本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体、その医薬組成物、および還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する障害または病状を治療および／または予防するためのこれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
（もっと読む）

【課題】５ＨＴ_２Ｃレセプターの調節因子である式（Ｉ）の特定の１−置換−２，３，４，５−テトラヒドロ−３−ベンズアゼピン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、肥満および関連障害のような５ＨＴ_２Ｃレセプターに関連する疾患、状態または障害の予防または処置に有用である。５ＨＴ_２Ｃレセプターは、５ＨＴ_２Ｃ媒介性レセプターの疾患および障害（例えば、肥満、摂食障害、精神学的障害、アルツハイマー病、性機能障害、およびこれらに関連する障害）の予防ならびに／または処置に対する確認され十分に認められたレセプター標的である。本発明は、５ＨＴ_２Ｃレセプターに結合し、５ＨＴ_２Ｃレセプターの活性を調節する化合物、およびそれらの用途を説明する。 （もっと読む）

この開示は、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミドの少なくとも１つの固体形態に関する。この開示はまた、本明細書中に述べられている少なくとも１つの固体形態を含んでなる少なくとも１つの医薬組成物、その固体形態を使用する方法、及びそれから成っている医薬組成物、及びその固体形態を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャンネルの遮断薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩ）により表わされる置換２−アミノアセトアミド、またはその薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグ。全体的および限局的虚血に続いた神経細胞損傷の処置、神経変性疾患（例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ））の処置または予防、痛みの処置、予防または改善、抗痙攣薬として、抗うつ抑制剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置および予防に対する、置換２−アミノアセトアミドの使用。
（もっと読む）

ＮＭＤＡ受容体の活性の改変に増強した効力を有する化合物を開示する。このような化合物は、例えば学習障害、認識活動、無感覚症のような病気や疾病の治療での使用に期待され、特に、神経障害性の痛みを緩和し、又は減少させることの使用に期待される。 （もっと読む）

【課題】 既存のA型ボツリヌス毒素製剤よりも極めて安全に大量投与可能なボツリヌス毒素製剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、既存のA型ボツリヌス毒素製剤よりも極めて治療域が広く、より多くの有効量を安全に投与可能なC₁、D、EまたはF型ボツリヌス毒素製剤に関するものである。例えば、C₁型ボツリヌス毒素であれば合計約1,925 U/kg体重まで安全に投与でき、その効力はA型ボツリヌス毒素製剤換算で約250 U/kg体重に相当する用量である。 （もっと読む）

【課題】共有結合した酸を有するＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体の提供。
【解決手段】上記誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法。 （もっと読む）

4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
（もっと読む）

【課題】より低用量のタンパク質を使用する被験体の処置が可能であり、そして／またはより長い投与間隔が可能である変異体ニューブラスチンポリペプチドを提供すること。
【解決手段】選択されたアミノ酸残基に置換を有している変異体ニューブラスチン（Ｎｅｕｂｌａｓｔｉｎ）ポリペプチドが開示される。１つ以上の選択されたアミノ酸残基での置換によっては、ヘパリンの結合が減少し、そして変異体ニューブラスチンポリペプチドの血清暴露が増大する。哺乳動物の疾患を処置し、ＲＥＴ受容体を活性化させるために変異体ニューブラスチンポリペプチドを使用する方法もまた開示される。 （もっと読む）