置換縮合ピリミジン化合物
本発明は、式Iの置換縮合ピリミジン化合物、それらの互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、またはそれらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体(AR)活性によって媒介される状態および疾患を治療する方法を開示する。本発明はまた、アデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性である病理学的疾患の治療のための、式(II)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明の化合物は、喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、および/または自己免疫疾患などの、アデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性であり得る疾患および障害の治療、予防または抑制において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物
【化１】
またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩
[式中、
Yは、NまたはCRから選択され、Rは、H、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルまたはアリールから選択され、
R1は、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、1個または複数のメチレン基は、ヘテロ原子、または-O-、-S(O)p-、-N(Ra)-もしくは-C(O)から選択される基で任意選択で置き換えられており、ただし、ヘテロ原子は、環中のNに隣接しておらず、pは、0、1または2から選択され、
アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Raまたは-S(O)pRaで独立に置換されており、
R2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、-NRbRb、-S(O)pRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシおよびRbは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、-S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
R3は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Xは、任意選択で置換されているアリーレン、または任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aは、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基は、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Bは、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Raは、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、
Rbは、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rcは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、
Rdは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pは、0、1または2である]。
【請求項２】
Yが、Nであり、
R1が、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、
アルキル、アルケニルおよびアルキニルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシまたはカルボキシアルキルで独立に置換されており、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、-NRbRb、-S(O)pRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、-S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
R3が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Xが、任意選択で置換されているアリーレン、または任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aが、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Raが、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rcが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Yが、CRであり、Rが、H、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルまたはアリールから選択され、
R1が、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、アルキル、アルケニルおよびアルキニルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシまたはカルボキシアルキルで独立に置換されており、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシおよび-NRbRbからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルまたはシクロアルケニルで独立に置換されており、
R3が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Xが、任意選択で置換されているアリーレン、または任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aが、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Yが、NまたはCRであり、Rが、H、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルまたはアリールから選択され、
R1が、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、-NRbRb、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルまたはシクロアルケニルで独立に置換されており、
R3が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Xが、任意選択で置換されているフェニルであり、
Aが、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Yが、NまたはCRから選択され、Rが、H、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルまたはアリールから選択され、
R1が、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、
アルキル、アルケニルおよびアルキニルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノまたはニトロで独立に置換されており、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、-NRbRb、-S(O)pRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、-S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
R3が、水素、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、
アルキル、アルケニルおよびアルキニルが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノまたはニトロで独立に置換されており、
Xが、任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aが、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノまたはニトロで独立に置換されており、
Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rcが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Xが、
【化２】
から選択される、請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Bが、
【化３】
から選択される、請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Aが、
【化４】
から選択される、請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Yが、NまたはCRから選択され、Rが、H、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルまたはアリールから選択され、
R1が、アルキルであり、アルキルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキシアルキルまたはニトロで独立に置換されており、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシ、-NRbRb、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アミノカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシで独立に置換されており、
R3が、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され、
アルキル、アリールおよびアリールアルキルが、非置換であるか、あるいはアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキルカルボキシまたはカルボキシアルキルで独立に置換されており、
Xが、任意選択で置換されているアリーレン、または任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aが、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRcから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rcが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Yが、Nであり、
R1が、アルキルであり、1個または複数のメチレン基が、ヘテロ原子、または-O-、-S(O)p-、-N(Ra)-もしくは-C(O)などの基で置き換えられており、ただし、ヘテロ原子が、環中のNに隣接しておらず、pが、0、1または2から選択され、
アルキルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Raまたは-S(O)pRaで独立に置換されており、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、-NRbRb、-S(O)pRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、-S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
