カンナビノイド受容体リガンドとしてのプリン化合物及びそれらの使用
カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、説明されている。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物：
【化１】
(式中、Aは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Bは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシであり；
R4は、(i)式(IA)又は式(IB)を有する基：
【化２】
(式中、R4aは、水素又は(C1-C3)アルキルであり；
R4b及びR4b'は、各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-から6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、又は
R4bもしくはR4b’のいずれかは、R4e、R4e’、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋、又はエチレン橋を形成し；
Xは、結合、-CH2CH2-又は-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4c及びR4c'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、
又は、R4cもしくはR4c’のいずれかは、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、酸素、イオウ、-C(O)-、-C(=N-OH)-、又は-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4d及びR4d'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、HO-NH-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、
又は、R4d及びR4d’は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-もしくは6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素又はイオウから選択された追加のヘテロ原子を含み、又は
Yは、-NR4d”-であり、ここでR4d"は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル-、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、アシル、(C1-C6)アルキル-O-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換され；
Zは、結合、-CH2CH2-、又は-C(R4e)(R4e’)-であり、ここでR4e及びR4e’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4eもしくはR4e’のいずれかは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；並びに
R4f及びR4f’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4fもしくはR4f’のいずれかは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
但しここでR4が、式(IA)の基であるならば、(a)R4b、R4b'、R4c、R4c'、R4d、R4d'、R4d"、R4e、R4e’、R4f及びR4f’の少なくとも1個は、水素、(C1-C4)アルキル、又はハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル以外であり；並びに、(b)Yは、酸素、イオウ又は-NH-ではなく、ここでX及びZは、結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、並びにR4b、R4b'、R4f及びR4f’は、水素である。)；又は、
(ii)式(IC)を有する基：
【化３】
(式中、R5及びR6は各々独立して、水素又は(C1-C4)アルキルであり、及びR7は、(C1-C4)アルキル-、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルコキシ(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル、又は酸素、イオウもしくは窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環式環であるか、
又はR5及びR6もしくはR5及びR7は一緒に、5-又は6-員のラクトン、4-〜6-員のラクタム、又は酸素、イオウもしくは窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環であり、ここで該ラクトン、該ラクタム及び該ヘテロ環は、任意に置換されている。)。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２】
R4は、式(IA)を有する基である、請求項１記載の化合物：
【化４】
(式中、R4b及びR4b'は各々独立して、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、
又は、R4bもしくはR4b'は、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Xは、結合、-CH2CH2-又は-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4cは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、(C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4cは、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4c'は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4c'は、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、酸素、イオウ、-C(O)-、又は-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4dは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、並びに
R4d'は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、
又は、R4d及びR4d’は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素又はイオウから選択された追加のヘテロ原子を含み、又は
Yは、-NR4d”-であり、ここでR4d"は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル-、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、アシル、(C1-C6)アルキル-O-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換され；
Zは、結合、-CH2CH2-、又は-C(R4e)(R4e’)-であり、ここでR4eは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4eは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4e’は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4e’は、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；並びに
R4f及びR4f’は各々独立して、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4fもしくはR4f’は、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成する。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３】
R4は、式(IB)の基である、請求項１記載の化合物：
【化５】
(式中、R4aは、請求項1において定義されたものであり；
R4bは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
R4b'は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4b又はR4b'は、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
Xは、結合、-CH2CH2-又は-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4cは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、又は
R4cは、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4c'は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4c'は、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、酸素、イオウ、-C(O)-、又は-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4dは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており、及び
