【課題】 静脈投与可能な麻酔・鎮静薬の製造に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は式Ｉ
【化１】


(Ｉ)
［式中、Ｒ_１はメチル、または２個のＲ_１が結合して炭素数２〜４のアルキレン基を形成する、Ｒ_２はヒドロキシ、炭素数１〜３のアルコキシまたはオキソで置換されている直鎖状又は分岐鎖状、炭素数１〜５の脂肪族飽和炭化水素基、または炭素数３〜６の直鎖状または分岐鎖状不飽和炭化水素基、Ｘは水素またはハロゲン基］で示される化合物またはその塩を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物において鎮静を誘導することにより、麻酔・鎮静薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、神経障害に誘発された陰性知覚症状（ＮＳＰ）の影響を減ずる方法に関する。ＮＳＰは、軽い接触、疼痛、固有感覚、振動、暖かさ／暑さおよび涼しさ／寒さを感知する能力の低下として発現される。ＮＳＰは麻酔薬の適用により処置される。麻酔薬は、好ましくは安息香酸ベースの麻酔薬である。具体的には、約５％のリドカインを含むパッチが使用され得る。麻酔薬は、ＮＳＰを罹患する患者に、陰性知覚症状の部位またはその近くに経皮投与される。 （もっと読む）

本発明は、PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物、並びに認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し；認知能力を改善または向上させ；および/または神経変性を軽減する方法に関する。また本発明は、認知能力を改善または向上させるための方法に関する。また本発明は、脳でプロテインキナーゼC（PKC）を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP（sAPP）の生成を増大させるための方法を提供する。大環状ラクトン（すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス）は、本発明の組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。
（もっと読む）

本発明は、γ-ヒドロキシ酪酸（GHB）ナトリウムまたはそのプロドラッグもしくはアナログと、GHBもしくはGHBアナログのin vivoでの代謝を阻害してこれらの生体活性を延長もしくは増強するような化合物との組み合わせを提供する。 （もっと読む）

本発明は、GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの医薬組成物及びGABA類似体のプロドラッグの製造方法を提供する。本発明は、GABA類似体のプロドラッグの使用方法並びに普通の病気及び／又は障害を治療又は予防するためのGABA類似体のプロドラッグの医薬組成物の使用方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は全般に、一連の化合物、この化合物を含有する医薬組成物ならびに治療剤としてのこのような化合物および組成物の使用に関する。より具体的には、本発明の化合物はヘキサヒドロアゼピノインドール化合物およびオクタヒドロアゼピノインドール化合物である。これらの化合物はセロトニン受容体（５−ＨＴ）のリガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が望まれる疾患、障害および状態（例えば、不安、うつ病および肥満）を処置するために有用である。 （もっと読む）

少なくとも１つのエステル不含有親化合物を修飾する方法、そのような方法を使用して生成され、少なくとも１つの対象を一時的に活動無能力化するために展開される化合物が開示される。修飾された化合物は、該修飾化合物への曝露が停止された時に不活性で無毒な代謝物に速やかに代謝される。１つ以上の予め定められた化学的配置が該親化合物に組み込まれて、該親化合物は、式（I）：φ-R-X-R′（φは該親化合物に存在するかまたは該親化合物に付加されたフェニル、置換アリールまたはヘテロアリール系であり；Rは該親化合物に存在するかまたはφに付加された0〜10炭素の分岐または非分岐鎖を有するアルキルまたはアルケンであり；XはRに付加されたカルボキシル、スルホキシルまたはホスファチル官能基であり；かつ、R′は1〜10炭素を有する分岐または非分岐のアルキル、アルケニルまたはアルアルキル基であって、代謝的に不安定な様式でXに付加されるかまたは代謝的に不安定な様式でXに接続された親化合物の元来的部分として既に存在する構造元素である）を有する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、式Ｉを有する６Ｈ−［１］ベンゾピラノ［４，３−ｂ］キノリン化合物を提供する。本発明はさらに、前記化合物を含有する組成物、前記化合物の使用のための方法、及び前記化合物の製造の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびそれらの誘導体、それらの合成、並びにエストロゲン受容体修飾因子としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、そのようなものとして、骨喪失、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮類繊維疾患、のぼせ、ＬＤＬコレステロールのレベルの増加、心血管疾患、認知機能性の障害、脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、並びに、特に乳房、子宮および前立腺の、癌を含むエストロゲン機能性に関連する様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

（もっと読む）