R3が、水素、アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され、
Xが、任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aが、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、-SO3H、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
Bが、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Raが、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rcが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
8-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(2,3-ジフルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-1-プロピル-8-[1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(2,3-ジフルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-(1H-ピラゾール-4-イル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(3-フルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-{4-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-フェニル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-{4-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-{4-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-フェニル}-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-{4-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(3-フルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-モルホリン-4-イル-1-プロピル-8-[1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
N-(4-シアノ-フェニル)-2-[4-(6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-フェノキシ]-アセトアミド、
[4-(6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-フェノキシ]-酢酸、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-クロロ-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(4-{2-オキソ-2-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エトキシ}-フェニル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-(3-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチルアミノ]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-フェネチルアミノ-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-ピペリジン-1-イル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-{1-[1-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-メチルアミノ-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
[8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルアミノ]-酢酸エチルエステル、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-メトキシ-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1,2-ジプロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(3-フルオロ-フェニル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジメチルアミノ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル、
8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボン酸、
8-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-1-プロピル-2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-{4-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-フェニル}-1-プロピル-2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(4-メトキシ-フェニル)-1-プロピル-2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-エチル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ベンジル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルアミノ}-酢酸、
(S)-1-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-ピロリジン-2-カルボン酸、
1-プロピル-2-ピロリジン-1-イル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-メチルアミノ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-シクロブチルアミノ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-7-メチル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-メトキシ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル、
2-シクロペンチルオキシ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボン酸アミド、
{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルオキシ}-酢酸エチルエステル、
2-モルホリン-4-イル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルオキシ}-酢酸、
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロプ-2-イニル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-2-ピロリジン-1-イル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
(S)-1-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-ピロリジン-2-カルボン酸アミド、
1-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-ピペリジン-3-カルボン酸、
1-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-ピペリジン-4-カルボン酸、
(2R,4R)-4-ヒドロキシ-1-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-ピロリジン-2-カルボン酸、
2-(2,3-ジヒドロキシ-プロピルアミノ)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルアミノ}-エタンスルホン酸、
2-(3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
(メチル-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-アミノ)-酢酸、
2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
(S)-3-メチル-2-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルアミノ}-酪酸、
2-((S)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-((S)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-((R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-2-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルアミノ)-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(2-メトキシ-エトキシ)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
7-メチル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-1-プロピル-8-[6-(3-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-ピリジン-3-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[6-(3-フルオロ-ベンジルアミノ)-ピリジン-3-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[6-(3-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-ピリジン-3-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-(1-ピリジン-3-イルメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[1-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-シクロプロピル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメトキシ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-2-トリフルオロメチル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-イソブチルアミノ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-ピロリジン-1-イル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチルアミノ]-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-[8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル]-ピロリジン-2-カルボン酸メチルエステル、
