式(Ｉ)：
【化１】


の化合物は、(例えば喘息の処置に使用するための)ケモカイン(例えばＣＣＲ３)活性のモジュレーターである。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニストとして及びタキキニンならびにとりわけサブスタンスＰの阻害剤として有用である、式Ｉのある一定のヒドロイソインドリン化合物に関する。本発明はまた、活性成分としてこれらの化合物を含有する医薬処方物及び、嘔吐、尿失禁、うつ及び不安を含む、ある一定の疾患の治療における、本化合物及びそれらの処方物の使用にも関する。

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本発明は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の強化剤との同時投与により、動物におけるAMPA受容体強化剤の生理学的および治療的な効果を増強する方法に関する。また、AMPA受容体強化剤およびアセチルコリンエステラーゼ阻害剤の同時投与により、動物における認識力障害を治療する方法が開示される。さらに、有効量のAMPA受容体強化剤および有効量のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含む組成物も開示される。

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ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式Ｉおよび式ＩＩの化合物


（式中、Ａ、Ｅ、ｊ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義の通りである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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本発明は、一般式（Ｉ）
（式中、Ｒ_１は、必要に応じて置換された、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキル、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピリジニル、フラニル又はフェニルを表し、前記フェニル基は必要に応じて置換されており；Ｒ_２及びＲ’_２は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル基を表し、又は、Ｒ_２及びＲ’_２は、両者でオキソ基を形成し；Ｒ_３は、水素原子を表し、又は必要に応じて置換されたＣ_１−６アルキルを表し；Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立に、水素原子、Ｃ_１−７アルキル、トリフルオロメチル、基Ｌ又は基Ｚを表し；Ｇは、Ｃ_１−７アルキル又は単結合を表し；Ｍは、Ｃ_３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はピリジニルを表し、基Ｍは必要に応じて置換されており；Ｊは、水素原子又は基−Ｙ−Ｋを表し；Ｙは、単結合、酸素原子、硫黄原子、必要に応じて置換された、−Ｃ_１−４アルキレン−基、−Ｏ−Ｃ_１−４アルキレン、−Ｃ_１−４アルキレン−Ｏ−又は−Ｎ（Ｗ）−を表し；Ｋは、フェニル又はピリジニル基を表し、基Ｋは、必要に応じて置換されており、但し、少なくとも一つの基Ｒ_４又は基Ｒ_５は、Ｚ基を表し；及び、Ｚは、基ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_６Ｒ_７又は芳香族複素基を表し、該芳香族複素基は必要に応じて置換されている。）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態をとる。本発明は、前記化合物の治療における使用にも関する。

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本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 （もっと読む）

アミロイドタンパク質の沈着に関係する疾患、例えばアルツハイマー病の治療、予防及び/又は寛解のためのワクチンに使用できる、アミロイドタンパク質のフラグメントを含んでなる新たなコンジュゲート。アミロイドタンパク質のフラグメントを含んでなるコンジュゲートをそれを必要とする患者に投与し、そのことにより患者で抗体の産生を可能にすることによって、アミロイド関連疾患を治療、予防及び/又は寛解するための方法。アミロイドタンパク質内の病理学的領域と相互作用することができ、そのことにより、例えばアミロイドの原線維、斑及び/又は沈着物の形成を予防する抗体、並びに上記の抗体をそれを必要とする患者に投与する受動免疫法。更に、哺乳動物に投与したとき、可溶性形態の高度にアミロイド形成性のアミロイドβ(1-42)を特異的に標的する抗体を生成するアミロイドβ(142)のＣ末端部分の特異的フラグメントを提供する。 （もっと読む）

本発明は、免疫グロブリン産生に関連したBrightの同定、病的免疫グロブリン産生に関連した病態の治療のためのその機能の標的化に関する。同様にBright-阻害活性を有する候補物質を同定する方法も提供される。 （もっと読む）

脳および現在近づくことができないまたは近づくことが困難な中枢神経系（CNS）の他の重要成分におけるDIIAレベルを非破壊的に評価または予想するためのバイオマーカーとして、リーリンを測定する方法について記述する。リーリン欠損症または機能障害を有すると診断された、または有することが疑われる患者に、患者におけるリーリン欠損症または機能障害の作用を代償する量のPUFA、特にω-3PUFA、より詳しくはドコサヘキサエン酸（DHA）またはその前駆体もしくは供給源を投与することを含む、リーリン欠損症または機能障害および／またはリーリン欠損症または機能障害に関連した疾患または病態を予防する、その発症を遅らせる、または治療するための方法についても同様に記述する。同様に、患者における脂肪酸結合タンパク質またはその機能の低下を代償するため；患者における脳脂質結合タンパク質またはその機能の低下を代償するため；患者における脂肪酸結合タンパク質の活性を改善するため；患者における脳脂質結合タンパク質（BLBPs）の発現を増加させるため；患者における脳脂質結合タンパク質の作用機序の少なくとも一つのパラメータを改善するため；中枢神経系（CNS）の構造におけるDHAの欠損を克服して、得られたその機能を改善させるため；患者におけるグリア細胞およびニューロンのリン脂質膜への機能的DHAおよび他のPUFAsの取り込みを増加させるため；患者におけるリーリンレベルを増加させるおよび／もしくはリーリン活性を改善するため；ならびに／またはリーリン欠損症または機能障害に関連した疾患または病態の少なくとも一つの症状を改善するために、多価不飽和脂肪酸（PUFAs、二つまたはそれ以上の二重結合を有する不飽和脂肪酸）、特に高度不飽和脂肪酸（HUFAs、三つまたはそれ以上の二重結合を有する不飽和脂肪酸）、およびより詳しくはアラキドン酸（ARA）、エイコサペンタエン酸（EPA）、ドコサヘキサエン酸（DHA）、およびドコサペンタエン酸（DPA）から選択されるHUFA、さらにより詳しくはω-3 HUFAs、およびより詳しくはDHAの補給的使用を通してリーリン機能障害または欠損症に関連した発達的欠損または障害を予防または軽減させる方法も記述される。 （もっと読む）

本発明は、転写後レベルにてヒトTGaseII遺伝子の発現をダウンレギュレートする二本鎖化合物、好ましくはオリゴリボヌクレオチド（siRNA）に関する。また、本発明は、化合物またはオリゴリボヌクレオチド化合物を発現することができるベクターと薬学的に許容されるキャリアとを含む薬学的組成物に関する。また、本発明は、肺、腎臓および肝臓線維症などの線維性疾患または眼瘢痕に罹患した患者を治療する方法であって、これにより患者を治療するために、患者に対して治療的に有効な用量の薬学的組成物を投与することを含む方法を提供する。また、本発明は、TGaseIIポリペプチドに対する抗体を使用することによる線維性疾患およびその他の疾患の治療に関する。 （もっと読む）