【課題】Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、Ｅ１酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はＥ１酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、Ｅ１阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはＥ１活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい（カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など）。 （もっと読む）

【課題】ゲムシタビンよりも優れた抗癌活性を備えており、それにも拘らず非経口投与、特に静脈内投与に適合している、新規なゲムシタビン誘導体の提供。
【解決手段】一般式(I)の2’,2’-ジフルオロ-2’-デオキシシチジン誘導体。（式中、R₁、R₂、およびR₃は、水素原子、または少なくともＣ_１８の炭化水素アシル基を表し、少なくとも一つはスクアレニル基である。）
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【課題】ＢＲＡＦ阻害活性を有する化合物、又は、その薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物、又は、その薬理上許容される塩：
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【課題】抗ウイルス薬として有用な化合物を工業的規模で製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（３）で表されるイノシン誘導体をジチオカルボニル化し、得られた化合物をラジカル還元することを含む、下記一般式（１）で表されるイノシン誘導体の製造方法を提供する。


（一般式（１）及び（３）において、R1は、互いに同一でも異なっていてもよく、それぞれ置換基を有しても良いベンジル基、ベンズヒドリル基又はトリチル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式Iの置換縮合ピリミジン化合物、それらの互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、またはそれらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体(AR)活性によって媒介される状態および疾患を治療する方法を開示する。本発明はまた、アデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性である病理学的疾患の治療のための、式(II)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明の化合物は、喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、および/または自己免疫疾患などの、アデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性であり得る疾患および障害の治療、予防または抑制において有用である。
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【課題】高尿酸血症等の生活習慣病に有効な新規なキサンチンオキシダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＯＲ^４他を表し、ここで、Ｒ^４はハロゲン原子等の置換基を有していても良い炭素数６〜１０のアリール基を表し、Ｒ^２はハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又はカルボキシル基他を表し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、又はカルボキシル基他を表し、ＸはＮＲ^１１、酸素原子、又は硫黄原子を表し、ここで、Ｒ^１１は水素原子又は置換基を有していても良い炭素数１〜８のアルキル基を表し、そして、Ｙ及びＺはＣＲ^１２又は窒素原子を表し、ここで、Ｒ^１２は上記のＲ^３と同じものを表す。）で表される化合物及びこれを有効成分として含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】DPP-４阻害剤の新規な塩の形態および２型糖尿病の治療に有効な医薬組成物におけるその使用、並びにその製造を提供する。
【解決手段】１-[(４-メチルキナゾリン-２-イル)メチル]-３-メチル-７-(２-ブチン-１-イル)-８-(３-(R)-アミノピペリジン-１-イル)キサンチンのある種の酸付加塩が有効である。 （もっと読む）

【課題】 抗ＪＣウイルス剤、及びＪＣウイルスによって発症する進行性多巣性白質脳症に対する治療剤を提供する。
【解決手段】 キサンチン誘導体を有効成分とする抗ＪＣウイルス剤。本発明は、これまでにない作用機序に基づいた抗ＪＣウイルス治療剤及び進行性多巣性白質脳症治療剤として利用することができ、これまで根本的な治療剤，治療方法が無かった進行性多巣性白質脳症治療剤として提供し得ることが期待される。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)


〔基Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に詳細に説明する通りである。〕
の置換ヘテロ環類を記載する。本化合物は、特に中性エンドペプチダーゼ阻害剤として適切であり、極めて有効である。
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ＴＲＰＡ１に関連した障害を治療するための化合物および組成物が本明細書中に記載される。本発明は、ＴＲＰＡ１チャンネルの活性を調整することによる、疼痛のような症状を治療するかまたは予防するための方法および組成物を提供する。本明細書中に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１媒介性イオン流束を阻害することにより、あるいはＴＲＰＡ１により媒介される内向き電流、外向き電流または両方の電流を阻害することにより、ＴＲＰＡ１の機能を調整する。 （もっと読む）