2-ベンジル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(3-フルオロ-フェニル)-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-フェネチルアミノ-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-シクロプロピルアミノ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(3-フルオロ-フェノキシ)-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
7-ベンジル-2-クロロ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
9-ベンジル-2-クロロ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,9-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-7-ベンジル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-フラン-2-イル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-8-[1-(4-フルオロ-ベンジル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(4-フルオロ-ベンジル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-7-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-9-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,9-ジヒドロ-プリン-6-オン、
7-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
9-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,9-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-8-フラン-2-イル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-フラン-2-イル-7-メチル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-(3-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フラン-2-イル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-フラン-2-イル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-8-{1-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロプ-2-イニル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-8-{1-[2-オキソ-2-(4-m-トリル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
3-フルオロ-N-メチル-N-[5-(6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピリジン-2-イル]-ベンズアミド、
N-[5-(2-ジフルオロメチル-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピリジン-2-イル]-3-メトキシ-N-メチル-ベンズアミド、
N-[5-(2-ジフルオロメチル-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピリジン-2-イル]-3-メトキシ-ベンゼンスルホンアミド、
2-フルオロメチル-1-プロピル-8-[1-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-1-プロピル-8-[1-(2-トリフルオロメチル-ピリジン-4-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-8-[3-(3-メトキシ-フェノキシ)-イソオキサゾール-5-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-8-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-1-(2-ヒドロキシ-エチル)-8-[3-(3-メトキシ-フェノキシ)-イソオキサゾール-5-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-(1-{2-[4-(3-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-エチル-8-(1-{2-[4-(3-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル、
N-[5-(2-シアノ-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピリジン-2-イル]-3-メトキシ-ベンゼンスルホンアミド、
N-{5-[2-シアノ-1-(2-ヒドロキシ-エチル)-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル]-ピリジン-2-イル}-3-メトキシ-ベンゼンスルホンアミド、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-{4-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-フェニル}-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-{4-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-8-[5-(3-メトキシ-フェノキシ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-8-{5-[1-(3-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-8-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-エチル-8-{6-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル、
1-エチル-8-{6-[1-(3-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル、
3-[4-(2-ジフルオロメチル-1-エチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イルメチル]-安息香酸、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-[1-(3-ヒドロキシメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-3-エチル-6-[1-(3-メトキシ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,5-ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン、
N-[5-(2-シアノ-4-オキソ-3-プロピル-4,5-ジヒドロ-3H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-ピリジン-2-イル]-3-メトキシ-ベンゼンスルホンアミド、
2-フルオロメチル-6-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3-プロピル-3,5-ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン、
2-ジフルオロメチル-6-{5-[1-(3-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-3-プロピル-3,5-ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン、
3-エチル-6-{6-[1-(3-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-3H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-カルボニトリル、
2-フルオロメチル-6-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-7-ヒドロキシ-3-プロピル-3,5-ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン、
2-ジフルオロメチル-3-エチル-6-[1-(3-メトキシ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-7-メチル-3,5-ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-[1-(3-メトキシ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-7-メチル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
N-[5-(2-シアノ-7-メチル-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピリジン-2-イル]-3-メトキシ-ベンゼンスルホンアミド、
1-(2,2-ジフルオロ-エチル)-2-エチル-8-[1-(3-メトキシ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
3-{3-[4-(2-ジフルオロメチル-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロプ-1-イニル}-安息香酸、
3-(3-{4-[1-(2,2-ジフルオロ-エチル)-2-エチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル]-ピラゾール-1-イル}-プロプ-1-イニル)-安息香酸、
3-{3-[4-(6-オキソ-1-プロピル-2-トリフルオロメチル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロプ-1-イニル}-安息香酸、または
6-オキソ-1-プロピル-8-[6-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピリジン-3-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル
である、請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
1種または複数の薬学的に許容される担体または添加剤と一緒に、活性成分として、少なくとも1種の請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１３】