R4d’は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4d及びR4d'は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素又はイオウから選択された追加のヘテロ原子を含み；
Yは、-NR4d”-であり、ここでR4d"は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル-、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、アシル、(C1-C6)アルキル-O-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換され；
Zは、結合、-CH2CH2-、又は-C(R4e)(R4e’)-であり、ここでR4eは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4eは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4e’は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4e’は、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4fは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；及び
R4f’は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4fもしくはR4f’は、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成する。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物：
(式中、Xは、-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4c及びR4c'は各々独立して、水素、H2NC(O)-、任意に置換された(C1-C6)アルキル、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、又は((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-であり、
又はR4c又はR4c'のいずれかは、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、-NR4d”-であり、R4d”は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル、アシル、(C1-C6)アルキル-0-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか；
Zは、-C(R4e)(R4e')-であり、ここでR4e及びR4e'は各々独立して、水素、H2NC(O)-、及び任意に置換された(C1-C6)アルキル、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、又は((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-であり、
又は、R4e又はR4e'のいずれかはR4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成する。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項５】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物：
(式中、Yは、-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4dは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
R4d'は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
又は、R4d及びR4d'は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素又はイオウから選択された追加のヘテロ原子を含む。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項６】
請求項5記載の化合物：
(式中、R4b、R4b'、R4f、及びR4f’は全て水素であり；及び、
R4d及びR4d'は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環又は該ラクタム環は任意に、酸素、窒素又はイオウから選択された追加のヘテロ原子を含む。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項７】
R4は、式(IC)を有する基である、請求項1記載の化合物：
【化６】
(式中、R5及びR6は各々独立して、水素又は(C1-C4)アルキルであり、並びにR7は、(C1-C4)アルキル-、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルコキシ(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル-、又は酸素、イオウもしくは窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環式環であるか、又は
R5及びR6、又はR5及びR7は一緒に、5-又は6-員のラクトン環、4-〜6-員のラクタム環、又は酸素、イオウもしくは窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環式環であり、ここで該ラクトン環、該ラクタム環及び該ヘテロ環式環は、任意に置換される。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項８】
A及びBは各々独立して、ハロゲン、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、及びシアノからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニルである、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項９】
下記からなる群より選択される化合物：
9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-6-(4-ピリジン-2-イルピペラジン-1-イル)-9H-プリン；
9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-6-(4-ピリミジン-2-イルピペラジン-1-イル)-9H-プリン；
4-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-ピペラジン-2-カルボン酸メチルアミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-3-エチルアミノアゼチジン-3-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-3-イソプロピルアミノアゼチジン-3-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-フルオロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-イソプロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-プロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-プロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-フルオロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-プロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-フルオロフェニル)-2-メチル-9H-プリン-6-イル]-4-イソプロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-ジクロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-エチルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-イソプロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
4-アミノ-1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-メチルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-{1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-フェニルピペリジン-4-イル}-エタノン；
[3-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-3-(1α,5α,6α)-アザビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イル}-ジメチルアミン；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-ピペリジン-4-オール；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-フェニルピペリジン-4-オール；
