式（Ｉ）又は式（ＩＩ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義されたとおりである）で示される化合物、あるいはその薬学的に許容しうる塩。本発明はまた、アルツハイマー病の処置における又は向知性薬としてのこれらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む組成物、及びこれらの化合物の使用方法を提供する。
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本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、式Ｉの構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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本発明は、全ての互変異性体及び立体異性体を含む、式(I)の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは多形体、疾患治療のためのそれらの組合せ及び使用に関する。
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール；-カルボシクリル-ヘテロアリール；-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²はヒドロキシによって任意に置換され得るアルキル；アルキル及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アリール；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-アリール-ヘテロシクリル；H；ヘテロアリール；又はアルキル、オキソ及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るヘテロシクリルを表し；R³はアルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るアルキル；アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；-アルキル-アリール；-アルキル(アリール)₂；-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル(ヘテロアリール)₂；-アルキル(ヘテロアリール)(アリール)；-アリール-O-アリール；アリール；ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-ヘテロシクリル、-アルキル-ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-NR⁵-ヘテロシクリル又は-アルキル(ヘテロシクリル)₂(いずれのヘテロシクリル基もアルキル、ヒドロキシ及びオキソから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得る)；ヘテロアリール；又は-ヒドロキシアルキルアリールを表し；R⁴は、H又はC_1-3アルキルを表し；R⁵は、H又はC_1-3アルキルを表し；及びXは、O又はSを表す。)。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン−２−カルボニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミドの非晶質形態、その調製方法、治療用活性薬剤としてのその使用及びこの新規な形態を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】酒石酸ゾルピデムの光に対する安定性を増大させることのできる組成物、及び、酒石酸ゾルピデムを主成分とし、フィルムコートを施さずに素錠の状態でも光による分解が少ない、安定な錠剤を提供する。
【解決手段】本発明の酒石酸ゾルピデム組成物は、酒石酸ゾルピデムと酸性物質とを含有することを特徴とするものである。酸性物質としては、酒石酸、クエン酸、コハク酸、マレイン酸、リンゴ酸、フマル酸及びフマル酸一ナトリウム等の有機酸を挙げることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1（CB1）またはカンナビノイド2（CB2）受容体モジュレーター、ならびにカンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態、および／または障害（例えば、疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満など）を治療するためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 モノアミントランスポーター機能調節が関係する障害（例えば、排尿障害）の治療に有用なモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ³、およびｎは明細書に定義したとおりであり、Ｒ²は特にアリールである。］で表されるモルホリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびにそれらを含有する医薬もしくは医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ（式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２は水素または低級アルキルであり；Ｒ^３は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲンまたはハロゲン置換低級アルキルであり；Ｒは水素または低級アルキルであり；ｎが２のとき、Ｒは同じかまたは異なってもよく；Ｘは−ＣＨ_２−、−ＣＨ−または−Ｏ−であり；Ｙは−ＣＨ_２−、−ＣＨ−または結合であり；Ｘが−Ｏ−のとき、Ｙは結合ではなくてもよく；Ｚは−ＣＨ_２−または−ＣＨ−であり；ｍは０、１または２であり；ｍが２のとき、Ｒ^２は同じかまたは異なってもよく；ｎは０、１または２であり；ｎが２のとき、Ｒ^３は同じかまたは異なってもよい）で示される化合物およびその薬学的に許容される酸付加塩。式Ｉの化合物が痕跡アミン関連受容体（ＴＡＡＲＳ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出された。鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス性障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性疾患、癲癇、偏頭痛、高血圧症、薬物乱用、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質異常症のような代謝障害、エネルギー異化と同化障害、体温恒常性の障害や機能不良、睡眠や概日リズム障害、循環器障害の処置に本化合物は用いることができる。
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本発明は、覚醒の促進を必要とする対象、特に、睡眠障害に由来し得る過剰の眠気に苦しんでいる対象において覚醒を促進するための薬剤の製造のためのＩ_ｈチャネル阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、心理学的および／または精神医学的疾患もしくは障害の治療のための新規化合物ならびに医薬組成物を提供する。 （もっと読む）