A2B受容体の拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
A2A受容体の拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
アデノシンA2AおよびA2Bアンタゴニスト、またはアデノシンA1およびA2Bアンタゴニスト、またはA1、A2AおよびA2Bアンタゴニストであり、それによって相加効果または/および相乗効果によってデュアルまたはパンアンタゴニスト活性を提供する、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、自己免疫疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、下肢静止不能症候群、夜間ミオクローヌス、脳虚血、ハンチントン病、ウィルソン病、多系統萎縮症および/または皮質基底核変性症を治療するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
アデノシン受容体によって媒介される状態の治療において使用するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物。
【請求項１８】
1種または複数の治療活性剤と組み合わせた、請求項1から11のいずれか一項に記載の式Iの化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１９】
治療活性剤が、抗炎症剤、抗糖尿病剤、降圧剤または抗異脂肪血症剤から選択される、請求項18に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
薬学的に許容される治療活性剤が、抗コリン剤、抗ムスカリン作用薬、ステロイド、LTB4(ロイコトリエンB4)アンタゴニスト、ドーパミン受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ4阻害剤、β-2アドレナリン受容体アゴニスト、インスリン、インスリン誘導体および模倣物、インスリン分泌促進剤、インスリン分泌性スルホニル尿素受容体リガンド、チアゾリドン誘導体、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3阻害剤、ナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼA阻害剤、ビグアニド、α-グルコシダーゼ阻害剤、グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)、GLP-1類似体およびGLP-1模倣物、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレーター、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、ステアロイル-CoAデサチュラーゼ-1阻害剤、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1および2阻害剤、アセチルCoAカルボキシラーゼ2阻害剤および糖化最終産物のブレーカー、ループ利尿剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、ジゴキシンなどのNa-K-ATPアーゼ膜ポンプの阻害剤、中性エンドペプチダーゼ(NEP)阻害剤、ACE/NEP阻害剤、アンジオテンシンIIアンタゴニスト、レニン阻害剤、β-アドレナリン受容体遮断薬、変力剤、カルシウムチャネル遮断薬、アルドステロン受容体アンタゴニストおよびアルドステロンシンターゼ阻害剤、3-ヒドロキシ-3-メチル-グルタリルコエンザイムAレダクターゼ阻害剤、コレステロールエステル転送タンパク質阻害剤などのHDL増加化合物、スクアレンシンターゼ阻害剤、ファルネソイドX受容体および肝臓X受容体リガンド、コレスチラミン、フィブレート、ニコチン酸またはアスピリンから選択される、請求項18に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
パーキンソン病の治療のための、単独で、または別の薬学的に許容される治療活性剤との組合せ中での、治療有効量の請求項1から11のいずれか一項に記載の式Iの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２２】
薬学的に許容される治療活性剤が、L-DOPA、ドーパミン作動性アゴニスト、MAO-B阻害剤、DOPAデカルボキシラーゼ阻害剤またはカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)阻害剤から選択される、請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
パーキンソン病の治療のための、単独で、または別の薬学的に許容される治療活性剤との組合せ中での、治療有効量の式IIの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２４】
薬学的に許容される治療活性剤が、L-DOPA、ドーパミン作動性アゴニスト、MAO-B阻害剤、DOPAデカルボキシラーゼ阻害剤またはカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)阻害剤から選択される、請求項23に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
肺、肝臓、乳房、膵臓、甲状腺、皮膚、中枢神経系、喉頭、胃腸、結腸、直腸、膀胱、血管内皮、食道、結腸直腸、腎臓、前立腺、子宮頸部、卵巣および子宮内膜の癌、黒色腫、扁平上皮細胞癌または基底細胞癌の治療のための、治療有効量の請求項1から11のいずれか一項に記載の式Iの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２６】
肺、肝臓、乳房、膵臓、甲状腺、皮膚、中枢神経系、喉頭、胃腸、結腸、直腸、膀胱、血管内皮、食道、結腸直腸、腎臓、前立腺、子宮頸部、卵巣および子宮内膜の癌、黒色腫、扁平上皮細胞癌または基底細胞癌の治療のための、治療有効量の式IIの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２７】
喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、自己免疫疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、下肢静止不能症候群、夜間ミオクローヌス、脳虚血、ハンチントン病、ウィルソン病、多系統萎縮症および/または皮質基底核変性症の治療のための、治療有効量の式IIの化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項２８】
1種または複数の薬学的に許容される治療活性剤と組み合わせた、式IIの化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項２９】
薬学的に許容される治療活性剤が、抗炎症剤、抗糖尿病剤、降圧剤または抗異脂肪血症剤から選択される、請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
薬学的に許容される治療活性剤が、抗コリン剤、抗ムスカリン作用薬、ステロイド、LTB4(ロイコトリエンB4)アンタゴニスト、ドーパミン受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ4阻害剤、β-2アドレナリン受容体アゴニスト、インスリン、インスリン誘導体および模倣物、インスリン分泌促進剤、インスリン分泌性スルホニル尿素受容体リガンド、チアゾリドン誘導体、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3阻害剤、ナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼA阻害剤、ビグアニド、α-グルコシダーゼ阻害剤、グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)、GLP-1類似体およびGLP-1模倣物、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレーター、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、ステアロイル-CoAデサチュラーゼ-1阻害剤、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1および2阻害剤、アセチルCoAカルボキシラーゼ2阻害剤および糖化最終産物のブレーカー、ループ利尿剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、ジゴキシンなどのNa-K-ATPアーゼ膜ポンプの阻害剤、中性エンドペプチダーゼ(NEP)阻害剤、ACE/NEP阻害剤、アンジオテンシンIIアンタゴニスト、レニン阻害剤、β-アドレナリン受容体遮断薬、変力剤、カルシウムチャネル遮断薬、アルドステロン受容体アンタゴニストおよびアルドステロンシンターゼ阻害剤、3-ヒドロキシ-3-メチル-グルタリルコエンザイムAレダクターゼ阻害剤、コレステロールエステル転送タンパク質阻害剤などのHDL増加化合物、スクアレンシンターゼ阻害剤、ファルネソイドX受容体および肝臓X受容体リガンド、コレスチラミン、フィブレート、ニコチン酸またはアスピリンから選択される、請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
式(III)のジアミンと、
【化５】
式(IV)の酸またはその酸塩化物とを反応させて、
【化６】
式(V)の化合物を得る工程と、
【化７】
式(V)の化合物を式(I)の化合物に変換し、
【化８】
任意選択で、上記の式(I)の化合物と、R3-Halとを反応させて、式(I)の化合物を得る工程と
【化９】
を含む、請求項1から11のいずれかに記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩の調製方法。
【請求項３２】
式(III)のジアミンと、
【化１０】
式(VI)の酸またはその酸塩化物とを反応させて、
【化１１】
式(VII)の化合物を得る工程と、
【化１２】
式(VII)の化合物と、化合物PG1とを反応させて、式(VIII)の化合物を得る工程と、
【化１３】
式(VIII)の化合物と、式(IX)の化合物(L1-A-B(IX))とを反応させて、式(I)の化合物を得る工程と、
【化１４】
任意選択で、上記の式(I)の化合物と、R3-Halとを反応させて、式(I)の化合物を得る工程と
【化１５】
を含む、請求項1から11のいずれかに記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩の調製方法。
【請求項１】
式Iの化合物
【化１】
またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩
[式中、
Yは、NまたはCRから選択され、Rは、H、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルまたはアリールから選択され、
R1は、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、1個または複数のメチレン基は、ヘテロ原子、または-O-、-S(O)p-、-N(Ra)-もしくは-C(O)から選択される基で任意選択で置き換えられており、ただし、ヘテロ原子は、環中のNに隣接しておらず、pは、0、1または2から選択され、
アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Raまたは-S(O)pRaで独立に置換されており、
R2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、-NRbRb、-S(O)pRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシおよびRbは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、-S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