4-ベンジル-1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-ピペリジン-4-オール；
8-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-1-イソプロピル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン；
8-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-1-イソプロピル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン；
9-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-1-メチル-4-オキサ-1,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-2-オン；
6-(1-ベンジルピロリジン-3-イルオキシ)-9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン；
9-(4-クロロフェニル)-6-(1-シクロヘキシルアゼチジン-3-イルオキシ)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン；
6-tert-ブトキシ-9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン；及び
9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-6-イソプロポキシ-9H-プリン；
それらの医薬として許容できる塩、又は該化合物もしくは該塩の溶媒和物又は水和物。
【請求項１０】
(1)請求項1〜9のいずれか1項記載の化合物、該化合物のプロドラッグ、該化合物もしくは該プロドラッグの医薬として許容できる塩、又は該化合物、該プロドラッグ、もしくは該塩の溶媒和物もしくは水和物；並びに、(2)医薬として許容できる賦形剤、希釈剤又は担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
ニコチン受容体部分的アゴニスト、オピオイドアンタゴニスト、ドパミン作用性物質、ADHD治療薬、又は抗肥満薬から選択される少なくとも1種の追加の医薬物質を更に含有する、請求項10記載の組成物。
【請求項１２】
式(1c/d)の化合物：
【化７】
(式中、A及びBは各々独立して、ハロゲン、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、及びシアノからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニルであり；
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシであり；及び
R4は、ヒドロキシ又はハロゲンである。)。
【請求項１３】
式(1b)の化合物：
【化８】
(式中、A及びBは各々独立して、ハロゲン、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、及びシアノからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニルであり；
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシである。)。
【請求項１４】
動物において、カンナビノイド受容体アンタゴニストにより調節される疾患、症状又は障害を治療する方法であって、式(II)の化合物：
【化９】
(式中、Aは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Bは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシであり；
R4は、(i)式(IA)又は式(IB)を有する基：
【化１０】
(式中、R4aは、水素又は(C1-C3)アルキルであり；
R4b及びR4b'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
又は、R4bもしくはR4b'はのいずれかR4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Xは、結合、-CH2CH2-又は-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4c及びR4c'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4c又はR4c'はR4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、酸素、イオウ、-C(O)-、又は-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4d及びR4d'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4d及びR4d'は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素もしくはイオウから選択された追加のヘテロ原子を含むか、又は
Yは、-NR4d”-であり、ここでR4d”は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、アシル、(C1-C6)アルキル-O-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
Zは、結合、-CH2CH2-、又は-C(R4e)(R4e’)-であり、ここでR4e及びR4e’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4eもしくはR4e’のいずれかはR4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4f及びR4f’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4fもしくはR4f’のいずれかは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成する。)；又は
(ii)式(IC)を有する基：
【化１１】
(式中、R5及びR6は各々独立して、水素又は(C1-C4)アルキルであり、及びR7は、(C1-C4)アルキル-、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルコキシ(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル、又は酸素、イオウ又は窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環式環であるか、
又は、R5及びR6もしくはR5及びR7は一緒に、5-又は6-員のラクトン、4-〜6-員のラクタム、又は酸素、イオウ又は窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環であり、ここで該ラクトン、該ラクタム及び該ヘテロ環は、任意に置換されている。)；
(iii)(C1-C8)アルキル、アリール(C1-C4)アルキル、部分的にもしくは完全に飽和された(C3-C8)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C6)アルキル、ヘテロアリール(C1-C3)アルキル、及び完全にもしくは部分的に飽和されたヘテロ環からなる群より独立して選択される1個又は複数個の置換基により置換された、アミノ基；又は
(iv)ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、ジ((C1-C6)アルキル)アミノ(C1-C3)アルキルスルホニル、(C1-C3)アルキルスルファミル、ジ((C1-C3)アルキル)スルファミル、アシルオキシ、完全にもしくは部分的に飽和されたヘテロ環、及び完全にもしくは部分的に飽和されたシクロアルキルからなる群より独立して選択される1個又は複数個の置換基により置換された、(C1-C6)アルキル基である。)。）；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物の治療上有効量をそのような治療を必要とする動物に投与するステップを含む、前記方法。
【請求項１５】
カンナビノイド受容体アンタゴニストにより調節される疾患、症状又は障害を治療するための医薬品の製造における、式(II)の化合物の使用：
【化１２】
(式中、Aは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Bは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシであり；
R4は、(i)式(IA)又は式(IB)を有する基：
【化１３】
(式中、R4aは、水素又は(C1-C3)アルキルであり；
R4b及びR4b'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
