Ｎ−（２−アセチル−４，６−ジメチルフェニル）−３−（［（３，４ジメチル−５−イソオキサゾリル）アミノスルホニル｝−２−チオフェンカルボキサミドを本明細書では３種の多形体（Ａ、ＣおよびＥ型）で提供する。Ａ、ＣおよびＥ型は、そのＸ線粉末回折パターンにおけるピーク、臭化カリウム中でのその赤外吸収スペクトルにおける吸収ピーク、そのラマン吸収スペクトルにおけるピークおよびその融点により規定される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アルファ−２−デルタ−１カルシウムチャンネルサブユニットサブタイプに対して高い親和性および選択性を有するアルファ−２−デルタリガンドを用いて障害または状態を治療する方法を提供すること。
【解決手段】アルファ−２−デルタ非選択的リガンドの投与と比較して、ヒトを含む哺乳動物へのアルファ−２−デルタ−１選択的リガンド、または薬学的に許容できる塩の投与により、有害作用が回避または軽減される。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出された。その薬理学的プロフィールのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状のように様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴Iまたは⁷⁵Brで放射性標識された式(I)の化合物およびそれらの塩、ならびに、¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴Iまたは⁷⁵Brで放射性標識された式(I)の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩を投与する段階を含む、被験体において輸送タンパク質(18kDa)(TSPO)を画像化する方法を提供する。本発明はさらに、式(II)のフッ素置換化合物およびそれらの塩、ならびに式(II)の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与する段階を含む、被験体において神経変性疾患、炎症または不安を処置する方法を提供する。

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【課題】カンナビノイド受容体リガンド、特にＣＢ１受容体アンタゴニストである新規二環式ピラゾリルおよびイミダゾリル化合物の提供。
【解決手段】 式（I）の化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患特に、肥満症の処置に有用である。
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【課題】本発明の目的は、薬剤中のシグマ１受容体の変調に適切でなければならない有効成分として使用する新規の化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物、化合物の調製方法、化合物を含む薬剤、及びヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのその使用に関する。
【化６６】
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本発明は、遊離N末端およびC末端を有さないようなアミド環状骨格を有する少なくとも1種の合成環状α-コノトキシンペプチドを、医薬として経口または経腸投与に適したビヒクル中に含む経口または経腸医薬製剤であって、前記ペプチドは、ニコチン性アセチルコリン受容体を抑制する能力を有し、2個のジスルフィド結合を形成するように対になって結合した4個のシステイン残基を含み、対応する直鎖/非環状コノトキシンペプチドのN末端はペプチドリンカーを介してC末端に連結されている、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ及びＲ〜Ｒ及びＲは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物はＨ３レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ、ＸおよびＹは本明細書に記載の通りである〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物、


I、
それらの製造方法、前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬、ならびに前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物の、少なくとも部分的に５-HT₆受容体を介した障害又は疾患の予防及び/又は治療に適した医薬の調整の為の使用に関する。
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