プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な組成物
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、ＣＨまたはＮであり；
環Ｂは、必要に応じて置換された５〜６員のヘテロアリール環であり、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
Ｒ１は、０〜３個の窒素を有する、必要に応じて置換された６員のアリール環であり；そして
環Ａは、以下：
【化２】
から選択される必要に応じて置換された環である、化合物。
【請求項２】
式Ｉの化合物：
【化３】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、ＣＨまたはＮであって、ここで該Ｈは、必要に応じて（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＮＨ２で置き換えられ；
環Ｂは、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環、あるいは複素環式環であり、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
Ｒ１は：
必要に応じて置換された６〜１０員のアリール環、または５〜１０員のヘテロアリール環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、環、
６〜１０員のアリール環または５〜１０員のヘテロアリール環で置換された−（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）、あるいはＣ３〜Ｃ８脂環式環、または複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し、各々の脂肪族および各環は、必要に応じて置換されている、脂肪族または環、あるいは、
必要に応じて置換されたＣ３〜Ｃ８脂環式、
であり；
環Ａは、以下：
【化４】
より選択される必要に応じて置換された環であり、
各々のアリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のＲ３基で置換され、ここでＲ３は、ハロゲン；−Ｂ（ＯＨ）２；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＳＲＯ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）；必要に応じて置換された５〜６員の複素環式環；必要に応じてＲＯで置換されたフェニル：必要に応じてＲＯで置換された−Ｏ（フェニル）；必要に応じてＲＯで置換された−（ＣＨ２）１〜２（フェニル）；必要に応じてＲＯで置換された−ＣＨ＝ＣＨ（フェニル）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨＲＯ；−Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｓ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−ＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｓ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（ＮＯＲＯ）ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）３ＲＯ；−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−Ｓ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ；−Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２；または−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＯ、であり；
ＲＯの各々の独立した出現例は、水素、Ｃ１〜６脂肪族、５〜１０員のヘテロアリール環または複素環式環、フェニル、−Ｏ（フェニル）、−ＣＨ２（フェニル）、５員の複素環式環から選択され；
ＲＯの各々の基は、必要に応じてＪで置換され、ここで、Ｊは、アリール、フェニル、ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨ（ＣＨ２）フェニル、ハロゲン、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４）脂肪族、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、５〜６員の複素環式環、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）であるか、あるいは、
Ｊの各々の基は、必要に応じてＪ’で置換され、Ｊ’は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨ（ＣＨ２）フェニル、ハロゲン、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、５〜６員の複素環式環、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）であり、Ｊ’基の各々は、必要に応じてＣ１〜４脂肪族、ハロゲンで置換され、該Ｊ’のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換であり；
２つのＲＯは、各々が結合している１個または複数の原子と一緒になって、５〜８員の複素環式環、アリール環、またはヘテロアリール環、あるいは３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
各々の脂肪族基、またはヘテロ脂肪族基、あるいは非芳香族の複素環式環は、必要に応じてＲ３、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）、または＝ＮＲ＊で置換され、
各々のＲ＊は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族から独立して選択され、ここで、該Ｒ＊の脂肪族基上の必要に応じた置換基は、５〜６員の複素環式環、ヘテロアリール、アリール、ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｒ＊、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択され、該Ｒ＊のＣ１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；そして
非芳香族の複素環式環の各々の窒素は、必要に応じて、−（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２、または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋で置換され；
Ｒ＋は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換された−（Ｏ）フェニル、必要に応じて置換された−ＣＨ２（フェニル）、必要に応じて置換された−（ＣＨ２）１〜２（フェニル）；必要に応じて置換された−ＣＨ＝ＣＨ（フェニル）；あるいは非置換の５〜６員のヘテロアリール環、または複素環式環であって、該環は、酸素、窒素または硫黄から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を有し、ここで、Ｒ＋の該脂肪族基または該フェニル環上の必要に応じた置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択され、該Ｒ＋のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換であるか、あるいは、
２つのＲ＋は、各々が結合している１個または複数の原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環、あるいは３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、化合物。
【請求項３】
式Ｉの化合物：
【化５】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、ＣＨ、ＣＮＨ２、またはＮであり；