又は、R4bもしくはR4b'はR4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Xは、結合、-CH2CH2-又は-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4c及びR4c'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4c又はR4c'はR4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、酸素、イオウ、-C(O)-、又は-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4d及びR4d'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4d及びR4d'は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素もしくはイオウから選択された追加のヘテロ原子を含むか、又は
Yは、-NR4d”-であり、ここでR4d”は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、アシル、(C1-C6)アルキル-O-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
Zは、結合、-CH2CH2-、又は-C(R4e)(R4e’)-であり、ここでR4e及びR4e’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4eもしくはR4e’のいずれかはR4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4f及びR4f’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4f又はR4f’のいずれかは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成する。)；又は
(ii)式(IC)を有する基：
【化１４】
(式中、R5及びR6は各々独立して、水素又は(C1-C4)アルキルであり、及びR7は、(C1-C4)アルキル-、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルコキシ(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル、又は酸素、イオウ又は窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環式環であるか、
又は、R5もしくはR6又はR5及びR7は一緒に、5-又は6-員のラクトン、4-〜6-員のラクタム、又は酸素、イオウ又は窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環であり、ここで該ラクトン、該ラクタム及び該ヘテロ環は、任意に置換されている。)；
(iii)(C1-C8)アルキル、アリール(C1-C4)アルキル、部分的にもしくは完全に飽和された(C3-C8)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C6)アルキル、ヘテロアリール(C1-C3)アルキル、及び完全にもしくは部分的に飽和されたヘテロ環からなる群より独立して選択される1個又は複数個の置換基により置換された、アミノ基；又は
(iv)ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、ジ((C1-C6)アルキル)アミノ(C1-C3)アルキルスルホニル、(C1-C3)アルキルスルファミル、ジ((C1-C3)アルキル)スルファミル、アシルオキシ、完全にもしくは部分的に飽和されたヘテロ環、及び完全にもしくは部分的に飽和されたシクロアルキルからなる群より独立して選択される1個又は複数個の置換基により置換された、(C1-C6)アルキル基である。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１】
式(I)の化合物：
【化１】
(式中、Aは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Bは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシであり；
R4は、(i)式(IA)又は式(IB)を有する基：
【化２】
(式中、R4aは、水素又は(C1-C3)アルキルであり；
R4b及びR4b'は、各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-から6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、又は
R4bもしくはR4b’のいずれかは、R4e、R4e’、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋、又はエチレン橋を形成し；
Xは、結合、-CH2CH2-又は-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4c及びR4c'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、
又は、R4cもしくはR4c’のいずれかは、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、酸素、イオウ、-C(O)-、-C(=N-OH)-、又は-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4d及びR4d'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、HO-NH-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、
又は、R4d及びR4d’は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-もしくは6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素又はイオウから選択された追加のヘテロ原子を含み、又は
Yは、-NR4d”-であり、ここでR4d"は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル-、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、アシル、(C1-C6)アルキル-O-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換され；
Zは、結合、-CH2CH2-、又は-C(R4e)(R4e’)-であり、ここでR4e及びR4e’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4eもしくはR4e’のいずれかは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；並びに
R4f及びR4f’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4fもしくはR4f’のいずれかは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
但しここでR4が、式(IA)の基であるならば、(a)R4b、R4b'、R4c、R4c'、R4d、R4d'、R4d"、R4e、R4e’、R4f及びR4f’の少なくとも1個は、水素、(C1-C4)アルキル、又はハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル以外であり；並びに、(b)Yは、酸素、イオウ又は-NH-ではなく、ここでX及びZは、結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、並びにR4b、R4b'、R4f及びR4f’は、水素である。)；又は、
(ii)式(IC)を有する基：
【化３】
(式中、R5及びR6は各々独立して、水素又は(C1-C4)アルキルであり、及びR7は、(C1-C4)アルキル-、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルコキシ(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル、又は酸素、イオウもしくは窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環式環であるか、
又はR5及びR6もしくはR5及びR7は一緒に、5-又は6-員のラクトン、4-〜6-員のラクタム、又は酸素、イオウもしくは窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環であり、ここで該ラクトン、該ラクタム及び該ヘテロ環は、任意に置換されている。)。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２】
R4は、式(IA)を有する基である、請求項１記載の化合物：
【化４】
(式中、R4b及びR4b'は各々独立して、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、
又は、R4bもしくはR4b'は、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Xは、結合、-CH2CH2-又は-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4cは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、(C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4cは、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4c'は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4c'は、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、酸素、イオウ、-C(O)-、又は-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4dは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、並びに
