血病、骨肉腫；骨髄線維症および黒色腫の１つ以上の症状を処置、予防または改善する方法であって、該方法は、該処置、該予防または該改善を必要としている被験体に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３２】
請求項３１に記載の方法であって、該方法は、５−フルオロ−ウラシル、メトトレキサート、フルダラビン、微小管阻害剤、ビンクリスチン、ビンブラスチン、タキサン類、パクリタキセル、ドセタキセル、アルキル化剤、シクロファスファミド、メルファラン、バイオコロエチルイトロスウレア、ヒドロキシ尿素、白金剤、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、ＪＭ−２１６、ＣＩ−９７３、アントラサイクリン類、ドキソルビシン、ダウノルビシン、抗生物質類、マイトマイシン、イダルビシン、アドリアマイシン、ダウノマイシン）、トポイソメラーゼインヒビター類、エトポシド、カンプトテシン類、または任意の他の細胞傷害性因子、エストラムスチンリン酸塩、プレドニムスチン、ステロイド類、抗ステロイド類、エストロゲン類、抗エストロゲン類、アンドロゲン類、抗アンドロゲン類、糖質コルチコイド類およびデキサメタゾンを含む群より選択される１種のさらなる活性成分を投与する工程をさらに包含する、方法。
【請求項３３】
請求項３２に記載の方法であって、該方法が、化学療法または放射線療法と組み合わせて請求項１に記載の化合物を投与する工程をさらに包含する、方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００７−５０９８４７（Ｐ２００７−５０９８４７Ａ）
【公表日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３５５９６（Ｐ２００６−５３５５９６）
【出願日】平成１６年１０月１３日（２００４．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３３６６６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３７７５５
【国際公開日】平成１７年４月２８日（２００５．４．２８）
【出願人】（５０４２３６６１７）エックス−セプター セラピューティクス， インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月１３日（２００４．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３３６６６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３７７５５
【国際公開日】平成１７年４月２８日（２００５．４．２８）
【出願人】（５０４２３６６１７）エックス−セプター セラピューティクス， インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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