R3は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Xは、任意選択で置換されているアリーレン、または任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aは、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基は、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Bは、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Raは、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、
Rbは、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rcは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、
Rdは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pは、0、1または2である]。
【請求項２】
Yが、Nであり、
R1が、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、
アルキル、アルケニルおよびアルキニルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシまたはカルボキシアルキルで独立に置換されており、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、-NRbRb、-S(O)pRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、-S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
R3が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Xが、任意選択で置換されているアリーレン、または任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aが、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Raが、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rcが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Yが、CRであり、Rが、H、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルまたはアリールから選択され、
R1が、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、アルキル、アルケニルおよびアルキニルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシまたはカルボキシアルキルで独立に置換されており、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシおよび-NRbRbからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルまたはシクロアルケニルで独立に置換されており、
R3が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Xが、任意選択で置換されているアリーレン、または任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aが、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Yが、NまたはCRであり、Rが、H、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルまたはアリールから選択され、
R1が、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、-NRbRb、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルまたはシクロアルケニルで独立に置換されており、
R3が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Xが、任意選択で置換されているフェニルであり、
Aが、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Yが、NまたはCRから選択され、Rが、H、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルまたはアリールから選択され、
R1が、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、
アルキル、アルケニルおよびアルキニルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノまたはニトロで独立に置換されており、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、-NRbRb、-S(O)pRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、-S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
R3が、水素、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、
アルキル、アルケニルおよびアルキニルが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノまたはニトロで独立に置換されており、
Xが、任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aが、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノまたはニトロで独立に置換されており、
Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rcが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Xが、
【化２】
から選択される、請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Bが、
【化３】
から選択される、請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Aが、
【化４】
から選択される、請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Yが、NまたはCRから選択され、Rが、H、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルまたはアリールから選択され、
R1が、アルキルであり、アルキルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキシアルキルまたはニトロで独立に置換されており、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシ、-NRbRb、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アミノカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシで独立に置換されており、
R3が、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され、
アルキル、アリールおよびアリールアルキルが、非置換であるか、あるいはアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキルカルボキシまたはカルボキシアルキルで独立に置換されており、
Xが、任意選択で置換されているアリーレン、または任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aが、結合、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRcから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rcが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Yが、Nであり、
R1が、アルキルであり、1個または複数のメチレン基が、ヘテロ原子、または-O-、-S(O)p-、-N(Ra)-もしくは-C(O)などの基で置き換えられており、ただし、ヘテロ原子が、環中のNに隣接しておらず、pが、0、1または2から選択され、
アルキルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Raまたは-S(O)pRaで独立に置換されており、
R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、-NRbRb、-S(O)pRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、-S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
R3が、水素、アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され、
Xが、任意選択で置換されているヘテロアリーレンであり、
Aが、(C1〜C6)アルキレン、(C2〜C6)アルケニレンまたは(C2〜C6)アルキニレン基から選択され、1〜4個のメチレン基が、O、-S(O)p-、-N(Rb)-または-C(O)-から独立に選択される基で任意選択で置き換えられており、
アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、-SO3H、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、S(O)2NRcRc、-NRcS(O)2Rcまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
Bが、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、
ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S(O)2NRbRb、-NRbS(O)2Rbまたは-S(O)pRdで独立に置換されており、
各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたは-S(O)pRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、
Raが、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、
Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、
Rcが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、
Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
pが、0、1または2である、
請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