R4d'は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換されているか、
又は、R4d及びR4d’は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素又はイオウから選択された追加のヘテロ原子を含み、又は
Yは、-NR4d”-であり、ここでR4d"は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル-、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、アシル、(C1-C6)アルキル-O-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換され；
Zは、結合、-CH2CH2-、又は-C(R4e)(R4e’)-であり、ここでR4eは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4eは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4e’は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4e’は、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；並びに
R4f及びR4f’は各々独立して、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4fもしくはR4f’は、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成する。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３】
R4は、式(IB)の基である、請求項１記載の化合物：
【化５】
(式中、R4aは、請求項1において定義されたものであり；
R4bは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
R4b'は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4b又はR4b'は、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
Xは、結合、-CH2CH2-又は-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4cは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、又は
R4cは、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4c'は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4c'は、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、酸素、イオウ、-C(O)-、又は-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4dは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており、及び
R4d’は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4d及びR4d'は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素又はイオウから選択された追加のヘテロ原子を含み；
Yは、-NR4d”-であり、ここでR4d"は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル-、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、アシル、(C1-C6)アルキル-O-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は、任意に置換され；
Zは、結合、-CH2CH2-、又は-C(R4e)(R4e’)-であり、ここでR4eは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4eは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4e’は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4e’は、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4fは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；及び
R4f’は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4fもしくはR4f’は、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成する。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物：
(式中、Xは、-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4c及びR4c'は各々独立して、水素、H2NC(O)-、任意に置換された(C1-C6)アルキル、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、又は((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-であり、
又はR4c又はR4c'のいずれかは、R4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、-NR4d”-であり、R4d”は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル、アシル、(C1-C6)アルキル-0-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか；
Zは、-C(R4e)(R4e')-であり、ここでR4e及びR4e'は各々独立して、水素、H2NC(O)-、及び任意に置換された(C1-C6)アルキル、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、又は((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-であり、
又は、R4e又はR4e'のいずれかはR4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成する。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項５】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物：
(式中、Yは、-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4dは、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
R4d'は、水素、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
又は、R4d及びR4d'は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素又はイオウから選択された追加のヘテロ原子を含む。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項６】
請求項5記載の化合物：
(式中、R4b、R4b'、R4f、及びR4f’は全て水素であり；及び、
R4d及びR4d'は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環又は該ラクタム環は任意に、酸素、窒素又はイオウから選択された追加のヘテロ原子を含む。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項７】
R4は、式(IC)を有する基である、請求項1記載の化合物：
【化６】
(式中、R5及びR6は各々独立して、水素又は(C1-C4)アルキルであり、並びにR7は、(C1-C4)アルキル-、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルコキシ(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル-、又は酸素、イオウもしくは窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環式環であるか、又は
R5及びR6、又はR5及びR7は一緒に、5-又は6-員のラクトン環、4-〜6-員のラクタム環、又は酸素、イオウもしくは窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環式環であり、ここで該ラクトン環、該ラクタム環及び該ヘテロ環式環は、任意に置換される。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項８】