環Ｂは、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環、または複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
環Ｂは、必要に応じて１つ以上のオキソ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲＯ、−ＮＨＲＯ、Ｎ（ＲＯ）２、５〜６員の複素環式環、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、アリール、ヘテロアリール、およびＲＯで置換され、
各々のＲＯは、Ｈであるか、あるいは必要に応じてフェニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨ（ＣＨ２）フェニル、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ヘテロアリール、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ハロゲン、必要に応じて置換された−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、必要に応じて置換された５〜６員の複素環式環、ＣＯＯ脂肪族、およびＯＨで独立して置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ１は、０〜３個の窒素原子を有する必要に応じて置換された６員のアリール環またはヘテロアリール環、（Ｃ１〜４脂肪族）−アリール環、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、
Ｒ１は、１つ以上のハロゲンまたは−ＯＲＯで必要に応じて置換され、ここで、各々のＲＯは、Ｃ１〜４脂肪族であり；
環Ａは、以下：
【化６】
【化７】
から選択される必要に応じて置換された環であり、
ここで、環Ａは、必要に応じてオキソ、−ＯＨ、ＮＨ２、または−ＣＨ３で置換され；そして
各々のアリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のハロゲン；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＳＲＯ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；必要に応じてＲＯで置換されたフェニル：必要に応じてＲＯで置換された−Ｏ（フェニル）；必要に応じてＲＯで置換された−（ＣＨ２）１〜２（フェニル）；必要に応じてＲＯで置換された−ＣＨ＝ＣＨ（フェニル）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｓ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−ＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｓ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（ＮＯＲＯ）ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）３ＲＯ；−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−Ｓ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ；−Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２；または−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＯで置換され；
ＲＯの各々の独立した出現例は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、必要に応じて置換された５〜９員のヘテロアリール環または複素環式環、フェニル、−（Ｏ）フェニル、−ＣＨ２（フェニル）、必要に応じて置換された−Ｏ（５〜６員の複素環式環）、または必要に応じて置換された−ＣＨ２（５〜６員の複素環式環）から選択され；
ＲＯの脂肪族基は、必要に応じてＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）で置換され、該ＲＯのＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換であるか、あるいは、
２つのＲＯは、各々が結合している１個または複数の原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環、あるいは３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
各々の脂肪族基、またはヘテロ脂肪族基、あるいは非芳香族の複素環式環は、必要に応じて、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）、複素環式環、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＲ＊、Ｎ（Ｒ＊）２、ＣＯ（複素環式環）、Ｒ＊、ＮＨＳＯ２Ｒ＊または＝ＮＲ＊で置換され、
各々のＲ＊は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族から独立して選択され、該Ｒ＊の脂肪族基上の必要に応じた置換基は、５〜６員の複素環式環、ヘテロアリール、アリール、ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｒ＊、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択され、ここで該Ｒ＊のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換であり；そして
非芳香族の複素環式環の各々の窒素は、必要に応じて−（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２、または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋で置換され；
Ｒ＋は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換された−（Ｏ）フェニル、必要に応じて置換された−ＣＨ２（フェニル）、必要に応じて置換された−（ＣＨ２）１〜２（フェニル）；必要に応じて置換された−ＣＨ＝ＣＨ（フェニル）；あるいは非置換の５〜６員のヘテロアリール環、または複素環式環であって、該環は、酸素、窒素または硫黄から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を有し、ここで、該Ｒ＋の脂肪族基またはフェニル環上の必要に応じた置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択され、該Ｒ＋のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換であるか、あるいは、
２つのＲ＋は、各々が結合している１個または複数の原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環、あるいは３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、化合物。
【請求項４】
式Ｉの化合物：
【化８】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、ＣＨ、ＣＮＨ２、またはＮであり；
環Ｂは、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環、または複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
環Ｂは、必要に応じて１つ以上のオキソ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲＯ、−ＮＨＲＯ、Ｎ（ＲＯ）２、５〜６員の複素環式環、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、アリール、ヘテロアリール、およびＲＯで置換され、