8-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(2,3-ジフルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-1-プロピル-8-[1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(2,3-ジフルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-(1H-ピラゾール-4-イル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(3-フルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-{4-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-フェニル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-{4-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-{4-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-フェニル}-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-{4-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(3-フルオロ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-モルホリン-4-イル-1-プロピル-8-[1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
N-(4-シアノ-フェニル)-2-[4-(6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-フェノキシ]-アセトアミド、
[4-(6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-フェノキシ]-酢酸、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-クロロ-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(4-{2-オキソ-2-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エトキシ}-フェニル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-(3-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチルアミノ]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-フェネチルアミノ-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-ピペリジン-1-イル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-{1-[1-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-メチルアミノ-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
[8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルアミノ]-酢酸エチルエステル、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-メトキシ-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1,2-ジプロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(3-フルオロ-フェニル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジメチルアミノ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル、
8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボン酸、
8-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-1-プロピル-2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-{4-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-フェニル}-1-プロピル-2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(4-メトキシ-フェニル)-1-プロピル-2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-エチル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ベンジル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルアミノ}-酢酸、
(S)-1-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-ピロリジン-2-カルボン酸、
1-プロピル-2-ピロリジン-1-イル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-メチルアミノ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-シクロブチルアミノ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-7-メチル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-メトキシ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル、
2-シクロペンチルオキシ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボン酸アミド、
{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルオキシ}-酢酸エチルエステル、
2-モルホリン-4-イル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルオキシ}-酢酸、
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロプ-2-イニル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-2-ピロリジン-1-イル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
(S)-1-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-ピロリジン-2-カルボン酸アミド、
1-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-ピペリジン-3-カルボン酸、
1-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-ピペリジン-4-カルボン酸、
(2R,4R)-4-ヒドロキシ-1-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-ピロリジン-2-カルボン酸、
2-(2,3-ジヒドロキシ-プロピルアミノ)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルアミノ}-エタンスルホン酸、
2-(3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
(メチル-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル}-アミノ)-酢酸、
2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
(S)-3-メチル-2-{6-オキソ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イルアミノ}-酪酸、
2-((S)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-((S)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-((R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-2-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルアミノ)-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(2-メトキシ-エトキシ)-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
7-メチル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-1-プロピル-8-[6-(3-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-ピリジン-3-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[6-(3-フルオロ-ベンジルアミノ)-ピリジン-3-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[6-(3-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-ピリジン-3-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-(1-ピリジン-3-イルメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-8-[1-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-シクロプロピル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメトキシ-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-プロピル-2-トリフルオロメチル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-イソブチルアミノ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-ピロリジン-1-イル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチルアミノ]-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-[8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-イル]-ピロリジン-2-カルボン酸メチルエステル、
2-ベンジル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(3-フルオロ-フェニル)-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-フェネチルアミノ-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-シクロプロピルアミノ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(3-フルオロ-フェノキシ)-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
