本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に示される意味を有する）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。開示される薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明により、式 (I) の置換ヘテロアリール誘導体、その調製方法、式 (I) の化合物を含む医薬組成物、及びヒト又は動物の障害の治療における使用法が提供される。本発明の化合物は、メラノコルチン受容体に対するAgRPの作用の阻害剤として有用であると考えられ、メラノコルチン受容体の調節に対する反応性がある可能性のある疾患の管理、治療、制御又は補助治療にとって有効であると考えられる。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスメタロプロティナーゼ（ＭＭＰ）に対する阻害能及びダウンレギュレーション能を有する新規な物質、該新規物質を含む医薬組成物、癌細胞に対するリポソームのターゲッティングを向上させる方法、新規なマトリックスメタロプロティナーゼ阻害性物質を包含する医薬用及び研究用の製剤、in vivoまたはin vitroにおいてＭＭＰ依存性の病態を阻害及びダウンレギュレートする方法、マトリックスメタロプロティナーゼの触媒活性及び非触媒活性のみならずマトリックスメタロプロティナーゼの活性化及び／又は機能を阻害する方法、並びにＭＭＰ阻害能及びダウンレギュレーション能を有する該新規物質を用いた、マトリックスメタロプロティナーゼを生化学的に単離及び精製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に記載された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。そのMCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に、肥満及び糖尿病を治療するのに適するようにする。
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本発明は、慢性炎症性疾患、ガン、及び不随意性体重低下の予防及び治療のための方法に関する。本発明の実施において、患者はＨＭＢ単独で又はそれに替わるものとしてエイコサペンタエン酸（２０：５ ω−３）、ＦＯＳ、カルニチン及びそれらの混合物との組み合わせで経腸的に投与される。ＨＭＢは、ロイシン、イソロイシン、バリン、チロシン、スレオニン及びフェニルアラニンなどの大型中性アミノ酸で強化されたアミノ−窒素源を含み、遊離アミノ酸を実質的に欠失している食品へ添加されてもよい。
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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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本発明は、組換え抗原結合領域及びＣＤ３８に特異的なそのような抗原結合領域を含む抗体及び機能性断片を提供するが、様々な傷害及び症状において絶対必要な役割を担う。
これらの抗体は、従って、例えば、血液の悪性腫瘍、例えば多発性骨髄腫を治療するのに使用することができる。発明の抗体は、診断の分野においても、並びに悪性腫瘍に付随する傷害の進行におけるＣＤ３８の役割を調査するためにも、使用することができる。発明は、前記の抗体をコードする核酸配列、該配列を含むベクター、薬学組成物及び使用のための指示書を含むキットも提供する。発明は、ＣＤ３８の新規な単離されたエピトープ及びその使用方法も提供する。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含有してなる製薬学的に許容し得る組成物及び種々の疾患、病気又は障害の治療において前記組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、生物学的試料中のＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、ＡＧＣ又はＩｔｋキナーゼ活性の阻害方法に関し、この方法は、この生物学的試料を本発明の化合物と又はこの化合物を含有する組成物と接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４受容体アンタゴニストとα２δリガンドの組合せおよびその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに疼痛、特に炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛および侵害受容性疼痛の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

特に食細胞において、ｃＰＬＡ_２発現及びスーパーオキシド生成を阻害できる、ｃＰＬＡ_２に対するアンチセンスオリゴヌクレオチドを提供する。これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドは、炎症状態、特に関節炎、及び神経変性疾患の治療にとって強力な薬剤である。アンチセンスオリゴヌクレオチド又はそれを含む組成物は、このような疾患の治療方法に使用できる。 （もっと読む）