Ａ_１アデノシンレセプター部分アゴニストおよびＡ_１アデノシンレセプター完全アゴニストである、新規化合物が開示される。これらの化合物は、式Ｉ：


の構造を有し、これらの化合物は、種々の疾患状態、特に、心頻拍および心房粗動、狭心症、ならびに心筋梗塞を処置するために、有用である。これらの化合物はまた、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、糖尿病性疾患、肥満を処置するのに有用である。本発明はまた、そのような化合物の調製方法およびそのような化合物を含む薬学的組成物に関する。
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液体培地中に懸濁または溶解した少なくとも１つの血漿タンパク質の結合特異性は、結合特異性の改変を引き起こすのに十分な酸化剤、または電位に暴露することにより改変される。自己抗体のようなマスクされたタンパク質は、結合特異性を改変するためにタンパク質を酸化することにより、血液または血液産物または抽出物より回復されうる。 （もっと読む）

本発明は、ヒトCRF₁受容体を含むCRF₁受容体アンタゴニストである、式(I)の置換ピラジノン誘導体を提供する。本発明はまた、障害又は症状、例えばCNS障害、特に不安関連障害及び気分障害を治療する、すなわちCRF受容体を拮抗することによって達成するか又は容易にすることができる治療のための本発明の化合物の使用に関する。

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本出願は、式(Ｉ)[式中、Ｒ¹及びＲ²は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、飽和窒素含有環を形成し、Ａは、飽和Ｃ_1-4アルキレンであり、そしてＢはＣ_3-4アルキレン又はアルケニレン鎖である]の新規化合物；それらの製法及び、例えばアルツハイマー病などのＣＮＳ障害を治療するためのＨ₃受容体リガンドとしてのそれらの使用に関する。
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本明細書には、式（Ｉ）の化合物が記載される。前記化合物は、カンナビノイド受容体リガンドとして作用し、それ故に、動物において、カンナビノイド受容体の関与に関係がある疾患の治療に有用であることが示されている。
【化１】

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本発明は、塩基又は酸付加塩形及び水和物又は溶媒和物形での、一般式（Ｉ）［式中、ｎは、０又は１を表し、Ｘは、水素又はハロゲン原子を表し、Ｙは、ＯＲ_３基又はＮＲ_４Ｒ_５基を表し、Ｒ_１は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_２は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、フェニル又は単環式若しくは二環式複素環基を表し、該フェニル又は複素環基は、１個以上のハロゲン原子及び／又は１個以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル若しくは（Ｃ_１−Ｃ_６）ジアルキルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を有することができ、Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はベンジル基を表し、Ｒ_４及びＲ_５は、それぞれ、お互いに独立して、水素原子若しくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し又はＲ_４及びＲ_５は、これらを有する窒素原子と共に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、フェニル若しくは複素環によって場合により置換された、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル若しくはピペラジニルを形成する］の化合物に関する。本発明は、また、この化合物の調製方法及びこれらの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、明細書及び請求項に定義されている式（Ｉ）の新規ベンゾイミダゾール誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれによる治療方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の変調により生じる中枢神経系の疾患及び障害の治療、特に麻酔、鎮静及び筋弛緩の導入及び維持並びに小児の熱性痙攣との闘病において有用である。本発明の化合物は、獣医が使用することもできる。
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本発明の開示は、多能性の幹細胞（例えばヒト胚幹細胞）から神経前駆細胞と分化した神経細胞（例えばドーパミン作動性神経細胞およびセロトニン作動性神経細胞）を効率よく生産するための改善された方法に関する。開示された方法を用いることで、チロシン・ヒドロキシラーゼ（ドーパミン作動性神経細胞の特異的マーカー）に陽性の細胞が高い割合で含まれる細胞集団が単離された。本発明の開示の神経前駆細胞および最終分化細胞は、大量に発生することができることから、パーキンソン病等の神経障害で、細胞置換療法のための優れた供給源として用いることが可能である。 （もっと読む）

新規ＣＲＦ受容体アンタゴニスト、並びにＣＲＦの過剰分泌を顕出するか又はＣＲＦ又はＣＲＦ受容体に関連する障害、例えば、不安、及びうつ病を含むさまざまな障害の治療としてのそれらの使用を開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体又は立体異性体の混合物、医薬として許容されるプロドラッグ、又はその医薬として許容される塩を含む、式（Ｉ）｛式中、ＲはＨ又はＭｅである。｝の構造を有する。
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新規ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび、不安およびうつ病などの、ＣＲＦの分泌過剰を発現している疾患またはＣＲＦもしくはＣＲＦ受容体が関与する疾患を含む種々の疾患の治療としてのその使用が開示されている。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、立体異性体またはその立体異性体の混合物、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩を含む、式（Ｉ）：


（式中、ＲはＨまたはＭｅである）の構造を有する。
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