A及びBは各々独立して、ハロゲン、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、及びシアノからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニルである、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【請求項９】
下記からなる群より選択される化合物：
9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-6-(4-ピリジン-2-イルピペラジン-1-イル)-9H-プリン；
9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-6-(4-ピリミジン-2-イルピペラジン-1-イル)-9H-プリン；
4-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-ピペラジン-2-カルボン酸メチルアミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-3-エチルアミノアゼチジン-3-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-3-イソプロピルアミノアゼチジン-3-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-フルオロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-イソプロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-プロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-プロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-フルオロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-プロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-フルオロフェニル)-2-メチル-9H-プリン-6-イル]-4-イソプロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-ジクロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-エチルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-イソプロピルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
4-アミノ-1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-メチルアミノピペリジン-4-カルボン酸アミド；
1-{1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-フェニルピペリジン-4-イル}-エタノン；
[3-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-3-(1α,5α,6α)-アザビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イル}-ジメチルアミン；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-(4-フルオロフェニル)-ピペリジン-4-オール；
1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-4-フェニルピペリジン-4-オール；
4-ベンジル-1-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-ピペリジン-4-オール；
8-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-1-イソプロピル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン；
8-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-1-イソプロピル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン；
9-[9-(4-クロロフェニル)-8-(2-クロロフェニル)-9H-プリン-6-イル]-1-メチル-4-オキサ-1,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-2-オン；
6-(1-ベンジルピロリジン-3-イルオキシ)-9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン；
9-(4-クロロフェニル)-6-(1-シクロヘキシルアゼチジン-3-イルオキシ)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン；
6-tert-ブトキシ-9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-9H-プリン；及び
9-(4-クロロフェニル)-8-(2,4-ジクロロフェニル)-6-イソプロポキシ-9H-プリン；
それらの医薬として許容できる塩、又は該化合物もしくは該塩の溶媒和物又は水和物。
【請求項１０】
(1)請求項1〜9のいずれか1項記載の化合物、該化合物のプロドラッグ、該化合物もしくは該プロドラッグの医薬として許容できる塩、又は該化合物、該プロドラッグ、もしくは該塩の溶媒和物もしくは水和物；並びに、(2)医薬として許容できる賦形剤、希釈剤又は担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
ニコチン受容体部分的アゴニスト、オピオイドアンタゴニスト、ドパミン作用性物質、ADHD治療薬、又は抗肥満薬から選択される少なくとも1種の追加の医薬物質を更に含有する、請求項10記載の組成物。
【請求項１２】
式(1c/d)の化合物：
【化７】
(式中、A及びBは各々独立して、ハロゲン、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、及びシアノからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニルであり；
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシであり；及び
R4は、ヒドロキシ又はハロゲンである。)。
【請求項１３】
式(1b)の化合物：
【化８】
(式中、A及びBは各々独立して、ハロゲン、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、及びシアノからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニルであり；
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシである。)。
【請求項１４】
動物において、カンナビノイド受容体アンタゴニストにより調節される疾患、症状又は障害を治療する方法であって、式(II)の化合物：
【化９】
(式中、Aは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Bは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシであり；
R4は、(i)式(IA)又は式(IB)を有する基：
【化１０】
(式中、R4aは、水素又は(C1-C3)アルキルであり；
R4b及びR4b'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
又は、R4bもしくはR4b'はのいずれかR4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Xは、結合、-CH2CH2-又は-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4c及びR4c'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4c又はR4c'はR4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、酸素、イオウ、-C(O)-、又は-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4d及びR4d'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4d及びR4d'は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素もしくはイオウから選択された追加のヘテロ原子を含むか、又は
Yは、-NR4d”-であり、ここでR4d”は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、アシル、(C1-C6)アルキル-O-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
Zは、結合、-CH2CH2-、又は-C(R4e)(R4e’)-であり、ここでR4e及びR4e’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4eもしくはR4e’のいずれかはR4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4f及びR4f’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4fもしくはR4f’のいずれかは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成する。)；又は
