本発明は、炭素（１６）が単結合又は二重結合、及び炭素（２３）が単結合、二重結合又は三重結合である、メチル又はシクロプロピルで炭素（２０）位が置換されている、コレカルシフェロールの（１，３）ジアシル化ビタミンＤ_３類縁体を提供する。種々のアルキル又はハロアルキル置換基が炭素（２５）位に取り込まれている。本発明は、薬学的に許容されるそれらのエステル、塩及びプロドラッグを提供するものであり、更に、ビタミンＤ_３が関与する症状を治療するために当該化合物を使用する方法、及び当該化合物を含有する医薬組成物も開示している。 （もっと読む）

本発明は、２−アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体およびエストロゲンアゴニスト／アンタゴニスト、あるいはその製薬上許容可能な塩またはプロドラッグの組合せを包含する医薬組成物に、ならびにそれを必要とする患者に投与するステップを含む方法に関する。特に本発明は、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ₃および（−）−シス−６−フェニル−５−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−オール、あるいはその製薬上許容可能な塩またはプロドラッグを包含する医薬組成物に、ならびにそれを必要とする患者に投与するステップを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】分泌ホスホリパーゼＡ２ ＩＩＡ（ｓＰＬＡ２ ＩＩＡ）またはその部分、より具体的にはヒトｓＰＬＡ２ ＩＩＡに結合する構造体を少なくとも含む化合物であって、かつ構造体が、
ａ）細胞表面上、または、溶液中で、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液中で、最も好ましくはインビボで、少なくとも１つ以上のｓＰＬＡ２ ＩＩＡの機能を遮断し、
ｂ）及び／または、溶液から、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液から、最も好ましくはインビボで、ｓＰＬＡ２ ＩＩＡを除去する、化合物。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、その表面に治療剤分子が結合したインプラントを対象とする。治療剤分子は、インプラントに隣接、近接または付着している細胞と相互作用する。共有結合した治療剤分子は、インプラントに隣接している細胞に特有のｐＨ変化または酵素によって、インプラント表面から放出されてもよい。好ましくは、共有結合した薬剤が細菌によってインプラント表面から放出される抗生物質を含み、このようにして、細菌のコロニー形成およびバイオフィルム形成のいずれの中心としても作用すると思われるインプラント上の部位に、抗生物質が確実に放出される。
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本発明は、治療を必要とする患者に２アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体とビスホスフォネートの組合せを投与することを含む、医薬組成物及び治療方法に関する。特に、本発明は、治療を必要とする患者に２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１ａ，２５ジヒドロキシビタミンＤ_３及びビスホスフォネートを投与することを含む、医薬組成物及び治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体と副甲状腺ホルモン又はその活性断片又は変異体の組合せを含んでなる医薬組成物と、その必要な患者へそれを投与することを含んでなる治療の方法に関する。特に、本発明は、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と副甲状腺ホルモン又はその活性断片又は変異体を含んでなる医薬組成物と、その必要な患者へそれを投与することを含んでなる治療の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体


（式中、位置６、７又は８のＲは、水素又はハロゲン原子、メチル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル基又は式：−ＮＲ_５Ｒ_６、−ＮＨ−ＳＯ_２−Ａｌｋ、−ＮＨ−ＣＯ−Ａｌｋ、−ＮＨ−ＣＯ_２−Ａｌｋ、−Ｏ−Ａｌｋ−ＣＯＯＲ_７、−Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ_５Ｒ_６、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｐｈ又は−ＣＯ−ＮＲ_５Ｒ_６（式中、Ｒ_１は、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル基、置換フェニル基、１個もしくは２個の場合によっては置換されているヘテロ原子を有する５又は６結合のへテロアリール基であり；Ｒ_２は、アルキル、シクロアルキル基又は場合によっては置換されているフェニル基であり；同一であるか又は異なるものであるＲ_３及びＲ_４は、それぞれが、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ニトロ基又は式：−ＮＲ_５Ｒ_６、−ＮＨ−ＣＯ−Ａｌｋ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＦ_３、−ＣＯ−ＮＲ_５Ｒ_６もしくは−ＣＯ−ＮＨＯＨである。）の基である。）、最終的に医薬的に許容される塩の形態を取るものに関する。
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以下の構造（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘ、Ｙ及びｎは本明細書中に定義の通りである）を有するベンゾピラノン化合物が開示される。ベンゾピラノン化合物は、有効量のベンゾピラノン化合物をその治療又は予防が必要な患者に投与することを含む、骨吸収疾患、新生物疾患、関節炎、エストロゲンの存在によって悪化する疾患、又はエストロゲンの存在により改善される疾患の治療又は予防；細胞を有効量のベンゾピラノン化合物と接触させることを含む、骨細胞におけるエストロゲン受容体（ＥＲ）の機能の活性化、癌細胞におけるＥＲの機能の抑制、細胞におけるインターロイキン−６（ＩＬ−６）の発現の阻害、並びに新生物細胞の増殖の抑制に有効である。
【化１】

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本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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