【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｄは場合により酸素であり、Ｘは−ＣＨ２−等であり、Ｙは水素または−ＮＲｄＲｅであり、、Ｒ^１はアルキル、アルケニル等であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して、水素、アルキル等であり、Ｒ^６は、水素、アルキル等であり、Ｒ^７、及びＲ^８の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。）また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】メラノコルチン受容体に対するリガンドとしての化合物および、それを含有したメラノコルチン系における障害の治療剤の提供。
【解決手段】一般式（I）で表される化合物および薬理学的に活性なそれらの塩。
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【課題】ＣＧＲＰモジュレーターの提供。
【解決手段】活性成分としてＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド（テルカゲパント）のカリウム塩、アルギニン及び薬学的に許容される界面活性剤を含む固形投与の医薬製剤。また、テルカゲパントのカリウム塩の非晶形。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】優れた電位依存性カチオンチャネル阻害剤又はマスキング剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）


〔式中、Ｒ¹及びＲ²は、各々同一又は異なって、水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基であり、Ｘは、−ＯＨ、−Ｒ³−ＯＨ（ここで、Ｒ³は炭素数１〜６のアルキレン基を示す）、−ＮＨ、−Ｒ⁴−ＮＨ₂（ここで、Ｒ⁴は炭素数１〜６のアルキレン基を示す）、−ＣＯＯＨ、−Ｒ⁵−ＣＯＯＨ（ここで、Ｒ⁵は炭素数１〜６のアルキレン基を示す）、−ＣＯ−Ｒ⁶（ここで、Ｒ⁶は炭素数１〜６のアルキル基を示す）、−ＣＯ−Ｒ⁷−ＣＯＯ−Ｒ⁸（ここで、Ｒ⁷は炭素数１〜６のアルキレン基を示し、Ｒ⁸は炭素数１〜６のアルキル基を示す）又はＮＨＣＯ−Ｒ⁹（ここで、Ｒ⁹は炭素数１〜６のアルキル基を示す）を示す〕で表されるアダマンタン誘導体を有効成分とする電位依存性カチオンチャネル阻害剤又はマスキング剤。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式（１）の３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび３−置換の４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。


式中、ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ、但し化合物が点線に二重結合を含むときはＸはＣだけが可能。Ｒ_１はＯＳＯ_２ＣＦ_３、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯＲ_３、ＳＯ_２Ｒ_３、ＣＯＲ_３、ＮＯ_２、またはＣＯＮＨＲ_３、但しＸがＣＨないしＣであるとき、Ｒ_１はＣＦ_３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_４アルキル、アリル、ＣＨ_２ＳＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＦ_３、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、または−（ＣＨ_２）−Ｒ_４である。Ｒ_３はＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、またはＮ（Ｒ_２）_２、Ｒ_４はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、２−テトラヒドロフラン、または３−テトラヒドロフラン。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

本明細書は、改変クロストリジウム毒素、組込型プロテアーゼ切断部位結合ドメインを含む組成物、該改変クロストリジウム毒素をコードするポリヌクレオチド分子、及び、該改変クロストリジウム毒素の二本鎖形態を含む組成物を開示する。
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【課題】医薬品有効成分の水への溶解性を高めるための可溶化剤を提供する。
【解決手段】可溶化剤および少なくとも１つの医薬品有効成分を含んでなる組成物に関する。どちらの場合においても、可溶化剤はアルコキシ化モノアルコールまたはアルコキシ化モノアルコールの混合物であり、ここで、アルコキシ化モノアルコール、または、アルコキシ化モノアルコールの混合物が存在する場合は混合物中の少なくとも１つのアルコキシ化モノアルコールが、少なくとも１つのオキシプロピレン単位を含む。 （もっと読む）