(ii)式(IC)を有する基：
【化１１】
(式中、R5及びR6は各々独立して、水素又は(C1-C4)アルキルであり、及びR7は、(C1-C4)アルキル-、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルコキシ(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル、又は酸素、イオウ又は窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環式環であるか、
又は、R5及びR6もしくはR5及びR7は一緒に、5-又は6-員のラクトン、4-〜6-員のラクタム、又は酸素、イオウ又は窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環であり、ここで該ラクトン、該ラクタム及び該ヘテロ環は、任意に置換されている。)；
(iii)(C1-C8)アルキル、アリール(C1-C4)アルキル、部分的にもしくは完全に飽和された(C3-C8)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C6)アルキル、ヘテロアリール(C1-C3)アルキル、及び完全にもしくは部分的に飽和されたヘテロ環からなる群より独立して選択される1個又は複数個の置換基により置換された、アミノ基；又は
(iv)ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、ジ((C1-C6)アルキル)アミノ(C1-C3)アルキルスルホニル、(C1-C3)アルキルスルファミル、ジ((C1-C3)アルキル)スルファミル、アシルオキシ、完全にもしくは部分的に飽和されたヘテロ環、及び完全にもしくは部分的に飽和されたシクロアルキルからなる群より独立して選択される1個又は複数個の置換基により置換された、(C1-C6)アルキル基である。)。）；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物の治療上有効量をそのような治療を必要とする動物に投与するステップを含む、前記方法。
【請求項１５】
カンナビノイド受容体アンタゴニストにより調節される疾患、症状又は障害を治療するための医薬品の製造における、式(II)の化合物の使用：
【化１２】
(式中、Aは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Bは、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシであり；
R4は、(i)式(IA)又は式(IB)を有する基：
【化１３】
(式中、R4aは、水素又は(C1-C3)アルキルであり；
R4b及びR4b'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、((C1-C4)アルキル)2アミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
又は、R4bもしくはR4b'はR4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Xは、結合、-CH2CH2-又は-C(R4c)(R4c')-であり、ここでR4c及びR4c'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4c又はR4c'はR4e、R4e'、R4f、又はR4f’と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；
Yは、酸素、イオウ、-C(O)-、又は-C(R4d)(R4d')-であり、ここでR4d及びR4d'は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4d及びR4d'は一緒に、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環式環、5-又は6-員のラクトン環、又は4-〜6-員のラクタム環を形成し、ここで該ヘテロ環式環、該ラクトン環及び該ラクタム環は、任意に置換され、並びに該ラクトン環及び該ラクタム環は任意に、酸素、窒素もしくはイオウから選択された追加のヘテロ原子を含むか、又は
Yは、-NR4d”-であり、ここでR4d”は、水素、又は(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル、(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、ジ(C1-C3)アルキルアミノスルホニル-、アシル、(C1-C6)アルキル-O-C(O)-、アリール、及びヘテロアリールからなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されており；
Zは、結合、-CH2CH2-、又は-C(R4e)(R4e’)-であり、ここでR4e及びR4e’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-O-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又は、R4eもしくはR4e’のいずれかはR4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成し；及び
R4f及びR4f’は各々独立して、水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)-、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1-C3)アルキル-0-C(O)-、(C1-C4)アルキル-NH-C(O)-、((C1-C4)アルキル)2N-C(O)-、(C1-C6)アルキルアミノ-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ-、(C3-C6)シクロアルキルアミノ-、アシルアミノ-、アリール(C1-C4)アルキルアミノ-、ヘテロアリール(C1-C4)アルキルアミノ-、アリール、ヘテロアリール、部分的にもしくは完全に飽和された3-〜6-員のヘテロ環、及び部分的にもしくは完全に飽和された3-〜8-員の炭素環式環からなる群より選択される化学的部分であり、ここで該部分は任意に置換されているか、
又はR4f又はR4f’のいずれかは、R4b、R4b'、R4c、又はR4c'と一緒に、結合、メチレン橋又はエチレン橋を形成する。)；又は
(ii)式(IC)を有する基：
【化１４】
(式中、R5及びR6は各々独立して、水素又は(C1-C4)アルキルであり、及びR7は、(C1-C4)アルキル-、ハロゲン-置換された(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルコキシ(C1-C4)アルキル-、(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル-、ジ(C1-C4)アルキルアミノ(C1-C4)アルキル、又は酸素、イオウ又は窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環式環であるか、
又は、R5もしくはR6又はR5及びR7は一緒に、5-又は6-員のラクトン、4-〜6-員のラクタム、又は酸素、イオウ又は窒素から独立して選択された1〜2個のヘテロ原子を含む部分的にもしくは完全に飽和された4-〜6-員のヘテロ環であり、ここで該ラクトン、該ラクタム及び該ヘテロ環は、任意に置換されている。)；
(iii)(C1-C8)アルキル、アリール(C1-C4)アルキル、部分的にもしくは完全に飽和された(C3-C8)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C6)アルキル、ヘテロアリール(C1-C3)アルキル、及び完全にもしくは部分的に飽和されたヘテロ環からなる群より独立して選択される1個又は複数個の置換基により置換された、アミノ基；又は
(iv)ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、ジ((C1-C6)アルキル)アミノ(C1-C3)アルキルスルホニル、(C1-C3)アルキルスルファミル、ジ((C1-C3)アルキル)スルファミル、アシルオキシ、完全にもしくは部分的に飽和されたヘテロ環、及び完全にもしくは部分的に飽和されたシクロアルキルからなる群より独立して選択される1個又は複数個の置換基により置換された、(C1-C6)アルキル基である。)；
それらの医薬として許容できる塩、該化合物もしくは該塩のプロドラッグ、又は該化合物、該塩もしくは該プロドラッグの溶媒和物もしくは水和物。
【公表番号】特表２００６−５０５５８１（Ｐ２００６−５０５５８１Ａ）
【公表日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５４６２７５（Ｐ２００４−５４６２７５）
【出願日】平成１５年１０月２１日（２００３．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００４６１９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７８２３
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月２１日（２００３．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００４６１９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７８２３
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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