本発明は、Ｎ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの実質的に結晶および固体状態形態（形態Ａ−ＨＣｌ、形態Ｂ、形態Ｂ−ＨＣｌ、またはこれらの形態の任意の組合せ）、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。本発明の薬学的組成物は、上記化合物の形態Ａ−ＨＣｌ、形態Ｂまたは形態Ｂ−ＨＣｌを含み、場合により、薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含み、さらに、１種または複数の追加の治療剤を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、リソソーム蓄積障害を予防および／または治療するための新規の組成物および方法を提供する。特に、本発明はゴーシェ病の予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテイナーゼの非ペプチドインヒビターを提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるマトリックスメタロプロテイナーゼの選択的インヒビターまたはこれらの薬学的に受容可能な塩が開示される。ここで、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎＯ、（ＣＨ_２）_ｎＳ、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^１、（ＣＨ_２）_ｎ（ＣＨ_２）、またはＣＨ＝ＣＨであり、ここで、ｎ＝０、１、または２であり；ＲおよびＲ^１は、独立して、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり；そしてＺは、ＮＨまたはＣＨ_２である。また、このような化合物を作製する方法、および、このような化合物を使用して腫瘍進行を阻害し、かつ関節炎のような疾患を処置する方法が開示される。
（もっと読む）

【課題】細胞分泌プロセスの阻害による疾患の治療手段を提供すること。
【解決手段】内分泌細胞、外分泌細胞、免疫学的細胞、心臓血管系の細胞、および分泌により骨障害に至る細胞からなる群より選択される非神経細胞からの分泌の阻害における使用のための薬剤であって、該薬剤は第１、第２および第３のドメインを含み、該第１のドメインが、エキソサイトーシスに必須の１以上のタンパク質を切断し、該第２のドメインが、該第１のドメインを該細胞にトランスロケートし、そして該第３のドメインが、該薬剤を該非神経細胞にターゲティングする、薬剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステル、もしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、本明細書に定義した通りである。
（もっと読む）

リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書に記載される。本発明の化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患の治療のための、かかるアンタゴニストの単独または別の化合物との組み合わせにおける使用方法も記載される。

（もっと読む）

Dll4結合分子、好ましくは、VHHおよびVHのようなDll4結合免疫グロブリン単一可変ドメイン、前記を含む医薬組成物、並びに脈管形成におけるDll4媒介作用と密接に関係する疾患の治療における前記の使用。VEGF-Aとも結合する二重特異性Dll4結合分子。Dll4結合分子をコードする核酸、宿主細胞および前記を調製する方法。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾリンジオン誘導体、その製剤組成物、及び、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する障害又は病態の治療及び／又は予防のための、それらの使用に関する。
【化３５】

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が、
【化１】


(I)
開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
（もっと読む）

本発明は、ヒトにおける癌を治療する方法及びこのような治療において有用な医薬組合せに関する。特に、前記方法は、Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミド又はその薬学上許容可能な塩若しくは溶媒和物と、Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−チオフェンカルボキシアミド又はその薬学上許容可能な塩とをそれを必要としているヒトに投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）