7-ベンジル-2-クロロ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
9-ベンジル-2-クロロ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,9-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-7-ベンジル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-フラン-2-イル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-8-[1-(4-フルオロ-ベンジル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-[1-(4-フルオロ-ベンジル)-1H-イミダゾ[1,2-b]ピラゾール-7-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-7-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-9-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,9-ジヒドロ-プリン-6-オン、
7-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
9-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,9-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-アミノ-8-フラン-2-イル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-フラン-2-イル-7-メチル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-2-(3-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フラン-2-イル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
8-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-フラン-2-イル-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-クロロ-8-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-1-プロピル-8-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-8-{1-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロプ-2-イニル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-8-{1-[2-オキソ-2-(4-m-トリル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
3-フルオロ-N-メチル-N-[5-(6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピリジン-2-イル]-ベンズアミド、
N-[5-(2-ジフルオロメチル-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピリジン-2-イル]-3-メトキシ-N-メチル-ベンズアミド、
N-[5-(2-ジフルオロメチル-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピリジン-2-イル]-3-メトキシ-ベンゼンスルホンアミド、
2-フルオロメチル-1-プロピル-8-[1-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-1-プロピル-8-[1-(2-トリフルオロメチル-ピリジン-4-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-8-[3-(3-メトキシ-フェノキシ)-イソオキサゾール-5-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-8-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-1-(2-ヒドロキシ-エチル)-8-[3-(3-メトキシ-フェノキシ)-イソオキサゾール-5-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-(1-{2-[4-(3-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-エチル-8-(1-{2-[4-(3-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル、
N-[5-(2-シアノ-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピリジン-2-イル]-3-メトキシ-ベンゼンスルホンアミド、
N-{5-[2-シアノ-1-(2-ヒドロキシ-エチル)-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル]-ピリジン-2-イル}-3-メトキシ-ベンゼンスルホンアミド、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-{4-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロプ-2-イニルオキシ]-フェニル}-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-{4-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-8-[5-(3-メトキシ-フェノキシ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル]-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-8-{5-[1-(3-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-フルオロメチル-8-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
1-エチル-8-{6-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル、
1-エチル-8-{6-[1-(3-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル、
3-[4-(2-ジフルオロメチル-1-エチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イルメチル]-安息香酸、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-[1-(3-ヒドロキシメチル-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
2-ジフルオロメチル-3-エチル-6-[1-(3-メトキシ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,5-ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン、
N-[5-(2-シアノ-4-オキソ-3-プロピル-4,5-ジヒドロ-3H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-ピリジン-2-イル]-3-メトキシ-ベンゼンスルホンアミド、
2-フルオロメチル-6-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3-プロピル-3,5-ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン、
2-ジフルオロメチル-6-{5-[1-(3-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-3-プロピル-3,5-ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン、
3-エチル-6-{6-[1-(3-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-3H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-カルボニトリル、
2-フルオロメチル-6-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-7-ヒドロキシ-3-プロピル-3,5-ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン、
2-ジフルオロメチル-3-エチル-6-[1-(3-メトキシ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-7-メチル-3,5-ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン、
2-ジフルオロメチル-1-エチル-8-[1-(3-メトキシ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-7-メチル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
N-[5-(2-シアノ-7-メチル-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピリジン-2-イル]-3-メトキシ-ベンゼンスルホンアミド、
1-(2,2-ジフルオロ-エチル)-2-エチル-8-[1-(3-メトキシ-ベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン、
3-{3-[4-(2-ジフルオロメチル-6-オキソ-1-プロピル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロプ-1-イニル}-安息香酸、
3-(3-{4-[1-(2,2-ジフルオロ-エチル)-2-エチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル]-ピラゾール-1-イル}-プロプ-1-イニル)-安息香酸、
3-{3-[4-(6-オキソ-1-プロピル-2-トリフルオロメチル-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロプ-1-イニル}-安息香酸、または
6-オキソ-1-プロピル-8-[6-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピリジン-3-イル]-6,7-ジヒドロ-1H-プリン-2-カルボニトリル
である、請求項1に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
1種または複数の薬学的に許容される担体または添加剤と一緒に、活性成分として、少なくとも1種の請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１３】
A2B受容体の拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
A2A受容体の拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
