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国際特許分類[A61P25/16]の内容

国際特許分類[A61P25/16]に分類される特許

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式(I):


[式中:R、R、R、R、R、Rおよびmは、明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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式(I):


[式中:R、R、R、R、R、R、R、R、R10、X、n、pおよびmは、明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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構造式(I)の新規な化合物は、カンナビノイド−1(CB1)のアンタゴニスト及び/又はインバースアゴニストであり、CB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防又は抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症及びギヤン−バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、運動障害及び統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞及び肝硬変、非アルコール性脂肪肝臓(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)の治療及び覚醒状態の促進にも有用である。
【化1】

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、構造式(I)で示される化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬上許容される組成物、および種々の病気、疾患または障害の治療において該組成物を用いる方法にも関する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。1つの実施形態において、本発明は、対象においてプロテインキナーゼ媒介疾患を治療または予防するのに用いられる本発明の化合物、その医薬上許容される塩、または組成物の製造である。別の実施形態において、本発明の化合物、その医薬上許容される塩、および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そのようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究;および新しいキナーゼ阻害剤の比較評価でも有用である。

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本発明は、式(I)[式中、Rは、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−COO−低級アルキル、−O−(CH−O−低級アルキル、NH−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−4−イルオキシであり、ここで、n>1についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく;Xは、結合、−CHR−、−CHRCHR’−、−OCH−、−CHOCHR−、−CHCHCH−、−SCH−、−S(O)CH−、−CHSCH−、−CHN(R)CH−、シクロアルキル−CH−又はSiRR’−CH−であり;R/R’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ;Rは、水素、フェニル又は低級アルキルであり;Yは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル又はベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、2又は3である]で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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本発明は、1日約2回から隔日に約1回の投与周期の投薬計画に従って投与する、中枢神経系及び末梢神経系に関連する疾患の予防または治療用薬剤の製造用のオキソジアゾリル化合物(I)の使用に関する。
【化1】
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本発明は、5−HT受容体親和性を有するアリール置換スルホンアミド、該化合物を含有する薬剤、及び薬剤の製造のための該化合物の一つの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規なピリジニル−ピラゾール誘導体及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。更に、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減のために有用な薬剤組成物を対象とする。
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【課題】血管疾患、心臓もしくは平滑筋の疾患、肝臓疾患、タイプ1の糖尿病、神経疾患、パーキンソン病疾患、または血液疾患を治療するために有用であり、間葉細胞、神経細胞、血液細胞、または内皮細胞のような、異なる前駆細胞へ分化し得る幹細胞の提供。
【解決手段】間葉細胞、神経細胞、血液細胞、または内皮細胞のような、異なる前駆細胞へ分化し得る幹細胞として、下記(i)〜(iv)の性質を有する非制限体幹細胞。(i)CD45およびCD14表面抗原に対して陰性であり;(ii)CD13、CD29、CD44およびCD49e抗原に対して陽性であり;(iii)YB1、AML−1、RUNX−1、およびフィブリン−2を発現し;および(iv)ヒアルロナンシンターゼ、フィブロモジュリン、およびINFLSを発現しない。該非制限体幹細胞として、ヒト臍帯血および胎盤血から単離されたものが特に好ましい。 (もっと読む)


式(I):


(I)
[式中:R、R、R、R21、X、Ar、およびmは、明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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