一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して、低級アルキル基等を表す。Ｒ^３は、水素原子等を表す。Ｂ^１、Ｂ^２及びＢ^３は、水素原子又は低級アルキル基を表す。Ｗは、結合手、−（ＣＨ_２）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ_２）−等を表す。Ａｒ^１は、酸素原子又は硫黄原子を含有してもよい、５又は６員の芳香族含窒素複素環基を表す。Ａｒ^２は、置換基を有していてもよい、１又は２環性の芳香族炭素環基又は芳香族複素環基を表す。］で表されるベンズイミダゾール誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
（もっと読む）

本発明は、ここで定義された式Iの化合物、又はこれらの薬学的に許容可能な塩；式Iの化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害又は状態を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法；及び、鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意力欠如障害(ADD)、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、癲癇、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発型気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性鬱血、鬱血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、運動亢進症、低運動症、胃腸管の酸分泌から成る群から選択された疾患又は障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法、に関する。
（もっと読む）

本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の分野に関する。更に本発明は、α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用法に関する。 （もっと読む）

（式Ｉ）ＧＡＢＡ_Ａ受容体と結合する置換環縮合イミダゾール誘導体を提供する。そうした化合物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏ又はｉｎ ｖｉｖｏで、リガンドのＧＡＢＡ_Ａ受容体との結合を調節するために使用され、特にヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル及び家畜の様々な中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療に有用である。本発明で提供する化合物は、単独、又は１種若しくは複数の他のＣＮＳ薬剤との併用で投与して、他のＣＮＳ薬剤の効果を増強することができる。そうした障害を治療するための薬剤組成物及び方法を提供し、またＧＡＢＡ_Ａ受容体を検出するためのそうしたリガンドを用いる方法を提供する（例えば受容体局在化検討）。
（もっと読む）

本発明は、各種の自己免疫性および炎症性の疾患または状態を治療するための選択的糖質コルチコイド受容体リガンドとして有用である、式Ｉの化合物またはその化合物の医薬上許容され得る塩もしくは水和物を包含する。医薬組成物および使用方法も含まれる。
【化１１０】

（もっと読む）

【課題】 大豆の発酵抽出物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 主に乳酸菌や酵母菌の馴化、発酵、培養を経た後で、その濃縮液を作るなどのステップが行われる。
【効果】 作られる抽出物は、アミノ酸受容体、ＮＭＤＡ、ｋａｉｎａｔｅ興奮剤への結合作用があるので、ペントバルビタール（pentobarbital ）に誘起される睡眠時間を延長し、癌患者の化学療法期間中の疲労感を軽減する。 （もっと読む）

本発明は新規1,4-ジアザビシクロアルカン誘導体及びこれを薬学的調合物の製造に使用する方法に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている。
上記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。
（もっと読む）

アデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有し、アデノシンＡ_２Ａ受容体の機能亢進に由来する疾患の治療および／または予防に有用な一般式（Ｉ）


｛式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン、低級アルキル、低級アルカノイル、アロイル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^３は低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基等を表し、Ｑは水素原子または３，４−ジメトキシベンジルを表す）で表される［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を提供する。
（もっと読む）

式の化合物は、うつ（大うつ障害、児童うつ、および、気分変調を含むがこれらに限定されない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快障害（月経前症候群とも呼ばれる）、注意欠陥障害（多動のある場合と無い場合）、強迫性障害（抜毛癖を含むが、それに限定されない）、強迫性スペクトラム障害（自閉症を含むがそれに限定されない）、社会性不安障害、全般性不安障害、肥満症、神経性食欲不振および神経性大食症のような摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性的機能不全および関連疾患の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 プロポリス含有食品の製造工程で生じる、食品として不要なワックス成分や溶媒不溶成分を有効活用し、新規なプロポリス抽出成分組成物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】 プロポリスの原塊を液化炭酸ガスなどで抽出処理したときに得られるワックス画分と、前記抽出処理によって得られた液化炭酸ガス不溶画分をエタノールなどで溶媒抽出したときに残存するエタノール不溶画分とを含有する組成物である。この組成物を６０℃〜１６０℃で加熱することでリラクセーション効果等を有する有効成分を空気中に拡散させる。また、煙状微粒子の発生する１２０℃〜１６０℃で加熱することでさらなる有効成分を空気中に拡散させる。 （もっと読む）