各々のＲＯは、Ｈであるか、あるいは必要に応じてフェニル、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ２）フェニル、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ヘテロアリール、ＣＯＯ脂肪族、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ハロゲン、必要に応じて置換された−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、必要に応じて置換された５〜６員の複素環式環、およびＯＨで独立して置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ１は、０〜３個の窒素を有する必要に応じて置換された６員のアリール環またはヘテロアリール環であり、
Ｒ１は、必要に応じて１つ以上のハロゲンまたは−ＯＲＯで置換されており、ここで、各々のＲＯは、Ｃ１〜４脂肪族であり；
環Ａは、以下：
【化９】
から選択される必要に応じて置換された環であり、
ここで、環Ａは、必要に応じてオキソ、−ＯＨ、ＮＨ２、または−ＣＨ３で置換されており；そして
各々のアリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のハロゲン；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ；または−ＮＲＯＳＯ２ＲＯで置換されており；
ＲＯの各々の独立した出現例は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、必要に応じて置換された６〜９員のヘテロアリール環または複素環式環、あるいは必要に応じて置換された−ＣＨ２（５〜６員の複素環式環）から選択され；
ＲＯの脂肪族基は、必要に応じてＮ（非置換のＣ１〜４脂肪族）２で置換されており、
各々の脂肪族基、またはヘテロ脂肪族基、あるいは非芳香族の複素環式環は、必要に応じて、＝Ｏ、複素環式環、ＮＨＲ＊、Ｎ（Ｒ＊）２、ＮＨＳＯ２Ｒ＊、ＣＯ（複素環式環）、ＣＨ２ＯＨ、ＯＨ、および−Ｒ＊で置換されており、ここで、各々のＲ＊は、Ｈであるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
該Ｒ＊の脂肪族基の必要に応じた置換基は、５〜６員の複素環式環およびアリールから選択され；そして
非芳香族の複素環式環の各々の窒素は、必要に応じて（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋で置換され；
Ｒ＋は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり、ここで、該Ｒ＋の脂肪族基上の必要に応じた置換基は、ＣＮである、化合物。
【請求項５】
式Ｉの化合物：
【化１０】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、ＣＨ、ＣＮＨ２、またはＮであり；
環Ｂは、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環、または複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
環Ｂは、必要に応じて１つ以上のオキソ；クロロ；ブロモ；フルオロ；−ＣＨ２ＯＨ；−ＯＨ；−ＯＣＨ３；ＣＨ３；−ＮＨＣＨ３；−ＮＨＣＨ２ＣＨ３；−Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨ−ＣＨ２−テトラヒドロフラニル、ピロリジニル；ピペリジニル；ピラゾリル；−ＣＯＯ（ＣＨ３）；−Ｂ（ＯＨ）２；フェニル；ベンジル；ピリジニル（ｐｙｒｉｎｄｉｎｙｌ）；ピリミジニル；イミダゾリル；Ｈ；シクロプロピル；シクロヘキシル；シクロヘキセニル；−ＣＨ２ＣＨ３；−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；Ｎ（ＣＨ３）２で置換されたプロピニル；エテニル；トリアゾリルで置換されたエテニル；−ＣＨ２ＣＨ２−トリアゾリル；ＮＨ（ＣＨ３）；ＮＨ（ＣＨ２）フェニル；Ｎ（ＣＨ３）２；必要に応じて−ＳＯ２（ＣＨ３）、−ＮＨＳＯ２（ＣＨ３）で置換されたイミダゾ−１，２−ｅ−ピリジニル；必要に応じて置換された−ＣＯ（ピペラジニル）または−ＣＯ（ピロリジニル）、必要に応じて置換されたモルホリニル、またはトリアゾリル、あるいはＯＨで置換され；
Ｒ１は、０〜３個の窒素を有する必要に応じて置換された６員のアリール環またはヘテロアリール環であり、
Ｒ１は、必要に応じて１つ以上のハロゲン、または−ＯＲＯで置換され、ここで各々のＲＯは、Ｃ１〜４脂肪族であり；
環Ａは、以下：
【化１１】
から選択される必要に応じて置換された環であり、
環Ａは、必要に応じてオキソ、−ＯＨ、ＮＨ２または−ＣＨ３で置換され；そして
各々のアリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のフルオロ：クロロ；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＣＮ；ＮＯ２；−Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３；−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；または−ＮＨＳＯ２ＣＨ３で置換され；
ＲＯの各々の独立した出現例は、水素、ＣＨ３、−ＣＨ２（Ｎ（ＣＨ３）２、必要に応じて置換されたピリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、モルホリニル、必要に応じて置換された３，９−ジアザ−ビシクロ［４．２．１］ノナン、ピペラジニルまたはピロリジニル、あるいは必要に応じて置換された−ＣＨ２（モルホリニル）、または−ＣＨ２（ピペラジニル）から選択され；
各々の脂肪族基、またはヘテロ脂肪族基、あるいは非芳香族の複素環式環は、必要に応じて、＝Ｏ、ピロリジニル、ＯＨ、ＮＨベンジル、ＮＨ２、および−ＣＯ（ピペラジニル）で置換され；そして
非芳香族複素環式環の各々の窒素は、必要に応じて−ＣＨ３、−（ＣＨ３）２、−Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３で置換される、化合物。
【請求項６】
請求項２に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換された５員のヘテロアリール環であり、該環は、１個の窒素、ならびに窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する、化合物。
【請求項７】
請求項２に記載の化合物であって、環Ｂは、１〜３個の窒素を有する必要に応じて置換された６員のヘテロアリール環である、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換されたピリド環である、化合物。
【請求項９】
請求項７に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換されたピリド環である、化合物。
【請求項１０】
請求項７に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換されたピラジノ環である、化合物。
【請求項１１】
請求項７に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換されたピリダゾ環である、化合物。
【請求項１２】
請求項２に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換されたフェニル環である、化合物。
【請求項１３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニル環である、化合物。
【請求項１４】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１は、必要に応じて置換されたピリジル環またはピリミジニル環である、化合物。
【請求項１５】
請求項２に記載の化合物であって、環Ａは、必要に応じて置換された環であり、該環は、イソキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルから選択される、化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、環Ａは、以下：
【化１２】
から選択される、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、環Ａは、以下：
【化１３】
から選択される、化合物。
【請求項１８】
請求項１５に記載の化合物であって、環Ａは：
【化１４】
である、化合物。
【請求項１９】
請求項２に記載の化合物であって、Ｗは、ＣＨである、化合物。
【請求項２０】
以下：
【化１５】
【化１６】
【化１７】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２１】
