【課題】従来の難点を克服するか、または少なくとも軽減し、更に、有効な薬物を頻繁に投与しなくてよい（例えば１日に一回）有利な特性を提供し、一方、少量の薬物を頻繁に（１日に２回以上）投与することで達成されるような血中（血漿）レベルを達成する可溶性の薬物、例えば１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたは製剤学上認容性の塩の徐放性製剤を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたはその製剤上認容性の塩を、１種以上の製剤上認容性の賦形剤と共に含有する徐放性製剤によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、過活動膀胱の治療における新規の医学的用途の４−（Ｓ）−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸，［１−（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチルアミドまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物およびそれを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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【課題】記憶障害、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、筋硬直に伴う運動障害、脳虚血などの神経変性疾患、また統合失調症、不安及びその関連疾患、大うつ病などの精神医学的障害、及び神経因性疼痛などの慢性疼痛の治療及び予防効果を有する薬物であって、EAAT2に抑制作用を有する薬物を提供することにある。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｗは式−Ｗ１−Ｗ２−で表される基(式中、Ｗ１は酸素原子等を示し、Ｗ２はC1〜C6のアルキレン等を示す。)、ＹはC1〜C6のアルキレン、式ｂ−Ｙ１−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＲ５−ａで表される基（式中、Ｙ１は単結合等を示し、Ｒ４及びＲ５は水素原子等を示し、Ｚは酸素原子等を示す。）等を示し、ａ及びｂはそれぞれＣｙｃＡ及びＣｙｃＢにおけるＹの結合方向を示し、ＣｙｃＡ及びＣｙｃＢは、同一又は異なって、アリール等を示す。）で表されるアスパラギン酸誘導体、その医学上許容される塩又はその水和物である。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、基（Ａ）又は（Ｂ）又は（Ｃ）又は（Ｄ）であり；Ｒ^２は、非芳香族複素環であるか、又はＯＲ′もしくはＮ（Ｒ″）_２であり；Ｒ′は、低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルキル、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ″は、低級アルキルであり；Ｒ^３は、ＮＯ_２、ＣＮ、又はＳＯ_２Ｒ′であり；Ｒ^４は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ_２、低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルキル、低級アルコキシ、ＳＯ_２Ｒ′、又はＣ（Ｏ）ＯＲ″であり；Ｒ^５／Ｒ^６／Ｒ^７は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンによって置換された低級アルキルであり；Ｘ^１／Ｘ^１′は、ＣＨ又はＮであるが、但し、Ｘ^１／Ｘ^１′は同時にＣＨではなく；Ｘ^２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（低級アルキル）であり；ｎは、０、１、又は２である］の化合物；及び薬学的に活性な酸付加塩、並びに神経学的及び神経精神医学的な障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、下記の二重の作用様式：セロトニン再摂取阻害とドーパミン−Ｄ_２受容体に対する部分的作動性を示す新規なフェニルピペラジン誘導体の群に関する。本発明は、また、本明細書に開示する化合物を有益な効果をもたらす薬剤の製造で用いることにも関する。本化合物は一般式（１）：
【化１】


［式中、記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物、これらの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドばかりでなく前記式（１）で表される化合物およびこれの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドの薬理学的に受け入れられる塩、水和物および溶媒和物である。
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本発明は、呼吸器系もしくは胃腸系の障害又は疾患、関節、皮膚もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患あるいは癌性疾患の治療に適している新規なプテリジンに関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。

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本発明は、呼吸器系もしくは胃腸系の障害又は疾患、関節、皮膚もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患あるいは癌性疾患の治療に適した新規なプテリジン、ならびに、該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬及びタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用である或る種の５−フェニル−５，６，７，８−ヒドロキノリン化合物に指向している。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含む薬物配合物並びに嘔吐、尿失禁、鬱病及び不安を含む或る種の障害の治療に於けるこの化合物及びこれらの配合物の使用に関する。 （もっと読む）