アデノシンA2AおよびA2Bアンタゴニスト、またはアデノシンA1およびA2Bアンタゴニスト、またはA1、A2AおよびA2Bアンタゴニストであり、それによって相加効果または/および相乗効果によってデュアルまたはパンアンタゴニスト活性を提供する、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、自己免疫疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、下肢静止不能症候群、夜間ミオクローヌス、脳虚血、ハンチントン病、ウィルソン病、多系統萎縮症および/または皮質基底核変性症を治療するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
アデノシン受容体によって媒介される状態の治療において使用するための、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物。
【請求項１８】
1種または複数の治療活性剤と組み合わせた、請求項1から11のいずれか一項に記載の式Iの化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１９】
治療活性剤が、抗炎症剤、抗糖尿病剤、降圧剤または抗異脂肪血症剤から選択される、請求項18に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
薬学的に許容される治療活性剤が、抗コリン剤、抗ムスカリン作用薬、ステロイド、LTB4(ロイコトリエンB4)アンタゴニスト、ドーパミン受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ4阻害剤、β-2アドレナリン受容体アゴニスト、インスリン、インスリン誘導体および模倣物、インスリン分泌促進剤、インスリン分泌性スルホニル尿素受容体リガンド、チアゾリドン誘導体、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3阻害剤、ナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼA阻害剤、ビグアニド、α-グルコシダーゼ阻害剤、グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)、GLP-1類似体およびGLP-1模倣物、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレーター、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、ステアロイル-CoAデサチュラーゼ-1阻害剤、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1および2阻害剤、アセチルCoAカルボキシラーゼ2阻害剤および糖化最終産物のブレーカー、ループ利尿剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、ジゴキシンなどのNa-K-ATPアーゼ膜ポンプの阻害剤、中性エンドペプチダーゼ(NEP)阻害剤、ACE/NEP阻害剤、アンジオテンシンIIアンタゴニスト、レニン阻害剤、β-アドレナリン受容体遮断薬、変力剤、カルシウムチャネル遮断薬、アルドステロン受容体アンタゴニストおよびアルドステロンシンターゼ阻害剤、3-ヒドロキシ-3-メチル-グルタリルコエンザイムAレダクターゼ阻害剤、コレステロールエステル転送タンパク質阻害剤などのHDL増加化合物、スクアレンシンターゼ阻害剤、ファルネソイドX受容体および肝臓X受容体リガンド、コレスチラミン、フィブレート、ニコチン酸またはアスピリンから選択される、請求項18に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
パーキンソン病の治療のための、単独で、または別の薬学的に許容される治療活性剤との組合せ中での、治療有効量の請求項1から11のいずれか一項に記載の式Iの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２２】
薬学的に許容される治療活性剤が、L-DOPA、ドーパミン作動性アゴニスト、MAO-B阻害剤、DOPAデカルボキシラーゼ阻害剤またはカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)阻害剤から選択される、請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
パーキンソン病の治療のための、単独で、または別の薬学的に許容される治療活性剤との組合せ中での、治療有効量の式IIの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２４】
薬学的に許容される治療活性剤が、L-DOPA、ドーパミン作動性アゴニスト、MAO-B阻害剤、DOPAデカルボキシラーゼ阻害剤またはカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)阻害剤から選択される、請求項23に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
肺、肝臓、乳房、膵臓、甲状腺、皮膚、中枢神経系、喉頭、胃腸、結腸、直腸、膀胱、血管内皮、食道、結腸直腸、腎臓、前立腺、子宮頸部、卵巣および子宮内膜の癌、黒色腫、扁平上皮細胞癌または基底細胞癌の治療のための、治療有効量の請求項1から11のいずれか一項に記載の式Iの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２６】
肺、肝臓、乳房、膵臓、甲状腺、皮膚、中枢神経系、喉頭、胃腸、結腸、直腸、膀胱、血管内皮、食道、結腸直腸、腎臓、前立腺、子宮頸部、卵巣および子宮内膜の癌、黒色腫、扁平上皮細胞癌または基底細胞癌の治療のための、治療有効量の式IIの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２７】
喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、自己免疫疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、下肢静止不能症候群、夜間ミオクローヌス、脳虚血、ハンチントン病、ウィルソン病、多系統萎縮症および/または皮質基底核変性症の治療のための、治療有効量の式IIの化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項２８】
1種または複数の薬学的に許容される治療活性剤と組み合わせた、式IIの化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項２９】
薬学的に許容される治療活性剤が、抗炎症剤、抗糖尿病剤、降圧剤または抗異脂肪血症剤から選択される、請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
薬学的に許容される治療活性剤が、抗コリン剤、抗ムスカリン作用薬、ステロイド、LTB4(ロイコトリエンB4)アンタゴニスト、ドーパミン受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ4阻害剤、β-2アドレナリン受容体アゴニスト、インスリン、インスリン誘導体および模倣物、インスリン分泌促進剤、インスリン分泌性スルホニル尿素受容体リガンド、チアゾリドン誘導体、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3阻害剤、ナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼA阻害剤、ビグアニド、α-グルコシダーゼ阻害剤、グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)、GLP-1類似体およびGLP-1模倣物、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレーター、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、ステアロイル-CoAデサチュラーゼ-1阻害剤、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1および2阻害剤、アセチルCoAカルボキシラーゼ2阻害剤および糖化最終産物のブレーカー、ループ利尿剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、ジゴキシンなどのNa-K-ATPアーゼ膜ポンプの阻害剤、中性エンドペプチダーゼ(NEP)阻害剤、ACE/NEP阻害剤、アンジオテンシンIIアンタゴニスト、レニン阻害剤、β-アドレナリン受容体遮断薬、変力剤、カルシウムチャネル遮断薬、アルドステロン受容体アンタゴニストおよびアルドステロンシンターゼ阻害剤、3-ヒドロキシ-3-メチル-グルタリルコエンザイムAレダクターゼ阻害剤、コレステロールエステル転送タンパク質阻害剤などのHDL増加化合物、スクアレンシンターゼ阻害剤、ファルネソイドX受容体および肝臓X受容体リガンド、コレスチラミン、フィブレート、ニコチン酸またはアスピリンから選択される、請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
式(III)のジアミンと、
【化５】
式(IV)の酸またはその酸塩化物とを反応させて、
【化６】
式(V)の化合物を得る工程と、
【化７】
式(V)の化合物を式(I)の化合物に変換し、
【化８】
任意選択で、上記の式(I)の化合物と、R3-Halとを反応させて、式(I)の化合物を得る工程と
【化９】
を含む、請求項1から11のいずれかに記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩の調製方法。
【請求項３２】
式(III)のジアミンと、
【化１０】
式(VI)の酸またはその酸塩化物とを反応させて、
【化１１】
式(VII)の化合物を得る工程と、
【化１２】
式(VII)の化合物と、化合物PG1とを反応させて、式(VIII)の化合物を得る工程と、
【化１３】
式(VIII)の化合物と、式(IX)の化合物(L1-A-B(IX))とを反応させて、式(I)の化合物を得る工程と、
【化１４】
任意選択で、上記の式(I)の化合物と、R3-Halとを反応させて、式(I)の化合物を得る工程と
【化１５】
を含む、請求項1から11のいずれかに記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩の調製方法。
【公表番号】特表２０１２−５２０２９０（Ｐ２０１２−５２０２９０Ａ）
【公表日】平成２４年９月６日（２０１２．９．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５５３６０３（Ｐ２０１１−５５３６０３）
【出願日】平成２２年３月１２日（２０１０．３．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＮ２０１０／０００１４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０３５４７
【国際公開日】平成２２年９月１６日（２０１０．９．１６）
【出願人】（５１０２５５２９９）アドヴィナス・セラピューティックス・リミテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月６日（２０１２．９．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月１２日（２０１０．３．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＮ２０１０／０００１４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０３５４７
【国際公開日】平成２２年９月１６日（２０１０．９．１６）
【出願人】（５１０２５５２９９）アドヴィナス・セラピューティックス・リミテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
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