番号３３〜１５５からなる群より選択される、化合物。
【請求項２２】
有効量の請求項２に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の組成物であって、前記化合物は、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、またはＫＤＲプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害するのに十分な量におけるものである、組成物。
【請求項２４】
治療剤をさらに含む、請求項２２に記載の組成物であって、該治療剤は、化学療法剤または抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を処置するための薬剤、破壊性骨障害（ｄｅｓｔｒｕｃｔｉｖｅ ｂｏｎｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、免疫欠損性障害を処置するための薬剤から選択される、組成物。
【請求項２５】
以下：
（ａ）患者；または
（ｂ）生物学的サンプル；
においてｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）請求項２２に記載の組成物；または
（ｂ）請求項２に記載の化合物；
を該患者に投与するか、またはそれを該生物学的サンプルと接触させる工程を包含する、方法。
【請求項２６】
処置または重篤度の軽減を必要とする患者において、癌もしくは増殖性障害を処置するかまたは癌もしくは増殖性障害の重篤度を軽減する方法であって、以下：
（ａ）請求項２２に記載の組成物；または
（ｂ）請求項２に記載の化合物；
を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２７】
請求項２６に記載の方法であって、該方法は、化学療法剤または抗増殖剤から選択されるさらなる治療剤を、前記患者に投与するさらなる工程を包含し、
ここで、該さらなる治療剤は、前記組成物とともに単一の投薬形態で投与されるか、または該組成物とは別個に複数の投薬形態の一部として投与される、方法。
【請求項２８】
処置または重篤度の軽減を必要とする患者において、腎臓癌を処置するか、腎臓癌の重篤度を軽減する方法であって、請求項２２に記載の組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２９】
処置または重篤度の軽減を必要とする患者において、膠芽腫、胃癌、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肝臓癌、膵臓癌または肺癌から選択される疾患または状態を処置するかまたは該疾患または状態の重篤度を軽減する方法であって、請求項２２に記載の組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項３０】
請求項２９に記載の方法であって、前記疾患または状態は、膠芽腫、乳癌、結腸癌、または肝臓癌である、方法。
【請求項３１】
患者において腫瘍の転移を阻害する方法であって、請求項２２に記載の組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項３２】
処置を必要とする患者においてぜん息を処置する方法であって、請求項２２に記載の組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項３３】
アレルギー性障害、増殖性障害、自己免疫障害、組織移植に関連する状態、炎症性障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患、または破壊性骨障害から選択される疾患または状態を処置するか、該疾患または状態の重篤度を軽減する方法であって、以下：
請求項２２に記載の組成物；または
請求項２に記載の化合物；
を患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項３４】
請求項３３に記載の方法であって、化学療法剤または抗増殖剤、アルツハイマー病の処置、パーキンソン病の処置、多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤、ぜん息の処置、統合失調症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を処置するための薬剤、破壊性骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、血液障害を処置するための薬剤、免疫欠損性障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤を前記患者に投与する工程をさらに包含し、ここで、
該さらなる治療剤は、該処置される疾患について適切であり；そして
該さらなる治療剤は、前記組成物とともに単一投薬形態で投与されるか、または該組成物とは別個に複数の投薬形態の一部として投与される、方法。
【請求項３５】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は癌である、方法。
【請求項３６】
請求項３５に記載の方法であって、前記癌は、胸部、子宮、子宮頚部、前立腺、精巣、尿路、食道、喉頭、膠芽腫、神経芽腫、胃、皮膚、角化棘細胞腫、肺、類表皮癌、大細胞癌、小細胞癌、肺腺癌、骨、結腸、肺腫、膵臓、腺癌、甲状腺、濾胞状癌、未分化の癌、乳頭状癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆汁通過障害、腎臓癌、骨髄障害、リンパ障害、ホジキン病、毛様細胞、口腔前庭および咽頭（経口）、唇、舌、口、咽頭、小腸、結腸直腸、大腸、直腸、脳および中枢神経系、ならびに白血病からなる群から選択される、方法。
【請求項３７】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝性疾患、神経学的疾患および神経変性疾患、心血管疾患、アレルギー、ぜん息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連の痴呆、筋萎縮側索硬化（ＡＭＬ、ルー・ゲーリグ病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再灌流／虚血、および禿頭症から選択される、方法。
【請求項３８】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、癌、アルツハイマー病、再狭窄、新脈管形成、糸球体腎炎、サイメガロウイルス、ＨＩＶ、ヘルペス、乾癬、アテローム性硬化症、脱毛症、および自己免疫疾患から選択される、方法。
【請求項３９】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、高カルシウム血症、骨粗しょう症、変形性関節症、癌、骨転移、およびパジェット病から選択される、方法。
【請求項４０】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、免疫応答、アレルギー性反応またはＩ型過敏性反応、およびぜん息、自己免疫疾患、移植拒絶、対宿主性移植片病、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化、多発性硬化症、神経変性障害、家族性筋萎縮性側索硬化（ＦＡＬＳ）、固形の悪性疾患および血液学的悪性疾患、白血病およびリンパ腫から選択される、方法。
【請求項４１】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、造血性障害、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄性白血病（ＡＰＬ）、および急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、から選択される、方法。
【請求項４２】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、アレルギー性障害である、方法。
【請求項４３】
請求項４２に記載の方法であって、前記疾患または状態は、ぜん息である、方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、ＣＨまたはＮであり；
環Ｂは、必要に応じて置換された５〜６員のヘテロアリール環であり、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
Ｒ１は、０〜３個の窒素を有する、必要に応じて置換された６員のアリール環であり；そして
環Ａは、以下：
【化２】
