本発明は、一般に、治療用化合物の分野に関する。より具体的には、本発明は、中でも11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β-HSD1)を阻害する、特定の(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-[5-(1H-ピラゾール-4-イル)-チオフェン-3-イル]-メタノン化合物に関する。本発明はまた、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型を阻害し、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害によって緩和される障害を治療し、2型糖尿病及び肥満などの障害、並びにインスリン抵抗性、高血圧、脂質障害及び虚血性(冠動脈)心疾患などの心血管障害を含む関連障害などの障害を含むメタボリック症候群を治療し、アルツハイマー病を含む軽度認知障害及び初期認知症などのCNS障害を治療するための、かかる化合物を含む医薬組成物、並びにかかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボの両方における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｃ５ａ受容体拮抗物質の提供。
【解決手段】以下のＣ５ａ受容体拮抗物質。


〔１つの実施態様において、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、このラジカルは好ましくはＲ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−を含む群から選択され、ここでＲ５およびＲ６は個別にかつ独立してＨ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールおよび置換アリールを含む群から選択され、Ｘ２およびＸ６は、個別にかつ独立して芳香族アミノ酸、その誘導体または類似体であり、Ｘ５およびＸ７は、個別にかつ独立して疎水性アミノ酸、その誘導体または類似体である。〕 （もっと読む）

本発明は、１，４−ベンゾジアゼピノン化合物、薬学的組成物、ならびに自己免疫障害、慢性炎症性疾患、および過剰増殖性疾患を治療する方法を提供する。例えば、１，４−ベンゾジアゼピノン化合物および薬学的組成物は、関節リウマチ、移植片対宿主病、および炎症性大腸炎等の治療に有用であることが企図される。 （もっと読む）

【課題】新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためにそのような組成物を使用する方法を提供する。
【解決手段】免疫関連疾患は、免疫応答を抑制し又は高めることによって治療することができる。免疫応答を高める分子は、抗原に対する免疫応答を刺激し又は増強する。免疫応答の向上が有益である場合には、免疫応答を刺激する分子を治療的に用いることができる。あるいは、免疫応答の緩和が有益である場合には（例えば炎症）、抗原に対する免疫応答を和らげる又は減じる免疫応答を抑制する分子（例えば中和抗体）を治療的に用いることができる。従って、ＰＲＯポリペプチド、そのアゴニスト及びアンタゴニストもまた免疫関連及び炎症疾患の治療のための医薬及び薬剤を調製するために有用である。そのような医薬及び薬剤は、製薬的に許容可能な担体と共に、ＰＲＯポリペプチド、アゴニスト又はそのアンタゴニストの治療的有効量を含む。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のピロロピリドン化合物：


その塩、それらを含む医薬組成物および医薬におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はＡＭＰＫの活性化因子としての化合物に関する。
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本発明は、操作された多価および多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、特に疾病の予防、診断および／または治療におけるそれらの使用に関する。
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少なくともヒトアグリンのドメインＬＧ２およびＬＧ３を、共有結合性に連結した形で含み、かつニューロトリプシンによって切断され得ないように改変された、薬物として用いる、インビボ活性を有する改変アグリン断片。
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本発明は、パルミトイルエタノールアミドを含む医薬または獣医学的使用のための組成物に関する。特に、本発明は、医薬的に受容可能な賦形剤と共に治療的に有効な量のパルミトイルエタノールアミドを超微粉化形態で含むヒトまたは獣医学的使用のための医薬組成物であって、９０重量％を超えるパルミトイルエタノールアミドは、６ミクロン未満の粒子サイズを有する組成物に関する。 （もっと読む）

Ｂ７−Ｈ４ポリペプチドを含有する融合タンパク質が開示される。上記Ｂ７−Ｈ４融合タンパク質は、全長Ｂ７−Ｈ４ポリペプチドを含む場合もあり、全長Ｂ７−Ｈ４ポリペプチドの細胞外ドメインの一部または全部を含めた、全長Ｂ７−Ｈ４ポリペプチドの断片を含有する場合もある。また、上記融合タンパク質を用いてＴ細胞の活性化を下方制御するための方法、ならびに炎症性疾患および炎症性障害ならびに自己免疫疾患および自己免疫障害を処置するための方法も開示される。
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