本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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【課題】エクスビボおよびインビボで低酸素誘導因子（HIF）のアルファサブユニットの安定性を調節し、内因性エリトロポエチンを増加させることが可能な方法および化合物を提供する。
【解決手段】式Iで表される化合物：


であり、具体例としては{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸等である。 （もっと読む）

本発明は、式ＩＡ（式中、Ｘ＝ＯまたはＳ；Ｙは、ＯまたはＳである；ｑ＝１または０；他の置換基は本明細書で定義する通りである）の化合物を提供する。このような化合物は、電位依存性カリウムチャネルの開口に影響を与えうるか、またはそうでなければ電位依存性カリウムチャネルを調節しうる。このような化合物は、カリウムイオンチャネルの活性化または調節によって影響される疾患および障害の治療および予防に有用である。このような状態の１つは発作障害である。
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κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など）の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。


［式中、Ａｒは、未置換又は置換されたフェニル、ピリジルから選択され、Ｒ４は、直鎖または分岐Ｃ１−６アルキル、直鎖または分岐Ｃ２−６アルケニル等から選択され、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、水素、未置換又は置換されたＣ１−６アルキル等から選択され、Ｚは、水素、ヒドロキシ等から選択され；Ｚ１は、未置換又は置換されたアリール、ヘテロアリールで置換されたＣ１−６アルキル等から選択される。］ （もっと読む）

本発明は、Ｎ−（２−アミノ−４−（フルオロベンジルアミノ）−フェニル）カルバミン酸エチルエステル（レチガビン）またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる経口用剤形、そのような剤形を調製するプロセス、および薬剤におけるそのような剤形の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】薬剤送達の分野における改善をもたらし、個体の血液脳関門を介して化合物または薬剤を輸送するための、非侵襲的かつ柔軟性のある方法および担体を提供する。
【解決手段】本発明は、in vitroアッセイにおいて哺乳動物の血液脳関門を模倣した(と似た)細胞層を横断することができる(すなわち横断している)生物活性ポリペプチドを提供し、このポリペプチドは、例えば、アプロチニン、アプロチニン類似体、配列番号1において定義されるアミノ酸配列を含んで良い(または本質的にそれからなっていてよい)アプロチニン断片、特定のアミノ酸配列の生物活性類似体、特定のアミノ酸配列の生物活性断片、および特定のアミノ酸配列の類似体の生物活性断片からなる群から選択することができる。 （もっと読む）

放出調節医薬製剤は、約３０〜７０％のＮ−（２−アミノ−４−（フルオロベンジルアミノ）−フェニル）カルバミン酸エチルエステル（レチガビン）、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくは水和物、約５〜３０％の、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）を包含する薬物送達マトリックス、および腸溶性ポリマーを包含する。医薬製剤は、被験体への投与後に、レチガビンの８０％のｉｎ ｖｉｔｒｏ放出に必要な時間よりも４〜２０時間長い間にわたる、レチガビンの持続性の血漿濃度をもたらす。この製剤の血漿濃度対時間のプロファイルは、約４時間〜約３６時間続く長期間にわたり実質的に平らである。神経系の興奮性亢進により特徴付けられる障害を治療する方法は、有効量のこれらの医薬製剤を被験体に投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
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本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式（Ｉ）：
［式中、Ｒ_２は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシまたは−ＮＲ_８Ｒ_９を表し；ｎおよびｍは、相互に独立して１、２または３と同等の整数を表し、総和ｍ＋ｎは最大で５と等しいと理解され；Ａは共有結合、酸素、Ｃ_１−６−アルキレンまたは−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレンを表し；Ｒ_１は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し；Ｒ_３は水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルを表し；Ｒ_４は場合により置換される５員の複素環を表す。］に対応する化合物であり、５−メチルイソオキサゾール−３−イルメチル ４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。

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