から選択される必要に応じて置換された環である、化合物。
【請求項２】
式Ｉの化合物：
【化３】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、ＣＨまたはＮであって、ここで該Ｈは、必要に応じて（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＮＨ２で置き換えられ；
環Ｂは、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環、あるいは複素環式環であり、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
Ｒ１は：
必要に応じて置換された６〜１０員のアリール環、または５〜１０員のヘテロアリール環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、環、
６〜１０員のアリール環または５〜１０員のヘテロアリール環で置換された−（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）、あるいはＣ３〜Ｃ８脂環式環、または複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し、各々の脂肪族および各環は、必要に応じて置換されている、脂肪族または環、あるいは、
必要に応じて置換されたＣ３〜Ｃ８脂環式、
であり；
環Ａは、以下：
【化４】
より選択される必要に応じて置換された環であり、
各々のアリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のＲ３基で置換され、ここでＲ３は、ハロゲン；−Ｂ（ＯＨ）２；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＳＲＯ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）；必要に応じて置換された５〜６員の複素環式環；必要に応じてＲＯで置換されたフェニル：必要に応じてＲＯで置換された−Ｏ（フェニル）；必要に応じてＲＯで置換された−（ＣＨ２）１〜２（フェニル）；必要に応じてＲＯで置換された−ＣＨ＝ＣＨ（フェニル）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨＲＯ；−Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｓ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−ＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｓ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（ＮＯＲＯ）ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）３ＲＯ；−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−Ｓ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ；−Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２；または−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＯ、であり；
ＲＯの各々の独立した出現例は、水素、Ｃ１〜６脂肪族、５〜１０員のヘテロアリール環または複素環式環、フェニル、−Ｏ（フェニル）、−ＣＨ２（フェニル）、５員の複素環式環から選択され；
ＲＯの各々の基は、必要に応じてＪで置換され、ここで、Ｊは、アリール、フェニル、ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨ（ＣＨ２）フェニル、ハロゲン、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４）脂肪族、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、５〜６員の複素環式環、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）であるか、あるいは、
Ｊの各々の基は、必要に応じてＪ’で置換され、Ｊ’は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨ（ＣＨ２）フェニル、ハロゲン、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、５〜６員の複素環式環、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）であり、Ｊ’基の各々は、必要に応じてＣ１〜４脂肪族、ハロゲンで置換され、該Ｊ’のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換であり；
２つのＲＯは、各々が結合している１個または複数の原子と一緒になって、５〜８員の複素環式環、アリール環、またはヘテロアリール環、あるいは３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
各々の脂肪族基、またはヘテロ脂肪族基、あるいは非芳香族の複素環式環は、必要に応じてＲ３、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）、または＝ＮＲ＊で置換され、
各々のＲ＊は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族から独立して選択され、ここで、該Ｒ＊の脂肪族基上の必要に応じた置換基は、５〜６員の複素環式環、ヘテロアリール、アリール、ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｒ＊、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択され、該Ｒ＊のＣ１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；そして
非芳香族の複素環式環の各々の窒素は、必要に応じて、−（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２、または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋で置換され；
Ｒ＋は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換された−（Ｏ）フェニル、必要に応じて置換された−ＣＨ２（フェニル）、必要に応じて置換された−（ＣＨ２）１〜２（フェニル）；必要に応じて置換された−ＣＨ＝ＣＨ（フェニル）；あるいは非置換の５〜６員のヘテロアリール環、または複素環式環であって、該環は、酸素、窒素または硫黄から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を有し、ここで、Ｒ＋の該脂肪族基または該フェニル環上の必要に応じた置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択され、該Ｒ＋のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換であるか、あるいは、
２つのＲ＋は、各々が結合している１個または複数の原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環、あるいは３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、化合物。
【請求項３】
式Ｉの化合物：
【化５】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、ＣＨ、ＣＮＨ２、またはＮであり；
環Ｂは、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環、または複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
環Ｂは、必要に応じて１つ以上のオキソ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲＯ、−ＮＨＲＯ、Ｎ（ＲＯ）２、５〜６員の複素環式環、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、アリール、ヘテロアリール、およびＲＯで置換され、
