本発明は、ヒトカゼイン・キナーゼＩε阻害剤としての化合物、及び該化合物を使って気分障害及び睡眠障害を含む中枢神経系の病気及び障害を治療する方法を開示し請求する。該化合物を含む医薬組成物及び製造方法も開示し請求する。
【化１】

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中枢神経系の障害を治療するための医薬。本発明は、α１ノルアドレナリン作動性受容体、グルタミン作動性ＮＭＤＡ受容体、及びセロトニン作動性５ＨＴ２受容体への同時拮抗作用を有する分子のグループから選択される分子を、中枢神経の病理の治療を目的とする医薬の調整のために、単独で又は組み合わせて使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、乱用から保護された製剤に関する。乱用のおそれがある１つ以上の有効物質のほかに、該製剤は、下記成分ａ）〜ｄ）のうちの二つ以上を含む：（ａ）鼻部および／または咽頭部を刺激する少なくとも１つの物質、（ｂ）必要最小量の水性液体により、該製剤から得られた抽出物としてゲルを形成するものであって、該ゲルは別の水性液体に導入された後も依然として視覚的に識別可能である、少なくとも１つの粘度上昇剤、（ｃ）乱用のおそれがある１つまたは複数の有効物質に対する少なくとも１つの拮抗物質、（ｄ）少なくとも１つの催吐剤。 （もっと読む）

本発明は、新規な式３の５−ＨＴレセプター結合薬剤を開示し、ここで、Ｘは−ＣＨ−または−Ｎ−である。Ｙは、−ＣＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＲ^１２、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−からなる群より選択さる。Ｒ^１〜Ｒ^１２は、式３の化合物のレセプター結合、レセプター選択性、組織浸透、親油性、毒性、バイオアベイラビリティおよび薬物動態のような物理化学的特性および生物学的特性を最適化するように選択される種々の置換基である。これらとしては、水素、アルキル、アシル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、アミノ、アミノアルキル、アルコキシル、アリールオキシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ハロゲン、シアノ、および他の適切な電子供与基または電子吸引基が挙げられる。Ｒ^２とＲ^３、Ｒ^３とＲ^４、またはＲ^５とＲ^６とは、必要に応じてともに結合して、縮合脂環式環または縮合複素環式環を形成し得る。

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本発明は、例えば、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義された値のいずれかを有する）の化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物を提供する。また、本発明は治療方法、および式Ｉの化合物を調製するのに有用な製法および中間体を提供する。
【化１】

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本発明は、下記の一般式Iを有する神経受容体活性カルボキサミド置換インドリジン誘導体に関する：
【化１】


(式中、Xは、下記の一般式X１の基：
【化２】


を示す)。
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Ａ＝基、Ｒ_３＝アルコキシ基、Ｒ_４は詳細な説明に定義した通りであり、ｐ＝１、２、又は３である、式（Ｉ）の化合物。
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式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｂは、−Ｎ（Ｒ^４）−または−Ｏ−であり；
ＡおよびＤは、同一または異なっていてもよく、−Ｃ（Ｒ^５）_２−であり；
各Ｒ^２は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｎは、０、１または２であり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄ、−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅ、フェニルまたはヘテロシクリルであり、ここに、Ｒ^３がフェニルまたはヘテロシクリルである場合、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄおよび−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；ここに、Ｒ^３ａおよび各Ｒ^３ｃは、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｄは、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロＣ_１−６アルキルであり；あるいはＲ^３ａおよびＲ^３ｂまたはＲ^３ａおよびＲ^３ｃは、連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく；ｐは、０、１または２であり；
Ｒ^４は、カルボシクリルまたはカルボシクリルＣ_１−４アルキルであり、ここに、いずれかのカルボシクリル基は、Ｃ_１−６アルキルおよびハロゲンから独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；またはＲ^４は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニルまたはＣ_１−６アルキルアミノカルボニルであり；
各Ｒ^５は、同一または異なっていてもよく、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ^６は、水素またはフッ素である］
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、説明されている。
【化１】

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治療用化合物及びデキストリンを含む組成物並びにその組成物の製造法を開示する。さらに、その化合物を投与することによる治療用化合物の注射からもたらされる局所刺激及び疼痛の軽減法を含む、組成物の使用方法も開示する。 （もっと読む）