ピリドピロリジンおよびピリドインドリジン誘導体は、プロスタグランジン介在疾患、例えば、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血および喘息の治療において有用なプロスタグランジン受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、ヒトカゼイン・キナーゼＩε阻害剤としての化合物、及び該化合物を使って気分障害及び睡眠障害を含む中枢神経系の病気及び障害を治療する方法を開示し請求する。該化合物を含む医薬組成物及び製造方法も開示し請求する。
【化１】

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本発明は、新規な式３の５−ＨＴレセプター結合薬剤を開示し、ここで、Ｘは−ＣＨ−または−Ｎ−である。Ｙは、−ＣＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＲ^１２、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−からなる群より選択さる。Ｒ^１〜Ｒ^１２は、式３の化合物のレセプター結合、レセプター選択性、組織浸透、親油性、毒性、バイオアベイラビリティおよび薬物動態のような物理化学的特性および生物学的特性を最適化するように選択される種々の置換基である。これらとしては、水素、アルキル、アシル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、アミノ、アミノアルキル、アルコキシル、アリールオキシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ハロゲン、シアノ、および他の適切な電子供与基または電子吸引基が挙げられる。Ｒ^２とＲ^３、Ｒ^３とＲ^４、またはＲ^５とＲ^６とは、必要に応じてともに結合して、縮合脂環式環または縮合複素環式環を形成し得る。

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本発明は、乱用から保護された製剤に関する。乱用のおそれがある１つ以上の有効物質のほかに、該製剤は、下記成分ａ）〜ｄ）のうちの二つ以上を含む：（ａ）鼻部および／または咽頭部を刺激する少なくとも１つの物質、（ｂ）必要最小量の水性液体により、該製剤から得られた抽出物としてゲルを形成するものであって、該ゲルは別の水性液体に導入された後も依然として視覚的に識別可能である、少なくとも１つの粘度上昇剤、（ｃ）乱用のおそれがある１つまたは複数の有効物質に対する少なくとも１つの拮抗物質、（ｄ）少なくとも１つの催吐剤。 （もっと読む）

中枢神経系の障害を治療するための医薬。本発明は、α１ノルアドレナリン作動性受容体、グルタミン作動性ＮＭＤＡ受容体、及びセロトニン作動性５ＨＴ２受容体への同時拮抗作用を有する分子のグループから選択される分子を、中枢神経の病理の治療を目的とする医薬の調整のために、単独で又は組み合わせて使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義された値のいずれかを有する）の化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物を提供する。また、本発明は治療方法、および式Ｉの化合物を調製するのに有用な製法および中間体を提供する。
【化１】

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本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、5-HT7受容体に対する薬理活性を有する式(I)の化合物に関し、より詳細には、いくつかのテトラヒドロイソキノリンで置換されたスルホンアミド化合物、そのような化合物の調製法、それらを含む薬学的組成物、およびCNS障害のような、5-HTが関連した疾患の処置および/または予防におけるそれらの使用に関する。

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本明細書中に記載されるのは、式（Ｉ）および（Ｖ）を有するプロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、Ｔ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ｑ’、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ｘ、Ｒ^３およびＲ^６は、本明細書中に定義される通りである。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、種々の障害（脳卒中、炎症性障害、ＳＬＥ狼蒼および乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、ならびに、臓器移植に関連する状態が挙げられる）を処置または重篤度を低減するのに有用である。
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本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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