各々のＲＯは、Ｈであるか、あるいは必要に応じてフェニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨ（ＣＨ２）フェニル、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ヘテロアリール、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ハロゲン、必要に応じて置換された−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、必要に応じて置換された５〜６員の複素環式環、ＣＯＯ脂肪族、およびＯＨで独立して置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ１は、０〜３個の窒素原子を有する必要に応じて置換された６員のアリール環またはヘテロアリール環、（Ｃ１〜４脂肪族）−アリール環、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、
Ｒ１は、１つ以上のハロゲンまたは−ＯＲＯで必要に応じて置換され、ここで、各々のＲＯは、Ｃ１〜４脂肪族であり；
環Ａは、以下：
【化６】
【化７】
から選択される必要に応じて置換された環であり、
ここで、環Ａは、必要に応じてオキソ、−ＯＨ、ＮＨ２、または−ＣＨ３で置換され；そして
各々のアリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のハロゲン；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＳＲＯ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；必要に応じてＲＯで置換されたフェニル：必要に応じてＲＯで置換された−Ｏ（フェニル）；必要に応じてＲＯで置換された−（ＣＨ２）１〜２（フェニル）；必要に応じてＲＯで置換された−ＣＨ＝ＣＨ（フェニル）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｓ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−ＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｓ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（ＮＯＲＯ）ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）３ＲＯ；−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−Ｓ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ；−Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２；または−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＯで置換され；
ＲＯの各々の独立した出現例は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、必要に応じて置換された５〜９員のヘテロアリール環または複素環式環、フェニル、−（Ｏ）フェニル、−ＣＨ２（フェニル）、必要に応じて置換された−Ｏ（５〜６員の複素環式環）、または必要に応じて置換された−ＣＨ２（５〜６員の複素環式環）から選択され；
ＲＯの脂肪族基は、必要に応じてＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）で置換され、該ＲＯのＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換であるか、あるいは、
２つのＲＯは、各々が結合している１個または複数の原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環、あるいは３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
各々の脂肪族基、またはヘテロ脂肪族基、あるいは非芳香族の複素環式環は、必要に応じて、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）、複素環式環、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＲ＊、Ｎ（Ｒ＊）２、ＣＯ（複素環式環）、Ｒ＊、ＮＨＳＯ２Ｒ＊または＝ＮＲ＊で置換され、
各々のＲ＊は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族から独立して選択され、該Ｒ＊の脂肪族基上の必要に応じた置換基は、５〜６員の複素環式環、ヘテロアリール、アリール、ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｒ＊、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択され、ここで該Ｒ＊のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換であり；そして
非芳香族の複素環式環の各々の窒素は、必要に応じて−（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２、または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋で置換され；
Ｒ＋は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換された−（Ｏ）フェニル、必要に応じて置換された−ＣＨ２（フェニル）、必要に応じて置換された−（ＣＨ２）１〜２（フェニル）；必要に応じて置換された−ＣＨ＝ＣＨ（フェニル）；あるいは非置換の５〜６員のヘテロアリール環、または複素環式環であって、該環は、酸素、窒素または硫黄から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を有し、ここで、該Ｒ＋の脂肪族基またはフェニル環上の必要に応じた置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択され、該Ｒ＋のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換であるか、あるいは、
２つのＲ＋は、各々が結合している１個または複数の原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環、あるいは３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、化合物。
【請求項４】
式Ｉの化合物：
【化８】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、ＣＨ、ＣＮＨ２、またはＮであり；
環Ｂは、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環、または複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
環Ｂは、必要に応じて１つ以上のオキソ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲＯ、−ＮＨＲＯ、Ｎ（ＲＯ）２、５〜６員の複素環式環、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、アリール、ヘテロアリール、およびＲＯで置換され、
各々のＲＯは、Ｈであるか、あるいは必要に応じてフェニル、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ２）フェニル、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ヘテロアリール、ＣＯＯ脂肪族、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ハロゲン、必要に応じて置換された−ＣＯ（５〜６員の複素環式環）、必要に応じて置換された５〜６員の複素環式環、およびＯＨで独立して置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ１は、０〜３個の窒素を有する必要に応じて置換された６員のアリール環またはヘテロアリール環であり、
Ｒ１は、必要に応じて１つ以上のハロゲンまたは−ＯＲＯで置換されており、ここで、各々のＲＯは、Ｃ１〜４脂肪族であり；
環Ａは、以下：
【化９】
から選択される必要に応じて置換された環であり、
ここで、環Ａは、必要に応じてオキソ、−ＯＨ、ＮＨ２、または−ＣＨ３で置換されており；そして
各々のアリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のハロゲン；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ；または−ＮＲＯＳＯ２ＲＯで置換されており；
ＲＯの各々の独立した出現例は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族、必要に応じて置換された６〜９員のヘテロアリール環または複素環式環、あるいは必要に応じて置換された−ＣＨ２（５〜６員の複素環式環）から選択され；
ＲＯの脂肪族基は、必要に応じてＮ（非置換のＣ１〜４脂肪族）２で置換されており、
各々の脂肪族基、またはヘテロ脂肪族基、あるいは非芳香族の複素環式環は、必要に応じて、＝Ｏ、複素環式環、ＮＨＲ＊、Ｎ（Ｒ＊）２、ＮＨＳＯ２Ｒ＊、ＣＯ（複素環式環）、ＣＨ２ＯＨ、ＯＨ、および−Ｒ＊で置換されており、ここで、各々のＲ＊は、Ｈであるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
該Ｒ＊の脂肪族基の必要に応じた置換基は、５〜６員の複素環式環およびアリールから選択され；そして
非芳香族の複素環式環の各々の窒素は、必要に応じて（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋で置換され；
Ｒ＋は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり、ここで、該Ｒ＋の脂肪族基上の必要に応じた置換基は、ＣＮである、化合物。
【請求項５】
式Ｉの化合物：
【化１０】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｗは、ＣＨ、ＣＮＨ２、またはＮであり；
環Ｂは、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環、または複素環式環であって、該環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有し；
環Ｂは、必要に応じて１つ以上のオキソ；クロロ；ブロモ；フルオロ；−ＣＨ２ＯＨ；−ＯＨ；−ＯＣＨ３；ＣＨ３；−ＮＨＣＨ３；−ＮＨＣＨ２ＣＨ３；−Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨ−ＣＨ２−テトラヒドロフラニル、ピロリジニル；ピペリジニル；ピラゾリル；−ＣＯＯ（ＣＨ３）；−Ｂ（ＯＨ）２；フェニル；ベンジル；ピリジニル（ｐｙｒｉｎｄｉｎｙｌ）；ピリミジニル；イミダゾリル；Ｈ；シクロプロピル；シクロヘキシル；シクロヘキセニル；−ＣＨ２ＣＨ３；−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；Ｎ（ＣＨ３）２で置換されたプロピニル；エテニル；トリアゾリルで置換されたエテニル；−ＣＨ２ＣＨ２−トリアゾリル；ＮＨ（ＣＨ３）；ＮＨ（ＣＨ２）フェニル；Ｎ（ＣＨ３）２；必要に応じて−ＳＯ２（ＣＨ３）、−ＮＨＳＯ２（ＣＨ３）で置換されたイミダゾ−１，２−ｅ−ピリジニル；必要に応じて置換された−ＣＯ（ピペラジニル）または−ＣＯ（ピロリジニル）、必要に応じて置換されたモルホリニル、またはトリアゾリル、あるいはＯＨで置換され；
Ｒ１は、０〜３個の窒素を有する必要に応じて置換された６員のアリール環またはヘテロアリール環であり、
Ｒ１は、必要に応じて１つ以上のハロゲン、または−ＯＲＯで置換され、ここで各々のＲＯは、Ｃ１〜４脂肪族であり；
環Ａは、以下：
【化１１】
から選択される必要に応じて置換された環であり、
環Ａは、必要に応じてオキソ、−ＯＨ、ＮＨ２または−ＣＨ３で置換され；そして
各々のアリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のフルオロ：クロロ；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＣＮ；ＮＯ２；−Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３；−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；または−ＮＨＳＯ２ＣＨ３で置換され；
ＲＯの各々の独立した出現例は、水素、ＣＨ３、−ＣＨ２（Ｎ（ＣＨ３）２、必要に応じて置換されたピリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、モルホリニル、必要に応じて置換された３，９−ジアザ−ビシクロ［４．２．１］ノナン、ピペラジニルまたはピロリジニル、あるいは必要に応じて置換された−ＣＨ２（モルホリニル）、または−ＣＨ２（ピペラジニル）から選択され；
各々の脂肪族基、またはヘテロ脂肪族基、あるいは非芳香族の複素環式環は、必要に応じて、＝Ｏ、ピロリジニル、ＯＨ、ＮＨベンジル、ＮＨ２、および−ＣＯ（ピペラジニル）で置換され；そして
非芳香族複素環式環の各々の窒素は、必要に応じて−ＣＨ３、−（ＣＨ３）２、−Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３で置換される、化合物。
【請求項６】
請求項２に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換された５員のヘテロアリール環であり、該環は、１個の窒素、ならびに窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する、化合物。
【請求項７】
請求項２に記載の化合物であって、環Ｂは、１〜３個の窒素を有する必要に応じて置換された６員のヘテロアリール環である、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換されたピリド環である、化合物。
【請求項９】
請求項７に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換されたピリド環である、化合物。
【請求項１０】
請求項７に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換されたピラジノ環である、化合物。
【請求項１１】
請求項７に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換されたピリダゾ環である、化合物。
【請求項１２】
請求項２に記載の化合物であって、環Ｂは、必要に応じて置換されたフェニル環である、化合物。
【請求項１３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニル環である、化合物。
【請求項１４】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１は、必要に応じて置換されたピリジル環またはピリミジニル環である、化合物。
【請求項１５】
請求項２に記載の化合物であって、環Ａは、必要に応じて置換された環であり、該環は、イソキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルから選択される、化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、環Ａは、以下：
【化１２】
から選択される、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、環Ａは、以下：
【化１３】
から選択される、化合物。
【請求項１８】
請求項１５に記載の化合物であって、環Ａは：
【化１４】
である、化合物。
【請求項１９】
請求項２に記載の化合物であって、Ｗは、ＣＨである、化合物。
【請求項２０】
以下：
【化１５】
【化１６】
【化１７】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２１】
番号３３〜１５５からなる群より選択される、化合物。
【請求項２２】
有効量の請求項２に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の組成物であって、前記化合物は、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、またはＫＤＲプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害するのに十分な量におけるものである、組成物。
【請求項２４】
治療剤をさらに含む、請求項２２に記載の組成物であって、該治療剤は、化学療法剤または抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を処置するための薬剤、破壊性骨障害（ｄｅｓｔｒｕｃｔｉｖｅ ｂｏｎｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、免疫欠損性障害を処置するための薬剤から選択される、組成物。
【請求項２５】
以下：
（ａ）患者；または
（ｂ）生物学的サンプル；
においてｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）請求項２２に記載の組成物；または
（ｂ）請求項２に記載の化合物；
を該患者に投与するか、またはそれを該生物学的サンプルと接触させる工程を包含する、方法。
【請求項２６】
処置または重篤度の軽減を必要とする患者において、癌もしくは増殖性障害を処置するかまたは癌もしくは増殖性障害の重篤度を軽減する方法であって、以下：
（ａ）請求項２２に記載の組成物；または
（ｂ）請求項２に記載の化合物；
を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２７】
請求項２６に記載の方法であって、該方法は、化学療法剤または抗増殖剤から選択されるさらなる治療剤を、前記患者に投与するさらなる工程を包含し、
ここで、該さらなる治療剤は、前記組成物とともに単一の投薬形態で投与されるか、または該組成物とは別個に複数の投薬形態の一部として投与される、方法。
【請求項２８】
処置または重篤度の軽減を必要とする患者において、腎臓癌を処置するか、腎臓癌の重篤度を軽減する方法であって、請求項２２に記載の組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２９】
処置または重篤度の軽減を必要とする患者において、膠芽腫、胃癌、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肝臓癌、膵臓癌または肺癌から選択される疾患または状態を処置するかまたは該疾患または状態の重篤度を軽減する方法であって、請求項２２に記載の組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項３０】
請求項２９に記載の方法であって、前記疾患または状態は、膠芽腫、乳癌、結腸癌、または肝臓癌である、方法。
【請求項３１】
患者において腫瘍の転移を阻害する方法であって、請求項２２に記載の組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項３２】
処置を必要とする患者においてぜん息を処置する方法であって、請求項２２に記載の組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項３３】
アレルギー性障害、増殖性障害、自己免疫障害、組織移植に関連する状態、炎症性障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患、または破壊性骨障害から選択される疾患または状態を処置するか、該疾患または状態の重篤度を軽減する方法であって、以下：
請求項２２に記載の組成物；または
請求項２に記載の化合物；
を患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項３４】
請求項３３に記載の方法であって、化学療法剤または抗増殖剤、アルツハイマー病の処置、パーキンソン病の処置、多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤、ぜん息の処置、統合失調症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を処置するための薬剤、破壊性骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、血液障害を処置するための薬剤、免疫欠損性障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤を前記患者に投与する工程をさらに包含し、ここで、
該さらなる治療剤は、該処置される疾患について適切であり；そして
該さらなる治療剤は、前記組成物とともに単一投薬形態で投与されるか、または該組成物とは別個に複数の投薬形態の一部として投与される、方法。
【請求項３５】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は癌である、方法。
【請求項３６】
請求項３５に記載の方法であって、前記癌は、胸部、子宮、子宮頚部、前立腺、精巣、尿路、食道、喉頭、膠芽腫、神経芽腫、胃、皮膚、角化棘細胞腫、肺、類表皮癌、大細胞癌、小細胞癌、肺腺癌、骨、結腸、肺腫、膵臓、腺癌、甲状腺、濾胞状癌、未分化の癌、乳頭状癌、精上皮腫、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆汁通過障害、腎臓癌、骨髄障害、リンパ障害、ホジキン病、毛様細胞、口腔前庭および咽頭（経口）、唇、舌、口、咽頭、小腸、結腸直腸、大腸、直腸、脳および中枢神経系、ならびに白血病からなる群から選択される、方法。
【請求項３７】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝性疾患、神経学的疾患および神経変性疾患、心血管疾患、アレルギー、ぜん息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連の痴呆、筋萎縮側索硬化（ＡＭＬ、ルー・ゲーリグ病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再灌流／虚血、および禿頭症から選択される、方法。
【請求項３８】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、癌、アルツハイマー病、再狭窄、新脈管形成、糸球体腎炎、サイメガロウイルス、ＨＩＶ、ヘルペス、乾癬、アテローム性硬化症、脱毛症、および自己免疫疾患から選択される、方法。
【請求項３９】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、高カルシウム血症、骨粗しょう症、変形性関節症、癌、骨転移、およびパジェット病から選択される、方法。
【請求項４０】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、免疫応答、アレルギー性反応またはＩ型過敏性反応、およびぜん息、自己免疫疾患、移植拒絶、対宿主性移植片病、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化、多発性硬化症、神経変性障害、家族性筋萎縮性側索硬化（ＦＡＬＳ）、固形の悪性疾患および血液学的悪性疾患、白血病およびリンパ腫から選択される、方法。
【請求項４１】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、造血性障害、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄性白血病（ＡＰＬ）、および急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、から選択される、方法。
【請求項４２】
請求項３３に記載の方法であって、前記疾患または状態は、アレルギー性障害である、方法。
【請求項４３】
請求項４２に記載の方法であって、前記疾患または状態は、ぜん息である、方法。
【公表番号】特表２００７−５０４２５２（Ｐ２００７−５０４２５２Ａ）
【公表日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２５５２０（Ｐ２００６−５２５５２０）
【出願日】平成１６年９月７日（２００４．９．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２９０９４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２８４７５
【国際公開日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月７日（２００４．９．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２９０９４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２８４７５
【国際公開日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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